Азатіоприн

Опис актуально на 13.01.2015

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню азатіопріну
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• аналоги
• дітям
• При вагітності (і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

1 таблетка містить 50 мг азатиоприна в якості активного інгредієнта.

Додаткові інгредієнти: картопляний крохмаль, желатин, молочний цукор, стеарат кальцію.

Форма випуску

Препарат Азатіопрін випускається у формі таблеток, в одній упаковці 50 штук.

Фармакологічна дія

Імунодепресивна.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Азатіоприн є структурним аналогом гуаніну, гипоксантина і аденина, які входять в структуру нуклеїнових кислот, проявляє блокуючу дію по відношенню до поділу клітин і проліферації тканин.

Основне иммунодепрессивное дія препарату направлена на клітинну цитотоксичность і реакції сповільненої гіперчутливості. Лікарський засіб пригнічує реакцію несумісності тканин, а також впливає на реплікацію антитіл, але в меншій мірі. У порівнянні з меркаптопурином проявляє більш виражені ефекти иммунодепрессивного характеру при меншому цитостатичні дії.

Після внутрішнього (перорального) прийому, азатіоприн всмоктується з шлунково-кишкового тракту досить добре. Володіє низьким зв`язуванням з білками плазми (близько 30%).

Біотрансформація проходить з виділенням 6-тиоинозиновой кислоти і 6-меркаптопурин (активні метаболіти). У невеликих кількостях проникає в тканини, найменші концентрації азатиоприна виявляються в головному мозку.

T1 / 2, як самого азатиоприна, так і його активних метаболітів приблизно 5 годин. У плазмі крові Cmax спостерігається через 1-2 години після прийому всередину.

Практично повністю виводиться з жовчю і всього на 1-2% нирками.

Показання до застосування

• попередження реакції відторгнення пересадженого трансплантата (В комплексі з іншими препаратами);
• ревматоїдний артрит;
• активний хронічний гепатит;
• дерматомиозит;
• язвений коліт;
• міастенія;
• хвороба Крона;
• вузликовий періартеріїт;
• вульгарна пухирчатка;
• псоріаз;
• синдром Рейтера;
• аутоімунний гломерулонефрит;
• тромбоцитопенічна ідіопатична пурпура;
• системна червона вовчанка.

Протипоказання

• гіперчутливість до азатіопріну або додатковим інгредієнтів препарату;
• печінкова недостатність;
• стану пригніченого гемопоезу;
• вагітність;
• дитячий вік;
• період вигодовування грудьми.

Побічна дія

• приєднання вторинних інфекцій;
• мієлодепресія;
• макроцитоз;
• мегалобластний еритропоез;
• нудота;
• анорексія;
• блювота;
• висип на шкірних покривах;
• артралгії;
• ураження губ і порожнини рота ерозивно-виразкового характеру;
• міалгії;
• лікарська алергія;
• токсичний гепатит;
• холестатичний гепатит.

У пацієнтів з трансплантованими органами можливий розвиток панкреатиту, ерозій, виразок і кровотеч ШКТ, перфораций і некрозу кишечника.

Існують поодинокі відомості про діагностування недостатності нирок, захворювань легенів, гемолітична анемія і менінгеальних реакцій.

У проведених дослідженнях було встановлено канцерогенну, ембріотоксична і тератогенное дія. Також можливий розвиток злоякісних новоутворень.

Інструкція по застосуванню азатіопріну

Згідно з інструкцією із застосування азатіоприну таблетки препарату приймаються перорально (всередину). В кожному окремому випадку добова доза визначається індивідуально, залежно від наявних свідчень, ступеня тяжкості хворобливого стану, а також проводиться супутньої терапії.

З метою попередження відторгнення пересадженого трансплантата призначають Азатіопрін в комплексному лікуванні, найчастіше спільно з кортикостероїдами і циклоспорином. Спочатку терапії препарат застосовують в ударній добовій дозі, що становить до 5 мг / кг, перорально протягом 1-2-х місяців. В подальшому приймають препарат всередину в підтримуючої добової дозі, що варіюється від 1 до 4 мг / кг, в 2-3 прийоми. Підтримуючу терапію, як правило, триває протягом тривалого необмеженого часу. У разі необхідності відміни лікування дозу азатіоприну знижувати поетапно. При виникненні симптомів відторгнення пересадженого органа слід знову підвищити добову дозу препарату до 4 мг / кг.

Для терапії інших захворювань, що входять в показання до азатіоприну, препарат зазвичай призначають у добових дозах по 1,5-2 мг / кг, в 3-4 прийоми. При необхідності можливе збільшення добової дози до 200-250 мг, поділеній на 2-4 прийоми. Тривалість прийому таблеток встановлюється в індивідуальному порядку.

при лікуванні ревматоїдного артриту таблетки застосовують в добовій дозі 1-2,5 мг / кг, поділеній на 1-2 прийоми. Тривалість терапії займає не менше 3-х місяців. Підтримуюча доза дорівнює 0,5 мг / кг, з одноразовим прийомом на добу.

Для терапії активного хронічного гепатиту застосовують добову дозу в 1-15 мг / кг.

Передозування

При передозуванні можуть спостерігатися різні диспепсичні явища, порушення печінкових функцій, панцитопенія, а також посилення інших побічних ефектів препарату.

Лікування зводиться до симптоматичного, при необхідності можливе проведення гемодіалізу. Слід пам`ятати, що проведення гемодіалізу не гарантує повне виведення азатиоприна.

взаємодія

одночасне призначення алопуринолу з азатіоприном може посилити токсичні ефекти останнього, а поєднується прийом з Котрімоксазол призводить до збільшення мієлотоксичного дії.

паралельна терапія інгібіторами АПФ підвищує ризик розвитку лейкопенії важкого характеру.

У разі комбінації з іншими імунодепресантами (циклоспорин, глюкокортикоїди, анти-СD3-антитіла) Частіше виникали новоутворення і розвивалися інфекції.

Азатіоприн проявляє антагоністичну дію по відношенню до недеполярізуюшім миорелаксантам.

проведення вакцинації, на тлі прийому азатіоприну, може привести до збільшення реплікації вірусу (в разі застосування живих вакцин) Або придушення продукції антитіл (в разі застосування інактивованих вакцин).

Умови продажу

Для придбання препарату Азатіопрін необхідний рецепт лікаря.

Умови зберігання

Азатіоприн відноситься до списку А. Температура зберігання препарату - до 25 ° С.

Термін придатності

Таблетки азатіопріну, в оригінальній упаковці, можуть зберігатися протягом 5-ти років.

особливі вказівки

Протягом перших 2-х місяців терапії азатіоприну необхідно щотижня стежити за картиною периферичної крові, в подальшому дослідження компонентів крові показані з частотою 1-2 рази на 30 днів. Поряд з дослідженнями крові слідують здійснювати контроль активності печінкових ферментів, рівня білірубіну і лужноїфосфатази.

при патологіях печінки і / або нирок, а також при паралельному прийомі алопуринолу, дози азатіоприну необхідно знизити на 1/4 від рекомендованих доз.

Терапія азатіопріну застосовується з особливою обережністю при наявності у пацієнта: оперізувального герпесу, вітряної віспи, недостатності ксантин-оксидази, цитотоксической або радіаційної терапії.

аналоги азатіопріну

Аналоги азатіопріну, схожі з ним за своїм впливом:

• Альфетін;
• Альфа-фетопротеїн;
• Профеталь;
• Стемокін;
• Ревлімід.

дітям

Прийом азатіопріну в дитячому віці не рекомендується.

При вагітності і лактації

Прийом препарату в періоди грудного годування і вагітності протипоказаний.

Відгуки про азатіопріну

Відгуки про азатіоприн нечисленні і неоднозначні. Деякі пацієнти, що приймають це препарат через аутоімунних захворювань, повністю задоволені його дією і відзначають високу ефективність і практичну відсутність важких побічних ефектів у порівнянні з раніше прийнятої гормонотерапией. Інші не відчули ніякого ефекту лікування і віддають перевагу іншим лікарським засобам.

Варто зауважити, що всі показання до азатіоприну відносяться до досить серйозних хворобливих станів, при яких призначити адекватне лікування може тільки кваліфікований, і по можливості досвідчений, лікар. Тому, в разі підозри на будь-яке з захворювань зі списку показань до даного препарату, слід пройти всебічно обстеження і ні в якому разі не займатися самолікуванням.

Ціна азатіопріну, де купити

Ціна азатіопріну 50 мг №50 в аптеках Росії в середньому становить - 200 рублів.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!