Такролімус

Опис актуально на 24.07.2015

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню такролімусу (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

В 1 капсулі такролімусу 0,5 мг 1 мг і 5 мг.

Форма випуску

Капсули 0,5 мг 1 мг і 5 мг № 50.

Фармакологічна дія

імунодепресивна.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Фармакодинаміка

Такролімус - високоактивний імунодепресанти, виділений з бактерій Streptomycestsukabaensis. Пригнічує переважно клітинний імунітет. специфічно пригнічує кальціневрін, бере участь у проведенні Т-клітинних сигналів. Тим самим, блокує проліферацію лімфоцитів, продукцію багатьох цитокінів, активацію Т-лімфоцитів і проліферацію В-клітин. Пригнічує вивільнення медіаторів запалення. В експерименті зменшує утворення цитотоксичних лімфоцитів, які грають роль в відторгненні трансплантата.

Фармакокінетика

Всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в крові визначається через 1-3 год. Біодоступність в середньому 20-25%. Рівноважна концентрація після трансплантації печінки досягається за 3 дні. Ступінь всмоктування вище при прийомі натщесерце. Виділення жовчі не впливає на всмоктування препарату. До 98% зв`язується з білками. Має низький рівень кліренсу. У здорових людей T 1/2 становить 43 год. Метаболізується в печінці за участю цитохрому Р450-3А4 і в стінці кишечника. У системному кровотоці визначається неактивний метаболіт в низьких концентраціях. Після прийому всередину виводиться через кишечник і 2% нирками.

Показання до застосування

імуносупресія при трансплантації органів - Профілактика і лікування відторгнення алотрансплантату.

Протипоказання

Протипоказаний при гіперчутливості до макролідів.

Побічна дія

Такролімус часто викликає:

• артеріальну гіпертензію, ІХС, тахікардію, тромбоемболії, кровотечі;
• головний біль, запаморочення, тремор, епілептоідние напади, парестезії, периферичну невропатію;
• збудження, безсоння, сплутаність свідомості, дезорієнтацію, депресію, порушення настрою, галюцинації, різні розлади психіки;
• діарею, нудоту, зниження апетиту, біль у животі, блювоту, шлунково-кишкові виразки і кровотечі, метеоризм, стоматит, порушення активності печінкових ферментів, жовтяницю, гепатит, холангіт;
• порушення функції нирок, ниркову недостатність, олигурию, токсичну нефропатію;
• артралгія, біль в кінцівках і спині, судоми;
• кашель, закладеність носа, задишку, плевральнийвипіт;
• анемію, лейкопенія, тромбоцитопенія;
• вірусні, бактеріальні, грибкові інфекції;
• гипергликемию і цукровий діабет, гиперкалиемию, гіпомагніємію, гіперліпідемію, гіперхолестеринемію, гіпокаліємію, гіпокальціємію, гипонатриемию;
• шум у вухах і погіршення слуху;
• нечіткість зору, фотофобія;
• астенія, лихоманку, збільшення маси тіла;
• свербіж, висип, підвищену пітливість, алопецію, акне.

Нечасто зустрічаються побічні реакції

• порушення серцевого ритму, кардіоміопатія, серцева недостатність, інфаркт міокарда;
• перитоніт, кишкова непрохідність, гострий панкреатит, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба;
• коагулопатия, тромбоцитопенічна пурпура;
• тромбоз печінкової артерії і вен печінки, печінкова недостатність;
• дерматит, токсичний епідермальний некроліз.

У пацієнтів, які приймають цей препарат, є ризик розвитку злоякісних новоутворень (лімфопроліферативні захворювання і рак шкіри).

Інструкція по застосуванню такролімусу (Спосіб і дозування)

Починають лікування в післяопераційному періоді з прийому препарату всередину. Капсулу ковтають, запиваючи водою. Приймають її натщесерце або через 2-3 години після їжі. Добову дозу ділять на два прийоми - вранці і ввечері. імуносупресивну терапію проводять довічно.

Для профілактики відторгнення трансплантата при трансплантації печінки початкова доза для дорослих-0,1-0,2 мг / кг / сут, розділена на два прийоми, для дітей 0,3 мг / кг / сут також в два прийоми.

при трансплантації нирки початкова доза 0,2-0,3 мг / кг / сут, легких - 0,10-0,15 мг / кг / сут, підшлункової залози - 0,2 мг / кг / сут, кишечника - 0,3 мг / кг / сут. Для лікування відторгнення трансплантата застосовуються більш високі дози в поєднанні з ГКС і монополіклональнимі антитілами.

При тяжких порушеннях функції печінки доза препарату зменшується, при порушеннях функції нирок доза не коригується. З огляду на нефротоксичність дії, потрібно постійно контролювати функцію нирок.

Вибір дози ґрунтується на індивідуальну переносимість оцінці реакції відторгнення. В післяопераційному періоді контролюють концентрацію препарату в крові два рази в тиждень. Більшість пацієнтів успішно проходять лікування, якщо концентрація підтримується від 10 до 20 нг / мл. при підтримуючої терапії концентрація становить 5-15 нг / мл.

мазь, містить інгібітор кальциневрину такролімус, називається «Протопик». Мазь з такролімусом застосовується при дерматоміозитах, атопічних дерматитах, псоріазі. Її використовувати при перших симптомах атопічного дерматиту (Легкому і середньотяжкому перебігу) для попередження важкого перебігу захворювання.

Мазь 0,1% застосовується у дорослих, а 0,03% у дітей. Не викликає атрофію шкіри при місцевому застосуванні, зменшує інтенсивність запалення, не накопичується в шкірі при тривалому застосуванні. Перші дні лікування маззю може виникнути печіння, еритема і свербіж. Наноситься тонким шаром на уражені ділянки шкіри, не втирається. Спочатку мазь застосовується 2 рази в день (до 1,5 місяців), потім проводиться підтримуюча терапія 2 рази в тиждень (до 4-12 місяців) в залежності від ступеня вираженості захворювання.

Передозування

Випадкове передозування проявляється симптомами: головний біль, тремор, нудота і блювота, кропив`янка, підвищення вмісту сечовини крові та креатиніну, активності АЛТ, летаргія.

Призначається симптоматична і підтримуюча терапія. Виконується промивання шлунка, призначаються адсорбенти.

взаємодія

Підвищують плазмову концентрацію такролімусу: ітраконазол, кетоконазол, флуконазол, антибіотики макроліди, ритонавір, вориконазол.

Пригнічують метаболізм такролімусу: кортизон, бромокриптин, ерготамін, гестоден, Мефенітоін, міконазол, лідокаїн, мідазолам, Нілвадіпін, квінідин, норетистерон, тамоксифен, тролеандоміцин.

Знижують концентрацію препарату в крові: рифампіцин, екстракт звіробою, фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін, метамізол, ізоніазид, низькі дози глюкокортикостероїдів (Високі дози, навпаки, підвищують концентрацію).

період напіввиведення циклоспорину подовжується при одночасному прийомі такролімусу, можливе посилення нефротоксических ефектів - їх одночасне призначення протипоказано.

Такролімус знижує кліренс гормональних контрацептивів. Підвищує період напіввиведення Антипірина і фенобарбіталу.

Посилюються нефротоксические або нейротоксичні ефекти при спільному призначенні з аминогликозидами, ванкоміцином, інгібіторами гірази, ганцикловіром, НПЗП, сульфометоксазол + триметоприм.

При прийомі з амфотерицином В і ібупрофеном відзначається посилення нефротоксичності.

Посилення гіперкаліємії відзначається при одночасному призначенні амілориду, тріамтерену і Верошпірону.

Необхідно уникати в період лікування препаратом призначення живих вакцин.

Умови продажу

За рецептом.

Умови зберігання

При температурі не більше 30 С.

Термін придатності

2 роки.

аналоги

такролімус Штада, Такролімус-Ріхтер, Такросел, програф, Адваграф.

Відгуки

Відгуків про застосування Тактолімуса мало, ймовірно тому, що проблема трансплантації органів має етичні аспекти. Однак, про цей препарат широко дискутують лікарі. Посттрансплантаційному терапія призначається за життєвими показаннями і, незважаючи на те, що під час неї відзначається велика кількість ускладнень, якість життя пацієнтів і її тривалість підвищується.

На перше місце виступають інфекційні захворювання, викликані вірусом Епштейна-Барра, цитомегаловірус, вірус простого герпесу, Candidaalbicans, Toxoplasmagondii, Staphуlococcusaureus.

різні неоплазии (шкіри і лімфопроліферативні захворювання) Є серйозною проблемою у цих хворих. Через 9 років після операції у 25% хворих зустрічаються карциноми епітелію. У пухлинної трансформації тканин грає роль носійство ЦМВ і вірусу Епштейна-Барра.

Дещо більше відгуків про застосування мазі з такролімусом, яка виявилася ефективною навіть при важкому перебігу атопічного дерматиту у дітей - Була досягнута тривала ремісія після закінчення підтримує курсу. У дорослих відзначалося значне поліпшення після 3 місяців підтримуючої терапії і ремісія склала 1,5 року.

Ціна такролімусу, де купити

Купити можна в аптеках Москви та інших міст. Ціна Такролімус Тева в капсулах по 0,5 мг №30 коливається в межах від 1860 до 2890 руб., Капсул по 1 мг №30 від 2894 руб. Мазь Протопик також можна придбати в багатьох аптеках за ціною 1664-1734 руб.

Такролімус-Тева капсули 1 мг 50штТева (Teva Pharmaceutical) (Ізраїль)

2300 руб.

PILULI

• Такролімус-Тева капсули 0,5 мг, 50 шт.Тева, Ізраїль
  2383 руб.
• Такролімус-Тева капсули 1 мг, 50 шт.Тева, Ізраїль
  2987 руб.

еАптека

• Такролімус-Тева, Тева, Ізраїль, капсули 0,5 мг, 50 шт.
  2350 руб.
• Такролімус-Тева, Тева, Ізраїль, капсули 1 мг, 50 шт.
  2936 руб.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!