Теофілін

теофілінфото препарату

Опис актуально на 16.01.2015

  • Латинська назва: Theophylline
  • Код АТС R03DA04
  • Діюча речовина: Теофілін (Theophylline)
  • Виробник: ВАТ Валента Фармацевтика, Росія

склад

Одна таблетка препарату в якості активного інгредієнта може включати 100, 200 або 300 мг теофіліну. Упаковка містить 20, 30 або 50 таблеток.

Форма випуску

компанією Валента Фармацевтика препарат Теофілін випускається у формі таблеток пролонгованої дії.

Фармакологічна дія

Бронходілатірующее.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

похідне пурину - теофілін є бронхолитическим засобом. препарат пригнічує фосфодіестеразу, тим самим збільшує акумуляцію в тканинах цАМФ, сприяє блокуванню пуринових рецепторів, знижує транспортування іонів кальцію крізь канали мембран клітин, зменшує скоротливу здатність гладкої мускулатури. За допомогою релаксації мускулатури бронхів і судин кровоносної системи (особливо судин нирок, шкірних покривів і головного мозку) проявляє вазодилатуючу периферичний вплив, підсилює кровотік в нирках, володіє диуретическими ефектами помірного характеру. є стабілізатором мембран огрядних кліток, а також пригнічує звільнення медіаторів алергічних проявів.

підсилює мукоциліарний кліренс, покращує діафрагментальное дихання, підвищує функціональність міжреберних і дихальних м`язів, стимулює центр дихання. У крові знижує вміст вуглекислоти і нормалізує приплив кисню. В умовах гіпокаліємії підсилює вентиляцію легенів.

збільшує коронарний кровотік, стимулює діяльність серцевого м`яза, підвищує силу і частоту її скорочень, знижує потребу в кисні. знижує судинний опір легких і тиск в малому колі кровообігу. Розширює жовчні шляхи (позапечінкові). перешкоджає агрегації тромбоцитів, за допомогою придушення процесу активізації простагландину E2-альфа і тромбоцитів. збільшує еритроцитарної стійкість до деформації, благотворно впливаючи на реологічні показники крові. Гальмує процеси освіти тромбів, а також нормалізує мікроциркуляцію.

Завдяки уповільненому вивільненню активного інгредієнта, плазмова терапевтична концентрація теофіліну спостерігається через 3-5 годин і зберігається протягом 10-12 годин, тим самим, при прийомі препарату двічі на добу, забезпечуючи його постійну ефективну концентрацію в крові.

Має досить хорошою абсорбцією з шлунково-кишкового тракту і биодоступностью близько 88-100%. Зв`язок з білками плазми приблизно 60%. TCmax варіює на рівні 6 годин. проникає крізь плацентарний бар`єр і визначається в молоці годувальниці.

90% препарату піддається метаболізму в печінці за участі деяких ферментів цитохрому P450 (Найбільш значимий CYP1A2), з виділенням основних метаболітів 3-метилксантина і 1,3-диметилсечової кислоти.

Метаболіти препарату, а також 7-13% (в дитячому віці до 50%) незміненої речовини, виводяться нирками. У новонароджених, через неповне метаболізму, велика частина препарат виводиться в формі кофеїну.

У некурящих пацієнтів T1 / 2 складає 6-12 годин, тоді як у нікотинозалежних людей знижується до 4-5 годин. при алкоголізмі, патологіях печінки і нирок T1 / 2 подовжується. при ХСН, дихальної і печінкової недостатності, важкої лихоманці, вірусних інфекціях, а також у віці до 12-ти місяців і старше 55-ти років, загальний кліренс знижений.

Показання до застосування

бронхообструктивнийсиндром, розвинувся з різних причин:

  • бронхіальна астма (При астмі фізичного напруження в якості препарату вибору, а також при інших формах астми як додатковий препарат);
  • обструктивний бронхіт хронічного перебігу;
  • емфізема легенів;
  • легеневе серце;
  • легенева гіпертензія;
  • набряки через хворобу нирок (в комплексному лікуванні);
  • нічне апное.

Протипоказання

  • гастрит (При підвищеній кислотності);
  • періоди загострення виразковій хворобі шлунково-кишкового тракту;
  • кровотечі шлунково-кишкового тракту;
  • епілепсія;
  • артеріальна гіпо- або гіпертонія тяжкого перебігу;
  • геморагічний інсульт;
  • важкі тахиаритмии;
  • крововилив в сітківку ока;
  • вік до 12-ти років (для непролонгірованного форм до 3-х років);
  • гіперчутливість до теофіліну, а також іншим похідним ксантина (Теобромін, пентоксифілін, кофеїн).

З обережністю:

  • важкі прояви коронарної недостатності, включаючи стенокардію і гостру фазу інфаркту міокарда;
  • обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія;
  • атеросклероз судин;
  • хронічна серцева недостатність;
  • часта шлуночкова екстрасистолія;
  • підвищена судомна готовність;
  • недостатність нирок або печінки;
  • виразкова хвороба шлунково-кишкового тракту (Діагностована в минулому);
  • недавні кровотечі шлунково-кишкового тракту;
  • тривала гіпертермія;
  • тиреотоксикоз або гіпотиреоз;
  • гастроезофагеальний рефлюкс;
  • аденома простати;
  • періоди грудного вигодовування і вагітності;
  • літній або дитячий вік.

Побічна дія

ЦНС:

Серцево-судинна система:

  • тахікардія (Також спостерігається у плода при застосуванні теофіліну на III триместрі);
  • серцебиття;
  • аритмії;
  • кардиалгия;
  • зниження артеріального тиску;
  • частіші напади стенокардії.



Органи травлення:

  • біль у шлунку;
  • діарея;
  • печія;
  • нудота;
  • гастроезофагеальний рефлюкс;
  • блювота;
  • загострення виразкової хвороби;
  • зниження апетиту (В разі тривалого застосування).

Алергічні прояви:

інші:

  • тахіпное;
  • болю в грудях;
  • припливи до обличчя;
  • гематурія;
  • альбумінурія;
  • гіпоглікемія;
  • підвищене потовиділення;
  • посилення діурезу.

Як правило, при зниженні доз теофіліну прояви побічних ефектів знижуються.

Теофілін, інструкція із застосування

Інструкція по застосуванню теофіліну пролонгованої дії передбачає індивідуальний підбір доз препарату.

В середньому початкова пероральна добова доза дорівнює 400 мг. У разі хорошої переносимості пацієнтом даної дози, її можна одноразово збільшити приблизно на 25%. Збільшення доз рекомендують проводити кожні 2-3 діб до досягнення найкращого лікувального ефекту.

Без проведення контролю над змістом теофіліну в крові можливий прийом його максимальних добових доз, що становлять: 18 мг / кг для віку 12-16 років і 13 мг / кг для віку після 16 років.

У разі, коли застосування вищевказаних доз малоефективно (вимагає підвищення дозування) або викликає токсичні симптоми, подальша терапія повинна проводитися під постійним контролем змісту теофіліну у крові. оптимальними терапевтичними дозами вважаються дози на рівні 10-20 мкг / мл. менший вміст теофіліну малоефективно, а більше не приводить до істотного посилення його дії, тоді як ризик прояву побічних ефектів значно збільшується.

Передозування

При передозуванні теофіліну спостерігали: зниження апетиту, діарею, біль у шлунку, нудоту, що переходила в блювоту (можливо з кров`ю), кровотечі шлунково-кишкового тракту. шлуночкові аритмії, гіперемія обличчя, тахіпное, тахікардію. безсоння, тривожність, рухове збудження, тремор, світлобоязнь, судоми. У разі тяжкого передозування можливий розвиток епілептоїдних припадків (Особливо в дитячому віці), гіпоксії, сплутаність свідомості, гіперглікемії, метаболічного ацидозу, гіпокаліємії, некрозу скелетних м`язів, зниження артеріального тиску, недостатності нирок з міоглобінурією.

Рекомендоване лікування полягає у скасуванні препарату, промивання шлунка, прийомі проносних засобів, активованого вугілля, промиванні кишечника з використанням електролітів і поліетиленгліколю. також показаний форсований діурез, плазмосорбція, гемосорбция, можливо, але малоефективно, проведення гемодіалізу, призначення симптоматичної терапії. У разі сильної нудоти і блювоти внутрішньовенне введення прондансетрона або Метоклопраміда. при судомах необхідно забезпечити і стежити за прохідністю дихальних шляхів, також провести оксигенотерапію. Припадок купіруют внутрішньовенним введенням 0,1-0,3 мг / кг діазепаму, але не більше 10 мг.

взаємодія

кліренс теофіліну знижується при одночасному прийомі з макролидами, алопуринолом, пероральними контрацептивами, циметидином, лінкоміцином і ізопреналіном, пропранололом.

паралельний прийом бета-блокаторів, особливо неселективних, може привести до звуження бронхів, що знизить бронходілатірующєє дію теофіліну, а також можливо і ефективність самих бета-блокаторів.

Ефекти теофіліну підсилюють стимулятори 2-адренорецепторів, фуросемід і кофеїн.

аміноглутетимід підвищує виведення теофіліну, що може знизити його ефективність.

одночасний прийом ацикловіру або дисульфіраму збільшує вміст в крові теофіліну, тим самим посилюючи можливі побічні ефекти.

Поєднується застосування з фелодипіном, дилтіаземом, верапамілом, ніфедипіном, як правило, помірно або незначно змінюють зміст теофіліну в крові, але не впливають на бронхолітичну дію (були описані випадки посилення побічних ефектів при одночасному прийомі ніфедипіну або верапамілу).




Паралельне застосування теофіліну і солей літію може привести до зниження їх ефективності.

поєднується прийом фенітоїну і теофіліну знижують концентрації і ефективність обох препаратів.

Терапевтична дія теофіліну знижується при прийомі фенобарбіталу, ізоніазиду, рифампіцину, сульфинпиразона і карбамазепіну.

Значне збільшення вмісту теофіліну в крові викликає паралельний прийом еноксацин або інших фторхінолонів.

Умови продажу

Лікарський препарат Теофілін опускається за рецептом.

Умови зберігання

Температура зберігання теофіліну не повинна бути вище 25 ° С.

Термін придатності

Таблетки пролонгованої дії можуть зберігатися протягом 3-х років.

особливі вказівки

В період лікування пацієнти повинні не зловживати кофеїн напоями або продуктами.

Перегляд дозувань необхідний для: хворих дитячого і похилого віку-при патологіях печінки і нирок, серцево-судинної системи- пацієнтів, що палять.

Пролонговані таблетки не застосовуються при невідкладних станах, а також вимагають контролю вмісту в крові активного інгредієнта.

аналоги

Збіги за кодом АТС 4-го рівня:

Аналоги теофіліну представлені такими лікарськими засобами:

Синоніми

дітям

Звичайні пероральні форми теофіліну протипоказані до 3-х років, для пролонгованих форм дане обмеження діє до 12-ти років.

При вагітності (і лактації)

У періоди вагітності і грудного вигодовування препарат Теофілін може бути призначений тільки в рідкісних випадках і з особливою обережністю.

Відгуки

Інформацію про даний речовині можна розглядати з двох сторін. Тому для початку потрібно усвідомити, як з`явився теофілін, що це таке і яким дію на людський організм він володіє. Від самого початку теофілін був виявлений в чайному листі і за своїм хімічним будовою близький до кофеїну, хоча, на відміну від нього, проявляє інші ефекти. Сприятливий вплив чаю на хвороби легенів, серцево-судинної системи та інші хворобливі стани відомо давно, і хоча кількість теофіліну в чаї досить мало, він безумовно є одним з компонентів позитивного впливу це напою на організм людини.

Набагато пізніше з`явився синтезований теофілін, тобто хімічний препарат, який застосовується в медицині. Відгуки лікарів про даний лікарський препарат, хоч і не відмінні, але найчастіше носять позитивний відтінок, зі згадуванням деяких побічних ефектів. Вся справа в тому, що доцільність призначення теофіліну може оцінити виключно лікар, що володіє не тільки знаннями, але і достатнім досвідом. Наприклад, що розглядаються нами, пролонговані таблетки не підходять для зняття нападів, тоді як при тривалої терапії можуть показати прекрасний результат лікування. Також слід враховувати анамнез пацієнта, супутні захворювання, індивідуальну чутливість, прийом інших ліків і багато іншого, що неможливо зробити людині без відповідної підготовки. У зв`язку з цим, призначенням терапії повинен займатися лікар і тоді препарат Теофілін покаже всі свої позитивні сторони.

Ціна теофіліну, де купити

Ціна теофіліну в аптеках Росії становить в середньому:

  • 100 мг №50 - 70 рублів;
  • 200 мг №50 - 120 рублів;
  • 300 мг №50 - 160 рублів.


Увага, тільки СЬОГОДНІ!

Увага, тільки СЬОГОДНІ!

» » Теофілін