Левоноргестрел

Опис актуально на 02.12.2015

• хімічна назва
• Хімічні властивості
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• особливі вказівки
• дітям
• При вагітності (і лактації)
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

хімічна назва

(-) - 13-етил-17-етініл-17-гідрокси- 1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16, 17- тетрадекагідроціклопента [a] фенантрен- 3-он

Хімічні властивості

Левоноргестрел, що це за речовина?

Левоноргестрел - це синтетичний прогестаген, активно застосовується в якості активного компонента гормональних контрацептивів. Молекулярна маса гормону = 312,4 грама на моль. Лікарський засіб входить до складу оральних контрацептивів окремо або в комбінації з іншими синтетичними гормонами.

Фармакологічна дія

Контрацептивне, гестагенну.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Дана речовина викликає структурні зміни в ендометрії і гальмує овуляцію, в результаті чого запліднена яйцеклітина не може нормально імплантуватися. Також гормон впливає на в`язкість церквіальной слизу і уповільнює просування сперматозоїдів.

Якщо ліки входить до складу внутрішньоматкової терапевтичної системи, то воно надає пряму локальну дію на зростання ендометрія, маткові труби і слиз в цервікальному каналі.

У препаратів на основі левоноргестрел висока 100% біодоступність. Після проникнення всередину ліки повністю і досить швидко всмоктується через стінки шлунково-кишкового тракту і проникає в системний кровотік.

Одноразовий прийом 075 мг кошти забезпечує досягнення максимальної концентрації речовини в крові через 1-2,3 години. У синтетичного гормону високий ступінь зв`язування з білками плазми крові - приблизно 55% (альбумін і глобулін).

Метаболізм препарату протікає в тканинах печінки, в результаті утворюють фармакологічно неактивні метаболіти. Період напіввиведення засобу становить приблизно одну добу. Виводиться ліки у вигляді неактивних метаболітів з сечею і незначно - з каловими масами.

Після установки ВМС швидкість вивільнення гормону в порожнину матки спочатку становить 20 мкг на добу, протягом 5 років знижується приблизно до 11 мкг на добу. Внутрішньоматкову терапевтичну систему можна використовувати жінкам, які отримують гормональну замісну терапію в поєднанні з трансдермальними або оральними естрогенами, без гестагенного компонента.

Показання до застосування

Левоноргестрел використовують:

• для екстреної посткоитальной контрацепції у жінок після незахищеного статевого акту;
• як внутрішньоматкової терапевтичної системи для тривалої контрацепції, при ідіопатичною меноррагии;
• для ВМС для профілактики гіперплазії ендометрія під час проведення замісної терапії естрогенами.

Протипоказання

Лікарський засіб протипоказано:

• при наявності реакцій індивідуальної непереносимості;
• вагітним жінкам або при підозрі на вагітність;
• пацієнтам з важкими захворюваннями печінки або жовчовивідних шляхів (прийом всередину);
• після желтухі-
• в підлітковому віці;
• годують груддю.

Також існують додаткові обмеження до застосування при ВМС:

• рецидивні або гострі запальні захворювання органів малого таза;
• цервицит;
• ендометрит після пологів;
• інфекції сечостатевої системи;
• септичний аборт, проведений в перебігу останніх 3 місяців;
• дисплазія або злоякісні пухлини шийки матки або самої матки;
• пухлини, залежні від прогестагену (рак молочної залози);
• маткова кровотеча невідомого походження;
• аномалії розвитку матки, придбані або вроджені (деформація порожнини матки, фіброміома);
• пухлина печінки або інші тяжкі захворювання печінки.

Побічна дія

Під час проведення клінічних випробувань були виявлені наступні побічні реакції, що виникають в результаті застосування синтетичного гормону:

• нудота, втома, хворобливі відчуття внизу живота;
• головні болі, рясні або, навпаки, мізерні менструальні кровотечі, збої в менструальному циклі;
• запаморочення, набухання і болючість в молочних залозах;
• пронос, блювота.

Побічні ефекти левоноргестрел при використанні ВМС:

• дратівливість, поганий настрій, головний біль;
• мігрень, емоційна лабільність, нудота;
• вугри і акне, висип на шкірі, екзема і свербіж, алопеція, кропив`янка;
• підвищене газоутворення, здуття, болі в животі;
• кровотечі маткові, мізерні мажучі кров`янисті виділення з піхви;
• аменорея, олігорея, доброякісні новоутворення яєчників (кісти);
• дисменорея, болі внизу живота і в області малого тазу, цервицит;
• вульвовагініт, хворобливість і набухання молочних залоз;
• прибавка в вазі, болю в спині, набряклість;
• зниження сексуального потягу, ендометрит, перфорація матки.

Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)

Залежно від використовуваної лікарської форми режим дозування сильно відрізняється. Лікарський засіб призначають всередину або в складі внутрішньоматкового контрацептиву.

Інструкція на Левоноргестрел при екстреної контрацепції

Всередину. Синтетичний гормон приймають у вигляді таблеток протягом 96 годин після незахищеного статевого акту. У середньому доза коливається від 0,75 до 1,5 мг препарату.

Речовина можна використовувати одноразово. Вкрай не рекомендується приймати таблетки для екстреної контрацепції частіше ніж 1 раз в 4-6 місяців.

Інструкція на Левоноргестрел при ВМС

Процедура установки ВМС відбувається під контролем лікаря. Речовина вводиться в порожнину матки і залишається там не термін до 5 років. Необхідний періодичний контроль стану пацієнта.

Передозування

Немає даних про випадки передозування препаратом.

взаємодія

Левоноргестрел при поєднанні з рифампицином, примидоном, фенітоїном і барбітуратами володіє меншим контрацептивним ефектом через прискорення процесів метаболізму стероїдів.

Одночасний прийом ампіциліну, хлорамфенікол, феноксиметилпенициллина, сульфаметоксіпірідазіна, нітрофурантоїну, неоміцину і ліки можуть посилити міжменструальнікровотечі. Це відбувається через пригнічення ентерогепатичної циркуляції статевих стероїдів внаслідок зміни флори кишечника.

Речовина зменшує ефективність антикоагулянтів для перорального прийому, протисудомних, гіпоглікемічних і антигіпертензивних засобів.

Засіб порушує процеси метаболізму діазепаму і хлордиазепоксида, що може призвести до накопичення цих речовини в плазмі крові.

Умови продажу

Потрібен рецепт.

особливі вказівки

У пацієнток з великою вагою ліки має меншу фармакологічну активність.

При імплантації речовини під шкіру пацієнтам з важкими захворюваннями печінки виникає необхідність проводити моніторинг роботи печінки кожні 8-12 тижнів.

Якщо протягом 6 тижнів на тлі проведення терапії не наступила менструація (6 тижнів від попередньої), то необхідно виключити вагітність.

При наявності періодичних тривалих і рясних кров`яних виділень між менструаціями необхідно додатково провести додаткові обстеження, щоб підтвердити або скорегувати діагноз.

дітям

Ліки не можна призначати у віці до 18 років.

При вагітності і лактації

Препарат протипоказаний вагітним жінкам.

Речовина в великих кількостях виділяється з грудним молоком, тому грудне вигодовування рекомендується припинити.

Препарати, в яких міститься (Аналоги)

Структурні аналоги лікарського засобу: Мирена, Постинор, Ескінор-Ф, Мікролют, норплант, Ескапел.

Що краще, Дезогестрел або Левоноргестрел?

Обидва препарати мають високу фармакологічну активність і досить ефективні. Залежно від індивідуальних особливостей організму і переносимості речовин лікуючий лікар повинен підібрати відповідний синтетичний гормон.

Відгуки про левоноргестрел

Відгуки про левоноргестрел в основному позитивні. Однак є повідомлення, що після прийому таблеток для екстреної контрацепції вони не допомогли. З побічних ефектів - найчастіше збивається менструальний цикл, виникають тривалі кровотечі, болі в області малого тазу.

Ціна левоноргестрел, де купити

Ціна левоноргестрел, що входить до складу таблеток Постинор становить близько 290-325 рублів за 2 штуки, дозуванням по 0,75 мг. препарат Ескапел коштує приблизно 350-400 рублів, одна таблетка, 1,5 мг. Вартість внутрішньоматкової терапевтичної системи Мирена, 20 мкг на 24 години становить приблизно 10500-12900 рублів.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!