Метилпреднізолон

Опис актуально на 10.12.2015

• хімічна назва
• Хімічні властивості
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Метилпреднізолон, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• особливі вказівки
• дітям
• При вагітності (і лактації)
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

хімічна назва

(6 , 11 ) -11,17,21-trihydroxy-6-methyl-pregna-1,4-diene-3,20-dione

Хімічні властивості

Дана речовина - синтетичний глюкокортикоид. Найбільш поширені торгові назви: Медрол або метипред.

Основні форми випуску Метилпреднізолону

Білий або майже білий кристалічний порошок Метилпреднізолон знаходиться в складі таблеток. Не володіє специфічним запахом, погано розчиняється в етиловому спирті, метанолі або діоксані, його майже неможливо розчинити у воді. Молекулярна маса сполуки = 374,5 грам на моль.

ацетат метилпреднизолона - Білий кристалічний порошок без специфічного запаху. Плавиться і розкладається при 215 градусах Цельсія. Речовина добре розчиняється в діоксані, складно - в ацетоні, хлороформі, метанолі і етиловому спирті, практично не розчиняється у воді. Молекулярна маса кошти = 416,5 грам на моль. З`єднання використовують для внутрішньом`язового, периартикулярного, внутрішньосуглобового введення.

Натрію сукцинат метилпреднизолона - Це біле або практично біле гігроскопічна речовина. Воно добре розчиняється в воді і етанолі, незначно - в хлороформі, ацетоні. Молекулярна маса речовини = 496,5 грам на моль. Дана лікарська форма показана для ін`єкцій у вигляді водного розчину.

Фармакологічна дія

протиалергічну, протишокову, протизапальну, десенсибилизирующее, антитоксическое, иммунодепрессивное.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Метилпреднізолон по фармакологічної активності перевищує гормон кортизон приблизно в 5 разів, проте практично не проявляє минералокортикоидной активності. Речовина пригнічує роботу тканинних макрофагів і лейкоцитів, пригнічує процеси вивільнення інтерлейкіну-1, інтерлейкіну-2, гамма інтерферону з макрофагів і лімфоцитів.

Також лікарський засіб має здатність пригнічувати процеси вивільнення АКТГ гіпофізом, секрецію ФСГ і ТТГ, не знижуючи рівень циркулюючого бета-ендорфіну.

Після потрапляння в організм людини речовина вступає у взаємодію зі специфічними рецепторами, розташованими на цитоплазмі, утворює комплекс, що стимулює синтез матричної РНК в ядрі клітини і утворення білків, у тому числі липокортина. Білок ліпокортинів, в свою чергу, пригнічує активність ферменту фосфоліпази А2 і пригнічує вироблення арахідонової кислоти. В результаті глюкокортикоид пригнічує синтез медіаторів запалення простагландинів, лейкотрієнів та ендоперекісей. Пригнічується інтенсивна вироблення ЦОГ (переважно ЦОГ2) І вироблення простагландинів.

Лікарський засіб стабілізує мембрани лізосом і знижує концентрацію протеолітичних ферментів в місці запалення. Також знижується проникність капілярів, зазвичай зростаюча під дією гістаміну.

Залежно від прийнятої дози, речовина впливає на процеси метаболізму вуглеводів, білків і жирів. У плазмі крові знижується вміст білка і підвищується коефіцієнт глобулін / альбумін, так інтенсивніше відбувається синтез альбумінів в тканинах нирок і печінки.

На лимфоидную і сполучну тканину, шкіру, м`язи, жирову і кісткову тканину ліки надає катаболічну дію, що може привести до пригнічення росту у дітей. Засіб стимулює процеси синтезу ТГ і жирних кислот, що викликає гіперхолестеринемії. Вуглеводи інтенсивніше абсорбуються з шлунково-кишкового тракту, підвищується активність ферменту глюкозо-6-фосфатази, глюкоза набагато інтенсивніше надходить в кров з тканин печінки. Препарат є стимулятором глюконеогенезу. В організмі накопичується вода і іони натрію, інтенсивніше виводиться калій і абсорбується кальцій (вимивається з кісток через нирки).

Застосування високих доз ліків призводить до зниження порога судомної активності та розвитку судом і нападів. Протиалергічний ефект від препарату пов`язаний з пригніченням синтезу і секреції медіаторів алергії, із стовбурових клітин менш інтенсивно виділяється гістамін, знижується число циркулюючих базофілів, перестає розвиватися лимфоидная і сполучна тканина, що циркулюють лімфоцити, тучні клітини, знижується чутливість ефекторних клітин. Також відбувається пригнічення процесу продукції антитіл, змінюється імунну відповідь організму в цілому.

при лікуванні ХОЗЛ за допомогою Метилпреднізолону відбувається гальмування запальних процесів, знімається набряклість, гальмується еозинофільна інфільтрація підслизового шару епітелію в бронхах. Під дією лікарського засобу підвищується чутливість бета-адреноблокатори середнього і дрібного калібру до симпатомиметикам і катехоламінів, розріджується слиз, знижується інтенсивність її вироблення.

Також препарат має антитоксическим і протишокових дією на організм. Цей процес відбувається за рахунок підвищення артеріального тиску, вазоконстрикції, зниження проникності судин, активації вироблення специфічних ферментів печінки і метаболізму ксено і ендобіотіков. Внаслідок інгібування вироблення інтерлейкіну-1, інтерферону гамма і ітерлейкіна-2 з лімфоцитів і макрофагів ліки надає імунодепресивний ефект.

Синтетичний гормон стимулює вироблення шлункових кислот і пепсину, що підвищує ризик виникнення виразок і ерозій шлунка.

Показання до застосування

Синтетичний глюкокортикоїд призначають для прийому всередину, внутрішньом`язового і внутрішньовенного введення:

• при первинній або вторинної недостатності функції надниркових залоз;
• пацієнтам з вродженою гіперплазією наднирників;
• при негнойном тиреоїдиті;
• особам з гиперкальциемией, обумовленої наявністю пухлини;
• при ревматизмі;
• пацієнтам з різними колагеновими хворобами;
• при пузирчатке і важкої многоформной еритеми;
• для лікування буллезного герпетиформного дерматиту;
• при тяжкому перебігу псоріазу;
• пацієнтам з ексфоліатівним дерматитом і важким себорейний дерматит;
• для купірування важких алергічних реакцій і захворювань;
• при важких хронічних або гострих запальних або алергічних захворюваннях очей;
• для лікування симптоматичного саркоидоза;
• якщо синдром Леффлера не піддається інший терапії;
• при бериллиозе;
• пацієнтам з диссемінованим або вогнищевим легеневим туберкульозом в складі комплексного лікування;
• при ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура і вторинної тромбоцитопенії у дорослих;
• особам з аутоімунноїгемолітичної анемією;
• при еритробластопенія;
• пацієнтам з вродженою еритроїдної анемією;
• дітям з гострими лейкозами;
• у рамках паліативної терапії при наявності злоякісних новоутворень;
• щоб забезпечити ремісію при нефротичному синдромі;
• під час загострення виразкового коліту і регіонального ентериту;
• пацієнтам з розсіяним склерозом під час загострення захворювання;
• при набряку мозку внаслідок операції, проведення променевої терапії, ЧМТ або пухлини;
• для виведення пацієнта зі стану шоку які виникли в наслідок недостатності кори надниркових залоз або при відсутності відповіді на стандартну терапію;
• в складі комплексного лікування туберкульозного менінгіту з субарахноїдальним блоком або при загрозі блоку;
• при трихінельоз з ураженням нервової системи або серцевого м`яза;
• після трансплантації органів;
• в рамках короткочасної терапії при захворюваннях опорно-рухового апарату неспецифічного або ревматичного походження.

Ліки вводять в синовіальнурідину або в депо-формі в м`які тканини:

• в якості допоміжної терапії при гострому синовите;
• при ревматоідом артриті тяжкого перебігу;
• для лікування подагричного артриту;
• при епікондиліті;
• пацієнтам з неспецифічним тендосиновіти;
• при посттравматичному остеоартрозі.

Також препарат в депо-формі вводять:

• в патологічні осередки в келоїдні рубці, локалізовані гіпертрофічні запальні вогнища при плоскому лишаї;
• в вогнища запалення при псориатических бляшках, кільцеподібних гранулемах;
• при нейродерміті і дискоїдний червоний вовчак;
• пацієнтам з діабетичним ліпоїдним некробіозом;
• при гнезднойалопеції;
• в кістозні пухлини сухожиль або апоневроза.

Протипоказання

Якщо ліки використовують разово або протягом короткого періоду часу, то його не можна застосовувати при наявності алергії на Метилпреднізолон.

Введення всередину суглоба або прямо в уражену область протипоказано:

• після артропластики;
• при патологічної кровоточивості (Ендогенної або виникла внаслідок лікування антикоагулянтами);
• після внутрисуставного перелому кістки;
• при сепсисі суглоба або періартікулярний інфекції;
• пацієнтам із загальними інфекційними захворюваннями внаслідок зниження імунітету;
• при вираженому навколосуглобових остеопороз;
• якщо немає ознак запалення в суглобі;
• при вираженій кістковоїдеструкції і деформації суглоба;
• пацієнтам з нестабільними суглобами внаслідок артриту;
• при асептичному некрозі формують суглоб епіфізів кісток.

Активна речовина не призначають зовнішньо:

• при вірусних, грибкових або бактеріальних захворюваннях;
• хворим туберкульозом шкіри;
• при шкірних проявах сифілісу;
• пацієнтам з пухлинами шкіри;
• в період після вакцинації;
• при виразках, ранах і інших порушеннях цілісності шкірного покриву;
• дітям до 2 років;
• при розацее або вульгарних вуграх;
• пацієнтам з періоральний дерматит.

В офтальмологічній практиці засіб не використовують:

• при туберкульозі очей;
• пацієнтам з грибковими, вірусними або бактеріальними захворюваннями очей;
• при трахоме;
• якщо порушена цілісність очного епітелію.

Побічна дія

Ліки можуть викликати:

• порушення менструального циклу, синдром Іценко-Кушинга, пригнічення роботи наднирників і гіпофізарно-надниркової системи в цілому;
• зниження толерантності організму до вуглеводів, цукровий або стероїдний діабет, затримку росту і статевого розвитку у дітей;
• інтенсивне виведення кальцію з організму, зростання маси тіла, негативний баланс азоту, гипокальциемию, пітливість;
• виразку шлунка і 12-палої кишки, блювоту, панкреатит, нудоту, езофагіт, перфорації і кровотечі з шлунково-кишкового тракту;
• затримку в розвитку скелета і уповільнення процесів окостеніння у дітей;
• підвищене газоутворення, зростання рівня ферментів печінки і ЛФ, гикавку, відсутність або підвищення апетиту;
• остеопороз, слабкість м`язів, розрив сухожиль і м`язів, стероидную міопатію, атрофію м`язів;
• рідко - патологічні переломи, некроз головки стегнової або плечової кістки;
• гипокалиемию і прискорене виведення кальцію з організму, серцеву аритмію, брадикардию, стероидную міопатію, гиперкоагуляцию, рідко - зупинку серця;
• петехии, підвищення крихкості і витончення шкірних покривів, гіпо- або гиперпигментацию шкіри, акне, Стрий і вугровий висип, кандидози або пиодермию;
• маніакально-депресивний психоз, занепокоєння і нервозність, безсоння, вертиго, судоми, неправдиву пухлина мозочка;
• серцеву недостатність, зміни на електрокардіограмі, зріст артеріального тиску, тромбоз;
• акропатія, стерильні абсцеси;
• головні болі, делірій, ейфорію, зростання внутрішньоочного тиску, порушення орієнтації в просторі, галюцинації;
• задню субкапсулярні катаракту, зростання внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва;
• екзофтальм, вторинні інфекції, трофічні зміни в структурі рогівки;
• уповільнення процесів регенерації, зниження стійкості організму до несприятливих умов навколишнього середовища;
• алергію, аж до анафілаксії, гіпопігментація, атрофію підшкірної клітковини або шкіри.

Введення препарату в вогнища запалення розташовані в області голови може викликати сліпоту.

Метилпреднізолон, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Залежно від лікарської форми і показань використовують різні схеми лікування. Ліки вводять у вигляді ін`єкцій, призначають всередину або ректально.

Інструкція на Метилпреднізолон всередину

Дорослим призначають від 4 до 60 мг препарату на добу за один раз або розділяючи на кілька прийомів. У рідкісних випадках можна підвищувати дозування до 100 мг на добу. Як підтримуючу дозу нерідко використовують від 4 до 12 мг препарату.

Дітям, як правило, призначають по 0,417-1,67 мг кошти на один кг ваги. Для внутрішньом`язових ін`єкцій використовують від 4 до 25 мг на квадратний метр поверхні тіла.

У депо-формі ліки призначають дорослим внутрішньом`язово по 40-120 мг протягом 1 або 4 тижнів.

Пульс-терапія метилпреднізолоном

Внутрішньовенне введення препарату відбувається протягом 30 хвилин. Зазвичай вводять по 30 мг кошти на один кг ваги. Якщо існує необхідність, то процедуру повторюють кожні 6 годин.

Внутрішньосуглобове введення кошти і ін`єкції в синовіальні сумки піхви виробляють в дозуванні від 20 до 60 мг за раз. У плевральну і черевну порожнину можна вводити до 100 мг препарату, епідурально - до 80 мг, внутрішньовенно - до 500 мг, в область пошкоджень шкіри - до 60 мг.

Для лікування виразкового коліту використовують від 40 до 120 мг препарату, щоб купірувати біль і нудоту. Дорослим можна ввести 250 мг ліки за 20 хвилин до і через 6 після прийому цитостатиків. Для дітей добова доза обмежується 25 мг речовини на добу.

Передозування

При передозуванні ліками спостерігаються: набряклість, білок в сечі, зниження обсягу фільтрації, серцева аритмія, знижений артеріальний тиск, кардиопатия, знижений вміст калію в крові. При тривалому прийомі великих доз кошти може розвинутися синдром Іценко-Кушинга.

Як лікування проводять форсований діурез, вводять хлорид калію. Якщо у пацієнта депресія або психоз, то рекомендовано знизити дозування препарату або скасувати його і застосувати фенотіазинові ліки або солі літію.

взаємодія

Одночасний прийом ліків з метформіном, глібенкламідом або інсуліном знижує ефективність такого роду препаратів.

Одночасне застосування ліків і пероральних антикоагулянтів (гепарину) Може привести як до зниження, так і зростанню ефективності препаратів.

Прийом ліки з нестероїдними протизапальними засобами може викликати ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишковий тракт.

барбітурати здатні знизити ефективність даної речовини.

При поєднанні кортикостероида з тіазиднимидіуретиками, в тому числі фуросемидом, підвищується ризик розвитку гіпокаліємії.

Під дією Метилпреднізолону може значно знизитися ефективність саліцилатів.

кетоконазол і интраконазол викликають зростання плазмової концентрації даного лікарського засобу.

Прийом Метилпреднізолону з метотрексатом ще більше знижує імунітет.

При проведенні терапії засобом з піридостигмін або неостигмін може виникнути миастенический криз.

панкуроній зменшує нервово-м`язову блокаду.

Препарат збільшує ефективність, але в той же час підвищує токсичність сальбутамолу.

З обережністю ліки слід поєднувати з рифампицином, це може привести до збільшення інтенсивності його кліренсу.

Фармакологічна активність препарату знижується під дією фенітоїну і фенобарбіталу.

Ліки знижує дію фенітоїну, циклоспорину, еритроміцину.

Умови продажу

Потрібен рецепт.

особливі вказівки

Лікування даними речовиною проводиться під контролем і за рекомендацією лікаря і в кожному конкретному випадку дозування і тривалість лікування різні.

Також після лікування глюкокортикоїдами може підвищитися рівень АСТ, АЛТ і ЛФ у крові. Ці явища оборотні.

Тривала терапія засобом може призвести до розвитку задньої субкапсулярної катаракти, ушкодження зорового нерва, глаукоми.

Якщо під час лікування у пацієнта розвинулися гостра міопатія, порушення нервово-м`язової передачі, тетрапарез, підвищився рівень креатинкінази, то поліпшення в стані можуть наступити через кілька тижнів або навіть років.

При проведенні терапії засобом необхідно використовувати найменшу активну і ефективну дозування ліків. В кінці проходження курсу знижувати дозування ліків потрібно поступово.

Препарат вкрай не рекомендується вводити в дельтоподібний м`яз. При підшкірному і внутрішньом`язовому введенні необхідно міняти місця, куди проводиться ін`єкція.

Скасування Метилпреднізолону може супроводжуватися болями в області живота, нудотою, загальною слабкістю, запамороченням, зростанням температури тіла, зниженням маси тіла і апетиту.

дітям

У періоди активного росту глюкокортикоїди дітям краще не призначати і використовувати при крайній необхідності. Лікування даними речовиною може викликати уповільнення росту у дітей. У пацієнтів дитячого віку рекомендується скорегувати дозування.

При вагітності і лактації

У перші 3 місяці вагітності ліки використовують строго за показаннями і рекомендації лікаря. Тривале застосування речовини у вагітних жінок може викликати порушення росту і розвитку плода.

У 3 триместрі лікування препаратом може призвести до атрофією кори надниркових залоз, може знадобитися замісна терапія у новонародженого.

Годування грудьми краще припинити.

Препарати, в яких міститься (Аналоги)

Торгові назва речовини: Івепред, Медрол, Солу-Медрол, Депо-Медрол, Лемод, метипред, урбазон.

Відгуки про метилпреднізолону

Відгуки про метилпреднізолону в основному позитивні. Ліки на основі даного синтетичного глюкокортикоїду досить ефективні, однак застосовувати їх слід з особливою обережністю. Препарат нерідко викликає побічні реакції, іноді - середньої тяжкості. Після проходження курсу може знадобитися деякий час на відновлення нормальної роботи організму.

Ціна Метилпреднізолону, де купити

Вартість суспензії для ін`єкційного введення Депо-Медрол - Приблизно 75-80 рублів за флакон ємністю 1 мл. Ціна Метилпреднізолону в складі таблеток Медрол становить близько 630-800 рублів за 50 штук по 16 мг.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!