Епінефрин

Опис актуально на 01.10.2015

• хімічна назва
• Хімічні властивості
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Адреналін, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• особливі вказівки
• дітям
• літнім
• При вагітності (і лактації)
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

хімічна назва

(R) -4- [1-гідрокси-2- (метиламіно) етил] -1,2-бензолдіол (У вигляді гідрохлориду або тартрату)

Хімічні властивості

Епінефрин - що це?

Один з найважливіших нейромедіаторів, основний гормон, який виробляється мозковою речовиною надниркових залоз. Інша назва засобу - адреналін. По всьому хімічною будовою речовина можна віднести до катехоламінів. Епінефрин - це синтетичний адреналін.

У нормі з`єднання знаходиться в різних тканинах і органах, виробляється хромаффинной тканиною, особливо мозковою речовиною надниркових залоз. Епінефрин в Вікіпедії описаний в статті про адреналін, впливає на альфа- і бета-адренорецептори, активізує процеси збудження симпатичних нервових волокон.

Під час стресу, при почутті небезпеки, страху і тривозі, опіках, травмах концентрація адреналіну в організмі підвищується, активізуючи ланцюжок реакцій типу "бий або біжи». Адреналін бере участь в безлічі видів обміну речовин, впливає на тканинний обмін і рівень глюкози, підсилює глікогеноліз і глюконеогенез, пригнічує синтез глікогену в тканинах печінки і м`язах, підсилює процес розпаду жирів і катаболізм білків.

Існують різні форми випуску адреналіну. З`єднання продається у вигляді гомеопатичних гранул або крапель для прийому всередину, розчинів для ін`єкцій різного дозування, розчинів для місцевого використання, у вигляді субстанції-порошку або субстанції-настоянки.

Фармакологічна дія

гіперглікемічний, гіпертензивну, судинозвужувальну, бронхолитическое, протиалергічну.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

синтетичний адреналін - Епінефрин активізує фермент аденилатциклазу на клітинному рівні, підвищує внутрішньо концентрацію іонів кальцію і цАМФ. речовина стимулює альфа-адренорецептори і бета-адренорецептори підвищує артеріальний тиск, звужує судини органів черевної порожнини, шкіри і слизових оболонок, скелетної мускулатури, розширюючи при цьому судини головного мозку. Пресорний ефект після введення кошти не так сильно виражений, як після ін`єкції норадреналіну.

Якщо швидкість введення кошти досить низька (менше 0,01 мкг на кг ваги пацієнта в хвилину), то існує ймовірність зниження артеріального тиску за рахунок розширення судин скелетних м`язів. При досить високій швидкості введення (від 0,04 до 0,1 мкг на кг в хвилину) і дозуванні Епінефрин збільшує ЧСС та ССС, хвилинний обсяг кровообігу і ударний обсяг крові. При цьому спостерігається зниження загального периферичного судинного опору. Якщо швидкість інфузії становить понад 0,02 мкг на кг ваги в хвилину, то підвищується систолічний АТ і загальний периферичний опір судин.

Змінюючи серцеву діяльність і стимулюючи бета-адренорецептори серцевого м`яза, Епінефрин значно посилює і прискорює серцеві скорочення, полегшує атріовентрикулярну провідність, що може привести до розвитку аритмій, переходить рефлекторної брадикардії.

Також речовина надає різноспрямований дію на гладку мускулатуру. Воно розслабляє мускулатуру бронхів і кишечника, проте призводить до розширення зіниці. Через стимуляції процесів виведення іонів калію з клітин, використання речовини може призвести до гіпокаліємії.

Засіб збільшує потребу серцевого м`яза в кисні, запобігає розвитку набряку бронхіол. Також ліки знижує швидкість всмоктування місцевих анестетиків, збільшує тривалість дії та знижує токсичність засобів для місцевої анестезії.

Незважаючи на те, що Епінефрин стимулює центральну нервову систему, він погано проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Засіб стимулює активність і вивільняє психічну енергію, сприяє мобілізації сил організму, викликає почуття тривоги і напруги.

Засіб має виражену протиалергічну і протизапальну дію, уповільнює процеси вироблення кининов, гістаміну, серотоніну, лейкотрієнів і простагландинів, медіаторів запалення. Також речовина підвищує рівень лейкоцитів в крові (виводить їх з депо в селезінці і перерозподіляє формені елементи крові). адреналін має здатність зменшувати кровонаповнення печеристих тіл, стимулює згортання крові.

При внутрішньовенної ін`єкції ефект від препарату спостерігається миттєво, тривалість дії становить до 2 хвилин. Після введення підшкірно зміни в стані спостерігаються через 5-10 хвилин, пік - через 20.

Речовина має гарну засвоюваність після внутрішньом`язового або підшкірного введення, однак досить швидко руйнується. Засіб досить повно абсорбується в системний кровотік після ендотрахеальної і кон`юнктивального використання. Після ін`єкції максимальна концентрація досягається протягом 3-10 хвилин.

З`єднання долає плацентарний бар`єр і виділяється з грудним молоком. Метаболізм речовини протікає в печінці, КОМТ і МАО закінченнях симпатичних нервів і тканин. Виводиться ліки за допомогою нирок у вигляді ванилилминдальной кислоти, глюкуронидов, сульфатів і незначно - в незміненому вигляді.

Показання до застосування

адреналіну гідрохлорид використовують:

• для усунення алергічних реакцій негайного типу (набряку Квінке, анафілактичного шоку, кропив`янки), Які розвинулися в результаті лікарської алергії, при переливанні крові, вживанні харчових продуктів, запровадження інших алергенів або укусах комах;
• при асистолии, в тому числі на тлі AV-блокади 3 ступеня;
• для купірування нападу бронхіальної астми;
• при бронхоспазме, який виник під час використання наркозу;
• якщо необхідно продовжити дію місцевих знеболюючих препаратів;
• при гіпотензії, яка не піддається лікуванню за допомогою заміщають рідин (після травм, в шоковому стані, при бактериемии, операціях на відкритому серці, при нирковій недостатності, передозуванні ліками, серцевої недостатності);
• у пацієнтів з гипогликемией, викликаної передозуванням інсуліну;
• при відкритокутовій глаукомі, якщо потрібно хірургічне втручання на очах, для того, щоб розширити зіницю, зняти внутрішньоочний тиск;
• для зупинки кровотечі;
• при лікуванні приапізму.

Протипоказання

Епінефрин використовувати не можна:

• при наявності гіперчутливості до даної речовини;
• пацієнтам з підвищеним артеріальним тиском;
• при ІХС і тахиаритмии;
• особам з фібриляцією шлуночків;
• вагітним жінкам;
• при феохромоцитоме;
• під час лактації;
• при гіпертрофічної кардіоміопатії.

Під час лікування слід дотримуватися особливої обережності:

• пацієнтам з метаболічний ацидоз;
• при гіперкапнії;
• після холодової травми;
• при фібриляції передсердь, шлуночкової аритмії і гіпоксії;
• пацієнтам з легеневою гіпертензією;
• після інфаркту міокарда;
• при геморрагическом, кардіогенному, травматичному або будь-якому іншому шоці не викликавши алергією;
• пацієнтам з тиреотоксикозом;
• при оклюзійних захворюваннях судин;
• хворим атеросклерозом або хворобою Бюргера;
• при диабетическом ендартеріїте;
• пацієнтам з хворобою Рейно;
• при церебральному атеросклерозі;
• хворим на цукровий діабет або глаукому;
• пацієнтам з хворобою Паркінсона;
• при підвищеній судомної активності;
• якщо одночасно використовують інгаляційні засоби для загальної анестезії (циклопропан, фторотан, хлороформ);
• при гіпертрофії передміхурової залози;
• літнім пацієнтам;
• дітям.

Побічна дія

Після введення препарату можуть розвинутися:

• стенокардія, тахікардія, відчуття серцебиття, брадикардія, підвищення або зниження артеріального тиску;
• шлуночкова аритмія, біль у грудях, серцева аритмія (Високі дозування засобу);
• тривога, тремор, головні болі, запаморочення;
• рідше звичайного - відчуття втоми, відчуття жару або холоду, нервозність;
• безсоння, мимовільні скорочення м`язів, збудження НС, провали в пам`яті, дезорієнтація, паніка і агресія, параноя, розлади, схожі з шизофренію (Рідко);
• блювота, проблеми з сечовипусканням, біль під час сечовипускання, нудота;
• висипання на шкірі алергічного характеру, бронхоспазм, набряк Квінке, багатоформова еритема;
• пітливість, гіпокаліємія - Рідко;
• судоми, стійка і сильна ерекція, стягування м`язів.

Під час внутрішньом`язової ін`єкції в місці введення препарату може виникнути біль і печіння.

Адреналін, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Найчастіше лікарський засіб призначають підшкірно або внутрішньом`язово. Рідше його вводять крапельно внутрішньовенно.

Адреналін, інструкція із застосування

Як судинозвужувальний кошти ліки рекомендується вводити внутрішньовенно, крапельно. Швидкість інфузії 1 мкг в хвилину, з можливістю подальшого збільшення до 10 мкг за хвилину.

при анафілактичний шок препарат вводять повільно внутрішньовенно. 0,1-0,25 мг речовини розводять в 0,9% розчині натрію хлориду. При необхідності можна продовжити введення кошти в концентрації 0,1 м на мл. Якщо стан пацієнта більш стабільно, то рекомендується внутрішньом`язове або підшкірне введення 0,3-0,5 мг препарату протягом. При необхідності можна зробити повторну ін`єкцію через 10-20 хвилин і ще одну через такий же проміжок часу.

Для купірування нападу бронхіальної астми рекомендується підшкірно ввести 0,3-0,5 мг розбавлений або нерозбавлений розчин адреналіну. Якщо це необхідно, через 20 хвилин можна ввести додаткову дозу (до 3 разів). Також показані внутрішньовенні ін`єкції препарату по 0,1-0,25 мг в розчині з хлоридом натрію, концентрацією 0,1 мг на 1 мл.

Щоб продовжити термін дії місцевого знеболюючого призначають 5 мкг на мл. В якості спинномозкової анестезії використовують по 0,2-0,4 мг препарату.

Для зупинки кровотечі речовину використовують місцево. На область кровотечі кладуть тампон, змочений розчином препарату.

при асистолии призначають внутрішньосерцеві ін`єкції Адреналіну, розведеного 0,9% р-ом натрію хлориду в співвідношенні 0,5 мг речовини на 10 мл розчинника. Під час проведення реанімації використовують внутрішньовенні ін`єкції ліки в розведеному вигляді, кожні 3-5 хвилин. при ендотрахеальної інстиляції  оптимальне дозування визначається лікарем, вона повинна бути в 2-2,5 рази більше, ніж дозування при внутрішньовенної ін`єкції.

при асистолии у новонароджених дітей ліки повільно внутрішньовенно вводять по 10-30 мкг на кг ваги дитини. Кратність ін`єкцій - кожні 3-5 хвилин. Якщо дитині більше 1 місяця, використовують більш високі дози кошти. Також можна вводити препарат ендотрахеально.

Для усунення анафілактичного шоку у дітей речовину використовують підшкірно або внутрішньом`язово по 10 мг на кг ваги дитини. Максимальна доза - 0,3 мг. При необхідності ліки можна вводити кожні 15 хвилин, не частіше, ніж 3 рази.

при бронхоспазме у дітей застосовують до 0,3 мг кошти підшкірно. Ін`єкції можна повторювати кожні 15 хвилин до 4 разів.

лікування глаукоми здійснюють шляхом закапування однієї краплі 1-2% розчину адреналіну в уражене око, 2 рази на добу. Тривалість лікування визначається лікарем.

Передозування

При передозуванні проявляються: сильне підвищення артеріального тиску, бради- і тахікардія, фібриляція шлуночків або передсердь, блідість шкіри, холодний піт, головний біль, нудота і блювота, метаболічний ацидоз. може розвинутися інфаркт міокарда, крововилив в мозок (особливо в похилому віці), набряк легенів. В крайньому випадку - летальний результат.

Як лікування показано припинити інфузію або ін`єкцію препарату, виробляти симптоматичну терапію, спрямовану на підтримку роботи ССС і нормалізацію артеріального тиску. також вводять альфа-адреноблокатори (Наприклад, фентоламин), бета-адреноблокатори (пропранолол).

взаємодія

блокатори альфа- і бета-адреноблокатори - антагоністи даної речовини.

При поєднанні речовини з алкалоїдами ріжків посилюється вазоконстрикторний ефект від прийому медикаментів, в крайньому випадку може розвинутися гангрена і виражена ішемія.

пресорний ефект від прийому ліків потенцируется під дією неселективних бета-блокаторів.

При поєднанні з ліками, що подовжують інтервал QT (цизаприд, астемізолол, терфенадин), Ліки сприяють ще більшого збільшення тривалості інтервалу QT.

Вкрай не рекомендується поєднувати препарат з серцевимиглікозидами, хінідином, допаміном, хлороформом, галотаном, метоксифлураном, енфлураном, трициклічнимиантидепресантами, ізофлураном, кокаїном в зв`язку з підвищеним ризиком розвитку серцевої аритмії.

Спільний прийом адреналіну з симпатомиметиками збільшує навантаження на серце, може привести до виникнення побічних ефектів з боку серцево-судинної системи.

Ліки знижує ефективність антигіпертензивних засобів (Наприклад, діуретиків).

Ефект від прийому адреналіну посилюється під дією інгібіторів МАО, м-холіноблокаторів, гормонів щитовидної залози, резерпина, ганглиоблокаторов, октадина.

Речовина послаблює дію інсуліну, гіпоглікемічних засобів, холіноміметіков, опіоїдних знеболюючих, нейролептиків, міорелаксантів, снодійних засобів.

особливі вказівки

Речовина не рекомендується використовувати після інфаркту міокарда, так воно може спровокувати ішемію.

Під час інфузії необхідно використовувати вимірювальне пристосування, щоб регулювати швидкість введення речовини. Найкраще, якщо інфузія буде проводитися в крупну вену, бажано центральну.

внутрішньосерцевої введення препарату рекомендується робити тільки в екстреному випадку, якщо інші способи введення недоступні, так як збільшується ризик виникнення пневмотораксу і тампонади серця.

Під час лікування препаратом рекомендовано періодично визначати концентрацію калію в сироватці крові, вимірювати артеріальний тиск, діурез, виробляти ЕКГ, моніторинг центрального венозного тиску.

при ендотрахеальному використанні всмоктування і досягнення максимальної концентрації речовини в плазмі може мати непередбачуваний характер.

Введення кошти в шоковому стані не замінює втрачений об`єм циркулюючої крові, все ще необхідно проводити переливання крові або плазми, вводити пацієнту кровозамінників або сольові розчини.

Вкрай не рекомендується тривала терапія адреналіном, так як це може привести до розвитку гангрени або некрозу.

Також ліки не можна використовувати для корекції АТ під час пологів, може розвинутися атонія матки і кровотеча, статися затримка другій стадії пологів.

При тривалому використанні знижувати дозу необхідно поступово, раптова відміна препарату може викликати зниження артеріального тиску.

Розчин легко зруйнувати за допомогою лугу або окислювача.

Якщо розчин став коричневого відтінку або придбав рожеве забарвлення, на дні ампули утворився осад, то його необхідно утилізувати.

дітям

Ліки можна використовувати при зупинці серця у дітей. Однак слід дотримуватися особливої обережності під час підбору дози.

літнім

Ліки з обережністю використовують у літніх пацієнтів.

При вагітності і лактації

Чи не проводилося адекватних досліджень під суворим контролем, на підставі яких можна зробити висновок про безпеку використання препарату вагітними жінками.

Застосування адреналіну на ранніх термінах вагітності, може привести до розвитку каліцтв, аноксии і пахової грижі у дітей. Ліки не можна вводити вагітним, якщо АТ становить понад 130 на 80 мм.

В результаті дослідів на тваринах було виявлено, що при використанні доз в 25 разів перевищують рекомендовані для людини ліки має виражену тератогенним ефектом.

Годування грудьми найкраще припинити.

Препарати, в яких міститься (Аналоги адреналіну)

Аналоги адреналіну: адреналін, Адреналіну гідротартрат, Адреналіну гідротартрат р-р 0,18% для ін`єкцій, Адреналіну-гідрохлорид-Виал, Адреналіну тартрат.

Артикаїн і Епінефрин сходять до складу препаратів: Альфакаін СП, Артикаїн ІНІБСА, Артифрин, Прімакаін з адреналіном, убістезін, Ультракаин Д-С, Брілокаін-адреналін, Цітокартін, Артикаїн ДФ, Артикаїн Перреле з адреналіном, септанест з адреналіном.

Відгуки про адреналін

Відгуків про адреналін мало, так як ліки найчастіше використовують в умовах стаціонару і в екстрених випадках. Епінефрин - незамінна речовина, нерідко допомагає зберегти життя пацієнту. Побічні реакції проявляються не частіше, ніж це заявлено в інструкції.

Ціна адреналіну, де купити

Ціна адреналіну в ампулах у вигляді розчину для ін`єкцій (1 мг / мл) - приблизно 70 рублів за 5 ампул. Придбати препарат можна в будь-якій аптеці за рецептом лікаря.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!