Сертралін

Опис актуально на 15.10.2015

• хімічна назва
• Хімічні властивості
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Сертралін, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• дітям
• літнім
• З алкоголем
• При вагітності (і лактації)
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

хімічна назва

(1S,4S)-4-(3,4-Дихлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-N-метил-1-нафтиламина (У вигляді гідрохлориду)

Хімічні властивості

Сертралін - селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну, антидепресант. Найчастіше препарати на основі даного компонента призначають при обсесивно-компульсивних розладах. Входить до четвірки кращих антидепресантів нового покоління згідно з дослідженням аналогічних засобів в 2009 році.

Ліки було розроблено у фармакологічній компанії Pfizer. Речовина є похідним від таметраліна - Інгібітора зворотного захоплення катехоламінів, яке спочатку хотіли використовувати в медичній практиці, але виявили небажані побічні ефекти. На відміну від таметраліна, засіб має два додаткових атома хлору в молекулі. Молекулярна маса сполуки = 306, 3 грами на моль.

Найчастіше в складі медичних препаратів засіб знаходиться в вигляді гідрохлориду. гідрохлорид сертраліну являє собою білий кристалічний порошок, який погано розчиняється в ізопропиловому ефірі і воді, проте добре розчинний в етиловому спирті.

Випускають ліки у вигляді таблеток для перорального прийому.

Фармакологічна дія

антидепресивну.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Засіб має властивості специфічного інгібітора зворотного захоплення серотоніну, підсилює дію нейромедіатора на нервову систему. Також ліки має слабку впливом на зворотне захоплення дофаміну і норадреналіну. При використанні терапевтичних доз речовина блокує захоплення серотоніну в тромбоцитах.

Під впливом препарату значно підвищується серотонинергическая передача нервових імпульсів, внаслідок чого гальмується адренергічна активність. серотонін уповільнює збудження специфічних нейронів по середній лінії довгастого мозку, підвищує активність блакитного ядра і знижує інтенсивність роботи постсинаптических бета- і пресинаптических альфа2-адренорецеторов.

Сертралін не викликає звикання, синдром відміни і лікарської залежності. Не є психостимулятором, м-холінолітики або седативним засобом. Препарат не має негативного впливу на роботи серцевого м`яза. Після прийому ліків активність симпатичної нервової системи залишається на колишньому рівні, незмінною залишається і психомоторна активність.

Ліки вигідно відрізняється від трициклічнихантидепресантів тим, що не призводить до збільшення ваги пацієнта. Також засіб в значно меншому ступені, ніж інші СІОЗ викликає інверсію фаз депресії - гіпоманіакальний стан. Препарат не впливає на м-холино-, дофамінові, серотоніновиє, ГАМК, безнодіазепіновие або гістамінові рецептори.

При систематичному прийомі таблеток ефект від лікування спостерігається через 7-8 днів після початку лікування, значно зростає протягом 14-30 днів, досягає свого максимуму через 3 місяці.

Ліки має високу абсорбційної здатністю, проте сам процес всмоктування відбувається повільніше, ніж у інших препаратів. Біологічна доступність підвищується під час їжі. Рівень діючої речовини в плазмі крові досягає максимального значення приблизно за 2 тижні. Максимальна концентрація і AUC зростають прямо пропорційно прийнятій дозі. Інші фармакокінетичні параметри носять лінійний характер. Період напіввиведення становить близько 30 годин. Препарат має високий ступінь зв`язування з білками плазми крові - до 98%.

Метаболізується ліки в печінці, в результаті при першому проходженні утворюються активні і неактивні метаболіти (N-десметилсертралін). Далі з`єднання продовжують активно біотрансформуватися. В результаті засіб виводиться з організму за допомогою нирок і з калом (менше двох десятих відсотка в незміненому вигляді).

У підлітків і літніх пацієнтів фармакокінетичні параметри не відрізняються від основної групи. Однак під час лікування ОКР у дітей рекомендується коригувати дозування, щоб уникнути накопичення і виникнення надмірних концентрацій речовини в плазмі крові. У пацієнтів, які страждають від цирозу печінки, період напіввиведення речовини з плазми і AUC збільшуються.

Показання до застосування

Сертралін призначають:

• для лікування і профілактики депресій, в тому числі супроводжуються тривогою;
• хворим посттравматичним стресовим розладом;
• при ОКР (В тому числі супроводжується синдромом Туретта);
• пацієнтам з панічними розладами;
• при панічних розладах, що супроводжуються агорафобією.

Протипоказання

Ліки протипоказано до прийому:

• при наявності реакцій особливої чутливості до діючої речовини;
• годуючим матерям;
• при проведенні терапії інгібіторами МАО, фенфлураміном або триптофаном;
• дітям до 6 років.

При призначенні препарату такими групами пацієнтів рекомендується дотримуватися особливої обережності:

• хворі з неврологічними розладами (епілепсія, затримка розумового розвитку);
• пацієнти в маніакальних станах;
• вагітні жінки;
• при захворюваннях печінки або нирок;
• особи, які страждають від анорексії або зі зниженою масою тіла.

Побічна дія

Під час лікування сертраліном можуть проявитися:

• головні болі, запаморочення, сонливість, инсомния, порушення координацій рухів, сплутаність свідомості, проблеми з пам`яттю, парестезії;
• зниження або підвищення артеріального тиску, хворобливі відчуття в грудній клітці, відчуття серцебиття, анемія, гіпонатріємія;
• дис- і гіпокінезія, атаксія, підвищення судомної активності, мідріаз, різні екстрапірамідні розлади, ністагм, почуття тривоги, психоз;
• рідко - колапс, тахікардія;
• агресія, апатія, емоційна нестабільність, ейфорія, деперсоналізація, галюцинації, сомнамбулізм;
• сухість слизової оболонки ротової порожнини, зниження апетиту, анорексія;
• рідко - підвищення апетиту, Розлад шлунку, запори або діарея, хворобливі відчуття в області живота;
• параноїдальні думки і дії, гиперстезии;
• кропив`янка, висипання на шкірі, свербіж та почервоніння шкірних покривів, набряклість, багатоформна еритема;
• спазми в шлунково-кишкового тракту, панкреатит, підвищення рівня ферментів печінки, жовтяниця, гепатит;
• глосит, стоматит, метеоризм, нудота;
• відчуття тиску в грудях, зниження сексуальної активності, затримка еякуляції, аноргазмія;
• дисменорея, гінекомастія, галакторея, приапизм;
• артралгія, пітливість, зниження ваги, лімфаденопатія, синдром відміни.

Сертралін, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Препарат призначають всередину. Залежно від захворювання схема лікування різна.

Інструкція на Сертралін

Як правило, початкова доза для пацієнтів старше 12 років становить близько 25-50 мг. Таблетки приймають один раз в день, вранці або перед відходом до сну.

Якщо через кілька тижнів терапії поліпшення в стані хворого не наступають, дозування поступово збільшують на 50 мг на тиждень. Максимальна добова доза становить 200 мг.

Дітям з недостатньою вагою або у віці від 6 до 12 років рекомендується починати лікування з 25 мг препарату в день, потім поступово підвищуючи дозування.

Сертралін, інструкція із застосування при панічних розладах

Рекомендована початкова доза становить 25 мг на добу. Потім дозування підвищують до 50 мг протягом тижня. Після поліпшень в стані використовують мінімальну ефективну дозу в якості підтримуючої терапії.

Сертралін при обсесивно-компульсивних розладах

Дітям і підліткам від 13 до 17 років призначають по 50 мг в день, дітям від 6 років - 25 мг на добу. При необхідності добову дозу можна збільшити до 200 мг. Курс лікування - до 3 місяців.

Передозування

При передозуванні ліками розвивається серотоніновий синдром. Ознаки передозування даною речовиною: тривожність, нудота, тахікардія і зміни на електрокардіограмі, сонливість, мідріаз, пронос, пітливість, гиперрефлексия, сильне психомоторне збудження. В результаті у пацієнта можуть розвинутися поведінкові та емоційні зміни, суїцидальні думки і нахили.

Як лікування промивають шлунок, використовують активоване вугілля, блювотні лікарські засоби. У пацієнта необхідно забезпечити нормальну прохідність дихальних шляхів, роботу серця і печінки. діаліз і форсований діурез неефективні.

взаємодія

Одночасний прийом кошти і солей літію може привести до посилення тремору.

Сертралін - інгібітор ізоферменту CYP2D6, препарат може призводити до зростання концентрації в крові препаратів, метаболізм яких залежить від CYP2D6.

Поєднання ліки з антикоагулянтами може привести до значного зростання ПТІ.

циметидин значно знижує кліренс сертраліну.

Речовина здатна витісняти інші ліки з плазми крові, порушуючи їх зв`язок з білками плазми і тим самим знижуючи ефективність.

інгібітори МАО (моклобемид, Селегин) При поєднанні з препаратом сприяють розвитку серотонінового синдрому.

Дана речовина підвищує концентрацію дезипраміну при спільному використанні.

Умови продажу

Необхідно мати рецепт від лікаря.

Умови зберігання

Таблетки можна зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 градусів Цельсія. Ліки необхідно берегти від дітей.

Термін придатності

5 років.

особливі вказівки

Тривалість лікування препаратом визначає лікуючий лікар в залежності від стану пацієнта. Іноді після припинення терапії у пацієнта розвивається загострення захворювання.

З особливою обережністю речовина призначають пацієнтам, у яких є залежність від ліків, в тому числі в анамнезі.

Не можна поєднувати лікування засобом з електрошокової терапією.

після скасування інгібіторів МАО необхідно 14 днів, щоб хворому можна було призначити Сертралін.

Під час проходження терапії засобом не можна керувати автомобілем.

Пацієнтам, які знаходяться в стані депресії рекомендується строгий контроль стану, щоб знизити ризик спроб до суїциду.

Під час лікування рекомендується застосовувати бар`єрні методи контрацепції.

мідріаз, який є побічним ефектом від прийому препарату, може провокувати закритокутова глаукому.

дітям

У дітей терапія препаратом проводиться з особливою обережністю. Не існує адекватних і строго контрольованих досліджень безпеки засоби при використанні в педіатричній практиці.

літнім

Літнім пацієнтам рекомендується починати лікування з мінімальної дози 25 мг на добу.

З алкоголем

Під час лікування не можна вживати алкоголь.

При вагітності і лактації

Використання ліки у вагітних жінок можливе після консультації з лікарем. Також рекомендується утриматися від годування грудьми. Невідомо точно, чи виділяється засіб з грудним молоком в достатніх кількостях, щоб завдати шкоди дитині.

Під час проведення досліджень не було виявлено мутагенного або тератогенного впливу препарату на плід. Проте, при збільшенні добової дози в 2-10 раз речовина викликала затримку в розвитку кісткової тканини пода, зменшення виживання новонароджених дітей.

Препарати, в яких міститься (Аналоги сертраліну)

Структурні аналоги сертраліну: золофт, Депрефолт, Алевал, Люстрал, Сералін, Серената, Сертіва, сертралін гідрохлорид, Стимулотон, Місоль, Асентра, Залокс, Зосерт, Емотон, Серліфт, Сертран, Сеталофт, Торін, Мистрал.

Відгуки про сертраліну

Деякі відгуки про сертраліну:

• "... Вже пів року приймаю ці ліки. раніше антидепресанти не пила, таблетки мені призначив мій психотерапевт. Ефектом задоволена, пішли симптоми депресії, я стала набагато спокійніше, життєрадіснішими і активніше ";
• "... Препарат мені порадив лікар від панічних атак і агорафобії. Пила його півроку, потім поступово знижувала дозування. Зараз відчуваю себе добре, під час прийому ніяких побічних ефектів не помічала. Єдине що, ліки накопичувальне, ефект від нього відчула тільки через пару тижнів ";
• "... Приймаю Сертралін вже 3 місяці. Весь цей час мучуся від побічних ефектів: паморочиться голова, з`явилася агресія, сонливість, нічні кошмари, уві сні - скрегіт зубами. Незважаючи на те, що симптоми депресії зразок проходять, думаю замінити ліки ".

Ціна сертраліну, де купити

вартість ліків Асентра становить 600-730 рублів, 28 таблеток, по 50 мг. Ціна сертраліну у вигляді оригінального препарату золофт становить близько 450-500 рублів за 14 таблеток, дозуванням по 50 мг кожна. придбати таблетки Торін, російської компанії Верофарм можна за 250-300 рублів, 14 таблеток, 50 мг.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!