Спорагал

Опис актуально на 19.03.2015

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• аналоги
• дітям
• При вагітності (і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

Одна капсула кошти Спорагал включає 100 мг итраконазола.

Додаткові речовини: сахароза, поліетиленгліколь 20000, акрілатний сополимер, гідроксипропілметилцелюлоза.

Склад капсули: діоксид титану, желатин, індиготин.

Форма випуску

Тверді блакитні желатинові капсули, всередині містяться жовтуваті сферичні гранули. 10 капсул в блістері - три або один блістер в пачці з паперу.

Фармакологічна дія

Протигрибкова дія.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Фармакодинаміка

похідне триазола, володіє широким спектром дії відносно грибків. гальмує біосинтез ергостеролу стінок клітини грибка, забезпечуючи тим самим протигрибковий ефект.

Дослідження свідчать, що ітраконазол блокує зростання великої кількості видів грибків, хвороботворних для людини. До таких належать:

• дерматофіти роду Microsporum, Trichophyton і Epidermophyton floccosum;
• дріжджі роду Pityrosporum, Trichosporon, Geotrichum, Candida (в тому числі C.кrusei, C.glabrata, С.albicans) і Cryptococcus neoformans;
• грибки роду Aspergillus, Fonsecaea, Histoplasma, Cladosporium, Sporothrix schenckii, Paracoccidioides brasiliensis, Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria boydii, Coccidiodes immitis, Penicillium marneffei і інші різновиди.

Candida krusei, glabrata і tropicalis є найменш сприйнятливими видами Candida, а ряд ізолятів і зовсім демонструють нечутливість до ітраконазолу.

Основні групи грибків, що не придушуються ітраконазолом: зігоміцети роду Rhizopus, Rhizomucor, Mucor, Absidia, а також грибки роду Fusarium, Scopulariopsis і Scedosporium ptoliferans.

Фармакокінетика

Активно всмоктується після перорального прийому. Максимальний рівень итраконазола в крові настає через 2-4 години. Біодоступність досягає 55%. найбільша біодоступність итраконазола реєструється при прийомі всередину безпосередньо після вживання висококалорійної їжі.

Реагує з білками крові на 99,7%. ітраконазол демонструє також виражену тропність до жирів. Тільки близько 0,3% дози в крові циркулює в незв`язаному вигляді. Розподіляється в різних органах і тканинах організму. Зміст в нирках, кістках, легенях, печінці, шлунку, скелетних м`язах, селезінці в 2-3 рази більше змісту в крові, а концентрація в тканинах, що включають кератин (Наприклад, в шкірі), в чотири рази вище концентрації в крові.

Метаболізується в печінці з виділенням великої кількості похідних, але тільки одне з них (гідроксиітраконазол) Надає протигрибковий ефект на рівні, порівнянному з ітраконазолом. Зміст в крові активного метаболіти в 2 рази вище, ніж итраконазола.

CYP3A4 - головний фермент, який бере участь в трансформації активної речовини. Близько 34% итраконазола в формі неактивних метаболітів виділяється нирками і 54% - кишечником. У незмінному вигляді нирками виводиться до 0,03%, а кишечником в незмінному вигляді евакуюється 3-17% прийнятої дози. Період напіввиведення досягає 40 годин.

У осіб з недостатністю функції нирок і печінки, а також у ряду хворих з иммуносупрессией (нейтропенія, СНІД, пересадка органів) біодоступність може знижуватися.

Показання до застосування

мікози, спровоковані чутливими до препарату збудниками:

• дерматологічні і офтальмологічні захворювання грибкової природи - дерматомікоз, грибковий кератит, висівковий лишай-
• вульвовагінальний кандидоз;
• оральний кандидоз;
• системні мікози - системний кандидоз, криптококоз, системний аспергільоз, криптококовий менінгіт (Особам з ослабленим імунітетом при криптококозі нервової системи засіб призначають лише в разі відсутності ефекту від лікування іншими протигрибковими препаратами);
• оніхомікози, спровоковані дріжджами або дерматофитами;
• паракокцидіоїдоз, споротрихоз, гістоплазмоз, бластомікоз і інші рідкісні системні мікози.

Протипоказання

Гіперчутливість до компонентів препарату.

Одночасне лікування наступними лікарськими препаратами:

• блокаторами HMG-CoA редуктази, метаболізірующімеся завдяки CYP3A4 (ловастатін, аторвастатин, симвастатин);
• субстратами CYP3A4, збільшують інтервал QT - Бепридил, Астемізол, цизаприд, Дофетиліду, мізоластин, Хінідин, Пімозид та інші;
• триазоламом і мідазоламом для вживання всередину;
• Елетріптаном-
• алкалоїдами ріжків;
• нісолдіпіном.

Застосування препарату протипоказано хворим з шлуночкової дисфункцією, включаючи серцеву недостатність застійного характеру (крім лікування за життєвими показаннями).

Побічна дія

Найчастішими небажаними реакціями при використанні итраконазола були дерматологічні, травні і печінкові реакції.

• Інвазії і реакції інфекційного характеруІнфекції верхніх респіраторних шляхів.
• Реакції з боку кровотворення: тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія.
• метаболічні розлади: гіпокаліємія, гіпертригліцеридемія, гіпокальціємія.
• Реакції з боку імунітету: ангіоневротичнийнабряк, сироваткова хвороба, анафілактичні, алергічні та анафілактоїдні реакції.
• Реакції з боку нервової діяльності: парестезії, головний біль, гіпестезія, периферична нейропатія, запаморочення.
• Реакції з боку сенсорних органів: диплопия, помутніння зору, втрата слуху, порушення зору, шум у вухах.
• Реакції з боку кровообігу: Серцева недостатність застійного характеру.
• Реакції з боку дихання: синусит, риніт, задишка, набряк легких.
• Реакції з боку травлення: диспепсія, болю в животі, блювота, нудота, запор, діарея, дисгевзія, здуття, панкреатит, тимчасове підвищення вмісту трансаміназ печінки, гепатотоксичні реакції, гепатит.
• Реакції з боку шкіри: Світлочутливість, алопеція, свербіж, кропив`янка, висип, мультиформна еритема, гострий екзантематозний генералізований пустульоз, епідермальний токсичний некроліз, лейкоцитокластичний васкуліт, ексфоліативний дерматит.
• Реакції з боку опорно-рухової системи: Болі в м`язах і суглобах.
• Реакції з боку сечостатевої сфери: нетримання сечі, дисменорея, поллакиурия, еректильна дисфункція.
  Загальні реакції: набряки, лихоманка.

Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)

Інструкція на Спорагал наказує приймати препарат перорально. Необхідно вживати капсули безпосередньо після прийому їжі для забезпечення кращої абсорбції препарату Спорагал. Інструкція по застосуванню також рекомендує ковтати капсули цілком.

при лікуванні вульвовагінальномукандидозу призначають двічі на день по 200 мг кошти протягом однієї доби або 200 мг раз на день протягом 3 діб.

При дерматологічних і офтальмологічних ураженнях (дерматомікози, висівковий лишай) Призначають 200 мг кошти раз в день протягом тижня.

при ураженні кератінізірованних ділянок шкіри (Стоп і кистей рук) наказано лікування 200 мг ліки двічі в день протягом тижня.

при лікуванні оральних кандидозов призначають протягом 2 тижнів приймати по 100 мг раз на день. У хворих з нейтропенией або СНІДом рекомендовано збільшити дозування до 200 мг раз на день зберігаючи двотижневу тривалість лікування.

при грибковому кератиті приймають 200 мг раз на день протягом 3 тижнів.

оніхомікози, викликані дріжджовими грибами або дерматофітами, лікують методом повторних курсів пульс-терапії.

Один курс включає прийом 2 капсул двічі на день протягом одного тижня. Для терапії уражень нігтів пальців кистей рекомендується провести 2 курсу такої терапії. Для терапії уражень нігтів пальців стоп - 3 курсу. Перерва між курсами становить звичайно 3 тижні. Результати проявляються після завершення терапії в міру зростання нігтів.

евакуація итраконазола зі шкіри та нігтів довше евакуації з крові, тому оптимальні клінічні ефекти досягаються через 2-3 тижні після закінчення терапії шкірних інфекцій і через 7-9 місяців після закінчення терапії онихомикозов. Тривалість терапії системних уражень повинна коректуватися, враховуючи клінічні результати.

Системні ураження

при терапії кандидозу призначають 100-200 мг раз на день протягом 3-30 тижнів.

при терапії аспергиллеза приймають 200 мг кошти раз в день протягом 2-5 місяців.

при криптококозі без наявності менінгіту призначають 200 мг раз на день протягом 2-12 місяців. при криптококовому менінгіті дозування подвоюють зберігаючи терміни лікування.

при споротрихозі приймають 100 мг раз на добу протягом 3 місяців.

при гистоплазмозе рекомендують прийом 200 мг препарату 1-2 рази на день протягом 8 місяців.

при хромомікозі рекомендують прийом 100-200 мг раз на добу протягом 6 місяців.

при паракокцідіоідозі приймають 100 мг раз на добу протягом 6 місяців, однак для хворих СНІДом подібної дозування може бути недостатньо.

при бластомікозі можна рекомендувати прийом 100 мг раз на добу до 200 мг двічі на добу протягом 6 місяців.

Передозування

Немає підтверджених повідомлень про епізоди передозування.

При ненавмисної передозуванні радиться промити шлунок (якщо з моменту прийому пройшло не більше години), прийняти ентеросорбенти. Чи не видаляється за допомогою діалізу. селективного антидоту немає.

взаємодія

лікарські препарати, що зменшують кислотність, знижують абсорбцію итраконазола.

Одночасне використання препаратів, що стимулюють печінкові ферментні системи (рифабутин, рифампіцин, фенітоїн), Істотно знижує біодоступність итраконазола. При спільному застосуванні з ізоніазидом, фенобарбіталом, карбамазепіном, екстрактом звіробою очікуємо такий же ефект.

потенційні блокатори ферменту CYP3A4 (Саквінавір, Індинавір, еритроміцин, Ритонавір, кларитроміцин) Можуть збільшувати біодоступність ітраконазолу.

ітраконазол здатний пригнічувати трансформацію засобів, які метаболізуються ферментами типу CYP3A4, що може призводити до посилення або подовження їх ефектів, включаючи небажані реакції.

Після завершення терапії рівень итраконазола в крові знижуються повільно. Це необхідно враховувати при оцінці переважної ефекту активної речовини на метаболізм засобів, які застосовуються спільно.

Потрібно бути обережними при сумісному застосуванні з блокаторами каналів кальцію в зв`язку зі збільшенням ризику серцевої недостатності застійного характеру. також блокатори каналів кальцію можуть провокувати негативну інотропну дію, яке здатне посилювати ідентичне дію итраконазола.

Препарати, при використанні яких потрібно контролювати їх концентрацію в крові, дія або небажані ефекти (при спільному застосуванні з ітраконазолом дозу нижчезазначених препаратів при необхідності рекомендується зменшити):

• пероральні коагулянти-
• інгібітори протеази-
• деякі протипухлинні засоби - Бусульфан, Доцетаксел, алкалоїди рожевого барвінку, триметрексат;
• блокатори каналів кальцію, які метаболізуються ферментом CYP3A4;
• деякі імуносупресивні засоби - такролімус, циклоспорин, сиролімус;
• деякі глюкокортикоїди - флютиказону, дексаметазон, будесонід, метилпреднізолон;
• дигоксин;
• препарати, значимість взаємодії з якими з`ясовується - Цілостазол, Карбамазепін, Буспірон, Алфентаніл, Дизопірамід, Алпразолам, Мідазолам, бротізолам, рифабутин, галофантрин, фентаніл, Ебастін, Репаглінід і Ребоксетін.

Умови продажу

За рецептом.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ° С. Берегти від дітей.

Термін придатності

3 роки.

особливі вказівки

ітраконазол демонструє негативну інотропну дію. Є повідомлення про застійної серцевої недостатності, яка пов`язана з використанням Спорагалу. Епізоди серцевої недостатності при дозі 400 мг в день були частішими, ніж при використанні меншої денної дози. Препарат не варто застосовувати пацієнтам із серцевою недостатністю застійного характеру або з наявністю цього захворювання в анамнезі, крім випадків, коли ймовірна користь перевищує можливий ризик.

спільний прийом блокаторів каналів кальцію і итраконазола може стимулювати негативну інотропну дію, також останній може гальмувати обмін блокаторів каналів кальцію, тому потрібно дотримуватися особливої обережності при їх одночасному застосуванні з-за підвищення ризику розвитку серцевої недостатності застійного типу.

При використанні итраконазола надзвичайно рідко розвивається важка гепатотоксичность, аж до гострої летальної недостатності функції печінки. В основному подібні випадки спостерігалися в осіб із захворюванням печінки, які страждали іншими серйозними захворюваннями або вживали гепатотоксичні засоби. Необхідно здійснювати контроль роботи печінки при використанні препарату.

Пацієнтам з активним захворюванням печінки, збільшеним рівнем трансаміназ або з проявами гепатотоксичности від прийому інших засобів, препарат потрібно призначати тільки у випадках крайньої необхідності. У подібній ситуації необхідний моніторинг рівня ферментів печінки.

При зниженні кислотності абсорбція ліки погіршується. Пацієнти, які застосовують одночасно антацидні препарати, повинні дотримуватися двогодинну перерву між прийомами. хворим з ахлоргидрией, СНІДом або приймаючою Н2-інгібітори і блокатори протонної помпи, рекомендовано приймати ітраконазол з газованим напоєм.

Препарат не слід приймати пацієнтам літнього віку, крім ситуацій, коли передбачувана користь вище потенційного ризику.

Потрібно бути обережними при використанні препарату в осіб з порушеннями роботи нирок. Не виключено зниження біодоступності активної речовини при пероральному застосуванні у осіб з нирковою недостатністю або ослабленим імунітетом. У подібному випадку потрібно розглянути питання про зміну дози.

для хворих СНІДом, проходять терапію з приводу системних мікозів і відносяться до групи ризику появи рецидиву, необхідно розглянути можливість призначення підтримуючої терапії.

У зв`язку з фармакокінетичними особливостями ітраконазол не радиться приймати для первинного лікування невідкладних станів, спровокованих грибковими інфекціями системного характеру.

При появі ознак периферичноїнейропатії, пов`язаної з прийомом препарату, Спорагал потрібно скасувати.

Препарат слід приймати через 2 тижні після закінчення лікування активаторами CYP3A4 (Рифабутин, Рифампіцин, Фенітоїн, Фенобарбитал, екстракт звіробою, карбамазепін). Застосування Спорагалу одночасно з даними препаратами може викликати зниження дози итраконазола в крові і, отже, до неефективності лікування.

Пацієнтам з непереносимістю фруктози або дефіцитом сахарози-ізомальтози слід уникати прийому цього препарату.

аналоги Спорагалу

Нижче перераховані найбільш відомі аналоги Спорагалу: Ітрунгар, Орунгал, Спораксол, Фуніт, Есзол.

дітям

Можливе застосування у дітей при наявності суворих показань і з урахуванням всіх ризиків.

При вагітності і лактації

В час вагітності препарат заборонено призначати, крім випадків виникнення системних мікозів, що несуть загрозу життю матері, якщо передбачувана користь для неї перевищує ризик негативного впливу на плід.

Пацієнткам репродуктивного віку під час лікування рекомендується використовувати засоби контрацепції протягом усього курсу терапії.

Можливе використання препарату в період лактації за суворими показаннями і з урахуванням всіх ризиків, в сумнівних випадках лактацію необхідно перервати.

Відгуки про Спорагале

Відгуки людей про Спорагале відзначають задовільну ефективність препарату і широкий спектр показань. З недоліків найчастіше вказують високу ціну і тривалі терміни лікування. Рекомендується утриматися від самостійного підбору дозувань і лікування даним препаратом.

Ціна Спорагалу, де купити

Середня ціна Спорагалу в Україні №30 становить 501 гривню. Ціна такої упаковки препарату в місті Харків починається від 482 гривень.

Спорагал капсули 100мг №10ФармаСтарт (Україна, Київ)

183.15 грн.

ПаніАптека

• Спорагал капс 100мг №10ФармаСтарт
  178.39 грн.
• Спорагал капс 100мг №10ФармаСтарт
  178.39 грн.

Лювар

• Спорагал 100мг капс.№30ДарніцаФарм (Україна)
  558.82 грн.

показати ще

Увага, тільки СЬОГОДНІ!