Мідазолам

Опис актуально на 02.07.2015

• хімічна назва
• Хімічні властивості
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Мідазолам, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• новонародженим
• літнім
• З алкоголем
• При вагітності (і лактації)
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

хімічна назва

8-Хлор-6-(2-фторфенил)-1-метил-4H-имидазо[1,5-a][1,4]бензодиазепин (У вигляді гідрохлориду або малеата)

Хімічні властивості

Мідазолам відносять до класу бензодіазепінових седативних засобів. Речовина синтезували в 76 році 20 століття Американськими вченими Вальзера і Фраєр.

Мідазолам безпечніше, ніж інші бензодіазепіни. Після його використання у пацієнтів рідше розвивається тромбофлебіт. Властивості цієї речовини уважно вивчали з кінця 70 до 90-х років, поки не була виявлена його висока ефективність при лікуванні нападів епілепсії. На даний момент засіб найбільш широко використовується в анестезіології. У США речовина використовується в якості медикаменту для смертельної ін`єкції для осіб, засуджених до смертної кари.

Речовина найчастіше призначають для премедикації перед оперативними втручаннями, так як він володіє швидким часом відновлення, високою ефективністю і низькою токсичністю. Зручно, що ліки часто викликає антероградную амнезію, що блокує неприємні спогади пацієнтів про підготовку до операції. Однак у пацієнтів в бензодиазепиновой залежністю засіб може викликати напади і змішані передозування.

Форма випуску МІДАЗОЛАМУ

Ліки випускають у вигляді гідрохлориду або малеіната. Малеінат - це білі або жовтуваті кристали, погано нерозчинні в воді. гідрохлорид мІДАЗОЛАМУ в воді розчиняється добре, і найчастіше саме його використовують в мед. практиці.

Фармакологічна дія

Снодійне, анксіолітичну, седативну, протисудомну, амнестичного, міорелаксуючу.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Як і інші представники даного ряду препаратів, Мідазолам вступає у взаємодію зі специфічними бензодіазепіновимі рецепторами, які знаходяться в постсинаптическом рецепторном комплексі гамма-аміномасляної кислоти. Речовина підвищує ступінь чутливості цих рецепторів до впливу ГАМК-медіатора, підвищує частоту відкриття каналів для іонів хлору, практично повністю пригнічує активність нейронів. Мідазолам також призводить до накопичення гамма-аміномасляної кислоти в синаптичної щілини і таким чином підтримує загальну анестезію на достатньому рівні.

Ліки скорочує час засинання, збільшує тривалість і якість сну, не зачіпає парадоксальний сон.

Якщо ліки приймають перорально, то діюча речовина швидко потрапляє в системний кровотік, практично повністю засвоюється шлунково-кишковим трактом. Своєю максимальної концентрації Мідазолам досягає протягом години. Слід зазначити, що швидкість досягнення Сmax залежить від прийому їжі.

При внутрішньовенному введенні засіб засвоюється ще швидше, метаболізується практично весь введений препарат (біологічна доступність вище 90%). Максимальна концентрація в крові - через пів години (максимум 45 хвилин). Седативний ефект можна поспостерігати вже через півтори хвилини після ін`єкції (15 хвилин при внутрішньом`язовому введенні).

Ступінь зв`язування речовини з білками плазми (альбумін) Досягає 98%. Лікарський засіб здатне подолати гематоенцефалічний, плацентарний бар`єри, проникнути в грудне молоко. У печінці близько 45% кошти зазнає реакції метаболізму - гидроксилирование за участю системи Р450 3А4. В результаті утворюються 2 активних метаболіти: 1-гідроксімідазолам (60%) і 4-гідрокси-мідазолам (Менше 5%).

Виводиться ліки з організму через нирки у вигляді метаболітів і незначно - в незміненому вигляді. Період напіввиведення - від півтора до 3 годин.

У осіб похилого віку, новонароджених, з важкими захворюваннями печінки, ожирінням і застійною серцевою недостатністю фармакокінетичні показники дещо змінені, період напіввиведення, як правило, збільшується.

амнезія у дорослих пацієнтів настає через пів години - годину при внутрішньовенному або внутрішньом`язовому введенні. зареєстровані випадки амнестической активності засоби і при пероральному прийомі.

Найчастіше після МІДАЗОЛАМУ пацієнтові вводять наркотичні анальгетики або інші препарати для загальної анестезії. У зв`язку з недостатньою кількістю клінічних випробувань і короткочасністю впливу ліки на людину не можна зробити висновок про канцерогенність МІДАЗОЛАМУ.

Речовина не проявляє мутагенної активності, НЕ впливає не фертильність. Систематичний прийом кошти може привести до розвитку фізичної залежності і синдрому відміни.

Показання до застосування

Препарат використовують:

• для премедикації пацієнтів перед оперативними втручаннями (таблетки і ін`єкції);
• при порушеннях режиму сну, проблеми із засинанням, ранньому підйомі (таблетки);
• для седації пацієнта при проведенні інтенсивної терапії (внутрішньом`язовіін`єкції);
• як вступного наркозу при інгаляційної або змішаної анестезії (Внутрішньовенно);
• в складі комплексної терапії для лікування атаралгезії у дітей (+ кетамін, внутрішньом`язово).

Протипоказання

Мідазолам, як і інші представники групи бензодіазепінів вимагають обережності у використанні.

Їх не можна призначати:

• вагітним (1 триместр) і годуючим жінкам;
• при психічних розладах, психозах, депресіях;
• алкоголікам;
• при алергії на Мідазолам або бензодіазепіни;
• пацієнтам з наркотичною залежністю;
• при міастенії;
• дітям (для таблетованій форми).

Особливу обережність слід дотримуватися:

• на 2 і 3 триместрах вагітності;
• при органічних ураженнях мозку;
• особам із серцевою, дихальною (апное) Або печінковою недостатністю;
• якщо речовина використовується для вступного наркозу у дітей.

Побічна дія

При прийомі таблеток можуть проявитися такі побічні реакції:

• слабкість, сонливість і загальна млявість;
• притуплення почуттів і емоцій, зниження швидкості психомоторних реакцій;
• болю в голові, атаксія;
• депресія;
• запаморочення, диплопия;
• в залежності від дозування, існує ймовірність виникнення амнезії;
• агресивність, ажитація, збудження та інші парадоксальні реакції (Ймовірність розвитку вище у алкоголіків, наркоманів, людей похилого віку і дітей, при парентеральному введенні);
• Розлад шлунку;
• висипання на шкірі, алергічні реакції;
• гіпотонія;
• розвиток толерантності, синдрому відміни і залежно від препарату.

У пацієнтів, старше 60 років підвищується ризик падінь, переломів стегна і погіршення пам`яті.

При тривалому використанні бензодіазепінів значно погіршується пам`ять, причому сам пацієнт цього може і не помічати. Доведено, що остаточне відновлення нормальних розумових процесів відбувається через пів року після закінчення прийому даної речовини.

При внутрішньовенному і внутрішньом`язовому введенні, крім перерахованих раніше реакцій також іноді виявляються:

• ларингоспазм;
• пригнічення дихальних функцій, аж до зупинки дихання або серця;
• задишка, судоми, надмірна седація;
• абстиненція, вазодилатация;
• гіпотензія, збільшення ЧСС;
• запор, блювота;
• кропив`янка, висипання на шкірі та свербіж;
• анафілактичніреакції, анафілактоїдні реакції;
• при поєднанні з фентанилом підвищується ризик розвитку апное і гіпоксемії.

Мідазолам, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Дозування і режим прийому визначається лікуючим лікарем.

Всередину засіб призначають по 7,5-15 мг в день, перед відходом до сну. Таблетку не можна розділяти або розжовувати.

Тривалість лікування не повинна перевищувати 14 ній, переважно - кілька діб. Пацієнтам, які належать до групи ризику, лікування слід починати з мінімальних доз.

В анестезіології і при проведенні інтенсивної терапії ліки використовують внутрішньом`язово або внутрішньовенно, ректально (дітям), всередину.

Режим дозування залежить від необхідного ефекту і індивідуальних особливостей пацієнта.

для премедикації:

• внутрішньом`язово вводять по 100-150 мкг на кг ваги за півгодини до наркозу;
• внутрішньовенно вводять по 50-100 мкг на 1 кг ваги за 10 хвилин.

Дозування 150-200 мкг на кг ваги зазвичай використовується в поєднанні з анальгетиками для створення наркозу. Стан підтримують додатковими внутрішньовенними ін`єкціями.

Передозування

Симптомами передозування є: загальна слабкість і особливо слабкість в м`язах, сплутаність свідомості, розвиток парадоксальних реакцій, глибокого сну, амнезії, апное, кома, відсутність дихання або серцебиття, арефлексія.

Як лікування рекомендується викликати блювоту (промити шлунок), дати потерпілому ентеросорбенти (Після прийому таблеток), штучна вентиляція легенів, стимуляція роботи серця. показаний прийом антагоністів бензодіазепінових рецепторів.

взаємодія

Мідазолам не можна комбінувати з пригнічують центральну нервову систему засобами і інгібіторами ізоферменту CYP3А4 (дарунавір, алпразолам, діфенгідрамін, ампренавір, зопіклон, апрепітант, індинавір, атазанавір, трамадол, аторвастатин, бупренорфін, верапаміл, галоперидол, клоназепам, пропофол, топирамат).

При поєднанні кошти з вориконазолом рекомендується скорегувати дозування мідазоламу.

кофеїн в дозуванні 250 мг здатний значно знизити седативний ефект від засобу.

Речовина підсилює дію ліків для наркозу і знеболюючих: бупівакаїном, вальпроєвої кислотою, гидроксизина, діазепаму, дилтиазема, кетаміну, лідокаїну.

кетоконазол значно підвищує плазмову концентрацію і зменшує плазмовий кліренс препарату, таким чином седативний ефект посилюється і тривати набагато довше.

Умови продажу

За рецептом.

Умови зберігання

Зберігають препарати на основі МІДАЗОЛАМУ далеко від дітей, при температурі не вище 30 градусів.

Термін придатності

5 років.

особливі вказівки

Використовувати ліки для внутрішньовенних ін`єкцій слід з особливою обережністю, виключно в умовах стаціонару і спеціально навченим персоналом.

Після ін`єкції за пацієнтом слід уважно спостерігати протягом 3 годин.

Слід дотримуватися обережності при використанні кошти вагітними жінками, літніми пацієнтами, особами з наркотичною або алкогольною залежністю, у маленьких дітей або людей з нестабільною психікою.

Мідазолам і його активні метаболіти можуть накопичуватися в організмі. Особливо у пацієнтів з хворими нирками або печінкою.

Під час лікування засобом краще утриматися від керування автомобілем або іншим транспортом.

Протягом доби після прийому ліків не рекомендується вживати алкоголь або інші речовини, які пригнічують центральну нервову систему. Слід пам`ятати про можливість розвитку синдрому відміни, безсоння, лікарської залежності.

новонародженим

При лікуванні засобом новонароджених дітей потрібно бути особливо обережними. Речовина не можна використовувати більше 72 годин, вводити струминно внутрішньовенно.

літнім

Особи, старше 60 років проявляють особливу чутливість до МІДАЗОЛАМУ. Метаболізм у таких пацієнтів уповільнений, побічні ефекти проявляються частіше.

З алкоголем

Ліки не можна поєднувати з алкоголем.

При вагітності і лактації

Речовина протипоказано до прийому на 1 триместрі вагітності. Особливу обережність рекомендується дотримуватися на 3 триместрі.

Рекомендується припинити грудне вигодовування.

Препарати, в яких міститься (Аналоги)

Торгові назви МІДАЗОЛАМУ: Флормідал, дормікум, Фулсед.

Відгуки про МІДАЗОЛАМУ

Синоніми МІДАЗОЛАМУ мають мало відгуків, так як найчастіше речовину використовують для премедикації пацієнтів в умовах стаціонару. Однак з тих, що є, відгуки з основному позитивні. Інших побічних реакцій, крім тих, що були перераховані вище, ліки не мають.

Ціна МІДАЗОЛАМУ, де купити

Купити Мідазолам можна в спеціалізованій аптечної мережі при наявності рецепта зі штампом. Ціна на препарат дормікум становить близько 715-770 рублів, за 5 ампул, по 3 мл.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!