Коплавікс

Опис актуально на 23.12.2015

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Коплавікс, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

Таблетки Коплавікс 100 мг 75 мг містять 100 мг ацетилсаліцилової кислоти і 97,8 мг клопідогрелю гідросульфату (форма II), що в перерахунку на клопидогрел становить 75 мг.

Список допоміжних з`єднань

• Складовими ядра є: 68,9 мг манітолу, 34 мг макрогол 6000, 144,7 мг МКЦ, 19,6 мг низькозаміщена гипролоза, 3,3 мг гидрогенизированного касторової олії, 1,16 мг стеаринової кислоти, 0,63 мг колоїдного діоксиду кремнію, 11,1 мг кукурудзяного крохмалю.
• До складу плівкової оболонки рожевий Opadry входять: моногідрат лактози, гіпромелоза, діоксид титану (Е171), триацетин, а також 20 мг барвника червоного оксиду заліза (Е172) і слідові кількості карнаубского воску.

Форма випуску

Таблетки мають плівкове покриті у вигляді оболонки, овальну двоопуклу форму, світло-рожевий колір і гравіювання «С75» і «А100» з різних сторін. Коплавікс №100 випускається в блістерах по 10 табл., Крім того є упаковки № 7, 14, 28, де таблетки упаковані в пористі упаковки по 7 шт.

Фармакологічна дія

Для препарату характерно антиагрегационное дію.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Біохімічні ефекти і фізіологічна дія копідогрела

клопідогрел так зване пролекарство, так як активним є один з метаболітів, який перетворюється за допомогою системи ізоферментів цитохрому P450 і володіє ингибирующими властивостями по відношенню до агрегації тромбоцитів. Механізм дії грунтується на селективному інгібуванні АДФ і незворотному зв`язуванні з АДФ-рецепторами тромбоцитів, а також наступною активацією комплексу глікопротеїну IIb / IIIa під впливом АДФ, що також пригнічує АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів. Завдяки необоротного зв`язку нормальна функція тромбоцитів відновлюється зі швидкістю, яка відповідає індивідуальної швидкості оновлення кров`яних пластинок.

щоденний прийом клопідогрела в дозі 75 мг дає з 1-го ж дня істотне придушення АДФ-індукованої агрегації кров`яних пластинок (тромбоцитів), що збільшується через 3-7 днів. Досягнення рівноважного стану пригнічує агрегацію тромбоцитів стабільно на 40-60%. Терапевтичний ефект зникає через 5 діб після відміни препарату.

Дані про вплив на людський організм ацетилсаліцилової кислоти (АСК)

Дія ацетилсаліцилової кислоти відрізняється від ефектів клопідогрела і доповнює (але, не змінює) його механізм антиагрегантного впливу за рахунок незворотного пригнічення ціклоокігенази-1, і як наслідок - зниження секреції тромбоксану А2 - відомого як індуктор вазоконстрикції і агрегації тромбоцитів. Встановлено, що клопидогрел здатний посилити вплив ацетилсаліцилової кислоти на колаген-індукованої агрегації тромбоцитів.

Комбінація клопідогрелю з АСК

• запобігає розвитку атеротромбоза, в т.ч. при такому розташуванні вогнищ атеросклеротичного ураження як: церебральні, коронарні або периферичні артерії;
• зниження ризику інфаркту міокарда, інсульту (Переважно у хворих з ФП, які мають фактори ризику виникнення судинних ускладнень);
• зниження загальної кількості днів госпіталізації в зв`язку з серцево-судинною патологією.

фармакокінетичні характеристики

• Процес всмоктування 75 мг клопідогрела відбувається в кишечнику досить швидко - для досягнення максимальної концентрації в розмірі 2,2-2,5 нг / мл необхідно всього 45 хв. Абсорбція становить приблизно 50%. У той час як для досягнення максимальної концентрації АСК має пройти не менше 1 години, так як вона піддається гідролізу і перетворюється в саліцилову кислоту і через 1,5-3 год Коплавікса в крові навіть у невеликій концентраціях не виявляється.
• метаболізм клопідогрела інтенсивний і відбувається в печінці до проміжного метаболіту - 2-оксо-клопідогрелю, а потім перетворення йде по 2 метаболічним шляхам - 85% за допомогою естераз до утворення неактивного похідного карбоксильної кислоти, інші - за допомогою деяких ферментів системи гемопротеинов ( ЦітохромP450) Дають активне тіольне похідне клопідогрелю. Саліцилова кислота переважно піддається кон`югації в печінці до саліцілуровой кислоти, фенольного і ацильного глюкуронидов і інших другорядних метаболітів.
• виведення клопідогрела тривати протягом 120 ч - приблизно 50% нирками і 46% кишечником. період напіввиведення АСК в препараті Коплавікс становить близько 2 год.

Показання до застосування

Попередження атеротромботичних ускладнень у пацієнтів з гострим коронарним синдромом (ГКС)

• якщо на ЕКГ не спостерігається підйом сегмента ST, встановлена нестабільна стенокардія, перенесений інфаркт міокарда (Зубець Q відсутній), було встановлено стент при пункційної коронарном втручанні;
• якщо на ЕКГ є підйом сегмента ST (при гострому інфаркті міокарда) І можливо медикаментозне лікування і проведення тромболізису.

Попередження атеротромботичних або тромбоемболічних ускладнень (після інсульту, фібриляції передсердь, миготливої аритмії)

• призначають пацієнтам з наявністю навіть 1 фактора ризику виникнення судинних ускладнень;
• низька ймовірність розвитку кровотеч і неможливість застосування непрямих антикоагулянтів.

Протипоказання

• важкий ступінь печінкової недостатності - понад 9 балів за Чайлд-П`ю;
• тяжкий ступінь ниркової недостатності зі зниженням кліренсу креатиніну до 30 мл / хв і нижче;
• гострі кровотечі, наприклад, внутрішньочерепний крововилив;
• бронхіальна астма або її синдром, індукований салицилатами, НПЗП;
• синдром риніту, рецидивуючого поліпозу носових ходів, навколоносових пазух;
• мастоцітоз;
• порушення переносимості галактози, дефіцит лактази, синдром мальабсорбції глюкози і галактози;
• вагітні та пацієнтки;
• безпеку і ефективність застосування в педіатрії не встановлені;
• гіперчутливість до будь-якого з складових речовин препарату, а також НПЗП.

Призначення і використання з обережністю

• печінкова недостатність помірного ступеня - 7-9 балів за Чайлд-П`ю;
• легка і середня ступінь тяжкості ниркової недостатності;
• схильність до кровотеч (Пацієнти з виразкову хворобу шлунка і 12-палої кишки, перенесли шлунково-кишкова кровотеча, мають прояви порушень роботи верхніх відділів шлунково-кишкового тракту);
• пацієнтам, які перенесли травми, інвазійні кардіологічні процедури, хірургічні втручання (за 5-7 днів клопидогрел рекомендується скасувати);
• минущі порушення мозкового кровообігу, ішемічний інсульт;
• терапія НПЗП, селективними інгібіторами ЦОГ-2, варфарином, гепарином, інгібіторами глікопротеїну IIb і IIIа, селективними інгібіторами зворотного захоплення молекул серотоніну, тромболітичними препаратами;
• гіперурикемія;
• подагра;
• пацієнтам з генетично обумовленою зниженою активністю ізоферменту CYP2D9.

Побічна дія

• З боку крові: зниження кількості тромбоцитів, нейтрофілів в периферичному кровотоці, важка тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопения, нейтропенія, еозинофілія, подовження кровотеч, апластична або гемолітична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, біцітопенія, придбана гемофілія, тромбоцитопенічна пурпура.
• З боку периферичної та центральної НС: головний біль, запаморочення, парестезія, вертиго, зміна сприйняття смаку.
• З боку органів слуху: шум або втрата слуху.
• З боку шлунково-кишкового тракту: шлункові і кишкові кровотечі, нетравлення, біль у животі, діарея, нудота, метеоризм, гастрит, запор, блювання, виразка, коліт, гастрит, езофагіт, дуоденіт, панкреатит, стоматит, ульцерація або перфорація стравоходу, біль у шлунку, перфорація кишечника.
• З боку печінки, жовчовивідних шляхів: гепатит, гостра недостатність печінки, підвищена активності «печінкових» ферментів, гепатоцеллюлярное ураження печінки.
• З боку шкіри: висип, свербіж, екзема, макульозно-папульозна, ексфоліативна, еритематозний шкірний висип, кропив`янка, бульозний дерматит (багатоформова еритема, токсичний некроліз епідермісу синдром Стівенса і Джонсона,), Гострий екзантематозний пустульоз, плоский лишай.
• Імунна відповідь: анафілактоїдні реакції, розвиток сироватковоїхвороби, перехресних реакцій гіперчутливості з іншими тієнопіридини (Наприклад: тиклопидин, Празугрел), Посилення харчової алергії, анафілактичний шок.
• Порушення з боку психіки: сплутаність свідомості та галюцинації.
• ССС: васкуліт, зниження артеріального тиску, пурпура Шенлейна-Геноха, синдром Коуніс.
• Органи дихальної системи, середостіння та грудної клітини: бронхоспазм, еозинофільна пневмонія, інтерстиціальний пневмоніт, розвиток некардіогенного набряку легенів.
• Опорно-руховий апарат: артралгія, артрити, міалгія.
• Нирки і сечовивідні шляхи: гломерулопатия, гломерулонефрит, гострі функціональні порушення, ниркова недостатність.
• Статева система: гінекомастія.
• Обмін речовин: гіпоглікемія, подагра.
• Загальна: лихоманка.

Коплавікс, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Приймають таблетки Коплавікс перорально всередину, один раз в день, незалежно від дієти і режиму харчування.

Схема лікування для дорослих і літніх пацієнтів з нормальним рівнем активності ізоферменту CYP2C19

• при гострим коронарним синдромом (ГКС) терапію починають відразу після перших симптомів. Спочатку використовують навантажувальні дози окремих препаратів - 300 мг клопідогрелю і 75-325 мг АСК.
• Літнім пацієнтам, які перенесли гострий інфаркт міокарда, мають на ЕКГ підйом сегмента ST терапію проводять без початкової навантажувальної дози клопідогрелю і проводять лікування Коплавіксом не менше 4 тижнів. В цілому, тривалість лікування визначається індивідуально, максимум в клінічних дослідженнях - 12 місяців.
• при фібриляції передсердь рекомендовані окремі навантажувальні дози клопідогрелю і АСК в розмірі 75 мг і 100 мг відповідно, потім терапія Коплавіксом - прийом таблеток один раз в день.

Схема лікування пацієнтів зі зниженим рівнем активності ізоферменту CYP2C19

У зв`язку зі зниженим антиагрегантним впливом клопідогрелю таким пацієнтам призначають вищі дози клопідогрелю. Починають з навантажувальних 600 мг клопідогрелю, надалі рекомендована щоденна доза в 150 мг.

Увага! Існують тести, завдяки яким можна визначити генотип CYP2C19 і відповідно до цього розробити найбільш оптимальну терапевтичну стратегію.

Передозування

Клінічна картина прийому сверхдоз клопідогрелю

збільшення часу кровотечі і наступні ускладнення у вигляді більш високу ймовірність кровотеч.

Заходи, що вживаються: антидоту не існує, переливання тромбоцитарної маси та інші стандартні прийоми при виникненні кровотечі.

Клінічна картина прийому сверхдоз АСК

При помірному ступені передозування (починаючи з плазмової концентрації понад 300 мг / л) виникає запаморочення, головний біль, у вухах дзвенить, спостерігається сплутаність свідомості і диспепсичні порушення. У дітей - можлива важка гіпоглікемія і потенційно фатальний отруєння.

При тяжких формах захворювань спостерігаються важкі відхилення кислотно-лужного балансу: спочатку виникає гіпервентиляція і дихальний алкалоз, далі - дихальний ацидоз як результат інгібуючої дії на дихальний центр дихального алкалозу, а в крові - метаболічний ацидоз. виникають симптоми гіпертермії, рясного потовиділення, що веде до дегідратації, руховому неспокою, судом, галюцинацій і гіпоглікемії. Внаслідок пригнічення нервової системи можливий розвиток коми, колапсу і повна зупинка дихання.

Заходи, що вживаються для лікування:

• госпіталізація;
• індукування блювоти, в разі невдачі - промивання шлунка;
• активоване вугілля або інші адсорбенти, а також сольові проносні;
• для форсованого ощелачивания сечі і прискореного виведення саліцилатів призначають в / в крапельно 250 мілімоль натрію бікарбонату протягом 3 год з постійним контролем рН сечі;
• хворим у важкому стані рекомендується гемодіаліз або перитонеальний діаліз;
• симптоматичне лікування інших проявів інтоксикації.

взаємодія

• Одночасне лікування з непрямими антикоагулянтами (Пероральними) або Варфароном може підвищити ймовірність кровотеч через незалежного впливу кожного з препаратів на гемостаз, тому - подібні комбінації небажані.
• Не рекомендується паралельне лікування Коплавіксом і напроксеном, а також НПЗЗ, інгібіторів ЦОГ-2, так як це призводить до збільшення прихованих крововтрат через шлунково-кишкового тракту.
• систематичне застосування ібупрофену, веде до пригнічення антиагрегантного ефекту АСК (в низьких дозах), тоді як нерегулярний прийом ібупрофену - Не має подібного клінічно значущого ефекту.
• З препаратами виборчого зворотного захоплення молекул серотоніну спостерігається порушення активації тромбоцитів і збільшення ймовірності кровотеч.
• АСК здатна пригнічувати дію урикозуричних препаратів, що сприяють виведенню з організму сечової кислоти, наприклад: бензбромарона, пробенециду, сульфинпиразона.
• одночасне лікування метотрексатом в дозі від 20 мг / тиждень призводить до зменшення його ниркового кліренсу, і в свою чергу - підсилює мієлотоксичну вплив.
• метамізол знижує антиагрегантну дію АСК.
• саліцилати з ацетазоламідом застосовують з обережністю, так як їх комбінація збільшує ймовірність виникнення метаболічного ацидозу.
• Систематичне вживання етанолвмісних продуктів, наприклад, хронічне вживання великої кількості алкоголю в комбінації з АСК збільшує ризик кровотеч.

Умови продажу

Приписуючи Коплавікс, лікар повинен видати рецепт.

Умови зберігання

Повинен бути витриманий температурний режим: до +25 ° за Цельсієм.

Діти і домашні тварини не повинні мати доступу до медичних препаратів.

Термін придатності

Може зберігатися до 2 років.

особливі вказівки

Лікар повинен оповістити пацієнта про збільшення ризику і тривалості кровотеч.

Перед будь-яким хірургічним втручанням, використанні нових лікарських препаратів, відвідуванні стоматолога, пацієнти повинні інформувати про лікування Коплавіксом.

аналоги Коплавікса

• таблетки Лопірел (Виробник Актавис, Ісландія, середня ціна упаковки №28 - 530-550 рублів);
• таблетки Лістаб (Виробник Реплекфарм, Македонія, середня ціна упаковки №14 - 220-250 рублів);
• таблетки Плавикс (Виробник Санофі-Авентіс, Франція, середня ціна упаковки №28 - 2580-2700 рублів).

Відгуки про Коплавіксе

позитивні

• зручна схема лікування і можливість тривалого застосування (до 12 міс.), як в стаціонарі, так і в домашніх умовах;
• дієвість.

негативні

• ефект настає не відразу, полегшення може виникнути через місяць;
• складності при необхідності хірургічних втручаннях, стоматологічних процедур, застосування інших ЛЗ у зв`язку з подовженням часу кровотеч, списком побічних реакцій і лікарської взаємодії.

Ціна Коплавікса, де купити

Купити Коплавікс, в упаковці 28 таблеток, можна за 3,9 тис. Рублів, більша упаковка на 100 таблеток в середньому коштує 8,5 тис. Рублів.

Коплавікс таблетки 100 Мг +75 Мг 14 штСанофі Авентіс (Франція)

1608 руб.

Коплавікс таблетки 100 Мг +75 Мг 28 штСанофі Авентіс (Франція)

2718 руб.

Аптека ІФК

• Коплавікс, тбл п / пл / о 100мг + 75мг №14Sanofi-Winthrop, Франція
  1654.80 руб.
• Коплавікс, тбл п / пл / о 100мг + 75мг №28Sanofi-Winthrop, Франція
  3149.60 руб.

PILULI

• Коплавікс таблетки 100 + 75 мг, 100 шт.Санофі-Авентіс, Франція
  9150 руб.
• Коплавікс таблетки 100 + 75 мг, 14 шт.Санофі-Авентіс, Франція
  1927 руб.
• Коплавікс таблетки 100 + 75 мг, 28 шт.Санофі-Авентіс, Франція
  3303 руб.

еАптека

• Коплавікс, Санофі-Авентіс, Франція, таблетки 100 + 75 мг, 100 шт.
  8999 руб.
• Коплавікс, Санофі-Авентіс, Франція, таблетки 100 + 75 мг, 14 шт.
  1895 руб.
• Коплавікс, Санофі-Авентіс, Франція, таблетки 100 + 75 мг, 28 шт.
  3250 руб.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!