Дієногест

дієногестструктурна формула

Опис актуально на 16.07.2015

  • Латинська назва: Dienogestum
  • Код АТС G03FA15, G03AA16, G03AA14
  • Хімічна формула: C20H25NO2
  • Код CAS: 65928-58-7

хімічна назва

[(17 ) -17-гідрокси-3-оксоестра-4,9-дієн-17-іл] ацетонітрил

Хімічні властивості

Дієногест, що це за гормон?

Дана речовина - похідне гормону 19-нортестостерона, який характеризується антиандрогенной активністю, і практично не впливає на процеси метаболізму ліпідів. Засіб впливає на прогестеронових рецептори. Завдяки високій біологічній доступності, речовина можна призначати в невеликих дозах, що зводить до мінімуму побічні ефекти.

На даний момент синтетичні гормони нового покоління дроспіренон або Дієногест активно використовують для забезпечення надійної контрацепції в комбінації з іншими речовинами.

Фармакологічна дія

Антиандрогенное, прогестагенной.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

речовина має антиандрогенной активністю, порівнянної за силою з однією третиною активності ацетату ципротерону.

Засіб зв`язується з рецепторами прогестерону в матці, проте володіє невеликим спорідненістю до прогестерону, близько 10%. його прогестагенного ефекту досить, синтетичний гормон не володіє глюкокортикоидной або минералокортикоидной активністю.

В результаті лікування препаратом знижується інтенсивність вироблення естрогенів яєчниками, зменшується їх концентрація в плазмі крові. При систематичному прийомі гормон сприяє початкової децідуалізаціі тканин ендометрія і атрофії ендометріоїдних вогнищ.

Дієногест не впливає на рівень ферментів печінки, показники крові, рівень ліпідів, щільність кісткової тканини. Речовина в помірному ступені знижує рівень естрогенів в яєчниках.

Після прийому таблеток, діюча речовина швидко і практично повністю засвоюється організмом. Максимальної своєї концентрації (47 нг на мілілітр) синтетичний гормон досягає через півтори години. Його біологічна доступність досягає 90%. Фармакокінетичніпараметри лінійно залежать від прийнятої дози.

У плазмі крові речовина добре (90%) зв`язується з альбуміном, решта 10% перебувають в крові у вигляді вільних стероїдів.

Метаболізується засіб за допомогою ферменту CYP3A4. Утворені метаболіти неактивні і швидко виводяться з організму через нирки і з каловими масами. Період напіввиведення в термінальній фазі - близько 9,5 годин. Практично повністю речовина виводиться протягом доби. При систематичному прийомі рівноважна концентрація збільшується приблизно в 1,2 рази.

Показання до застосування

В якості монотерапії синтетичний гормон призначають для лікування ендометріозу. У комбінації з естрогенами засіб може бути використано для контрацепції.

Протипоказання

Дієногест, як і всі ліки, які містять тільки гестагени не можна призначати:

  • при гострому тромбофлебіті і венозної тромбоемболії;
  • особам, які страждають від захворювань серця, артерій, атеросклерозом;
  • при цукровому діабеті, який вплинув на роботу серцево-судинної системи;
  • пацієнтам, які перенесли інфаркт міокарда, ішемічну атаку, інсульт;
  • при пухлинах або захворюваннях печінки;
  • якщо є підозри, що у хворого рак молочної залози або інші види гормонозалежних пухлин;
  • при алергії на компоненти засобу;
  • вагітним жінкам з холестатичної жовтяницею в анамнезі;
  • при наявності кровотеч з піхви, причина яких ще не з`ясована;
  • дітям і підліткам.

Якщо під час лікування у пацієнта виникло будь-яке з перерахованих захворювань, то прийом кошти необхідно припинити.

Необхідно дотримуватися обережності:

  • під час лікування пацієнтів з депресією, в тому числі в анамнезі;
  • якщо у жінки раніше була діагностована позаматкова вагітність;
  • при підвищеному артеріальному тиску або хронічної серцевої недостатності;
  • особам, які страждають від мігрені з аурою;
  • при цукровому діабеті;
  • для лікування жінок з гиперлипидемией;
  • при тромбофлебіті глибоких вен і венозної тромбоемболії, в тому числі в анамнезі.

Побічна дія

Найбільш часто небажані побічні ефекти виникають в перші 30 днів, після початку прийому препарату. Згодом їх частота і сила знижуються.




Найчастіше можна спостерігати:

  • різні кровотечі з піхви, в тому числі, що мажуть, нерегулярні, меноррагии;
  • набухання і хворобливі відчуття в молочних залозах;
  • поганий настрій, висипання на шкірі (акне);
  • головні болі, запаморочення.

Часто виникають:

  • алопеція, вугри;
  • мігрені, безсоння, зниження лібідо, емоційна лабільність;
  • блювота, нудота, дратівливість, підвищена стомлюваність;
  • хворобливі і дискомфортні відчуття в області епігастрію або в нижній частині живота- підвищене газоутворення, здуття;
  • болю в спині, освіту кісти яєчника;
  • жар, припливи, відсутність менструацій.

Рідко, у менше 1% пацієнтів спостерігалися:

  • анемія, порушення в настрої та роботі периферичної нервової системи, зниження концентрації уваги, депресія, тремор;
  • підвищений апетит і втрата ваги;
  • сухість в очах, шкіри і слизових оболонок;
  • лупа, дерматити, підвищена чутливість до світла, гіперпігментація;
  • шум і дзвін у вухах, задишка, гінгівіт;
  • зниження артеріального тиску, відчуття серцебиття, порушення в роботі серцево-судинної системи;
  • запор або пронос, запальні процеси в шлунково-кишковому тракті;
  • гіпертрихоз, гіпергідроз, свербіж на шкірі, оніхоклазія;
  • спазми м`язів, біль і важкість у кістках і кінцівках, тазі;
  • цистит та інші інфекційно-запальні хвороби сечовивідних шляхів;
  • кандидоз, неспецифічні виділення з піхви, вульвовагініт, мастопатія;
  • набряклість.

Дієногест, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Залежно від захворювання і стану пацієнта використовують різну дозування і режим прийому.

Всередину. Мінімальний скор лікування - пів року. Рішення про продовження прийому таблеток приймає лікуючий лікар.

Зазвичай використовують по одній таблетці на добу, дозуванням 2 мг.

Терапію можна починати в будь-який день менструального циклу. Не можна переривати терапію або пропускати прийом чергової таблетки. Рекомендується пити ліки в один і той же час, кожен день.

Ефективність ліків також може бути знижена, якщо протягом 3-4 годин після його прийому виникла блювота або діарея. В такому випадку можна випити додаткову дозу.

Відновити прийом кошти необхідно відразу ж, як пацієнт згадав про пропуск. Далі продовжити лікування за звичайною схемою.

Передозування

Немає повідомлень про серйозні випадки передозування речовиною.

Симптомами передозування є: блювота, нудота, помірна кровотеча з піхви. Як лікування застосовують симптоматичну терапію. Ліки не має специфічного антидоту.

взаємодія

З обережністю слід поєднувати речовина з індукторами або інгібіторами системи CYP3A4, такого роду препарати можуть значно вплинути на фармакокінетику кошти.

Дієногест з обережністю поєднують з фенітоїном, примидоном, рифампицином, окскарбазепіном, фелбаматом, гризеофульвіном, звіробоєм, барбітуратами, карбамазепином, топираматом, невірапіном.

індукція ферментів системи цитохрому може зберігатися ще протягом місяця, після закінчення прийому ліків.

рифампіцин знижує рівноважні концентрації кошти і змінює його системну експозицію (на 83%).

Поєднання даної речовини з азольними протигрибковими препаратами, флуконазолом, кетоконазолом, верапамилом, ітраконазолом, циметидином, макролідами, рокситромицином, еритроміцином, дилтиаземом, кларитромицином, ритонавіром, індинавіром, нефазодоном, флуоксетином, саквінавіром, грейпфрутовим соком призводить до підвищення концентрації гормону в крові і збільшення частоти і сили розвитку побічних реакцій.

Умови продажу

Потрібен рецепт.

Умови зберігання




Таблетки зберігають далеко від дітей, при температурі не вище 30 градусів.

Термін придатності

5 років.

особливі вказівки

Після припинення лікування препаратом нормальний менструальний цикл відновлюється протягом 60 днів.

Перед початком проведення терапії засобом необхідно виключити наявність вагітності, використовувати бар`єрні методи контрацепції під час лікування ендометріозу.

Якщо у пацієнтки є позаматкова вагітність або порушена нормальна робота маткових труб, ліки можна використовувати тільки під наглядом лікаря.

Якщо під час лікування у пацієнта збільшена печінка, виникають хворобливі відчуття при пальпації, слід обстежитися, щоб виключити ризик розвитку пухлини.

Дієногест не рекомендується призначати особам, з підвищеним ризиком розвитку тромбоемболії і наявністю супутніх даному захворюванню факторів. Наприклад, перед великими оперативними втручаннями, при тривалій іммобілізації, пацієнтам в похилому віці і з ожирінням, в післяпологовому періоді.

прийом гестагенів впливає на результати аналізів на плазмові концентрації білків-носіїв, рівень ліпідів і ліпопротеїдів, згортання крові, роботу печінки і щитовидної залози.

Як правило, діагностувати злоякісні новоутворення молочних залоз після проведення терапії гормональними контрацептивами буває складніше. Тому, рекомендується періодично проходити обстеження у лікаря-мамолога для ранньої діагностики раку молочної залози.

Речовина, швидше за все, призведе до зміни характеру менструацій. У разі розвитку рясних і тривалих кровотеч, анемії рекомендується замінити препарат.

Засіб впливає на толерантність організму до глюкози і периферичну інсулінорезистентність, в зв`язку з цим, жінкам, хворим на цукровий діабет потрібно бути особливо обережними при лікуванні препаратом.

У рідкісних випадках прийом ліків може вплинути на ступінь концентрації уваги. Рекомендується утриматися від керування автомобілем.

При вагітності і лактації

ендометріоз не розвивається в вагітних жінок, тому прийом препарату недоцільний.

Речовина виділяється з грудним молоком. Його не можна призначати під час лактації.

Препарати, в яких міститься (Аналоги дієногест)

Збіги за кодом АТС 4-го рівня:

препарат Візану як основної діючої речовини містить цей гормон. Також речовина входить до складу ліків: Бонаде, Жанін, Клайра, Діеціклен, Женетта, Силует, Клімодієн.

Відгуки про дієногест

Деякі відгуки про прийом препарату Візану:

  • "... У 2013 році мені видалили кісти на яєчниках і призначили Візану, тому що великі кісти видалили, а залишилося ще багато маленьких. Через 2 роки прийому УЗД показало, що все ідеально. Іноді під час проходження курсу стрибав тиск, вночі морозило, були невиразні виділення темного кольору перші кілька місяців";
  • "... З діагнозом ендометріоз п`ю Дієногест вже 4 місяці. Спочатку відчувала депресію, перепади настрою, безсоння та тривожність. Через місяць почався свербіж, заробила цистит і в інтимній області моторошна сухість. Препарат хороший, аналізи ідеальні, так шкода, що я його погано переношу";
  • "... У мене діагноз полікістоз. Лікували мене різними способами і довго, близько 10 років. Потім звернулася до тлумачного фахівця, з`ясувалося, що у мене підвищений естроген і мені призначили Візану. З пробочек була молочниця на початку прийому, і груди постійна була трохи збільшена, призупинився ріст волосся. А результати аналізів в результаті хороші, зараз потихеньку відновлююся".

Ціна дієногест, де купити

Вартість таблеток Візану становить близько 2500 рублів, за 28 штук, по 2 мг кожна або 7000 рублів за 84 таблетки.



Увага, тільки СЬОГОДНІ!

Увага, тільки СЬОГОДНІ!