Флупіртін

Опис актуально на 05.06.2015

• хімічна назва
• Хімічні властивості
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню флупіртін (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• дітям
• літнім
• З алкоголем
• При вагітності (і лактації)
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

хімічна назва

Етил {2-аміно-6 - [(4-фторбензіл) аміно] піридин-3-іл} карбамат

Хімічні властивості

Речовина Флупіртін можна віднести до анальгетиків центральної дії. Його синтезували в 70-х роках 20 століття і почали використовувати як знеболюючий засіб в ФРН з 1986 року. За силою дії дане знеболюючий засіб можна помістити в один ряд з парацетамолом, трамадолом і кодеїном, з одного боку і з метадоном і морфіном з іншого.

Фармакологічна дія

Знеболююче, міорелаксуючу, нейропротективное.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Флупіртін, на відміну від опіоїдних анальгетиків і кислотних антиревматичних і болезаспокійливих засобів не впливає на циклооксигеназу. Засіб належить до селективним активаторам калієвих каналів.

Речовина не викликає звикання, не має синдрому відміни, має нейропротектівним і миорелаксирующим дією.

Механізм дії засобу заснований на здатності флупіртін активізувати потенціалнезавісімие К-канали, що призводить до стабілізації мембранного потенціалу нейрона. Процес супроводжується гальмуванням N-метил-D-аспартат-рецепторів і блокадою нейрональних кальцієвих каналів. Таким чином, струм іонів калію через мембрану знижується, нейрони більш не порушуються і не відповідають на специфічні ноцицептивні стимули. Засіб не зачіпає альфа2 і альфа 1 адренорецептори, дофамінові, серотоніновиє, опіоїдні і бензодіазепіновие, холинергические рецептори.

Після прийому препарату з даними діючою речовиною в складі не розвивається феномен завищення, біль не переходить в хронічну форму. Також відбувається розслаблення гладкої мускулатури, знижується м`язова напруга.

Препарат захищає нервові волокна від дії великих концентрацій іонів калію, надає нейропротекторний ефект.

Після перорального прийому речовина майже повністю засвоюється організмом через шлунково-кишковий тракт. Засіб метаболізується в тканинах печінки, утворюючи шляхом гідролізу і ацетилювання активний метаболіт 2-аміно-3-ацетаміно-6- [4-фтор] -бензіламінопірідін, і в результаті реакції окислення неактивний метаболіт. Період напіввиведення речовини - від 7 до 10 годин. Залежність концентрації флупіртін і його метаболітів від прийнятої дози носить лінійний характер. У осіб похилого віку період напіввиведення кошти збільшується, підвищується концентрація в плазмі крові (до 2,5 разів при тривалому застосуванні).

Виводиться препарат в незмінному вигляді та у вигляді метаболітів через нирки і жовчю (менше 30%).

Показання до застосування

Флупіртін призначають для купірування болю різного походження:

• при злоякісних новоутвореннях, спазмах, головний і посттравматичної болю;
• для лікування альгодисменореи;
• після ортопедичних і травматологічних операцій.

Протипоказання

Засіб не можна призначати:

• при алергії;
• особам, які не досягли 18-річного віку;
• пацієнтам з хворою печінкою;
• при міастенії або холестазе;
• алкоголікам;
• вагітним жінкам;
• в період лактації.

Обережність під час лікування слід проявляти при нирковій та печінковій недостатності, пацієнтам старше 65 років (потрібна корекція дозування), при гипоальбуминемии.

Побічна дія

Найчастіше при лікуванні даними засобом виникає загальна слабкість і втому.

Часто спостерігаються:

• відсутність апетиту, безсоння, депресія;
• запаморочення, блювота;
• нудота, запор, Розлад шлунку, печія, болі в епігастральній ділянці, метеоризм;
• сухість в роті;
• нервозність, підвищене потовиділення, тремор;
• пронос, головні болі.

Також можуть виникнути (рідко):

• нечіткість зору, висипання на шкірі, кропив`янка, свербіж на шкірі;
• підвищена температура тіла;
• сплутаність свідомості;
• підвищення рівня ферментів печінки, гепатит, жовтяниця, холестаз.

Інструкція по застосуванню флупіртін (Спосіб і дозування)

Таблетки, що містять діючу речовину Флупіртін призначають всередину. Якщо таблетка покрита кишковорозчинною оболонкою, то її не можна розділяти або розжовувати.

Інструкція по застосуванню флупіртін

Зазвичай призначають 100 мг засоби 3 або 4 рази на добу, через рівні проміжки часу. Добове дозування можна збільшити до 600 мг (200х3) - це максимальна добова доза.

Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання та реакції пацієнта на препарат.

Літнім людям, при гипоальбуминемии і вираженій нирковій недостатності потрібна корекція дозування (гипоальбуминемия - Не більше 300 мг в день, особи старше 65 і захворюваннями нирок - не більше 200 мг).

Передозування

При передозуванні найчастіше спостерігаються: тахікардія, нудота, сплутаність свідомості, сухість слизових оболонок, підвищена плаксивість.

В якості терапії проводять промивання шлунка, діурез, дають потерпілому ентеросорбенти і вводять електроліти, виробляють симптоматичне лікування. Речовина не має специфічного антидоту.

взаємодія

Дана речовина не можна поєднувати з карбамазепином і парацетамолом.

При поєднанні кошти з похідними кумарину необхідно контролювати ПТІ, для своєчасної корекції дозування препаратів.

Флупіртін підсилює дію міорелаксантів, алкоголю, седативних препаратів.

У зв`язку з тим, що у кошти високий ступінь зв`язування з білками крові, рекомендується дотримуватися обережності при його одночасному прийомі з дигоксином, аспірином, пропранололом, варфарином, диазепамом, бензилпенициллином, глібенкламідом, клонідином. Це може привести до збільшення активності цих ліків.

При поєднанні ліків на основі флупіртін із засобами, що перетерплюють реакції метаболізму в печінці необхідно контролювати рівень печінкових ферментів.

Умови продажу

За рецептом.

Умови зберігання

Препарати зберігають у прохолодному місці, при температурі не вище 25 градусів, далеко від маленьких дітей.

Термін придатності

5 років.

особливі вказівки

При прийомі дуже високих доз пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря. Також при такому лікуванні сеча може придбати зелений відтінок.

Частота і вираженість прояву побічних ефектів залежать від прийнятої дози. Зазвичай, в процесі лікування побічні реакції проходять самі.

Під час проведення терапії засобом тести на білірубін, уробіліноген і вміст білка в сечі можуть дати хибнопозитивний результат.

При серйозних порушеннях в роботі печінки або нирок, потрібно контролювати рівень креатиніну в сечі і активність ферментів печінки.

Під час лікування препаратом не рекомендується керувати автомобілем або виконувати дії, що вимагають високої концентрації уваги і швидкості реакції.

дітям

Засіб не можна призначати у віці до 18 років.

літнім

Для осіб, старше 65 років використовують дозування 200 мг на добу.

З алкоголем

Препарат підсилює дію алкоголю.

При вагітності і лактації

Ліки не можна приймати вагітним жінкам.

Флупіртін виділяється з грудним молоком, тому під час лікування необхідно перервати грудне вигодовування.

Препарати, в яких міститься (Аналоги флупіртін)

Аналоги флупіртін: Катадолон, Катадолон Форте.

Відгуки

Відгуки про засобі позитивні. Лікарі вважають, що препарат має добрий профіль безпеки, рідко викликає серйозні побічні реакції. Його рекомендують використовувати як в якості монотерапії, так і в рамках комплексного лікування, поєднуючи з опадами, антидепресантами і нестероїдними протизапальними засобами.

Пацієнти також задоволені ефектом від прийому ліків, на основі флупіртін. Часто на початку лікування виявляються слабкість і нудота, але через кілька днів прийому дані реакції проходять.

Ціна флупіртін, де купити

Ціна флупіртін у вигляді препарату Катадолон становить приблизно 500 рублів, за 10 таблеток.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!