Сандімун неорал

Опис актуально на 12.05.2015

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• аналоги
• дітям
• При вагітності (і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

• В одній капсулі ліки Сандімун Неорал може міститися 25 мг, 10 мг, 50 мг або 100 мг циклоспорину. Додаткові речовини: етанол, D, L- -токоферол, пропіленгліколь, пропіленгліколь, гліцериди масла кукурудзяного, гліцерин 85%, поліоксил 40, титану діоксид, желатин.
• В 1 мл розчину ліки Сандімун Неорал міститься 100 мг циклоспорину. Додаткові речовини: абсолютний етанол, D, L- -токоферол, тригліцериди масла кукурудзяного, пропіленгліколь, поліоксил 40.

Форма випуску

Світло-жовті м`які капсули довгастої форми, з маркуванням у вигляді літери «S в трикутнику» і кодом у вигляді напису, відповідному дозуванні препарату.

• 10 таблеток дозуванням 10 мг в блістере- 6 блістерів пачці з паперу.
• 5 таблеток дозуванням 25 мг, 50 мг або 100 мг в блістере- 10 блістерів пачці з паперу.

Світло-жовтий або світло-коричневий прозорий розчин для перорального прийому всередину з характерним ароматом масла і етанолу.

• 50 мл в скляному флаконе- один флакон з набором для дозування в пачці з паперу.

Фармакологічна дія

Імунодепресивну дію.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Фармакодинаміка

Препарат иммунодепрессивного дії, структурно є циклічним полипептидом, що включає 11 амінокислот. Селективний імунодепресанти, що пригнічує індукцію кальційневріна лімфоцитів в початкових фазах клітинного циклу. В результаті активація Т-лімфоцитів і антиген-залежна секреція лімфокінів запобігається. циклоспорин діє тільки на лімфоцити і дана дія тимчасово. Чи не пригнічує гемопоез і не змінює функцію фагоцитів відміну від цитостатиків.

Збільшує тривалість функціонування алогенних трансплантатів серця, шкіри, підшлункової залози, нирок, тонкої кишки, кісткового мозку, легенів. Пригнічує виникнення клітинних реакцій проти аллотрансплантата, артриту (викликаного ад`ювантом Фройнда), реакцій гіперчутливості шкіри уповільненого типу, алергічного енцефаломієліту, захворювання "трансплантат проти господаря" (БТПХ) і Т-лімфоцітозавісімий синтез антитіл. Препарат ефективний при БТПХ і пересадці органів для профілактики і лікування відторгнення, а також при лікуванні різноманітних аутоімунних станів.

Розчин ліки - мікроемульсійний преконцентрат, утворює мікроемульсію в рідкому середовищі (рідини, з якої перемішують розчин для перорального прийому перед вживанням або при наявності рідин в шлунку при використанні капсул). Через це зменшується мінливість фармакокінетичних параметрів і створюється лінійна дозозалежність ефекту активної речовини з більш рівномірною абсорбцією і слабкою залежністю від прийому їжі.

Фармакокінетика

При застосуванні препарату забезпечується рівномірний вплив активної речовини протягом доби і всього курсу підтримуючого лікування.

Біодоступність варіює у різних популяцій хворих. Найбільша концентрація настає через приблизно 2 години, всмоктування відбувається швидко.

Активна речовина розподіляється в основному поза кров`яним руслом. У крові воно знаходиться головним чином в плазмі і в еритроцитах. реагування з білками плазми становить приблизно 90%.

трансформується ізоферментом CYP3A4, а також в кишечнику і нирках, з утворенням близько 15 похідних. Головного шляху трансформації не існує.

Виводиться з жовчю і незначно з сечею у вигляді похідних. Кінцевий час напіввиведення становить приблизно 6 годин-у осіб з тяжкими ураженнями печінки - близько 20 годин.

Показання до застосування

Показання, пов`язані з пересадкою

• Пересадка кісткового мозку: запобігання відторгнення кістковомозкового трансплантата- попередження і терапія захворювання "трансплантат проти господаря".
• Пересадка солідних органів: запобігання відторгнення аллотрансплантатов печінки, нирки, легені, серця, підшлункової залози, серцево-легеневого комплексу-терапія відторгнення трансплантата у отримували раніше інші імунодепресанти.

Показання, не пов`язані з пересадкою

• нефротичний синдром, обумовлений поразкою клубочків (сегментарний і вогнищевий гломерулосклероз, нефропатія найменших змін, мембранозний гломерулонефрит). Ліки можуть використовуватися для стимуляції і підтримки ремісії, в тому числі викликаної глюкокортикостероидами, з метою скасування останніх.
• ендогенний увеїт: Загрозливий зору активний задній або середній увеїт неінфекційної природи при неефективності традиційного лікування або у випадках появи важких побічних явищ- увеїт Бехчета з рецидивами нападів запалення на тлі залучення сітківки.
• важкий атопічний дерматит, вимагає системного лікування.
• терапія важкого ревматоїдного артриту в активній формі.
• терапія важкого псоріазу, при неефективності або недоступності традиційного лікування.

Протипоказання

гіперчутливість до компонентів засобу.

Для показань, не пов`язаних з пересадкою

Не рекомендується призначати препарат хворим із змінами функції нирок (крім страждають нефротичним синдромом з прийнятною ступенем порушень), на злоякісні новоутворення, неконтрольованої артеріальною гіпертонією, непідвладними адекватного лікування інфекційними захворюваннями.

Побічна дія

Більшість побічних ефектів, викликаних застосуванням циклоспорину, оборотні (при зниженні дози) і залежать від дози. Спектр подібних ефектів однаковий при різних показаннях, але тяжкість і частота побічних ефектів варіює. У осіб після пересадки органів через високу дозування і більшої тривалості терапії побічні ефекти виявляються частіше і більш виражені, ніж у пацієнтів з іншими показаннями.

При введенні препарату внутрішньовенно відзначалися випадки появи анафілактоїднихреакцій. У осіб, які отримують імуносупресивну терапію препаратом або комбіноване лікування, що включає циклоспорин, збільшується ризик появи інфекцій і паразитарних інвазій. Також не виключено загострення раніше були інфекційних захворювань. Є свідчення про випадки інфекційних уражень зі смертельними наслідками.

У осіб, які отримують імуносупресивну лікування препаратом або комбіноване лікування, що включає циклоспорин, збільшується ризик появи лімфопроліферативних захворювань, лімфом і злоякісних новоутворень. Частота розвитку таких новоутворень зростає при підвищенні інтенсивності і тривалості імуносупресивної терапії.

• Розлади з боку сечостатевої сфери: ураження нирок.
• Розлади з боку кровообігу: збільшення тиску.
• Розлади з боку нервової діяльності: головний біль, тремор, парестезії, судоми, дезорієнтація, загальмованість, збудження, сповільненість реакцій, зорові розлади, порушення сну, кома, коркова сліпота, мозочкова атаксія, парези, моторна поліневропатія, набряк диска нерва очі.
• Розлади з боку травлення: нудота, анорексія, болю в животі, блювота, гіперплазія ясен, діарея, порушення роботи печінки, панкреатит.
• Розлади з боку метаболізму: гіперурикемія, гіперліпідемія, гіпомагніємія, гіперкаліємія, гіперглікемія.
• Розлади з боку кістково-м`язового апарату: м`язова слабкість, міалгії, спазми, міопатія.
• Розлади з боку кровотворення: гемолітична мікроангіопатичною анемія, тромбоцитопенія, уремічний гемолітичний синдром, анемія.
• Дерматологічні реакції: гіпертрихоз, висип.
• Загальні реакції: набряки, стомлюваність, підвищення ваги.
• Розлади з боку метаболізму: гінекомастія, зміна менструального циклу.

Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)

Інструкція на Сандімун Неорал наказує приймати препарат всередину, а добову дозу слід завжди ділити на два прийоми.

Перехід з суми Сандімун на засіб Сандімун Неорал

Дані показують, що при подібному переході зі збереженням відносини дозувань 1: 1 значення концентрацій циклоспорину, фіксуються в крові, можна порівняти. Однак, у багатьох хворих можуть виявлятися вищі рівні максимальної концентрації і подовження часу напіввиведення. При необхідності дозу Сандімун Неорал знижують шляхом підбору.

Так як перехід може привести до підвищення експозиції препарату, необхідно дотримуватися наступних правил.
У осіб після пересадки терапію Сандімуном Неоралом потрібно починати з тієї ж добової дози, яка приймалася раніше при застосуванні Сандімуну. рівень циклоспорину в крові слід перевіряти протягом тижня після переходу, а креатинін і кров`яний тиск слід контролювати перші два місяці після переходу. якщо концентрація циклоспорину знаходиться за межами терапевтичного діапазону або виявляється зміною інших значущих параметрів, дозу рекомендується відповідно коригувати.

У осіб з показаннями до застосування, не пов`язаними з пересадкою, терапію Сандімуном Неоралом рекомендується починати з тієї ж дозування, яка була застосовувалася при терапії Сандімуном. контролювати утримання креатиніну в сироватці і кров`яний тиск слід через дві, чотири і вісім тижнів після переходу на новий препарат. Якщо зазначені показники помітно підвищуються, то дозування слід знизити на 25-50%. Якщо вміст в сироватці підвищується більш ніж на 50%, то слід зменшити дозу наполовину. У разі появи ознак токсичної дії або при малій ефективності препарату потрібно також перевіряти базальні концентрації діючої речовини.

Наведені нижче діапазони доз слід розглядати лише як рекомендації. Контроль концентрації діючої речовини повинен здійснюватися загальновизнаними методами радіоімунологічний метод із застосуванням моноклональних антитіл.

трансплантація

При пересадці солідних органів терапію Сандімуном Неоралом потрібно починати до операції (за 12 годин) в дозі 10-15 мг / кг, поділеної на два прийоми. Протягом 7-15 днів після пересадки препарат призначають щодня в ідентичній дозі, після чого її повільно знижують (під контролем рівня циклоспорину) До наближення до підтримуючої дозі в 2-6 мг / кг на добу, поділеної на два прийоми.

Сандімун Неорал приймають в комбінації з іншими иммунодепрессантами, включаючи глюкокортикостероїди, а також як складова комбінованого трехкомпонентного (глюкокортикоїди, азатіоприн, Сандімун Неорал) або четирьохкомпонентного (глюкокортикоїди, Азатіопрін, Сандімун Неорал, препарати моноклональних або поліклональних антитіл) Лікування. Чотирьохкомпонентна система застосовується у осіб з високою ймовірністю відторгнення. У разі застосування препарату в складі схем полікомпонентної терапії його доза знижується на початковому етапі до 3-6 мг / кг в день (в 2 прийоми) або змінюється в процесі лікування.

При пересадці кісткового мозку початкову дозу потрібно застосовувати в день, що передує втручанню. У більшості випадків найкращим є введення внутрішньовенно, а рекомендована доза дорівнює 3-5 мг / кг ваги в день. Інфузійне введення рівної дозі продовжують 2 тижні після втручання, потім переходять підтримуючу терапію з пероральним прийомом препарату в добовій дозі приблизно 12,5 мг / кг. Підтримуюча доза повинна ще не менше 3 місяців (краще півроку), потім дозу повільно знижують протягом року після пересадки.

При наявності хвороб травної системи, що призводять до зниження всмоктування, може виникнути необхідність збільшення дози Сандімуну Неоралу або в ряді випадків використання внутрішньовенного введення Сандімуну.
Після завершення введення Сандімуну у ряду хворих може з`явитися симптоми реакції «трансплантат проти господаря», регресує після поновлення лікування. Для лікування зазначеного стану в хронічній слабко формі рекомендується застосовувати Сандімун Неорал в малих дозах.

Показання, не пов`язані з пересадкою

при ендогенному увеіте для стимуляції ремісії препарат приймають у початковій добовій дозі 5 мг / кг перорально до зникнення симптомів активного запалення і відновлення гостроти зору. В особливо важких випадках дозування може бути збільшена до 7 мг / кг в день на недовгий період.

Якщо контролювати ситуацію одним лише Сандімуном Неоралом не вдається, то для досягнення ремісії або для лікування нападу запалення можливо додати системні глюкокортикостероїди.

При підтримуючої терапії дозування слід обережно знижувати до досягнення найменшої лікувальної дози, що не перевищує 5 мг / кг на добу.

при нефротичному синдромі для стимуляції ремісії советуемая добове дозування для дорослих дорівнює 5 мг / кг, а для дітей становить 6 мг / кг за умови збереження нормальної роботи нирок, не враховуючи протеїнурію. У осіб з порушенням роботи нирок початкова доза не повинна бути більше 2,5 мг / кг в день.

Якщо при використанні Сандімуну Неоралу задовільного ефекту не вдається досягти, то рекомендується його поєднання з пероральними ГКС в малих дозах. Якщо після 3 місяців терапії не вдалося досягти значного поліпшення, ліки потрібно скасувати.

Дозування необхідно підбирати індивідуально, з урахуванням наявності протеїнурії і концентрації креатиніну, але заборонено перевищувати дозування дорослим в 5 мг / кг в день і дітям - 6 мг / кг в день.

Для проведення підтримуючої терапії дозування слід повільно зменшити до найменшої ефективної.

при лікуванні ревматоїдного артриту в перший місяць лікування рекомендована доза дорівнює 3 мг / кг в день в 2 прийоми. При недостатньому ефекті дозування може бути повільно збільшена, але вона не повинна бути більше 5 мг / кг в день. Для досягнення найбільшої ефективності можливо буде потрібно до 12 тижнів лікування Сандімуном Неоралом.

Для проведення підтримуючої терапії дозування підбирається індивідуально виходячи з переносимості препарату.
Ліки можна призначати разом з низькими дозами глюкокортикостероїдів і протизапальних нестероїдних засобів. Сандімун Неорал дозволено поєднувати з семиденним курсом метотрексату в малих дозах в осіб зі слабкою відповіддю на терапію одним тільки метотрексатом. Первісна дозування Сандімуну Неоралу дорівнює 2,5 мг / кг в день, при цьому дозування можна збільшувати до максимально переноситься рівня.

При псоріазі дозування потрібно підбирати індивідуально. Для стимулювання ремісії рекомендована початкова доза одно 2.5 мг / кг в день. При відсутності ознак поліпшення після місяця терапії добова доза може бути повільно збільшена, але не слід перевищувати значення 5 мг / кг. Лікування повинно бути зупинено, якщо не було виявлено задовільний клінічний результат після 6 тижнів терапії дозою 5 мг / кг ваги в день.

Для підтримуючої терапії дозування підбираються в індивідуальному порядку на мінімальному ефективному рівні, але не вище 5 мг / кг в день.

при атопічний дерматит дозування підбираються індивідуально. Рекомендована початкова доза - 2.5-5 мг / кг в день. В особливо важких випадках адекватний і швидкий контроль за хворобою можна здійснити застосовуючи 5 мг / кг в день. При досягненні прийнятного відповіді дозу необхідно поступово зменшити або скасувати препарат. При появі рецидиву дозволено проведення повторного циклу лікування.

Додаткові вказівки щодо дозування при лікуванні ендогенного псоріазу, увеїту та атопічного дерматиту

Так як препарат може порушувати роботу нирок, то необхідно встановити достовірну початкову концентрацію креатиніну в плазмі, як мінімум двічі на початковому рівні. рівень креатиніну рекомендовано контролювати інтервалом в два тижні протягом перших 15 тижнів лікування. Якщо в подальшому утримання креатиніну зберігається таким же, то вимірювання слід проводити щомісяця. якщо рівень креатиніну підвищується і залишається збільшеним більш ніж на третину від початкових значень, то необхідно знизити дозу на 25-50%. Якщо зменшення дози не приводить до зниження рівня креатиніну протягом місяця, то лікування препаратом повинно бути завершено.

Подібне припинення терапії необхідно при появі неконтрольованого збільшення тиску під час лікування засобом.

Інструкція з використання засобу у формі розчину

При початковому застосуванні:

• відкрити пластикову кришку;
• відірвати запобіжне кільце повністю;
• чорну пробку потрібно видалити і викинути;
• проштовхнути трубку зі світлою пробкою всередину флакона;
• мірний шприц ввести в білу пробку;
• в мірний шприц набрати обсяг розчину, рівний призначеній дозі;
• видалити всі великі бульбашки, рухаючи поршень вперед і назад кілька разів до того, як роз`єднати шприц і флакон. Наявність дуже маленьких бульбашок значення не має і не впливає на дозу;
• після використання потрібно протерти зовні мірний шприц і помістити його в футляр;
• закрити флакон.

Безпосередньо перед вживання розчин потрібно взяти з флакона мірним шприцом, перенести в склянку і змішати з яблучним або апельсиновим соком. Напій і розчин рекомендується добре перемішати. Для розведення не слід застосовувати грейпфрутовий сік.

Передозування

Ознаки передозування: не виключені розвиток оборотних розладів функції нирок, блювота, головний біль, запаморочення, тахікардія.

Лікування передозування: симптоматична терапія, селективного антидоту не існує. У перші 2 години після прийому препарат можна вивести з організму шляхом промивання шлунка.

взаємодія

Препарати, що знижують вміст циклоспорину: карбамазепін, барбітурати, фенітоїн, сульфадимідин, нафциллин, октреотид, рифампіцин, Пробукол, орлістат, Тиклопидин, Тербинафин, Сульфінпіразон, Бозентан і засоби, що містять звіробій.

Препарати, що збільшують концентрацію циклоспорину: ряд антибіотиків-макролідів, кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, Вориконазол, Нікардипін, дилтіазем, верапаміл, оральні контрацептиви, метоклопрамід, даназол, алопуринол, метилпреднізолон, аміодарон, колхицин, Фолієва кислота, Іматиніб, інгібітори протеаз, Нефазодон.

Слід бути обережним при одночасному застосуванні з препаратами, що мають нефротоксичні властивості, наприклад, амфотерицин В, аміноглікозиди, ципрофлоксацин, триметоприм, ванкоміцин, протизапальні нестероїдні засоби, Метотрексат, Мелфалан, блокаторів H2-гістамінових рецепторів.

Також слід уникати одночасного використання циклоспорину з такролімусом, тому що це може призводити до збільшення ризику нефротоксичности.

Одночасне використання ніфедипіну і циклоспорину призводить до більш сильної гіперплазії ясен, ніж при терапії одним тільки циклоспорином.

Одночасне використання диклофенаку і циклоспорину сильно збільшує біодоступність першого з можливим розвитком порушення роботи нирок.

циклоспорин знижує кліренс Колхіцину, Дигоксину, Преднізолону, статинів і етопозиду.

циклоспорин може стимулювати токсичні ефекти колхіцину (розвиток невропатії або міопатії), Особливо у осіб з порушенням роботи нирок.

збільшення вмісту креатиніну спостерігалося при спільному використанні Іверолімуса або сиролімусу з великими дозами циклоспорину у вигляді мікроемульсії. Також спільне застосування циклоспорину з сиролімус або еверолімусом призводить до суттєвого підвищення концентрації останніх в крові.

Потрібно бути обережними при використанні циклоспорину з калійзберігаючими засобами або препаратами калію, так як при цьому не виключено розвиток сильної гіперкаліємії.

При одночасному використанні циклоспорину і репаглініду ймовірно підвищення концентрації в крові останнього і посилення ризику появи гіпоглікемії.

При поєднанні з нефротоксичними препаратами і препаратами, що підвищують концентрацію циклоспорину, необхідний контроль функції нирок.

Грейпфрутовий сік значно збільшує біодоступність активної речовини препарату.

Умови продажу

За рецептом.

Умови зберігання

Берегти від дітей. Капсули зберігати при температурі не вище 25 ° C. Розчин зберігати при температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

3 роки.

особливі вказівки

Препарат повинен використовуватися лише спеціалістами, які мають клінічний досвід проведення імуносупресивної лікування і володіють можливістю вимірювання тиску, фізикального обстеження і контролю рівня креатиніну у крові. Спостереження за особами, які перенесли пересадку органів і отримують препарат, потрібно проводити в установах, забезпечених спеціально навченим персоналом, необхідними лабораторними та іншими ресурсами.

при застосуванні циклоспорину підвищується ризик лімфом та інших злоякісних новоутворень. Підвищений ризик залежить ступеня і тривалості імуносупресії.

З огляду на ризик появи злоякісних пухлин шкіри, особам, які отримують циклоспорин, потрібно уникати тривалого перебування під прямими променями сонця, впливу УФ випромінювання і фотохіміотерапії.

застосування імунодепресантів привертає до появи різноманітних грибкових, бактеріальних, вірусних і паразитарних інфекцій. Тому слід застосовувати систему ефективних профілактичних і лікувальних методів, особливо при тривалому застосуванні полікомпонентну імуносупресивної лікування.

Під час перших кількох тижнів терапії Сандімуном Неоралом не виключена поява частого і небезпечного ускладнення - збільшення вмісту креатиніну і сечовини. Ці зміни можуть бути оборотними носять дозозалежний характер, нормалізуються при зниженні дози.

У літніх пацієнтів потрібно ретельно контролювати роботу нирок.

При терапії засобом потрібен регулярний контроль тиску. При збільшенні тиску повинна бути зроблена антигіпертензивна терапія.

Ліки підвищує виділення з організму магнію, здатне привести до значної гипомагниемии. У зв`язку з цим фактом в перітрансплантаціонном періоді радиться контролювати рівень магнію у крові. При необхідності приймають препарати магнію.

Радиться контролювати зміст сечової кислоти в крові, особливо у осіб з передувала гіперурикемією.

У період лікування препаратом вакцинація може бути мати меншу ефективність-також слід уникати використання ослаблених живих вакцин.

аналоги

Іммуноспорін, Лайфмун, Панімун Біорал, циклоспорин Алкалоїд, Екворал, неоліт, Рестасіс, Сандімун, Екворал.

дітям

Можливе застосування препарату для лікування дітей з 3-місячного віку.

При вагітності і лактації

Заборонено застосовувати препарат в дані періоди.

Відгуки про Сандімун Неорал

Препарат отримав досить хороші відгуки при всіх перерахованих вище свідченнях. Є повідомлення про виникнення побічних явищ, особливо з боку шкіри.

Ціна Сандімун Неорал, де купити

Купити Сандімун Неорал в капсулах 100 мг №50 обійдеться приблизно в 9300-10700 рублів, а купити 50 мл розчину зазначеного засобу - в 2600-5100 рублів.

Середня ціна препарату у формі капсул 100 мг №50 становить на Україні 7700 гривень.

Сандімун Неорал, капс 100мг №50 *Novartis Pharma / Scherer / Скопінфарм, Росія

10405.50 руб.

еАптека

• Сандімун Неорал, Новартіс, Швейцарія, капсули 100 мг, 50 шт.
  10403 руб.
• Сандімун Неорал, Новартіс, Швейцарія, капсули 50 мг, 50 шт.
  5290 руб.
• Сандімун Неорал, Новартіс, Швейцарія, флакони 100 мг / мл, 50 мл
  5118.40 руб.

Інтернет-аптеки України

показати ще

Увага, тільки СЬОГОДНІ!