Холестирамін

Опис актуально на 01.07.2015

• хімічна назва
• Хімічні властивості
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Холестирамін, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови зберігання
• особливі вказівки
• дітям
• літнім
• При вагітності (і лактації)
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

хімічна назва

сополимер стиролу і дивинилбензола, містить четвертинні амонієві групи. Речовина зазвичай знаходиться і у вигляді гідрохлориду.

Хімічні властивості

Колестирамін є сополимер дивинилбензола і стиролу, це іонообмінна смола, яка має властивість зв`язувати жовчні кислоти в кишечнику. Речовина нерозчинних у воді.

Фармакологічна дія

Гіпохолестеринемічна.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Механізм дії Колестирамін заснований на його здатності зв`язувати в кишечнику жовчні кислоти, таким чином, утворюючи нерозчинні хелатні комплекси, які потім виводяться природним шляхом з калом. Також речовина здатна знизити абсорбційну здатність холестерину та інших жирних кислот, стимулювати синтез жовчних кислот в тканинах печінки (механізм зворотного зв`язку).

Препарати на основі даного компонента значно знижують рівень холестерину і ліпопротеїнів низької щільності у крові. Під час ентерогепатичної циркуляції близько 98% жовчних кислот заново всмоктуються в кишечник і потрапляють в печінку, потім знову виділяються з жовчю. Печінка змушена витрачати холестерин, щоб синтезувати додаткові жовчні кислоти. Таким чином, витрачається зайвий холестерин і ЛПНЩ.

У пацієнтів, які страждають гіперліпопротеїнемією 2 типу, засіб значно зменшує рівень холестерину і ліпопротеїнів. при часткової обструкції жовчовивідних шляхів речовина знижує вміст в крові жовчних кислот, перешкоджає їх відкладенню в шкірних покривах, знімає свербіж.

Для досягнення бажаного терапевтичного ефекту зазвичай потрібне тривале систематичне лікування. Рекомендується прийом лікарського засобу, як мінімум, протягом 30 днів. Під час терапії ліками необхідно проводити контроль вмісту фолієвої кислоти в крові і еритроцитах, стежити за травленням, згортанням крові.

Абсорбційна спроможність Колестирамін сильно залежить від водневого показника середовища. Найбільшою ефективністю засіб має в нейтральній рН. У зв`язку з цим, ліки дещо поступається іншим сучасним аналогам.

Холестирамін не всмоктується в кишечнику і тому не робить системних токсичних ефектів на організм. Період напіввиведення речовини становить близько однієї години.

Показання до застосування

Засіб призначають:

• при гиперлипопротеинемии 2 типу, особливо 2а типу;
• для профілактики ускладнень при атеросклерозі, стенокардії, інфаркті міокарда, коронарної хвороби серця, якщо інші методи залишаються неефективними;
• для зняття свербіння при частковій обструкції жовчних шляхів.

Протипоказання

Колестирамін не призначають:

• при повній обструкції жовчовивідних шляхів;
• вагітним жінкам;
• при алергії на даний компонент;
• при фенілкетонурії.

Побічна дія

Препарати на основі холестирамину мають ряд побічних ефектів:

• запор, болю в епігастральній ділянці;
• метеоризм-
• блювота і нудота;
• діарея і печія;
• Розлад шлунку;
• анорексія, панкреатит;
• висипання на шкірі, подразнення і свербіж;
• підвищення сексуальної активності і потягу.

При тривалому лікуванні засобом можуть розвинутися:

• порушення згортання крові, кровотечі в шлунку і дванадцятипалої кишці;
• гіперхлоремічний ацидоз;
• гемороїдальні кровотечі;
• непрохідність шлунково-кишкового тракту.

Холестирамін, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Найчастіше речовина випускають у вигляді порошку для приготування суспензії або таблеток.

Режим дозування і тривалість лікування визначається лікарем.

Таблетки Холестирамин і порошок приймають перед їжею, всередину.

Порошок можна змішувати з водою, вершками або соком. Приготовану суспензію необхідно добре перемішати і випити через 10 хвилин, після приготування.

Дозування підбирається індивідуально, залежно від віку пацієнта і виду захворювання. Як правило, для дорослих добова доза становить від 4 до 24 грам діючої речовини, розподілених на 2,3 або 4 прийоми.

Передозування

Найбільш небезпечний побічний ефект, який може виникнути при передозуванні - непрохідність ШКТ. В якому випадку, рекомендується припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.

взаємодія

засіб знижує діуретичний ефект від прийому фуросеміду.

Холестирамін зменшує абсорбцію ралоксифена і суліндак (Навіть при дотриманні тригодинного інтервалу між прийомами).

При прийомі ліків з левотироксином або іншими гормонами щитовидної залози їх ефективність і зміст в плазмі крові знижується.

Поєднання даного засобу з сульфатом заліза або фенілбутазоном призводить до зниження плазмових концентрацій обох препаратів.

Холестирамін знижує абсорбційну здатність гідрохлортіазиду і його діуретичний ефект.

Одночасний прийом даної речовини і ванкомицина призводить до втрати ефективності ванкомицина.

При одночасному прийомі кошти і аміодарону, концентрація останнього крові може значно збільшитися.

Поєднання Колестирамін з трициклічнимиантидепресантами, такими як іміпрамін, дезипрамін, амітриптилін, нортриптилин може привести до зниження їх концентрації в плазмі.

Речовина може посилити ефективність акарбози.

Холестирамін знижує ефективність вальпроату, антикоагулянтів (варфарину, дікумарола, фенпрокумону, етілбіскумацетата), гліпізиду і гідрокортизону.

При поєднанні кошти з дигоксином, якщо дотримується проміжок в 1,5 години між прийомами препаратів, Колестирамін не впливає на плазмову концентрацію і ефективність препарату.

Не рекомендується поєднувати ліки з ибупрофеном і диклофенаком. Це може привести до зниження абсорбційної спроможності НПЗЗ.

Ліки знижує ефективність лоперамида, метотрексату, метронідазолу, парацетамолу.

Поєднання речовини з піроксикамом, теноксікамом і мелоксикамом прискорює виведення препаратів з організму.

Одночасний прийом кошти і спиронолактона може привести до розвитку гіпохлоремічний алкалоз.

Умови зберігання

Тримати подалі від дітей.

особливі вказівки

Під час лікування необхідно багато пити і періодичний контроль рівня тригліцеридів і холестерину у крові.

При розвитку порушень згортання крові рекомендовано введення вітаміну К.

дітям

Для дітей потрібна корекція дозування.

літнім

Пацієнтам у віці старше 60 років препарат призначають з обережністю.

При вагітності і лактації

Прийом даного засобу може згубно вплинути на розвиток плода, тому його прийом під час вагітності категорично заборонено. Також під час терапії ліками необхідно припинити грудне вигодовування.

Препарати, в яких міститься (Аналоги холестирамину)

Квестран, Холестрірамін.

Відгуки про холестирамину

Відгуків про препаратах, що містять Колестирамін мало. З тих, що є, в основному позитивні. Однак, через наявність серйозних побічних ефектів, на даний момент засіб практично не використовують у медицині на території РФ і РК.

Ціна холестирамину, де купити

Купити Холестирамин можна в інтернет-аптеках. Середня його вартість - 1800 рублів, 12 таблеток по 4 грами. На сьогоднішній день ця речовина не зареєстровано в РФ і РК.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!