Брілінта

Опис актуально на 09.04.2015

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція на Брілінту (спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• аналоги
• При вагітності (і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

https://likuvati.ru/etinilestradiolhttps://likuvati.ru/etinilestradiol

склад

В одній таблетці Брілінта міститься 90 мг діючої речовини тікагрелора + манітол, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат, діоксид титану, макрогол 400, гідрофосфат кальцію, гипролоза, гіпромелоза, тальк, жовтий барвник оксид заліза.

Форма випуску

Ліки випускають у вигляді круглих жовтих двоопуклих таблеток. На одній зі сторін є гравіювання "90 / T". Таблетки продаються в блістерах по 14 штук, в картонних пачках по 4 блістери.

Фармакологічна дія

Антіагрегатное.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Тікагрелор відноситься до хімічного класу циклопентил триазоло пиримидинов, є селективним антагоністом P2Y12-рецепторів АДФ. речовина запобігає АДФ-активовану агрегацію тромбоцитів. Препарат взаємодіє з аденозинтрифосфат-рецептором тромбоцитів P2Y12 і блокує передачу сигналу.

У пацієнтів зі стабільною ішемічною хворобою серця на фоні лікування препаратом поліпшення в стані хворого наступають швидко. ПАТ знижується приблизно на 40% вже через півгодини після прийому засобу в дозуванні 180 мг. Через 3 години цей показник досягає свого максимального значення. Дія ліків триває до 8 годин.

при скасуванні тікагрелора напередодні операції (менш ніж за 96 годин) ризик розвитку кровотечі вище, ніж при прийомі клопідогрелю.

Під час проведення клінічних досліджень було доведено, що, в порівнянні з клопідогрелем, найбільш ефективною виявилася терапія тікагрелором (По 180 мг в день). Терапевтичний ефект проявлявся швидко і зберігався протягом річного курсу лікування. Лікування препаратом Брілінта знижувало частоту первинної комбінованої кінцевої точки, в порівнянні з лікуванням клопідогрелем. Даний ефект зберігався як у пацієнтів з нестабільною стенокардією без підвищення сегмента ST, так і осіб з інфарктом міокарда з підвищенням сегмента ST.

Фармакокінетика у препарату лінійна. Плазмова концентрація діючої речовини та його активного метаболіти пропорційні дозуванні до 1260 мг.

При пероральному прийомі тікагрелор швидко всмоктується. Максимальна концентрація речовини в плазмі крові досягається через 1,5 години, Т макс активногометаболіту AR-C124910XX - Через 2,5 години. Біологічна доступність ліків сягає 37%. Одночасний прийом жирної їжі призводить до зниження концентрації активного метаболіту і AUC тікагрелора. Однак клінічного значення ці показники не мають.

сам тікагрелор і його активний метаболіт практично повністю зв`язуються з білками плазми крові.

метаболізм діючої речовини здійснюється за допомогою ферменту CYP3A4 в тканинах печінки. Виводяться препарат в незміненому вигляді або у вигляді метаболітів з жовчю, період напіввиведення від 7 до 8,5 годин.

фармакокінетичні показники у осіб похилого віку та жінок дещо відрізняються від інших груп пацієнтів. Однак корекція дозування не потрібна.

У хворих з тяжким і середнім ступенем печінкової недостатності застосування ліків протипоказано.

У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю вміст у крові активного метаболіту і діючої речовини нижче приблизно на 20%, ніж у здорових людей.

Показання до застосування

Ліки Брілінта призначають в поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою в якості профілактики атеротромботичних подій у дорослих з нестабільною стенокардією, інфарктом міокарда, після аортокоронарного шунтування і підшкірного коронарного втручання.

Протипоказання

Препарат протипоказаний до прийому:

• при алергії на якійсь із компонентів кошти;
• якщо в анамнезі є внутрішньочерепні кровотечі;
• при активному патологічному кровотечі;
• особам з помірною та тяжкою печінковою недостатністю;
• дітям, вагітним і годуючим жінкам;
• при одночасному прийомі інгібіторів ферменту CYP3A4 (нефазодону, атазанавіру, кетоконазолу, ритонавіру, кларитромицина).

Побічні ефекти

Для даного препарату найбільш поширені побічні ефекти - задишка, синці на шкірі, носові кровотечі.

У процесі дослідження препарату були виявлені наступні побічні реакції:

• диспное, в тому числі нічний, під час фіз. навантажень і в стані спокою;
• носова кровотеча, кровотечі в шлунково-кишкового тракту;
• синці, підшкірні кровотечі, підшкірні гематоми, петехии;
• гематоми в місці пункції, місцях ін`єкцій, там, де встановлено катетер.

Рідко виявлялися:

• кровохаркання;
• головний біль, запаморочення, внутрішньочерепна кровотеча, геморагічний інсульт, церебральний кровотеча;
• висипання на шкірі і свербіж;
• внутрішньоочний, кон`юнктивальна кровотечі;
• гастрит, кровоточивість ясен;
• гематурія, кров у сечі;
• нудота, пронос, блювота, болі в епігастральній ділянці, Розлад шлунку;
• вагінальні кровотечі, метрорагія.

Дуже рідко в окремих випадках спостерігалися:

• травматичні кровотечі, гемартроз, підвищення рівня креатиніну у крові;
• запор, парестезія, вертиго;
• вушне кровотеча;
• сплутаність свідомості;
• гіперурикемія.

Якоїсь клінічно значущої різниці між частотою і характером виникли кровотеч при прийомі клопидогреля або тікагрелора виявлено не було. Однак, внутрішньочерепні кровотечі частіше відбувалися при лікуванні тікагрелором.

диспное, як правило, виникає на короткий проміжок часу, має слабку або помірну інтенсивність і не потребує відміни таблеток.

У пацієнтів, які страждають бронхіальною астмою, диспное розвивається частіше і має велику ступінь тяжкості. Тому, при призначенні ліків хворим астмою слід дотримуватися особливої обережності.

Приблизно у 8% пацієнтів, які вживають препарат, підвищувалася концентрація креатиніну на 50%, а у чверті хворих - на 30%. Сильне зниження концентрації практично на 50% відбувалося у осіб, старше 75 років.

Інструкція на Брілінту (спосіб і дозування)

Ліки приймають перорально, незалежно від прийому їжі.

Інструкція по застосуванню Брілінти

Лікування починають з дозування 180 мг (2 таблетки Брілінта 90 мг). Потім з 2-ого дня приймають по одній таблетці 2 рази в день.

Також додатково, якщо відсутні прямі протипоказання, рекомендується призначити ацетилсаліцилову кислоту.

підтримуюча дозування аспірину становить від 75 до 150 мг, залежно від рекомендацій лікаря.

Максимальна добова доза ліків Брілінта становить 180 мг.

Курс лікування, як правило, становить один рік.

У пацієнтів з гострим коронарним синдромом раптова відміна препарату може призвести до підвищення ризику розвитку інфаркту міокарда або серцево-судинної смерті.

З тієї ж причини не можна пропускати черговий прийом ліків. Якщо пацієнт забув випити таблетку, то наступну можна буде прийняти тільки в призначений час.

У разі необхідності переходу з препаратів-аналогів на Брілінту рекомендується проконсультуватися з лікарем. Пацієнтам, які тривалий час приймали клопідогрел, можна відразу переходити на Тікагрелор. Процес перекладу з Празугрела на даний препарат не вивчався.

Передозування

В ході проведення клінічних досліджень препарат добре переносився навіть при разових дозах по 900 мг. У разі передозування можуть розвинутися диспное, асистолія шлуночків серця, шлунково-кишкова токсичність (Посилюється з підвищенням дози).

У разі передозування рекомендується стежити за станом пацієнта, при необхідності зробити ЕКГ.

специфічного антидоту препарат не має. діаліз, швидше за все, виявиться малоефективним. Терапія - симптоматична.

взаємодія

Тікагрелор є субстратом ферменту CYP3A4 і Р-глікопротеїну і інгібітором цих же ферментів.

На метаболізм і ефективність ліків впливають:

• інгібітори CYP3A4 (кетоконазол, нефазодон, кларитроміцин, Ритонавір, Атазанавір) Знижують вміст Тікагрелора і його активного метаболіту в крові;
• помірні інгібітори ферменту CYP3A4 (дилтіазем, ампренавір, еритроміцин, Апрепітант, флуконазол) Підвищували концентрацію Тікагрелора на 69% і знижували кон-цію активногометаболіту на 40%, проте дозволені до спільного застосування з ліками;
• індуктори CYP3A (рифампіцин, фенітоїн, дексаметазон, фенобарбітал, карбамазепін) Знижують вміст препарату в крові і його ефективність.

Ліки можна поєднувати з гепарином, ацетилсаліциловою кислотою, еноксапарином, Десмопрессіном.

У зв`язку з обмеженістю даних про спільне прийомі Брілінти з верапамілом, циклоспорином, хінідином і іншими потужними інгібіторами Р-глікопротеїну, одночасно проводити терапію даними засобами рекомендується з особливою обережністю.

Даний лікарський засіб впливає на препарати, метаболізм яких протікає під впливом системи цитохрому CYP3A4.

Клінічно значущих змін при поєднанні кошти в пероральними контрацептивами (левоноргестрел, етинілестрадіол) не відбувається.

При поєднанні даних таблеток з симвастатином або Ловастатіном, плазмова концентрація ліків значно підвищується, підвищується і ймовірність розвитку небажаних побічних ефектів. Вкрай не рекомендується приймати препарати в дозуванні більше 40 мг, якщо паралельно пацієнт проходить лікування Тікагрелором.

Препарат можна поєднувати з варфарином, толбутамідом та іншими інгібіторами ферменту CYP2C9.

Не можна поєднувати даний засіб з субстратами CYP3A4 з низьким терапевтичним індексом (цизаприд, алкалоїди ріжків), Так як ліки можуть значно підвищити їх концентрацію у плазмі.

при поєднанні Р-глікопротеїн залежних засобів, таких як дигоксин або циклоспорин з Брілінтой необхідний відповідний контроль плазмових концентрацій препаратів.

Через можливість фармакодинамічного взаємодії препарату із засобами, що впливають на гомеостаз, при такому поєднанні слід дотримуватися обережності.

Одночасний прийом ліків з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, пароксетин, сертралін) Може привести до розвитку кровотеч.

Умови продажу

За рецептом.

Умови зберігання

При температурі не вище 30 градусів, далеко від дітей.

Термін придатності

3 роки.

особливі вказівки

Ліки необхідно з обережністю призначати особам, з підвищеною вірогідністю розвитку кровотеч, потрібно уважно вивчити співвідношення користь-ризик.

Також до групи ризику належать:

• пацієнти, які нещодавно отримали травми, після проведення операцій, недавніми кровотечами з шлунково-кишкового тракту;
• особи, які беруть інші засоби, не поєднувані з Тікагрелором (Див. Лікарський взаємодія);
• пацієнти з підвищеним ризиком розвитку брадикардії.

В ході досліджень було з`ясовано, що у пацієнтів, які отримували терапію ацетилсаліциловою кислотою і ліками Брілінта, кілька підвищувався ризик розвитку великих і малих кровотеч, проте ймовірність виникнення загрозливих для життя людини, летальних кровотеч не змінювалася. Не слід підвищувати дозування АСК до 300 мг і більше.

Перед проведенням операцій пацієнт повинен повідомити лікаря про те, що приймає дані ліки. У разі необхідності потрібно перестати пити таблетки за 7 днів до планованого оперативного втручання.

Механізм розвитку задишки на тлі прийому таблеток Брілінта до сих пір не до кінця вивчений. Задишка, як правило, буває помірна або слабка і проходить в процесі лікування. Якщо ситуація ускладнюється, задишка стає більш вираженою і не проходить після кількох тижнів лікування, то слід провести додаткові дослідження і, можливо, замінити ліки.

У пацієнтів може зрости рівень сечової кислоти. У зв`язку з цим, якщо у хворого в анамнезі був подагричний артрит або гіперурикемія, призначати йому дані ліки не рекомендується.

Якщо під час лікування у людини розвинулися небажані побічні реакції у вигляді запаморочення або сплутаність свідомості, то рекомендується утриматися від водіння автомобіля.

аналоги Брілінти

Найбільш поширені аналоги Брілінти: Авікс, Ацекардол, Аколтін, Аспінат, Ареплекс, Агренокс, Аспекард, Аспікор, Аспігрель, аспірин Кардіо, Ацетилсаліцилова кислота, дипіридамол, Вентавіс, Деплат, Ділоксол, Залтен, Іпатон, Кардіомагніл, Кардогрель, курантил, Плагрил, Клопігрел, клопідогрел, Лоспірін, Магнікор, Ноклот, Пінгель, Лопірел, Орогрел, Плавикс, Платогріл, Реокард, Кардіаск, Тромбонет, Еффіент, Зілт.

При вагітності і лактації

Ліки не можна призначати вагітним жінкам.

Активні метаболіти і діюча речовина кошти виділяється з грудним молоком, тому грудне вигодовування слід припинити.

Відгуки про Брілінте

Відгукуються про препарат в основному добре. Деякі вважають його дуже дієвим, і навіть після перенесеного інфаркту міокарда, після декількох тижнів прийому ліків дуже добре себе почувають. З побічних реакцій найчастіше скаржаться на задишку, слабкість або болі в суглобах. Багатьох не влаштовує висока вартість таблеток. Відгуки лікарів про таблетки Брілінта теж хороші. Деякі вважають ці ліки більш ефективним, ніж його аналоги.

Ціна Брілінти

Ціна Брілінти становить близько 13 000 рублів за 168 таблеток.

PILULI

• Брілінта таблетки 90 мг, 56 шт.АстраЗенека, Великобританія
  4123 руб.

еАптека

• Брілінта, АстраЗенека, Великобританія, таблетки 90 мг, 56 шт.
  4050 руб.

Інтернет-аптеки України

показати ще

Інтернет-аптеки Казахстану

показати ще

Увага, тільки СЬОГОДНІ!