Дроспіренон

дроспіренонструктурна формула

Опис актуально на 08.02.2016

  • Латинська назва: Drospirenonum
  • Код АТС G03FA17, G03AA12
  • Хімічна формула: C24H30O3
  • Код CAS: 67392-87-4

хімічна назва

1,2-дігідроспіроренон, (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3#8242-,4#8242-,6,6a,7,8,9,10,11,12,13,14,15,15a,16-гексадекагидро-10,13-диметилспиро-[17H-дициклопропа-6,7:15,16]циклопента[a]фенантрин-17,2#8242-(5H)-фуран]-3,5#8242-(2H)-дион))

Хімічні властивості

Дроспіренон, що це таке? Дана речовина відноситься до групи пероральних контрацептивних засобів. Найчастіше його застосовують у комбінації з іншими гормонами. Ліки здатні надавати терапевтичну дію на андрогенозалежні хвороби.

Дроспіренон, що це за гормон? Дроспіренон - це синтетичний гормон, за своїми властивостями близький до натурального прогестерону, похідне спиронолактона. Молекулярна маса хімічної сполуки = 366,5 грам на моль. Щільність речовини = 1,26 грам на см3, температура плавлення становить приблизно 200 градусів Цельсія.

Дроспіренон у Вікіпедії згадується в статтях про гормональної контрацепції і вплив лікарських засобів на статеву функцію людини.

Фармакологічна дія

гестагенну, антигонадотропну, Антимінералокортикоїдна, антиандрогенное.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Завдяки тому, що дана речовина має яскраво вираженими антиандрогенними властивостями, воно сприятливо впливає на перебіг андроген- захворювань, таких як акне, алопеція і себорея. Дроспіренон стимулює виведення іонів натрію та інших рідин з організму, внаслідок чого нормалізується артеріальний тиск, спадає набряклість і хворобливість в молочних залозах, знижується маса тіла.

Клінічні дослідження показали, що вже після 4 місяців застосування ліків систолічний тиск знижується в середньому на 2-4 мм ртутного стовпа, а діастолічний - на 1-3 мм рт. ст., вага знижується на 1-2 кг. У жінок під час менопаузи значно знижується ймовірність виникнення раку товстої кишки, гіперплазії і раку ендометрія.

Синтетичний гормон не володіє естрогенної, андрогенної і глюкокортикостероидной активністю, не змінює інсулінорезистентність і реакцію організму на глюкозу. У процесі лікування препаратом у пацієнта знижується рівень холестерину в крові і ЛПНЩ, незначно підвищується концентрація тригліцеридів.

Після прийому таблеток, що містять Дроспіренон, активна речовина швидко і практично повністю засвоюється організмом. Біологічна доступність речовини становить близько 75-85%. Паралельний прийом їжі не впливає на фармакокінетику препарату. Концентрація ліки в плазмі крові знижується у дві фази, період напіввиведення становить 35-40 годин. При систематичному, щоденному прийомі рівноважна концентрація засоби спостерігається через 10 діб.




У кошти велика ступінь зв`язування з білками плазми (сироватковий альбумін) - Близько 95-97%. Основні метаболіти гормону утворюються, не зачіпаючи систему Р450. Виводиться препарат в формі метаболітів з калом і сечею, незначна частина виводиться в незміненому вигляді.

Показання до застосування

Засіб призначають:

  • в складі комплексної терапії для профілактики постменопаузного остеопорозу;
  • при необхідності проведення гормональної контрацепції у жінок з дефіцитом фолатів або затримкою рідини в організмі;
  • як замісного гормонального лікування при клімактеричних розладах для усунення припливів, пітливості і інших вазомоторних симптомів;
  • при інволюційних змінах сечостатевого тракту у жінок з неудаленной маткою;
  • в поєднанні з іншими синтетичними гормонами для контрацепції;
  • для контрацепції при важкому ПМС;
  • при важкій і помірній формі вугрів для контрацепції.

Протипоказання

Ліки протипоказано:

  • пацієнтам з алергією на Дроспіренон;
  • при порфірії;
  • особам зі схильністю до утворення тромбів;
  • при тяжкій печінковій недостатності;
  • під час лактації;
  • при тромбоемболії або тромбофлебіті у важкій формі;
  • якщо у пацієнтки спостерігаються вагінальні кровотечі невідомого походження;
  • при раку молочної залози або інших статевих органів;
  • вагітним жінкам.

Побічна дія

Під час лікування препаратом можуть розвинутися:

  • алергічні реакції різного ступеня тяжкості, запаморочення;
  • тромбоемболія легеневої артерії або судин головного мозку;
  • тромбофлебіт, тромби у венах сітківки;
  • артеріальна гіпертензія, набряклість, головний біль;
  • калькульознийхолецистит;
  • сонливість, апатія, депресивні стани;
  • зниження гостроти зору, блювота, зростання або зниження ваги;
  • галакторея, нудота, гірсутизм;
  • алопеція, хворобливі відчуття і набухання молочних залоз;
  • кров`янисті або незвичайної консистенції вагінальні виділення;
  • зниження сексуального потягу, хлоазма;
  • безсоння, зниження судомного порога, варикоз.

Дроспіренон, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Залежно від того, в якій комбінації даний гормон знаходиться в таблетці, його призначають за різними схемами лікування. Згідно з інструкцією для дроспіренону в таблетках, його приймають один раз на добу, в один і той же час.

Терапію починають після скасування попереднього гормонального засобу, відповідно до рекомендацій лікаря. Тривалість лікування також встановлюється в індивідуальному порядку і часто залежить від ефективності проведення терапії.

Передозування

При передозуванні можуть виникнути нудота, вагінальна кровотеча, блювання. У зв`язку з тим, що у ліки немає специфічного антидоту, то лікування - симптоматичне.

взаємодія

При тривалому лікуванні препаратами, що індукують ферменти печінки (барбітуратами, карбамазепином, оскарбазепіном, похідними гідантоїну, примидоном, рифампицином, топираматом, гризеофульвіном, фелбаматом) Підвищує кліренс даної речовини і знижує їх ефективність. Як правило цей ефект проявляється через 2-3 тижні, після початку проведення терапії і зберігається протягом місяця після припинення прийому препаратів.

Ліки знижує ефективність препаратів, що стимулюють гладку мускулатуру матки і анаболічних стероїдів.

Умови продажу

Потрібен рецепт.

особливі вказівки




При проведенні ряду неконтрольованих рандомізованих досліджень було виявлено підвищений ризик розвитку венозної тромбоемболії під час лікування засобом. Необхідно з особливою обережністю призначати препарат жінкам, у яких є схильність до виникнення венозної тромбоемболії (Спадковість, ожиріння, вік). Необхідно уважно співвіднести показники "ризик - користь".

Рідко на фоні лікування виникали доброякісні, і ще рідше - злоякісні пухлини печінки. Якщо у пацієнта є які-небудь ознаки даного захворювання, болі в області під ребрами, збільшення органу та внутрішньочеревна кровотеча, то лікування необхідно перервати.

У пацієнток з помірною і легким ступенем ниркової недостатності прийом даного синтетичного гормону може вплинути на концентрацію іонів калію в сироватці крові. Є невеликий ризик розвитку гиперкалиемии, особливо, якщо пацієнт додатково приймає калійзберігаючі ліки.

Перед початком лікування засобом рекомендується пройти гінекологічне та общемедицинское обстеження, особливу увагу рекомендується приділити цитологічному дослідженню церквіальной слизу і молочних залоз, систему згортання крові, виключити вагітність. Під час проведення терапії періодично ці дослідження слід повторювати.

З антибіотиками

Ймовірно, що деякі антибіотики можуть вплинути на метаболізм препарату.

Препарати, в яких міститься (Аналоги)

Збіги за кодом АТС 4-го рівня:

Гормон Дроспіренон в контрацептиви: Анжелік, Анжелік Мікро естрадіолом) - Ярина, Даілла, Мідіана, Діміа, Джес, Видора, Моделль Про, Сіміцу, Моделль Тренд (+ етинілестрадіол) - Ярина Плюс, Джес Плюс (+ етинілестрадіол + кальцію левомефолінат).

Гестоден або Дроспіренон, що краще?

Обидва синтетичних гормону відносяться до препаратів останнього покоління. Вони досить ефективні і мають мінімальною кількістю побічних ефектів. Лікарські засоби, що містять гестоден, частіше призначають при дисменорее і для установки регулярного менструального циклу. Дроспіренон ж доцільно використовувати для контрацепції, щоб знизити вираженість ПМС, позбавитися від акне, вивести зайву рідину з організму. Необхідно пам`ятати про підвищений ризик розвитку тромбоемболії і гиперкалиемии під час лікування дроспіреноном.

Дезогестрел або Дроспіренон, що краще?

Дезогестрел, як і Дроспіренон відноситься до гормональних контрацептивами останнього покоління. За аналогією з Гестоденом, речовина застосовують для усунення дисменореї. Також слід зазначити, що в ході клінічних досліджень було встановлено, що ризик набору ваги вище під час лікування дроспіреноном. У будь-якому випадку, рішення про те, яке з перерахованих вище речовин слід вибрати, повинен приймати лікар.

Відгуки

Відгуки про препарат в основному позитивні. Особливо добре про лікарський засіб пишуть лікарі, відзначаючи його високу ефективність на тлі низької ймовірності розвитку побічних ефектів.

Ціна, де купити

вартість препарату Анжелік становить приблизно 1000-1300 рублів за упаковку 28 таблеток. Ціна на Дроспіренон в складі комбінованого препарату Джес - Приблизно 900 рублів за 28 таблеток.



Увага, тільки СЬОГОДНІ!

Увага, тільки СЬОГОДНІ!