Метотрексат

Опис актуально на 29.05.2014

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню Метотрексату (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• аналоги
• дітям
• З алкоголем
• При вагітності (і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

В розчині міститься метотрексат в кількості 10 мг в 1 мл, в концентраті для ін`єкцій 100 мг на 1 мл-додаткові компоненти: натрію гідроксид, вода для ін`єкцій, натрію хлорид.

таблетки містять метотрексат в кількості 2,5 мг-5 і 10 мг-у вигляді додаткових речовин - целюлоза, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид, магнію стеарат, лактози моногідрат.

Форма випуску

таблетки у флаконах: 2,5- 5 і 10 мг.

В ампулах і флаконах по 1, 5 і 10 мл.

концентрат у флаконах по 5, 10 і 50 мл.

Фармакологічна дія

Група антиметаболітів, у яких аналогом є фолієва кислота. Надає протипухлинну дію і додатково має імуносупресивні ефект.

Ліки уповільнює репарацію ДНК і її синтез, гальмує мітоз клітин. До впливу метотрексату найбільш чутливі тканини, що володіють здатністю до високої проліферації: пухлинна тканина, ембріональні клітини, кістковий мозок, епітелій слизових оболонок.

При проліферації клітин злоякісних тканин, яка випереджає таку в нормальних, Метотрексат призводить до порушення росту злоякісних пухлин без нанесення шкоди здоровим тканинам.

У терапії ревматоїдного артриту ефект, імовірно, пов`язаний з механізмом імуносупресії. Метотрексат при ревматоїдному артриті дозволяє зменшити запалення і викликані ним симптоми - припухлість, біль, скутість.

при лікуванні псоріазу Метотрексат діє на кератиноцити бляшок, у яких збільшена швидкість росту в порівнянні з нормальною пролиферацией клітин шкіри.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Максимальна концентрація в крові метотрексату настає через 30-60 хвилин. У пацієнтів з лейкемією можуть бути коливання до 3 годин.

У плазмі крові зв`язується з альбумінами. При одночасному прийомі з саліцилатами, хлорамфенікол, сульфаніламідами, тетрациклінами, фенітоїном може бути конкурентна заміщення.

Метотрексат через гематоенцефалічний бар`єр не проникає, для цього його необхідно застосовувати інтратекально.

Період напіввиведення метотрексату близько 6-7 годин, в разі високих доз - збільшується до 17 годин.
Виводиться в основному (90%) нирками протягом доби. Близько 10% виводиться з жовчю.

У разі тяжких порушень нирок виведення подовжується.

Метотрексат може накопичуватися в печінці, нирках і селезінці у вигляді продуктів метаболізму.

Показання до застосування

• пухлини трофобласта;
• нейролейкемія;
• неходжкінські лімфоми, в т.ч. лимфосаркома;
• гострі лейкози (Мієлобластний і лімфобластний);
• остеогенна саркома і м`яких тканин;
• рак шкіри, рак легені, рак молочної залози, плоскоклітинний рак, рак статевих органів (чоловічих і жіночих), рак сечового міхура, рак стравоходу, рак нирки, медуллобластома, ретинобластома;
• важкі стадії грибовидного микоза, псоріазу;
• артрит псоріатичний і ревматоїдний, системний червоний вовчак, дерматоміозит, анкілозуючий спондилоартрит.

Протипоказання

• важкі ураження нирок і печінки;
• алкоголізм;
• важкі інфекційні захворювання (туберкульоз, ВІЛ інфекція);
• патологія системи кровотворення в анамнезі;
• щеплення живими вакцинами;
• виразки шлунково-кишкового тракту і ротової порожнини в анамнезі;
• прийом великих доз препарату з ацетилсаліциловою кислотою;
• період грудного вигодовування і вагітність;
• індивідуальна непереносимість.

Метотрексат призначають обережно при ураженнях нирок і печінки, ожирінні, пригніченні кістковомозкового кровотворення, цукровому діабеті, застосуванні до початку лікування гепатотоксических препаратів, інфекційних захворюваннях бактеріального, вірусного, грибкового походження, при асциті, перитонеальному і плевральному випоті, дегідратації, оперізувальному герпесі, попередньому контакті з хворим простим герпесом, при кору, вітряної віспи, стронгілоідозі, амебиазе- при наявності подагри або уратного нефроуролітіаз, при інфекціях і запальних процесах слизової рота, виразковий коліт, виразковій хворобі, блювоті, діареї, обструкції шлунково-кишкового тракту, ацидурія, астенії, хіміо- або променевої терапії, що передували лікуванню, пацієнтам літнього віку і дітям.

Побічні дії метотрексату

Система кровотворення: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія- дуже рідко - тяжке порушення функції кісткового мозку- мегалобластна анемія.

Центральна нервова система: втомлюваність, сонливість, зміни настрою, головний біль, депресія, безсоння, сплутаність свідомості-рідко - порушення когнітивних функцій, парестезії і біль у кінцівках, смак металу в роті, параліч і епілептичні напади, симптоми менингизма.

Органи зору: подразнення, кон`юнктивіт.

Дихальна система: пневмоніт (Симптомами є кашель сухий, коротке дихання, підвищення температури тіла), плевральнийвипіт, альвеоліт- рідко - бронхіальна астма або легеневий фіброз, потовщення плевральних листків, набряк легенів.

Травна система: нудота, запальні процеси і виразки слизової рота, стоматит, диспепсія, блювота, анорексія, підвищення трансаміназ, діарея, фіброз і цироз печінки, стеатоз.

Сечовидільна система: виразка і запалення сечового міхура, порушення сечовипускання і функцій нирок, олігурія і анурія, порушення електролітного балансу.

Шкіра: свербіж, еритема, алопеція, фоточутливість, васкуліт, оперізуючий лишай, герпетиформний висипанія- рідко - епідермальнийнекроліз. Під впливом ультрафіолету можливе посилення пігментації нігтів, фурункульоз, гидраденит, гостра паронихия.

Кістково-м`язова система: біль у м`язах і суглобах, остеопороз.

Система серця і судин: кровотечі, васкуліт, випіт в перикардіальну порожнина рідко - тампонада серця.

Імунна система: фарингіт, зниження іммунітета- рідко - сепсис, збільшення кількості ревматоїдних вузликів, анафілактичні реакції.

Репродуктивна система: запалення і виразки влагаліща- дуже рідко - імпотенція, розлади менструального циклу, виділення з піхви, зниження потягу.

Інші побічні дії, які можуть виникати: лихоманка, нездужання, озноб, рідко - погане загоєння ран. У разі внутрішньом`язового введення може бути пошкодження тканин в місці введення (абсцес, деструкція), кісти і поліпи, лімфоми. З невідомої частотою можуть виникати метаболічні порушення, діабет.

У разі інтратекального введення метотрексату може гостро виникати арахноидит (Головний біль, ригідність м`язів шиї, лихоманка). Надалі можуть виникати парези і плегии, порушення мозочкових функцій. Хронічними реакціями на інтратекально введення може бути лейкоенцефалопатія, що виявляється сплутаністю свідомості, конвульсіями, деменцією, комою, рідко - летальний результат.

Інструкція по застосуванню Метотрексату (Спосіб і дозування)

Можливо введення метотрексату - Ебеве внутрішньом`язово, внутрішньоартеріально, внутрішньовенно або інтратекально. таблетки не розжовуючи, прийом перед їдою.

Інструкція на Метотрексат попереджає, що підбір дози і схем лікування при кожній конкретній патології повинен проводитися строго відповідно до спеціальної літературою.

В разі трофобластичних пухлин вводять щодня до 30 мг внутрішньом`язово курсом в 5 днів. Курси повторюються через 1 тиждень, поки не буде досягнута доза 400 мг.

лімфоми і лейкози припускають внутрішньовенне введення по 200-500 мг на м2 1 раз на місяць.

нейролейкемія: Вводять інтратекально 1 - 2 рази на 7 днів в дозі 12 мг на м2.

Дітям призначають такі дози:

• до 1 року по 6 мг;
• вік 1 рік - 8 мг;
• до 2-х років застосовують 10 мг;
• старше 3 років вводять 12 мг.

метотрексат при ревматоїдному артриті призначають, починаючи з дози 7,5 мг, 1 раз на тиждень. За свідченнями дозу збільшують, але не більше 20 мг на тиждень.

при псоріазі призначають дозу до 25 мг на тиждень, внутрішньом`язово або внутрішньовенно струминно.

при грибоподібному микозе вводять 50 мг на тиждень одноразово або в 2 прийоми, внутрішньом`язово.

Передозування

Головними симптомами передозування є ознаки гноблення системи кровотворення. антидотом є фолінат кальцію, який вводять не пізніше, ніж через 60 хвилин, при цьому доза повинна бути рівною або вище дози метотрексату. У важких випадках використовують ощелачіваніе сечі і гідратація організму.

У разі перевищення дози при інтратекальному введенні, поряд з введенням антидоту, забезпечують швидкий дренаж спинномозкової рідини.

взаємодія

При зловживанні алкоголем і прийомі гепатотоксичних засобів, зростає токсична дія метотрексату на печінку.

Одночасний прийом з лефлунамідом підвищує частоту панцитопении і випадків гепатотоксичности.

хлорамфенікол, тетрациклін при пероральному застосуванні знижують всмоктування Метотрексату.

ципрофлоксацин, глікопептиди, пеніциліни, петльові діуретики, фенілбутазон знижують кліренс препарату в нирках, що підвищує його концентрацію в крові і підсилює токсичність на кровотворення.

Також токсичність метотрексату збільшується при одночасному застосуванні з саліцилатами та нестероїдними протизапальними препаратами.

хлорамфенікол, сульфаніламіди, пириметамин негативно впливають на кістковий мозок, тому комбінований прийом з Метотрексатом посилює гематологічні порушення.

триметоприм і сульфаметоксазол, які викликають дефіцит фолатів, а також гіполіпідемічні препарати і непрямі антикоагулянти можуть посилювати токсичний ефект метотрексату.

Потрібно уникати в процесі лікування підвищеного споживання кави, чаю і солодких напоїв з кофеїном, оскільки може знижуватися кліренс теофіліну.

При одночасному прийомі з цитостатиками кліренс метотрексату знижується.

комбінація з радіотерапією підвищує ймовірність некрозу тканин.

Метотрексат пригнічує імунну відповідь на вакцинацію, а в разі введення живих вакцин вірогідні важкі реакції антигенного характеру.

прийом аміодарону сприяє появі виразок шкіри.

при введенні ацикловира і одночасне застосування метотрексату інтратекально збільшений ризик неврологічних поразок.

Умови продажу

За рецептом.

Умови зберігання

Препарат зберігають, дотримуючись температурний режим від 15-25 ° С, в закритому від світла місці і далеко від дітей.

Термін придатності

3 роки.

особливі вказівки

Препарат призначається тільки онкологом з досвідом хіміотерапії.

Хворий повинен бути повідомлений про ризик розвитку важких побічних реакцій у вигляді токсичних уражень, які можуть призводити до смерті.

У разі наявності у пацієнта рідини в порожнинах (черевній або плевральній) необхідно до початку лікування рідина видалити.

Якщо з`являються симптоми стоматиту, свідчать про токсичне ураження шлунково-кишкового тракту, необхідно тимчасово припинити лікування Метотрексатом, так як зростає ризик виразок і перфорації кишечника.

До початку терапії необхідно ретельне дослідження лабораторних показників крові (розгорнутий клінічний і біохімічний аналіз), тести функції нирок, рентгенографія органів грудної порожнини.

При прийомі метотрексату пацієнт постійно перебувати під наглядом лікаря для своєчасного виявлення ускладнень.

У процесі лікування пацієнтові щомісяця проводять обстеження, що включають в себе:

• огляд ротової порожнини;
• розгорнутий аналіз крові;
• функціональні проби печінки;
• дослідження сечі і функціонального стану нирок;
• дослідження дихальної системи.

За 1 тиждень до оперативних втручань терапію Метотрексатом потрібно скасувати і знову призначити через 2 тижні.

Препарат збільшує ризик розвитку злоякісних лімфом, в тому числі при прийомі в низьких дозах.

До початку лікування слід виключити вагітність.

Пацієнтам репродуктивного віку необхідно повідомити про негативний вплив метотрексату на репродуктивну систему і рекомендувати використання контрацепції в період лікування.

При інтратекальному введенні метотрексату можливі ускладнення, що загрожують життю, тому при появі перших ознак побічних ефектів необхідна відміна препарату.

Препарат не змішувати з іншими речовинами в одному флаконі.

У разі потрапляння на шкіру або слизові необхідно відразу ж змити водою.

Під час лікування препаратом потрібно проявляти обережність при заняттях, при яких необхідна підвищена увага і швидкість реакцій.

аналоги Метотрексату

Основні аналоги: Веро-Метотрексат, метотрексат Тева, Методжект, Метотаб.

Що краще: Метотрексат або Методжект?

Якщо порівнювати зі звичайним Метотрексатом, то Методжект деякі називають більш ефективним, але якщо це Метотрексат Австрія Ебеве - саме австрійський препарат характеризується хорошим ефектом і чистотою, тобто з меншою кількістю побічних ефектів. За ціною ліки практично не відрізняються.

дітям

Застосовують з обережністю.

З алкоголем

Алкоголь здатний посилювати гепатотоксический ефект метотрексату, тому вживання в період лікування протипоказане.

При вагітності і лактації

Метотрексат надає ембріотоксичну дію (викликає вади плоду), застосовувати при вагітності протипоказано.

Препарат проникає в грудне молоко в небезпечних концентраціях. У зв`язку з цим, в період лікування годування груддю припиняють.

Відгуки про метотрексат

Існують численні відгуки про препарат. Майже всі відгуки при позаматкової вагітності розповідають про побічні ефекти у вигляді сильної нудоти, болю в животі, болить печінка. Обов`язково необхідний контроль ефективності позбавлення від позаматкової вагітності по хоріонічного гонадотропіну людини.

Відгуки при псоріазі в більшості своїй не дуже хороші, багато хто воліє обходитися без метотрексату. Пацієнти повідомляють, що при загостренні препарат значно полегшує стан, проте при скасуванні відбувається погіршення. Є згадки про випадки токсичного гепатиту.

Відгуки при ревматоїдному артриті з приводу ефекту в основному позитивні. Відзначають стійкі ремісії на препараті, але в той же час і часті побічні реакції у вигляді нудоти. Перевагою є те, що при скасуванні стан не погіршується. Важливо дотримуватися плавне збільшення дозування при початку терапії. Також є поодинокі відгуки про низьку ефективність препарату.

Ціна Метотрексату, де купити

Купити Метотрексат Ебеве Австрія в Москві можна в середньому за тисячу сто сорок одна руб. в ампулах. Ціна в таблетках
становить близько 415 руб. за 50 таб. дозою 5 мг і 480 руб. за 10 мг.

Де купити таблетки в Москві? Купити можна в аптеках за ціною від 82 до 195 руб. в залежності від дози.

Ціна в Україні препарату залежить від обсягу і кількості в упаковці і коливається від 445 грн. до 814 грн.

Де купити австрійський Метотрексат в Ростові - на - Дону? Придбати є можливість в аптеках за середньою ціною 1205 руб.

Купити в Спб ви можете за ціною від 106 до 269 руб. за 1 ампулу або флакон.

Метотрексат-Веро розчин для ін`єкцій 5 мг / мл 2 мл 1штВерофарм (Росія)

181 руб.

Метотрексат-Ебеве таблетки 10мг 50штЕбеве Фарма (EBEWE Pharma) (Австрія)

530 руб.

Аптека ІФК

• Метотрексат, р-н д / ін `10мг 1 мл №10Ebewe, Австрія
  1128.60 руб.
• Метотрексат, р-н д / ін `25мг / мл 20мл №1Teva / Pharmachemie, Нідерланди
  683.20 руб.
• Метотрексат, р-н д / ін `25мг / мл 2 мл №1Teva / Pharmachemie, Нідерланди
  284.60 руб.

PILULI

• Метотрексат 2.5мг таб. покр. полон. про. х50 банку (r)Північна зірка ЗАТ, Росія
  230 руб.
• Метотрексат таблетки 2,5 мг, 50 шт.Північна Зірка, Росія
  218 руб.
• Метотрексат-Тева р-н д / ін. 25мг / мл фл. 1000мг / 40мл №1Фармахемі Б. В.
  тисяча вісімсот вісімдесят чотири руб.
• Метотрексат-Тева р-н д / ін. 25мг / мл фл. 500мг / 20мл №1Фармахемі Б. В.
  1208 руб.
• Метотрексат-Тева флакони 25 мг / мл, 2 млТева, Ізраїль
  254 руб.

еАптека

• Метотрексат, Північна Зірка, Росія, таблетки 2,5 мг, 50 шт.
  215 руб.
• Метотрексат, Тева, Ізраїль, флакони 25 мг / мл, 20 мл
  1135 руб.
• Метотрексат, Тева, Ізраїль, флакони 25 мг / мл, 40 мл
  1790 руб.
• Метотрексат-Ебеве, Ебеве, Австрія, таблетки 10 мг, 50 шт.
  550 руб.
• Метотрексат-Ебеве, Ебеве, Австрія, таблетки 5 мг, 50 шт.
  432 руб.

Інтернет-аптеки України

метотрексатEbewe Pharma (Австрія)

782.99 грн.

метотрексатEbewe Pharma (Австрія)

492.92 грн.

ПаніАптека

• Метотрексат 1000мг / 10млЕбеве
  591.68 грн.
• Метотрексат 1000мг / 10млЕбеве
  591.68 грн.

Лювар

• Метотрексат 10мг таб.№30 ОріонДарніцаФарм (Україна)
  241.60 грн.
• Метотрексат 2,5 мг таб.№100 ОріонДарніцаФарм (Україна)
  198.57 грн.
• Метотрексат 50мг / 5,0 амп.№5ДарніцаФарм (Україна)
  539.49 грн.

показати ще

Інтернет-аптеки Казахстану

SAU.kz

• Метотрексат 2,5 №50
  1300 тг.

показати ще

Увага, тільки СЬОГОДНІ!