Фентаніл

Опис актуально на 28.01.2015

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і Фармакокінетика
• Показання до застосування фентанілу
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню фентанілу
• Передозування
• особливі вказівки
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

До складу даного препарату входить активна речовина фентаніл і ряд допоміжних елементів: гідроксиетилцелюлоза і етилен-вініл ацетатний сополимер.

Зовнішня оболонка - поліетилентерефталатна плівка. Резервуарний шар силіконовий, до складу входить диметикон (E900), шар адгезивний.

Мікрорезервуари (пластирі) з фентанилом складаються з дипропіленгліколь і гипролоза (E463). Вивільняє мембрана складається з етилену і сополимера вінілацетату. Шкірно-адгезивний шар силіконовий з вмістом диметикону (E900). Зовнішня плівка, яка видаляється при нанесенні на поверхню шкіри, поліефірна, покрита фторсодержащим складом.

Форма випуску

Препарат випускається в дозованої м`якої лікарської форми з вмістом активних і допоміжних речовин, яка називається трансдермальна терапевтична система, а також у формі розчину для ін`єкцій.

Форми випуску фентаніл:

• Розчин для ін`єкцій - 50 мл, 50 мкг. / Мл.
• Трансдермальна терапевтична система, площа контактної поверхні - 4.2 см² / 8.4 см² / 16.8 см² / 25.2 см² / 33.6 см². Активна речовина вивільняється зі швидкістю 12.5 / 25/50/75/100 мкг / год. На зовнішню поверхню пластиру нанесено маркування коричневого кольору «Fentanyl 12.5 g / hour» / «Fentanyl 25 g / hour» / «Fentanyl 50 g / hour» / «Fentanyl 75 g / hour» / «Fentanyl 100 g / hour». 1 ТТС містить 1.38 мг / 2.75 мг / 5.5 мг / 8.25 мг / 11 мг активної речовини. В одній картонній упаковці містяться термосваріваємиє пакети в кількості 5 штук.

Фармакологічна дія

Фентаніл - це наркотичний анальгетик. Доза 100 мкг (0,1 мг) (2 мл), приблизно еквівалентна анальгетичної активності 10 мг морфіну або 75 мг меперідіна.

Основні терапевтичні дії - знеболювання і седація. При прийомі препарату слід враховувати, що зміни в частоті дихання і альвеолярної вентиляції легенів можуть тривати довше, ніж знеболювальну дію. Із зростанням дози препарату відбувається зниження легеневого обміну. Великі дози можуть викликати апное. Фентаніл при прийомі відрізняється меншою блювотній активністю, ніж морфін і меперидин.

Фармакодинаміка і Фармакокінетика

Фармакокінетику можна описати як модель з трьома етапами:

• час розподілу 1,7 хвилин;
• час перерозподілу 13 хвилин;
• виведення напіврозпаду 219 хвилин.

Обсяг розподілу фентанілу - 4 л / кг. Зв`язує здатність білка плазми зменшується зі збільшенням іонізації лікарського препарату. Зміни в рН може впливати на його розподіл між плазмою і центральною нервовою системою. Активна речовина накопичується в скелетних м`язах і жировій тканині, після чого повільно вивільняється в кров. Фентаніл в першу чергу трансформується в печінці, демонструє високу частоту. Близько 75% внутрішньовенної дози виводиться з сечею в основному у вигляді метаболітів. Менш ніж 10% виводиться з сечею в незмінному вигляді. Приблизно 9% дози виводиться з калом у вигляді метаболітів.

Препарат починає активно діяти практично моментально після внутрішньовенного введення. Проте, максимальне знеболюючу дію відзначається протягом декількох хвилин. Звичайна тривалість дії знеболюючого ефекту становить від 30 хвилин до однієї години після введення внутрішньовенно дози до 100 мкг (0,1 мг) (2 мл). Після внутрішньом`язового введення, початок дії активної речовини спостерігається від семи до восьми хвилин, а тривалість дії становить близько двох годин.

Показання до застосування фентанілу

Фентаніл призначається:

• для знеболюючого дії короткої тривалості як анестезії при премедикації, індукції і підтримання в післяопераційний період;
• для використання в якості сильного знеболюючий засіб, є додатковим при загальній або місцевої анестезії;
• для поєднання з нейролептиками, такими як дроперидол при премедикації, а також як допоміжний засіб при загальній і місцевій анестезії;
• для використання в якості анестетика для пацієнтів з високим рівнем ризику, при проведенні складних операцій, наприклад, на серце.

Також, показанням до застосування фентанілу є неврологічні і ортопедичні процедури, де препарат використовується в якості допоміжного знеболюючого.

Протипоказання

Фентаніл протипоказаний:

• пацієнтам з підвищеною чутливістю до опіоїдних препаратів;
• пацієнтам з бронхіальною астмою;
• пацієнтам з наркотичною залежністю;
• пацієнтам, що страждають від станів, що супроводжуються пригніченням дихального центру;
• при проведенні акушерських операцій;
• пацієнтам з дихальною недостатністю;
• пацієнтам з підозрою на кишкову непрохідність.

Побічна дія

Даний лікарський засіб в деяких ситуаціях здатне спровокувати прояв різних побічних реакцій:

• розвиток наркотичної залежності при надмірному використанні препарату;
• серйозні порушення процесів дихання;
• гіпотензивні ефекти;
• брадикардія;
• короткочасна ригідність м`язів;
• помірна бронхоконстрикция.

Інструкція по застосуванню фентанілу

Відповідно до інструкції на Фентаніл, препарат повинні призначати тільки медичні працівники, які добре обізнані про правила використання сильнодіючих опіоїдів для лікування хронічного болю.

Через ризик пригнічення дихання, фентаніл призначається тільки для використання у пацієнтів, які добре переносять подібні препарати. При використанні даного препарату необхідно скоротити до можливого мінімуму застосування інших анестетиків.

Примітка: пацієнти вважаються опіоїдних стійкими, якщо раніше вони брали щонайменше 60 мг морфіну в день, 30 мг оксикодону в день, 8 мг гідроморфон щодня або інші опіоїди протягом тижня або більш тривалого часу.

Призначати дозування препарату для кожного пацієнта необхідно індивідуально, беручи до уваги попередню історію прийому анальгетиків в процесі лікування і фактори ризику пацієнтів до розвитку наркотичної залежності.

При призначенні будь-якої дози даного препарату фахівець повинен уважно спостерігати за реакцією пацієнта, зокрема за пригніченням дихання, Особливо під час перших 24-72 годин після початку терапії, коли концентрації сироватки від початкового патча досягає максимуму.

дозування

При підготовці до операції дорослого пацієнта: в / в - по 0,05-0,1 мг (в поєднанні з 2,5-5 мг дроперидола) приблизно за п`ятнадцять хвилин до введення наркозу. Для хірургічного наркозу: в / в - по 0,05-0,2 мг на протязі кожного півгодини.

При підготовці до операції дітей: 0,002 мг / кг маси тіла. Для хірургічного наркозу: в / в - 0,01-0,15 мг / кг або в / м 0,15-0,25 мг / кг. Для підтримки хірургічного наркозу: в / м - по 0,001-0,002 мг / кг.

Пластир накладається на 72 години на плоску поверхню шкіри. При цьому дуже важливо, щоб поверхня шкіри, куди накладається пластир була з мінімальним волосяним покривом і не мала очевидних проявів алергічного подразнення.

особливі вказівки

Фентаніл в формі ТТС необхідно накладати на неушкоджений, що не роздратований, і неопромінений ділянку шкіри з плоскою поверхнею, наприклад, на груди, спину або передпліччя. Маленьким дітям і особам з когнітивними порушеннями переважно накладати пластир на верхню частину спини, щоб знизити ймовірність неправомірного видалення пластиру. Волосся на об`єкті додатки необхідно видалити до застосування системи, причому використовувати для цього бритву не рекомендується. Ділянка шкіри, куди буде додано пластир, повинен бути очищений до його застосування за допомогою теплої води без додавання миючих засобів.

Застосовувати Фентанил в формі ТТС необхідно негайно після вилучення пластиру із запечатаного пакета. Не можна використовувати препарат, якщо його упаковка має ознаки порушення і розгерметизації.

Кожен пластир з упаковки потрібно міняти протягом 72 годин. Для нанесення наступного пластиру необхідно використовувати нову ділянку шкіри. При виникненні проблем з адгезією краю на пластиру можна накласти лейкопластир для фіксації.

Категорично забороняється: використовувати джерела тепла, наприклад, грілки або електричні ковдри, а також направляти на місце фіксації пластиру нагрівальні прилади і лампи для засмаги, засмагати, приймати гарячі ванни, гідромасажні ванни і водяні ліжка з підігрівом.

Передозування

Гостре передозування препаратом може проявлятися у вигляді:

• гноблення дихання-
• сонливості-
• впаданням в ступор або кому-
• спазму м`язів-
• брадікардіі-
• гіпотонії.

У рідкісних випадках передозування фентанілу може призвести до летального результату.

особливі вказівки

Фентаніл в Вікіпедії. Застосування в якості отруйної речовини

Крім зазначених лікарських форм випуску відомі випадки, коли Фентанил використовувався спецслужбами в формі газу для ліквідації терористів. При звільненні заручників, захоплених у полон терористами під час мюзиклу Норд-Ост спецслужбами був застосований склад, в основу якого входили похідні фентанілу. В результаті впливу даного складу люди всередині будівлі відчули такі симптоми, як дезорієнтацію, нудоту, сильні позиви до блювоти і параліч дихальних шляхів. За словами фахівців, летальний результат такий склад спровокувати не може.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Взаємодія з антидепресантами

Одночасне застосування фентанілу з іншими засобами, що надають вплив на центральну нервову систему, в тому числі седативними, снодійними, транквілізаторами, загальними анестетиками, і опадами може збільшити ризик порушення функцій дихальної системи, глибокого седативного впливу, коми і смерті. Коли застосовується комбінована терапія з будь-яким з вищевказаних препаратів дозу одного або необхідно зменшити.

інгібітори CYP3A4

З огляду на те, що ізофермент CYP3A4 відіграє важливу роль в метаболізмі фентанілу, препарати, які пригнічують активність CYP3A4, можуть привести до зниження кліренсу фентанілу, що спричинить за собою збільшення концентрації речовини в плазмі і підвищить тривалість ефектів опіоїдних препаратів. Ці ефекти можуть бути більш вираженими при супутньому використанні 3A4 інгібіторів.

індуктори CYP3A4

Індуктори CYP450 3A4 можуть викликати метаболізм фентанілу, що може призвести до підвищеного кліренсу препарату, зниження концентрації речовини в плазмі, відсутності ефективності або, можливо, розвитку синдрому відміни у пацієнта з наступною наркотичної прихильністю до препарату.

інгібітори моноаміноксидази

Взаємодія фентаніл з інгібіторами моноаміноксидази в даний час ще недостатньо вивчено, тому використання препаратів в комплексі строго протипоказано.

Умови продажу

Препарат відпускається в аптеках тільки за рецептом лікаря. Спеціаліст може видати рецепт латинською або російською мовою.

Умови зберігання

Зберігати препарат можна при температурі не вище 25С за Цельсієм. Місце зберігання повинно бути захищене від попадання вологи і прямих сонячних променів. Берегти від дітей.

Термін придатності

Термін зберігання препарату - 2 роки. Використовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності не рекомендується.

аналоги фентанілу

• Долфорін - Крім активної речовини, до складу даної ТТС входить лауриловий спирт і акриловий полімер;
• Дюрогезик Матрикс - До складу препарату входить сополимер поліетилентерефталату і етиленвінілацетату, поліакрілат і активна речовина;
• Луналдін - Аналгетичний наркотичний препарат з вмістом фентанілу;
• Фендівія - Знеболюючий препарат, склад якого практично аналогічний описуваного лікарського засобу;
• Фентадол - ТТС з вмістом активної речовини фентаніл.

Відгуки про фентанилом

Відгуки про лікарський препарат Фентанил різнохарактерні. В основному пацієнти не можуть адекватно оцінити дію препарату через вагу захворювань, при яких він показаний. В цілому фахівці оцінюють Фентанил досить високо, оскільки засіб надає неоціненну допомогу в лікуванні багатьох недуг, а також дозволяє пацієнтам на час терапії і після її проведення позбутися болю.

Ціна фентанілу

Ціна даного лікарського препарату досить висока, але знеболюючий ефект, який він надає, компенсує вартість. У деяких аптеках купити розчин для в / в і в / м введення можна від 2 290 рублів.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!