Цизаприд

цизапридструктурна формула

Опис актуально на 02.09.2015

  • Латинська назва: Cisapridum
  • Код АТС A03FA02
  • Хімічна формула: C23H29ClFN3O4
  • Код CAS: 81098-60-4

хімічна назва

Цис-4-Амино-5-хлор-N-[1-[3-(4-фторфенокси)пропил]-3-метокси-4-пиперидинил]-2-метоксибензамид

Хімічні властивості

Речовина є білий кристалічний порошок, який погано розчиняється у воді, метиловий спирт, але зате добре розчинний в ацетоні.

Фармакологічна дія

проносне, стимулюючий моторику і тонус ШКТ.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

речовина збуджує 5-НТ4 рецептори серотоніну, таким чином, стимулюючи вироблення ацетилхоліну в мезентеріальні нервовому сплетінні і підвищуючи чутливість до даного нейромедіатора м-холінорецепторів, розташованих в гладкої мускулатури кишечника. Їжа швидше просувається по кишечнику, підвищується тонус езофагеального сфінктера, відбувається зниження ентерального кліренсу.

Після прийому кошти всередину воно швидко всмоктується зі шлунка, досягаючи своєї максимальної концентрації протягом години. Ефект від препарату також можна помітити через годину-півтори. біологічна доступність речовини становить близько 35-40%. при підвищеному водневому показнику шлункового соку абсорбційна спроможність препарату знижується.

Цизаприд на 98% зв`язується з білками плазми крові. При пероральному прийому період напіввиведення становить від 6 до 12 годин, при внутрішньовенних ін`єкціях - до 20 годин. Речовина піддається метаболізму, реакцій деалкилирования в тканинах печінки, за участю ферменту цитохрому P450. В результаті утворюється неактивний метаболіт норцізапрід. Виводиться речовина з калом і сечею, близько 10% кошти залишає шлунково-кишкового тракту в незміненому вигляді.

Показання до застосування

Лікарський засіб призначають:

  • при спонтанному парезе шлунка;
  • для стимуляції травлення при диспепсії;
  • при парезе шлунка, викликаному діабетичної невропатії, гастроектомія або ваготомией;
  • пацієнтам з гастроезофагеальним рефлюксом або рефлюкс-езофагітом;
  • при хронічному идиопатическом замку;
  • новонародженим дітям з регургитацией;
  • при функціональної псевдонепроходімость кишечника;
  • для підготовки до рентгеноконтрастним дослідженням шлунково-кишкового тракту для стимуляції перистальтики кишечника.

Протипоказання

Засіб протипоказано:

  • при алергії на діючу речовину;
  • пацієнтам з кровотечами в шлунку або кишечнику;
  • при механічної кишкової непрохідності;
  • вагітним і годуючим жінкам;
  • при перфорації кишечника або шлунка;
  • хворим, схильним до появи шлункових аритмій, подовження інтервалу QT;
  • недоношеним дітям до 3 місяців.

Обережність слід дотримувати при захворюваннях печінки і нирок, рекомендується відкоригувати дозування.

Побічна дія

Після прийому даної речовини можуть виникнути:

  • спазми і дискомфорт в кишечнику, діарея, печінкова недостатність, бурчання в животі, нудота, гепатит, блювота;
  • алергічні реакції, які проявляються у вигляді шкірних висипань та свербежу;
  • лейкопенія, апластична анемія, тромбоцитопенія, гранулоцитопения, панцитопенія;
  • тремор, запаморочення, судоми, сонливість, головний біль, екстрапірамідні розлади, мігрень;
  • прискорене сечовипускання;
  • аритмія, подовження інтервалу QT, тахікардія і фібриляція;
  • фарингіт, міалгія, ксеростомия, набряклість.

Цизаприд, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Як правило, лікарський засіб приймати всередину, перорально.

Рекомендована разова доза для дорослого - від 5 до 20 мг кошти.




Дітям від 6 до 12 років за один раз можна прийняти за 2,5 5 мг препарату. У віці до 6 років - 200 мкг на кг ваги дитини.

Режим дозування визначається індивідуально.

Зазвичай дорослим призначають по 3-4 прийому ліків на добу (3 з них перед прийомом їжі, 1 - перед сном).

Для дітей кратність прийому - від 2 до 3 разів на день.

Тривалість лікування залежить від багатьох факторів і визначається лікарем.

Передозування

При прийомі великих доз ліків спостерігаються: тремор, каталепсії, зниження артеріального тиску, пронос, птоз, диспное, кататонія, судоми.

Як лікування промивають шлунок, призначають активоване вугілля або інші ентеросорбенти, забезпечують підтримку життєво важливих функцій організму, нормалізують серцевий ритм.

взаємодія

Одночасний прийом даної речовини і циклоспорину призводить до підвищення плазмових концентрацій обох речовин.

Спільне застосування цизаприду і діазепаму може привести до збільшення швидкості всмоктування останнього з шлунково-кишкового тракту, посилення седативного ефекту.

При поєднанні з кетоконазолом, флуконазолом, ітраконазолом, міконазолом та іншими протигрибковими похідними азолу- з макролідними антибіотиками, еритроміцином, кларитромицином, тролеандоміцином- інгібіторами ВІЛ-протеази, ритонавіром, індинавіром, нефадозоном і іншими пригнічують активність ферменту CYP3A4 засобами, сповільнюється метаболізм Цизаприд. Його плазмова концентрація збільшується, і підвищується ризик розвитку загрозливих для життя порушень з боку серцево-судинної системи.

антихолінергічні засоби знижують ефективність цих ліків.

Одночасний прийом кошти з дізопірамідом може привести до розвитку адитивної кардиотоксичности.




Препарати Цизаприд при поєднанні з амантадином підсилюють тремор.

Також на кардиотоксичность речовини впливають: аміодарон, дизопірамід, хінідин, амітриптилін, астемізол, хлорпромазин, пімозид, бепридил, спарфлоксацин, інсулін, петльові діуретики, тозилат бретілія, прокаїнамід, соталол, карбонат літію, терфенадин, галоперидол, тіодазін, мапротилин, тіазидні діуретики.

Одночасний прийом препарату і ранитидина підвищує абсорбційну здатність ранітидину, проте знижує його AUC. Лікарський засіб впливає на ефективність варфарину і аценокумаролу.

При поєднанні препарату з дигоксином, знижується концентрація і ефективність серцевого глікозиду.

Описаний випадок, коли дилтиазем в поєднанні з цизапридом викликав збільшення інтервалу QT і втрату свідомості.

Слід враховувати, що препарат збільшує плазмові концентрації речовин з лікарських форм з уповільненим вивільненням.

особливі вказівки

Вкрай не рекомендується підвищувати рекомендовану дозу.

Якщо в процесі лікування у пацієнта розвинулася сильна діарея, то необхідно знизити дозу препарату.

Особливу обережність слід дотримуватися при лікуванні дітей старше 3 місяців.

При вагітності і лактації

Лікарський засіб не рекомендується використовувати під час вагітності (особливо на 3 триместрі) і при годуванні груддю. Так як доведено, що Цизаприд виділяється з молоком.

Препарати, в яких міститься (Аналоги Цизаприд)

Збіги за кодом АТС 4-го рівня:

Коордінакс, перисті.

Відгуки про Цизаприд

Так як на даний момент придбати препарат на території РФ не представляється можливим, відгуків про застосування ліків на основі Цизаприд вкрай мало, проте з тих, що є - все позитивні.

Ціна на Цизаприд, де купити

Купити Цизаприд на території Росії практично неможливо. Реєстрація речовини закінчилася в 2001 році.



Увага, тільки СЬОГОДНІ!

Увага, тільки СЬОГОДНІ!