Енап нл

Енап НЛфото препарату

Опис актуально на 19.08.2015

  • Латинська назва: Enap-HL
  • Код АТС C09BA02
  • Діюча речовина: Гідрохлортіазид + Еналаприл
  • Виробник: KRKA (Словенія)

склад

1 таблетка Енап НЛ включає 12,5 мг гідрохлортіазиду і 10 мг або 20 мг еналаприлу малеата - Активні інгредієнти.

Додаткові інгредієнти: гідрокарбонат натрію, безводний двоосновний фосфат кальцію, моногідрат лактози, тальк, кукурудзяний крохмаль, стеарат магнію.

Форма випуску

Даний препарат випускається у формі таблеток двох дозувань Енап НЛ 12,5 мг + 10 мг і Енап НЛ 12,5 мг + 20 мг (Енап-НЛ 20), по 20 штук в упаковці.

Фармакологічна дія

антигіпертензивна.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Енап НЛ є комбінованим гіпотензивну лікарським засобом, підвищена ефективність якого проявляється завдяки двом активним інгредієнтам, що входять до складу таблеток.

еналаприл відноситься до групи препаратів інгібіторів АПФ, які перешкоджають біосинтезу ангіотензину II з ангіотензину I, знижують полум`яне зміст альдостерону, підсилюють вивільнення реніну гранулярними клітинами стінок артеріол клубочків нирок, покращують роботу калікреїн-кінінової системи, активізують вивільнення релаксуючого ендотеліального фактора (NO) і простагландинів, пригнічують функціональність симпатичної нервової системи.

Спільні ефекти всіх цих чинників сприяють розширенню периферичних артерій, усунення їх спазму, зменшення ОПСС, діастолічного і систолічного тиску, перед- і після навантаження на серцевий м`яз. Розширення артерії в порівнянні з венами відбувається в більшій мірі, але не позначається на рефлекторному збільшенні ЧСС. антигіпертензивна дія еналаприлу виражено більш чітко при високому вмісті плазмового реніну. зниження АТ в межах терапевтичних норм не впливає на кровообіг мозку. еналаприл благотворно впливає на кровопостачання ішемізованих ділянок міокарда, збільшує кровотік в нирках, при цьому не впливаючи на СКФ (швидкість клубочкової фільтрації).

Максимальна ефективність еналаприлу спостерігається після 6-8 годин і зберігається на досягнутому рівні протягом до 24 годин.

Гідрохлортіазид відноситься до групи тіазиднихдіуретиків, що володіють середньою силою сечогінну дію. Його ефекти виражаються зниженням реабсорбції іонів натрію в кортикальному ділянці петлі Генле, без впливу на її сегмент, який проходить в нирковому мозковій речовині. Гідрохлортіазид в проксимальної частини звивистих канальців блокує карбоангидразу, збільшує ниркову екскрецію іонів калію, фосфатів і гідрокарбонатів. Практично не впливає на кров`яний кислотно-основну рівновагу. Збільшує виведення з організму іонів магнію і гальмує екскрецію іонів кальцію.

Діуретична (сечогінний) Дія розвивається протягом 1-2 годин, досягає максимальної ефективності через 4 години і триває протягом 10-12 годин. Продуктивність сечогінного ефекту знижується в міру зниження СКФ і досягає нульового значення при її значенні менше 30 мл / хв. Гідрохлортіазид володіє гіпотензивну дією за рахунок зміни реактивності стінок судин і зниження ОЦК.

спільні ефекти еналаприлу і гідрохлортіазиду підсилюють антигіпертензивний дія препарату Енап-НЛ, що дозволяє при прийомі однієї дози спостерігати результативність терапії протягом мінімум 24 годин.

абсорбція еналаприлу після перорального прийому (незалежно від їжі) дорівнює 60%. печінковий метаболізм призводить до утворення еналаприлату (активний метаболіт), Що володіє більш сильним інгібуючим дією на АПФ, ніж еналаприл. плазмова Cmax еналаприлу спостерігається через 60 хвилин, еналаприлату - через 3-4 години.

еналапрілат з легкістю мине гістогематичні бар`єри, за винятком гематоенцефалічний бар`єр, в певній кількості проникає крізь плаценту і в молоко матері-годувальниці. зв`язок еналаприлату з білками плазми знаходиться на рівні 50-60%.

Нирковийкліренс еналаприлу - 18 л / год, його активного метаболіту - 8,1-9,5 л / год. T1 / 2 еналаприлату дорівнює 11 годинам. Переважний шлях виведення - з сечею 60%, з них на 40% в формі еналаприлату і на 20% в формі еналаприлу. З каловими масами виводиться на 33%, з них на 27% в формі еналаприлату і на 6% в формі еналаприлу.

Видаляється при проведенні перитонеального діалізу і гемодіалізу (Зі швидкістю 38-62 мл / хв), при цьому сироваткове зміст еналаприлату знижується на 45-57%.

при патологіях ниркової функцією екскреція проходить в уповільненому темпі, що вимагає зменшення його дозувань відповідно до КК (кліренс креатиніну).

при патологіях печінки спостерігали уповільнення метаболізму без змін фармакодинаміки.

при ХСН відзначено уповільнення всмоктування і метаболічних перетворень, а також зниження Vd.

всмоктування гідрохлортіазиду головним чином відбувається в проксимальної частини тонкої кишки і 12-палої кишки. Абсорбція дорівнює 70% (при прийомі їжі збільшується на 10%). Біодоступність - 70%. Плазмова Cmax спостерігається через 1,5-5 годин.

Vd гідрохлортіазиду становить 3 л / кг. Зв`язок з білками плазми здійснюється на 40%. При прийомі терапевтичних добових дозувань середній показник AUC збільшується пропорційно підвищенню доз. Володіє мінімальної кумуляцією, проникає крізь плаценту і в молоко матері-годувальниці, накопичується в амніотичної рідини. зміст гідрохлортіазиду в крові пупкової вени фактично збігається зі змістом в крові матері. концентрація гідрохлортіазиду в амніотичної рідини в порівнянні з плазмовими концентраціями більше в 19 разів.

Не піддається печінковому метаболізму. У незміненому стані на 95% виводиться з сечею і приблизно на 4% в формі 2-аміно-4-хлоро-м-бензенедисульфонаміду (гідролізат), за допомогою канальцевоїсекреції і клубочковоїфільтрації.

Нирковийкліренс дорівнює приблизно 335 мл / хв. Характеризується двофазним профілем виведення. У початковій фазі T1 / 2 близько 120 хвилин, в кінцевій фазі (спустя10-12 годин) близько 10 години.

при прийомі гідрохлортіазиду літніми пацієнтами, фармакокінетика еналаприлу змінювалася, проте спостерігалося підвищення його сироватковоїконцентрації.

при ХСН всмоктування гідрохлортіазиду знижується на 20-70%, відповідно тяжкості захворювання, а T1 / 2 подовжується до 28,9 годин. Середній показник ниркового кліренсу - 77 мл / хв.

При оперативному втручанні на кишечнику з приводу ожиріння (шунтування), Може спостерігатися зниження всмоктування гідрохлортіазиду на 30%, а також зменшення його сироватковоїконцентрації на 50%.

поєднується прийом еналаприлу і гідрохлортіазиду не впливає на ступінь абсорбції препарату окремо.

Показання до застосування




лікування артеріальної гіпертензії (гіпертонії) У пацієнтів з показаннями до проведення комбінованої терапії.

Протипоказання

Призначення Енап НЛ протипоказано при:

  • хвороби Аддісона;
  • гіперчутливості до еналаприлу, гідрохлортіазиду або іншим додатковим інгредієнтів ЛЗ;
  • виражених порушеннях ниркової функції і анурії (При КК менше 30 мл / хв);
  • первинному гиперальдостеронизме;
  • ангіоневротичний набряк в анамнезі (будь-якого походження);
  • порфірії;
  • у віці до 18-ти років.

Призначення Енап НЛ слід проводити з обережністю при:

  • подагрі;
  • стенозі ниркових артерій;
  • гіперкаліємії;
  • патологіях нирок (При КК 30-75 мл / хв);
  • цукровому діабеті;
  • гіпертрофічному идиопатическом субаортальному стенозі або вираженому стенозі гирла аорти;
  • станах після ниркової трансплантації;
  • цереброваскулярних порушеннях (включаючи недостатність кровообігу мозку);
  • хронічної серцевої недостатності;
  • ішемічної хвороби серця;
  • системних аутоімунних захворюваннях сполучної тканини (включаючи склеродермію і червоний вовчак);
  • важких порушеннях печінкової функції;
  • пригніченому костномозговом кровотворенні;
  • станах зі спостережуваним зниженням ОЦК (Через терапії сечогінними ЛЗ, без солі дієти, блювоти, діареї);
  • в літньому віці.

Побічна дія

ЦНС:

Серцево-судинна система:

Травна система:

Дихальна система:

Сечостатева система:

  • недостатність нирок;
  • олігурія;
  • ослаблення ниркової функції;
  • гінекомастія;
  • інтерстиціальнийнефрит;
  • зниження потенції.

Органи відчуттів:

  • сльозотеча;
  • порушення зору;
  • смакові зміни;
  • порушення нюху;
  • кон`юнктивіт;
  • шум в вухах;
  • сухість кон`юнктиви.

Система кровотворення:

  • гіпогемоглобінемія;
  • лейкоцитоз;
  • анемія;
  • еозинофілія;
  • лейкопенія;
  • панцитопенія;
  • нейтропенія;
  • агранулоцитоз.

Обмін речовин:

  • гіпербілірубінемія;
  • гіпокаліємія;
  • гипертриглицеридемия;
  • гіперкаліємія;
  • гіперхолестеринемія;
  • гіпомагніємія;
  • гіперурикемія;
  • гіперкальціємія;
  • глюкозурія;
  • гіпонатріємія;
  • гіперглікемія;
  • гіпохлоремічний алкалоз;
  • збільшення рівня ферментів печінки.

Шкірні покриви:

Алергічні прояви:

інші:

  • лихоманка;
  • відчуття слабкості;
  • волчаноподобний синдром (Шкірний висип, підвищення температури, еозинофілія, артралгія і міалгія, серозит, підвищення ШОЕ, васкуліт, лейкоцитоз, позитивний результат тестування на антинуклеарні антитіла).

Енап НЛ, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Як правило, терапію артеріальної гіпертонії Не починайте з прийому комбінованих препаратів, а використовують монотерапію. Однак в разі, коли ефекту одного інгредієнта препарату недостатньо і пацієнту показано лікування з додатковим прийомом диуретика, можна перейти на прийом комбінованих ЛЗ. Для цього найкраще спочатку визначити адекватні дозування окремих інгредієнтів такого засобу і тільки потім підібрати препарат, відповідний даним критеріям. Дози обох компонентів завжди підбираються в індивідуальному порядку для кожного окремого пацієнта.

Енап НЛ призначений для одноразового добового (1 таблетка в 24 години) застосування. Препарат слід приймати регулярно, бажано в один і той же час доби (переважно вранці). Таблетки потрібно ковтати цілими в процесі їжі або після неї і запивати 100-200 мл води. Тривалість терапії не обмежена.

При пропуску звичайного часу прийому найближчій дози Енап НЛ наступну таблетку приймають якомога швидше, але тільки в тому випадку, коли проміжок часу до чергового прийому досить великий. Якщо до звичайного прийому наступної дози залишилося мало часу (кілька годин), то прийом даної таблетки пропускають і продовжують терапію в звичайному режимі. Подвоювати добове дозування не рекомендують.

У разі, коли прийом таблеток Енап НЛ не приводить до задовільного терапевтичного ефекту, рекомендують підвищити дози, додати інше ЛЗ або переглянути схему лікування (можливо з використанням інших препаратів).

З метою попередження виникнення симптоматичної гіпотензії, пацієнтам, які проходять лікування діуретиками, при переході на Енап НЛ рекомендують за 3 дні провести їх скасування або знизити дозу. Також перед початком прийому таблеток Енап НЛ слід провести дослідження ниркової функції.

при патологіях нирок середнього характеру (КК більше 30 мл / хв) коригування доз Енап НЛ не потрібно.

Передозування

При передозуванні Енап НЛ спостерігали підвищення діурезу, судоми, виражене зниження артеріального тиску з порушеннями ритму серця (наприклад, брадикардія), парези, порушення свідомості (Аж до коми), паралітичний ілеус, ниркову недостатність, розлади кислотно-лужної рівноваги і кров`яного електролітного балансу.

У легких токсичних випадках показано промивання шлунка з прийомом сорбентів. При більш важких станах рекомендовані заходи щодо стабілізації артеріального тиску, що включають в / в введення плазмозаменителей і фізрозчину. Всі процедури проводять на фоні моніторингу діурезу, частоти дихання, показників АТ, ЧСС, сироваткового вмісту електролітів, креатиніну і сечовини. В особливо важких випадках показано в / в введення ангіотензину II і проведення сеансу гемодіалізу.

взаємодія

Поєднується застосування з іншими гіпотензивними ЛЗ, трициклическими антидепресантами, барбітуратами, наркотичними засобами, фенотіазином і етанолом збільшує антигіпертензивну ефективність Енап-НЛ.

Слід проявляти обережність при одночасному прийомі препаратівлітію, так як Енап-НЛ гальмує його виведення. Дана комбінація ЛЗ може стати причиною літієвої інтоксикації. У разі необхідності такого спільного застосування необхідно контролювати сироваткову концентрацію літію.

паралельний прийом НПЗЗ, анальгетиків, холестиполу, колестираміну, а також велика кількість солі в їжі знижують дію Енап-НЛ. Також, анальгетики і НПЗЗ підвищують ризик формування патологій нирок і погіршують картину серцевої недостатності.

Спільний прийом з калійзберігаючимидіуретиками (включаючи триамтерен, амілорид, спіронолактон), Як і додавання до дієти калію, можуть стати причиною розвитку гиперкалиемии.

Поєднується застосування з иммунодепрессантами, системними глюкокортикоїдами, цитостатиками і алопуринолом може привести до формування панцитопении, анемії або лейкопенії. У цьому випадку показано періодичне проведення гемограми.

При паралельному застосуванні з пероральними гіпоглікемічними ЛС похідними сульфонілсечовини і сульфонамідами частіше спостерігали прояви гіперчутливості через перехресної реакції.

Одночасний прийом з серцевимиглікозидами може стати причиною формування гипомагниемии, гіпокаліємії, гідрохлортіазид-індукованої гіповолемії, а також посилити токсичність глікозидів.

Спільне призначення з глюкокортикоїдами збільшує можливість виникнення гіпокаліємії.

При одночасному застосуванні Енап-НЛ і циметидину може збільшуватися T1 / 2 еналаприлу.

При одночасному застосуванні Енап-НЛ з теофіліном можливе зниження Т1 / 2 останнього.

ризик розвитку гіпотензії посилюється під час проведення загальної анестезії або сумісне використання недеполяризуючих міорелаксантів.

Є відомості про два випадки формування гострої недостатності нирок після проведення операції по їх трансплантації і післяопераційні терапії з одночасним використанням циклоспорину і еналаприлу. Очікувана розвиток цього стану відбулося через зниження кровотоку нирок, викликаного циклоспорином, і зниження клубочкової фільтрації, зумовленої еналаприлом. У зв`язку з цим при паралельному використанні цих двох препаратів необхідна обережність.

Умови продажу

Для покупки Енап-НЛ потрібен рецепт.

Умови зберігання

Режим температурного зберігання таблеток не повинен перевищувати 25 ° С.

Термін придатності

З дня виробництва - 2 роки.

особливі вказівки

У пацієнтів з гипонатриемией, серцевої і нирковою недостатністю у важкій формі, дисфункцією лівого шлуночка, артеріальною гіпертензією, а особливо у хворих з гиповолемией по причині діареї, прийому діуретиків, блювоти, підтримки дієти без солі або гемодіалізу, після прийому першої дози Енап-НЛ може спостерігатися артеріальна гіпотензія, що проходить з усіма клінічними проявами.

Як правило, така гіпотензія, а тим більше її серйозні наслідки, є рідкісним і тимчасовим явищем. Перед призначенням Енап-НЛ, щоб уникнути розвитку гіпотензії, слід скасувати діуретики, відмовитись від солі дієти і по можливості виключити інші фактори, що впливають на дегідратацію організму.

При перших ознаках розвитку гіпотензії потрібно укласти хворого на спину так, щоб його голова перебувала нижче ніг. У разі необхідності врегулювати обсяг плазми за допомогою вливання фізіологічного розчину і внутрішнього прийому великої кількості рідини. ознаки скороминущої гіпотензії не можуть вважатися протипоказанням до подальшого застосування Енап-НЛ, так як після проведення нормалізації артеріального тиску і компенсації ОЦК подальше лікування найчастіше проходить без подібних ускладнень.

Обережність застосування необхідна по відношенню до пацієнтів з порушеною ниркової функцією (При КК 0,5-1,3 мл / с), зважаючи на можливу кумуляції препарату. У разі необхідності можна рекомендувати комбінацію еналаприлу з меншим дозуванням гідрохлортіазиду або заміну лікарського засобу.




Іноді при терапії гідрохлортіазидом спостерігали розвиток азотемии.

Необхідно уникати призначення терапії Енап-НЛ при будь-якому стенозі артерій нирок, через можливе погіршення їх функції, аж до гострої ниркової недостатності (вплив еналаприлу). Також на всьому протязі терапії слід контролювати стан нирок.

Обережність застосування Енап-НЛ потрібно при таких патологіях, як важкі цереброваскулярні захворювання, ІХС, виражений атеросклероз, аортальнийстеноз або будь-якої іншої стеноз, що утруднює відтік крові з лівого шлуночка, а також в літньому віці, унаслідок ризику формування гіпотензії і погіршення постачання кров`ю серця, нирок і головного мозку.

Під час лікування регулярному контролю підлягає сироваткове зміст електролітів, з метою своєчасного виявлення можливого дисбалансу і його подальшого купірування. Також визначення сироваткового вмісту електролітів необхідно у пацієнтів, які отримують інфузійні вливання, які страждають блювотою або тривалої діареєю.

При терапії Енап-НЛ слід постійно звертати увагу на симптоми електролітного дисбалансу, які можуть відзначатися сухістю в ротовій порожнині, нудотою, спрагою, олигурией, сонливістю, блювотою, збудженням, слабкістю, зниженням артеріального тиску, млявістю, тахікардією, м`язовими болями і судомами (Зазвичай литкових м`язів).

У період терапії можуть відзначатися гіперкальціємія і гіпомагніємія, формуються в результаті гальмування виведення кальцію і збільшення екскреції магнію (вплив гідрохлортіазиду).

Значне збільшення сироваткового вмісту кальцію може бути симптомом приховано розвивається гиперпаратиреоза.

Обережного призначення Енап-НЛ вимагають пацієнти з недостатністю печінкової функції або прогресуючими патологіями печінки, з огляду на те, що прийом гідрохлортіазиду може привести до печінковій комі навіть при незначних порушеннях електролітного балансу.

В результаті ефектів гідрохлортіазиду у деяких пацієнтів спостерігали гиперурикемию або прогресування подагрии. У разі збільшення сироваткового рівня сечової кислоти прийом таблеток припиняють, з можливим відновленням терапії після оптимізації лабораторних показників. В подальшому такі хворі потребують постійного контролю цих показників.

В обережному призначення препарату потребують пацієнти, які проходять лікування з використанням інсуліну або пероральнихгіпоглікемічних ЛЗ, так як еналаприл може посилювати, а гидрохлоротіазід послаблювати їх ефекти. Необхідно частіше обстежувати пацієнтів, які страждають на цукровий діабет, а також скорегувати дозування гіпоглікемічних засобів.

спостережуваний ангіоневротичнийнабряк в районі шиї або особи зазвичай купірується скасуванням лікування і призначенням антигістамінних препаратів. Важкі випадки такого стану (набряк гортані, глотки, мови) піддаються лікуванню адреналіном. При необхідності підтримки прохідності шляхів дихання проводять интубацию або ларинготомія.

після проведення симпатектомії гипотензивная ефективність Енап-НЛ може збільшитися.

Через підвищений ризик виникнення анафілактичнихреакцій потрібно уникати призначення Енап-НЛ пацієнтам, які проходять постійні сеанси гемодіалізу із застосуванням поліакрилонітрилових мембран, хворим, що піддаються аферезу з декстрансульфатом і перед самою процедурою десенсибілізації до бджолиної або осиного отрути.

На тлі застосування інгібіторів АПФ відзначали погіршення перебігу ВКВ.

При проведенні терапії Енап-НЛ можуть виникати реакції гіперчутливості навіть без попередньої бронхіальної астми або алергії.

При лікуванні інгібіторами АПФ повідомлялося про кілька епізодів гострої недостатності печінки з холестатичної жовтяницею, з подальшим некрозом печінки, і як наслідок, з летальним результатом. Причина даних інцидентів невідома. У разі формування жовтяниці і збільшення активності ферментів печінки слід відмінити лікування і спостерігати за пацієнтом.

У зв`язку з можливістю перехресних реакцій чутливості необхідно з обережністю застосовувати Енап-НЛ пацієнтам, які проходять терапію з використанням сульфонамидов або оральних гіпоглікемічних ЛЗ з групи сульфонілсечовини.

Під час терапії потрібно періодично проводити дослідження кількості лейкоцитів, особливо у хворих з патологіями нирок або сполучної тканини.

Під час проведення хірургічних операцій або загальної анестезії (Наркозу) із застосуванням гіпотензивних засобів, еналаприл може блокувати виробництво ангіотензину II у відповідь на компенсаторний вихід реніну. У разі, коли зниження артеріального тиску пояснюється таким механізмом дії, його корекція може проводитися збільшенням ОЦК.

У процесі терапії необхідно періодично перевіряти сироваткове зміст креатиніну, електролітів, сечовини, глюкози і активності ферментів печінки, а також білка сечі.

При призначенні процедури дослідження функціональності паращитовидних залоз прийом Енап-НЛ припиняють.

Варто з обережністю поставитися до виконання тонких або небезпечних робіт, а також до водіння транспорту, особливо на початку лікування.

аналоги

Збіги за кодом АТС 4-го рівня:
  • Аккузид ®;
  • Ампрілан НЛ;
  • Зоніксем НЛ;
  • Вазолонг Н;
  • Ірузід;
  • Ко-Диротон;
  • капозід;
  • Ко-пренесса;
  • Лістрах Плюс;
  • лізиноприл Н;
  • Моекса Плюс;
  • Рамазід H;
  • Ноліпрел;
  • Фозикард Н;
  • Хартія-Н;
  • Зокардіс Плюс;
  • Ензікс Дуо і т.д.

Синоніми

  • Ко-ренітек;
  • Берліприл ® Плюс;
  • Пріленап;
  • Енам Н;
  • Реніпріл ГТ;
  • Енап-H;
  • еналаприл НЛ;
  • Енафарм-Н.

дітям

Досвід застосування Енап-НЛ в дитячому віці недостатній для його використання до 18-ти років.

З алкоголем

Алкогольні напої можуть збільшувати гіпотензивну ефективність Енап-НЛ.

При вагітності (і лактації)

Застосування Енап-НЛ в ці періоди протипоказане.

Відгуки

Всі препарати антигіпертензивної дії підбираються строго в індивідуальному порядку, тобто один і той же препарат може абсолютно не підходити одному пацієнтові і повністю підходити іншому. Якщо брати до уваги відгуки про Енап-НЛ тих пацієнтів, організм яких добре переносить активні і додаткові інгредієнти препарату, має адекватним метаболізмом і стійкий до можливих побічних реакцій, то ефективність Енап-НЛ не викликає ніяких сумнівів. У зворотному випадку слід підібрати інший гіпотензивний препарат, тим більше, що існують на сьогоднішній день аналогів для цієї мети достатньо.

Ціна, де купити

Середня ціна на Енап НЛ становить 150 рублів-на Енап НЛ 20 - 200 рублів.



Увага, тільки СЬОГОДНІ!

Увага, тільки СЬОГОДНІ!

» » Енап нл