Фенобарбітал

Опис актуально на 27.01.2015

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню Фенобарбіталу (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• новонародженим
• З алкоголем
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

Склад препарату включає фенобарбітал.

Форма випуску

Ліки продається в таблетках і у вигляді розчину 0,2%. Крім того, існує така форма випуску, як порошок.

Фармакологічна дія

Фармакологічна група: протиепілептичні та снодійні засоби.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

про фенобарбітал, що це таке і який механізм дії даної речовини, слід знати для розуміння схеми впливу препарату на організм.

До снодійним засобів, що викликають звикання при тривалому застосуванні, відносяться барбітурати. Фактично, вважається, що барбітурати - Це наркотик.

За тривалістю дії вони діляться на три групи:

• короткої дії;
• проміжні;
• тривалої дії.

Зловживають зазвичай препаратами, які відносяться до другої групи, рідше - до першої. Фенобарбітал, в свою чергу, відноситься до барбітуратів тривалої дії - третя група. Його вплив на організм стає помітно приблизно через годину після застосування і триває протягом 12 годин.

Фармакопея вказує, що молекулярна формула фенобарбіталу - C12H12N2O3. Ця речовина має протисудомними, седативними і снодійними властивостями.

Підвищує ступінь чутливості ГАМК-рецепторів до медіатора, збільшує час розкриття нейрональних каналів для вхідних струмів іонів хлору, сприяє їх транспорту в клітини. Це призводить до гіперполяризації клітинної мембрани і зниження її активності. Як результат посилюється гальмівну дію ГАМК, відзначено зниження міжнейронних передача в нервовій системі організму.

У терапевтичних дозах підвищує ГАМКергіческіх передачу, перешкоджає глутаматергіческой нейротрансмиссии. При високій концентрації перешкоджає току іонів кальцію крізь мембрани клітин.

Діє як засіб, пригнічує нервову систему. Воно зменшує збудливість моторних кіркових і підкіркових центрів, знижує рухову активність, викликає седативний ефект і сон.

Ліки також може застосовуватися при купировании судомних нападів різного походження. протисудомну вплив обумовлено придушенням активності глутамату, активацією ГАМКергіческой системи, впливом на потенціалзалежні натрієві канали. Зменшується ступінь збудливості нейронів епілептогенного вогнища, блокується поява і поширення імпульсів. Ліки пригнічує високочастотні повторні розряди нейронів.

При використанні в малих дозах препарат діє як заспокійливе. А при високих дозах може спровокувати пригнічення центрів довгастого мозку. Крім того, пригнічує дихальний центр, зменшує його чутливість до СО2 і обсяг дихання.

Після застосування всередину повністю абсорбується в тонкому кишечнику. Максимальна концентрація досягається через 1-2 години. Біодоступність становить 80%. Близько половини разової дози зв`язується з білками плазми (20-45%). Речовина рівномірно розподіляється в тканинах і органах, в менших концентраціях присутній в тканинах мозку. Час напіввиведення в плазмі у дорослих пацієнтів - 2-4 дня. Може проходити через плаценту і розподілятися по всіх тканинах плода, надходить в грудне молоко.

Повільно виводиться з організму. розщеплюється мікросомальними ферментами печінки. При цьому утворюються неактивні метаболіти. Екскретується нирками у вигляді глюкуронида, від 25% до 50% виводиться в незмінному вигляді.

У разі порушення функції нирок дію препарату значно пролонгується.

фенобарбітал включають в різні лікарські комплекси. Наприклад, в Глюферал, Фалі-Лепсін, теофедрин, паглюферал, Тепафіллін, беллатаминал, Барбексаклон. Він входить також в комбіноване седативний засіб М`яти перцевої листя масло + Фенобарбітал + Етилбромізовалеріанат. Рецепт на латинській в даному випадку буде містити наступну назву: «Oleum foliorum Menthae piperitae + Phenobarbitalum + Aethylii bromisovalerianas». Крім того, ця речовина є основною популярних в країнах колишнього СРСР препаратів валокордин і корвалол.

Вікіпедія повідомляє, що оборот фенобарбіталу в наш час обмежений. Препарати, до складу яких він входить, заборонено ввозити в деякі країни. Наприклад, в США, Литву, ОАЕ.

смертельна доза фенобарбіталу вводиться укладеним, засудженим до смертної кари.

Показання до застосування

Ліки застосовується при епілепсії, гемолітичної хвороби новонароджених, правці, необхідності невідкладного лікування гострих нападів судом, гипербилирубинемии (В тому числі для профілактики). Крім того, його можуть призначити в якості седативного препарату (в тому числі як засіб комбінованої терапії) з метою зниження почуття тривоги, страху, напруги.

Протипоказання

Не можна застосовувати даний засіб при гострій переміжної або змішаної порфірії (В тому числі в анамнезі), Важких ураженнях печінки і нирок, наркотичної залежності, алкоголізмі, міастенії. Не можна застосовувати при гіперчутливості до препарату, а також в I триместр вагітності і при лактації.

Побічна дія

Побічні реакції найчастіше спостерігаються при тривалому використанні ліків. Як правило, це пригнічення активності ЦНС, алергія, виражене зниження тиску. Крім того, можливі агранулоцитоз, головний біль, порушення кальцієвого обміну, тромбоцитопенія, судинний колапс, мегалобластна анемія, брадикардія, нудота, запор, блювота, дефіцит фолатів, остеомаляція, імпотенція, гіпокальціємія, порушення лібідо.

Інструкція по застосуванню Фенобарбіталу (Спосіб і дозування)

Дітям раннього та дошкільного віку дають ліки у вигляді розчину 0,2% за 30-40 хвилин до сну. Якщо показано приймати Фенобарбитал, інструкція із застосування рекомендує вживати його 2 рази на день (перед нічним і денним сном). Робити це потрібно незалежно від прийомів їжі. При використанні препарату у вигляді розчину слід враховувати, що в 1 чайній ложці міститься приблизно 0,01 г ліки, в 1 десертній - 0,02 г, а в їдальні - 0,03 м

Максимальні разові дозування:

• діти до півроку - 0,005 г;
• діти від 6 місяців до 1 року - 0,01 г;
• діти у віці двох років - 0,02 г;
• діти 3-4 роки - 0,03 г;
• діти 5-6 років - 0,04 г;
• діти 7-9 років - 0,05 г;
• діти 10-14 років - 0,075 р

як седативну і спазмолітичну засіб препарат потрібно приймати 2-3 рази на добу.

Інструкція по застосуванню Фенобарбіталу для дорослих повідомляє, що разова доза підбирається індивідуально. Кратність прийому - 1-3 рази на день. Доза від 10 до 200 мг. Таблетки приймаються перорально.

При використанні в якості снотворного кошти приймають зазвичай по 0,1-0,2 г перед сном, як протиепілептичного - 0,05-0,1 г 2 рази / добу, в якості седативного - 0,03-0,05 г 2-3 рази / добу, в якості спазмолітичний - 0,01-0,05 г 2-3 рази / добу.

При застосуванні препарату внутрішньовенно разова доза для дорослих - від 100 до 140 мг, а внутрішньом`язово - Від 10 до 200 мг. Для дітей внутрішньовенно показано введення від 1 до 20 мг на 1 кг ваги, внутрішньом`язово - Від 1 до 10 мг на 1 кг ваги. Частота прийому встановлюється фахівцем в індивідуальному порядку. Після внутрішньовенного введення потрібно почекати мінімум півгодини, поки препарат не почне діяти.

Максимальна доза для дорослих на один раз - 200 мг. Вища денна доза - 500 мг.

Препарат може викликати звикання приблизно через 2 тижні прийому. Можлива фізична і психічна залежність від препарату. виникає синдром відміни.

Передозування Фенобарбіталу

У разі токсичного отруєння симптоми можуть не з`являтися на протязі декількох годин. Прийом всередину 1 г може привести до серйозного отруєння у дорослих. У свою чергу, прийом 2-10 г призводить до летального результату.

Гостре передозування чревата появою атаксії, важкої сплутаність свідомості, збудження, головного болю, олигурии, гіпотензії, ціанозу, коми, незвичайних рухів очей, вираженої слабкості і сонливості, змазаною промови, запаморочення, дихання Чейн-Стокса, тахікардії, гіпотермії. Крім того, можливі ністагм, звуження зіниць, послаблення або повна відсутність рефлексів, пригнічення дихання, слабкий пульс, геморагії (В точках натискання).

важка інтоксикація може привести до набряку легенів, апное, летального результату, судинному колапсу зі зниженням тонусу периферичних судин, зупинці дихання і серця.

Якщо препарат був прийнятий в дозуванні, яка загрожує життю, ймовірно придушення електричної активності мозку, яке не можна розцінювати як клінічну смерть, так як ефект повністю звернемо, якщо не було пошкоджень, пов`язаних з гіпоксією.

Хронічна інтоксикація даними лікарським засобом може проявлятися як апатія, постійна дратівливість, безсоння, запаморочення, зниження розумових здібностей і сплутаність свідомості, порушення рівноваги, сонливість, загальна слабкість, сплутаність мови. Крім того, можуть з`являтися галюцинації і судоми, можливо надмірне збудження, порушення роботи серцево-судинної системи, функції шлунково-кишкового тракту і нирок.

Після передозування може розвинутися пневмонія, застійна серцева недостатність, аритмія, ниркова недостатність.

Гостре передозування Фенобарбіталу лікується прискоренням виведення активної речовини і підтриманням життєво важливих функцій.

З метою зменшення всмоктування препарату можна викликати блювоту, а після призначити активоване вугілля. У цьому випадку потрібно вжити заходів, що перешкоджають аспірації блювотних мас. Якщо викликати блювоту не можна, проводять промивання шлунка.

Для прискорення виведення препарату з організму дають сольові проносні та лужні розчини, призначається форсований діурез.

Обов`язковий моніторинг життєво важливих функцій і водного балансу в організмі.

В наявності є таке підтримують заходи:

• підтримання нормального артеріального тиску;
• забезпечення прохідності дихальних шляхів;
• протишокові заходи (в разі необхідності);
• призначення антибіотиків (При підозрі на розвиток пневмонії);
• використання ШВЛ і кисню;
• застосування судинозвужувальних препаратів (в разі гіпотензії);
• профілактика гіпостатіческой пневмонії, аспірації, пролежнів та інших ускладнень.

Не рекомендується давати аналептики, бажано уникати перевантаження організму рідиною або натрієм.

У разі тяжкої інтоксикації, шоку або анурії призначається перитонеальний діаліз або гемодіаліз. При цьому слід контролювати вміст фенобарбіталу в крові.

З метою лікування хронічної інтоксикації дозування препарату поступово знижуються до повного скасування. Терапія симптоматична. Можлива знадобиться психотерапія.

взаємодія

Поєднання з препаратами, які пригнічують нервову систему, а також з етанолвмісними засобами і етанолом може призвести до посилення пригнічення ЦНС. кофеїн знижує снодійне дія фенобарбіталу.

Взаємодія з інгібіторами МАПро і метілфенідатом викликає збільшення рівня фенобарбіталу в плазмі, так що токсична дія і чинять вплив на нервову систему посилюються.

Інтенсивність і тривалість дії таких засобів може знижуватися при поєднанні з фенобарбіталом: ГКС, хлорамфенікол, Дакарбазін, метронідазол, карбамазепін і протисудомні ліки з групи сукцінімідов, антикоагулянти (похідні індандіону і кумарину), доксициклін, хлорпромазин, вітамін D, кортикотропін, циклоспорин, глікозиди наперстянки, хінідин, естрогенвмісні контрацептиви для перорального застосування, трициклічніантидепресанти, фенопрофен, фенілбутазон, ксантіни.

Одночасне застосування з ацетазоламідом може спровокувати остеомаляцію і рахіт.

прийом вальпроєвоїкислоти призводить до підвищення рівня фенобарбіталу в плазмі, це може викликати виражений седативний ефект і летаргію. рівень вальпроєвоїкислоти в плазмі при цьому дещо знижується.

поєднання з верапамілом, фелодипіном, німодипіном також призводить до зменшення їх вмісту в плазмі.

Взаємодія з галотаном, фторотаном, енфлураном і метоксифлураном може викликати посилення метаболізму препаратів для наркозу, що підвищує ймовірність токсичного впливу на печінку (а також на нирки в разі прийому метоксифлурану).

прийом з гризеофульвіном призводить до зниження ступеня його всмоктування з кишечника.

поєднання з мапротиліном в високих дозах знижує судомний поріг і протисудомну вплив барбітуратів.

ефективність парацетамолу може зменшуватися при прийомі з фенобарбіталом. можливий розвиток гепатотоксичности.

добова доза піридоксину в 200 мг знижує рівень фенобарбіталу в плазмі, а одночасний прийом з примидоном і фелбаматом, навпаки, - підвищує.

У разі нестачі фолієвої кислоти в організмі вживання ліків з цієї кислотою призводить до зниження ефективності Фенобарбіталу.

Поєднання з іншими седативними засобами може призвести до вираженого пригнічення дихання.

Умови продажу

Продається тільки за рецептом.

Умови зберігання

Тримати препарат потрібно в сухому, прохолодному і темному місці. Обов`язково берегти від маленьких дітей.

Термін придатності

Термін придатності ліків - 5 років. Не можна застосовувати його по закінченню цього часу.

новонародженим

Для новонароджених даний засіб може застосовуватися в разі гемолітичної хвороби. воно підвищує дезінтоксикаційну функцію печінки і зменшує вміст білірубіну в сироватці.

Якщо матері вживають препарат в останньому триместрі вагітності, для новонароджених це загрожує розвитком фізичної залежності від ліків і синдрому відміни, аж до гострого синдрому відміни, який проявляється як епілептичні припадки і підвищена збудливість відразу ж після пологів або протягом перших кількох тижнів.

Застосування під час пологів в деяких випадках викликає пригнічення дихання немовляти, особливо недоношеного.

Прийом даного засобу в якості противосудорожного під час вагітності може викликати кровотечі у дитини в перші дні після пологів.

Фенобарбітал і алкоголь

Поєднувати Фенобарбитал і алкоголь неприпустимо. Слід відмовитися від прийому спиртних напоїв протягом усього курсу лікування.

Відгуки про фенобарбіталом

Судячи з відгуків, даний препарат нерідко використовується при різних інтоксикаціях організму, так як він підвищує дезінтоксикаційну функцію печінки. Крім того, нерідко можна зустріти повідомлення про те, що ці ліки успішно застосовувалося як седативну засіб (зазвичай в комплексі з іншими), а також при терапії нейровегетативних порушень.

Серед негативних моментів відгуки про фенобарбіталом відзначають появу побічних ефектів. Так у ослаблених пацієнтів і дітей нерідко з`являється надмірне збудження після його прийому. Крім того, повідомляється про приступи нудоти і блювоти, загальної слабкості, запорах, астенії, запамороченні. Рідко у відгуках також розповідається про непритомності, розвитку депресії, алергії, атаксії, появі галюцинацій і гемолитических порушень. Іноді пацієнти, які тривалий час приймали цей засіб, повідомляють про розвиток рахіту.

Ціна Фенобарбіталу, де купити

Купити Фенобарбитал в Москві та інших містах Росії можна тільки за рецептом лікаря. Слід також враховувати, що в деякі країни ввозити його заборонено. Ціна Фенобарбіталу в таблетках 100 мг по 6 штук в упаковці від 12 рублів. Хоча в цілому вартість може сильно розрізняти в залежності від виробника.

Не дивлячись на те, що ціна Фенобарбіталу може бути відносно невисокою, його буває не так легко знайти в аптеках, тому багато хто воліє купувати інші комплекси, в які входить його діюча речовина.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!