Етинілестрадіол

етинілестрадіолструктурна формула

Опис актуально на 18.01.2016

  • Латинська назва: Aethinyloestradiolum
  • Код АТС G03CA01, L02AA03, G03AA16
  • Хімічна формула: C20H24O2
  • Код CAS: 57-63-6

хімічна назва

(17 альфа) -19-норпрегна-1,3,5 (10) -три-20-ін-3,17-діол

Хімічні властивості

Етинілестрадіол, що це таке? Етинілестрадіол - це синтетичний гормон естрогенового ряду, який в нормі виробляється у жінок яєчниками і кірковим шаром надниркових залоз. Речовина відповідає за розвиток вторинних жіночих статевих ознак і органів, процеси проліферації ендометрію, розвиток матки.

Етинілестрадіол латинською: Aethinyloestradiolum або в родовому відмінку Aethinyloestradioli. Штучно синтезований гормон являє собою білий або білий з кремовим відтінком порошок, який практично не розчиняється у воді, зате добре розчинний в спиртах і маслах рослинного походження. Препарат випускають у вигляді 10 і 50 мкг таблеток. Найчастіше дана речовина знаходиться в комбінації з іншими гормонами.

Фармакологічна дія

анаболическое, гиполипидемическое, естрогенну.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Етинілестрадіол, що це за гормон? Статевий гормон після надходження в організм вступає у взаємодію зі спеціальними естрогенових рецепторів. Синтетичний гормон стимулює проліферацію епітеліальних тканин в шийці матки, піхві, маткових трубах, протоках молочних залоз, зовнішніх статевих органах. Під дією синтетичного гормону підвищується ступінь чутливості м`язів матки і маткових труб до збудливих моторику засобів.

етинілестрадіол має гіпохолестеринемічною дією, збільшує концентрацію бета-ліпопротеїдів, підвищує чутливість організму до інсуліну, стимулює процеси утилізації цукрів. Високі дози препарату здатні затримувати рідину і Na в тканинах організму, пригнічувати процеси утворення еритроцитів і знижувати секрецію ФСГ гіпофізу.

У чоловіків ця речовина викликає пригнічення процесів утворення сперматозоїдів, призводить до розвитку атрофічних змін в яєчках, пригнічується виділення андрогенів. При поєднанні з іншими синтетичними гормонами речовина володіє контрацептивними властивостями, має слабку анаболической активністю.

Ліки швидко і практичні повністю абсорбуються через слизові оболонки і шкірний покрив. Метаболізм речовини протікає за допомогою гепатоентеральной рециркуляції, яка супроводжує ефект "першого проходження" через печінку, де надалі окислюється і утворює 2-он-етинілестрадіол і 2-метоксіетінілестрадіол. Далі метаболіти піддаються реакціям сульфирования і глюкуронування. Продукти виводяться через нирки з сечею і жовчю. Швидкість виведення засобу залежить від фізіологічного стану пацієнта.

Показання до застосування

Засіб застосовують:

  • для контрацепції в складі комбінованих препаратів;
  • щоб усунути негативні прояви клімаксу;
  • при жіночому гипогонадизме;
  • для лікування дисменореї;
  • в складі комплексної терапії пухлини молочної залози під час клімаксу;
  • для паліативного лікування злоякісних пухлин передміхурової залози у чоловіків.

Протипоказання

Ліки не використовують:

  • при раку молочної залози та інших екстрогензавісімих пухлинах;
  • якщо у пацієнтки розвинулося вагінальна кровотеча невідомого походження;
  • при герпесі у вагітних, в тому числі в анамнезі;
  • для лікування пацієнток з ендометріоз;
  • у вагітних жінок;
  • при серйозних захворюваннях серця і судин;
  • у осіб, які страждають від печінкової недостатності;
  • під час лактації;
  • при серповидно-клітинної анемії.

Побічна дія




Етинілестрадіол може викликати:

  • нудоту, порушення в роботі шлунково-кишкового тракту, блювоту, захворювання печінки, утворення каменів у жовчному міхурі, жовтяницю;
  • набряклість, набухання і збільшення молочних залоз, зниження або навпаки підвищення лібідо, хворобливість в молочних залозах;
  • збої в менструальному циклі, раптово виникають кровотечі після відміни препарату;
  • зниження толерантності організму до глюкози, збільшення ваги;
  • несвареніе шлунка, мігрені, головні болі і запаморочення;
  • підвищення ризику розвитку тромбоемболії, підвищення кількості тромбів в судинах;
  • гиперпигментацию шкірного покриву, депресію.

Етинілестрадіол, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Залежно від показань, лікарської форми та концентрації діючої речовини призначають від 10 мкг до 3 мг препарату в день.

Для лікування аменореї і олигоменореи ліки вводять внутрішньом`язово в дозуванні 0,02-0,1 мг в день, 20 днів. Потім переходять на застосування прогестерону по 5 мг в день протягом 5 діб.

при дисменорее проводити терапію починають з 5 дня менструального циклу. Використовують по 0,01-0,03 мг синтетичного гормону в день (розподіляють на 3 прийоми). Тривалість лікування - 20 днів. Курс можна повторювати кожні 2-3 місяці.

Для того, щоб припинити лактацію використовують по 0,02 мг засоби, 3 рази на добу протягом перших кількох днів після пологів. Наступні 3 дні вводять по 0,01 мг, 3 рази на добу, і один раз - 0,01 мг речовини.

Під час клімаксу жінкам показаний прийом 0,05 мг препарату протягом дня. Для лікування вугрової висипки призначають від 0,03 до 0,06 мг кошти в день.

лікування раку передміхурової залози проводять в комплексі з іншими препаратами і процедурами. Рекомендований режим дозування по 0,15-0,3 мг на добу, розподілених на 3 прийоми. Після стабілізації стану хворого дозування можна знизити до 0,05 мг в день.

Передозування

При прийомі дуже великих доз даного лікарського засобу можуть виникнути нудота, вагінальна кровотеча і блювота. Лікування - згідно проявився симптомів.

взаємодія

Даний лікарський засіб може знижувати ефективність антигіпертензивних засобів, гіпоглікемічних препаратів, антикоагулянтів.

Прийом ліки з карбамазепином, рифампицином, барбітуратами, гризеофульвіном та іншими препаратами, що індукують печінкові ферменти, може призводити до зниження плазмової концентрації синтетичного гормону.

Умови продажу

Потрібен рецепт.

особливі вказівки




Особливу обережність необхідно дотримувати при лікуванні препаратом пацієнтів з епілепсію, бронхіальною астмою, мігренню, захворюваннями нирок і печінки, при підвищеному артеріальному тиску, розсіяному склерозі, червоний вовчак, гіперкальціємії, отосклерозі.

У складі препаратів дана речовина часто знаходиться в комбінації з гестоденамі, дроспіреноном, левоноргестрелем, дієногест, дезогестрелом, ципротерону.

Лікування гормональними препаратами найкраще робити за рекомендацією, і після консультації з лікарем.

При вагітності і лактації

Синтетичний гормон протипоказаний при вагітності і під час лактації за винятком випадків, коли грудне вигодовування необхідно припинити.

Препарати, в яких міститься (Аналоги)

Збіги за кодом АТС 4-го рівня:

Речовина є активним компонентів таблеток етинілестрадіол, ліки мікрофоллін.

Етинілестрадіол + Дроспіренон знаходяться в складі препаратів: Ярина, Видора, Джес, Мідіана, Моделль Тренд, Видора мікро, Даілла, Діміа, Моделль Про, Сіміцу.

етинілестрадіол + дезогестрел - Активні компоненти ліків Новинет, марвелон, Регулон, Мерсилон, Три-Мерсі.

Часто в препаратах можна зустріти поєднання етинілестрадіолу і дієногеста. Наприклад, в таблетках Жаннин, Бонаде, Силует, Діеціклен.

Етинілестрадіол + Гестоден - діючі речовини лікарських засобів: фемоден, Ліндинет, Гестарелла, Мірелла, логест.

Відгуки

Відгуки про препарати на основі даного гормону хороші. При правильному підборі дозування і застосуванні ліків у відповідність до рекомендацій лікуючого лікаря ймовірність розвитку небажаних побічних реакцій низька.

Ціна етинілестрадіолу, де купити

Ціна етинілестрадіолу до складу комбінованого препарату Регулон становить близько 350-450 рублів, за 21 таблетку, дозуванням 30 мкг.



Увага, тільки СЬОГОДНІ!

Увага, тільки СЬОГОДНІ!

» » » Етинілестрадіол