Діазепам
Опис актуально на 16.12.2014
- Латинська назва: Diazepam
- Код АТС N05BA01
- Діюча речовина: Діазепам (Diazepam)
- Виробник: Alkaloid (Македонія)
склад
В 1 драже міститься діазепаму 2 або 5 мг, в якості допоміжних речовин: лактози моногідрат, картопляний крохмаль, стеарат кальцію.
В 1 ампулі міститься 2 мл розчину, вміст речовини діазепам - 10 мг.
Форма випуску
- в картонній коробці в блістері, що вміщає 24 таблетки;
- ампули випускають в блістерах по 5 штук - в одній коробці 2 блістери.
Фармакологічна дія
Транквилизирующее, міорелаксуючу (розслаблюючу скелетні м`язи), гіпноседативними і анксіолітичну дію.
Фармакодинаміка і фармакокінетика
діазепам є транквілізатором бензодіазепінового ряду, який здатний підсилювати центральну дію -аміномаслянной кислоти як основного гальмівного медіатора ЦНС, формуючи компонент супрамолекулярної одиниці - рецепторний комплекс бензодіазепін- -аминомаслянной кислоти - хлоріонофор, розміщується на мембранах нейронів. Він володіє виборчої стимуляцією дії -аміномасляної кислоти в ретикулярної формації стовбура мозку, що зменшує збудження кори головного мозку, лімбічної системи, таламуса і гіпоталамуса. Міорелаксуючий ефект реалізується за гальмівним механізмом дії на полісинаптичні рефлекси м`язового натягу.
Діазепам характеризується дозозалежним впливом на ЦНС: малі дози (до 15 мг на добу) надають стимулюючий ефект, в той час як високі (більше 15 мг) - седативний.
Що стосується фармакокінетики, то пероральне застосування викликає абсорбцію 75% дози в травному тракті, приблизно 98% діазепаму зв`язується з протеїнами плазми, розвиток терапевтичного ефекту відбувається на 2-7 день курсу лікування.
метаболізм відбувається в печінці, де 99% діазепаму перетворюється в неактивні і активні метаболіти, здатні проникати через гематоплацентарний бар`єр і в грудне молоко. Екскретується препарат в дві фази переважно нирками (70%), до 10% виводиться з калом. Період напіввиведення на першому етапі становить 3 години, на другому - 48 годин.
Показання до застосування
Призначають при різного роду неврозах, занепокоєнні і тривозі, психопатії, шизофренії, безсонні та інших порушеннях сну, епілепсії, абстинентному синдромі при хронічному алкоголізмі, спастическом стані і зудять дерматозах, а також при міозитах, бурситах, артритах, супроводжуються напругою скелетної мускулатури.
Може бути використаний як компонент комбінованого наркозу, для полегшення родової діяльності, в разі передчасних пологів і при передчасної відшарування плаценти, при правці.
Протипоказання
Гіперчутливість до складових компонентів диазепамом і іншим бензодиазепинам, а також при печінкової і ниркової недостатності, міастенії, вираженій хронічній гіперкапнії, закритоугольной глаукомі і в період вагітності.
Побічна дія
Діазепам може викликати такі побічні ефекти:
- запаморочення;
- галюцинації;
- сонливість;
- сповільненість реакцій;
- пригнічення психічної і рухової активності;
- м`язова слабкість або атаксія;
- сухість в роті;
- диспепсія (Порушення нормального функціонування шлунка);
- нудота;
- діарея;
- диспное (задишка);
- нетримання сечі;
- бронхоспазм;
- галакторея (Патологічне мимовільне секретірованіе молочними залозами і витікання молока);
- гиперпролактинемия;
- збільшення або зниження лібідо;
- алергічні реакції.
Тривале застосування може розвивати лікарську залежність, а також порушення пам`яті.
Діазепам, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
Дорослі приймають Діазепам в / в, в / м, ректально (всередину) від 4 до 15 мг на добу в два прийоми, при цьому максимальна добова доза може складати не більше 60 мг і тільки в умовах стаціонару.
Грудничкам і дітям старше 6 місяців можна перейти на дозу 0,1-0,8 мг на кг ваги на добу за 3-4 прийоми.
Інструкція по застосуванню диазепамом передбачає внутрішньом`язове або внутрішньовенне введення по 10-20 мг кратне відповідними показниками.
Разова доза, частота і тривалість курсу повинні встановлюватися індивідуально. Тривалість курсу повинна бути якомога менше, наприклад, лікування безсоння не повинно перевищувати тижні, стан тривоги - 8-12 тижнів, припускаючи періоди поступового зниження дози.
Передозування
Завищені дози диазепамом можуть викликати розвиток парадоксального збудження, пригнічення серцевої / дихальної активності, арефлексія, апное і навіть кому.
Існує специфічний антидот - флумазеніл, який за механізмом є антагоністом бензодіазепінів.
Лікування: промивання шлунка, ентеросорбентние кошти, штучна вентиляція легенів.
взаємодія
При одночасному застосуванні з:
- нейролептиками, седативними, снодійними засобами, опіоїдними анальгетиками - Діазепам підсилює пригнічення ЦНС, дихального центру і викликає виражену артеріальна гіпотензія.
- трициклічнимиантидепресантами (в тому числі амітриптилін) - Можливе підвищення пригнічувала ефекту на ЦНС і холінергічного дії, збільшення концентрації антидепресантів.
- міорелаксантами - посилюється їх дія, проте, збільшується ризик розвитку апное.
- пероральними контрацептивами можуть посилюватися ефекти диазепамом, підвищуючи ризик розвитку кровотечі проривного типу.
- бупівакаїном, флувоксамином - можливе підвищення його концентрації в плазмі крові.
- диклофенаком - посилення запаморочення.
- ізоніазидом, парацетамолом - зниження виведення диазепамом.
- карбамазепіном, фенітоїном, рифампіцином, фенобарбіталом - прискорюється виведення і метаболізм діазепаму.
- кофеїном - зменшення седативного і, можливо, анксиолитического дії диазепамом.
- клозапіном - можливі реакції вираженої гіпотензії, пригнічення дихання, втрата свідомості.
- леводопою - придушення протівопаркінсонового дії.
- Літія карбонатом - зафіксований випадок розвитку коматозного стану.
- метопрололом - можливе зниження зору і погіршення психомоторних реакцій.
- теофіліном в малих дозах - збочення седативного дії диазепамом.
- циметидином, омепразолом, дисульфірамом - збільшення тривалості дії диазепамом.
- етанолом - етанолвмісних препарати посилюють пригнічення центральної нервової, в основному вплив на дихальний центр, можливе виникнення синдрому патологічного сп`яніння.
Умови продажу
При наявності рецепта.
Умови зберігання
У сухому, захищеному від променів світла місці, з температурою навколишнього середовища 15-25 ° Цельсія.
Термін придатності
Три роки.
особливі вказівки
В період лікування диазепамом неприпустимо вживання алкоголю.
Щодо водіння автотранспортом і управління механізмами - небезпека існує, так як препарат може викликати запаморочення, галюцинації або загальне уповільнення швидкості психомоторики.
Синоніми
Апаурін, валіум, реланіум, Реліум, седуксен, сибазон.
При вагітності і лактації
Не рекомендується застосовувати Діазепам в першому триместрі вагітності, виключення - крайня необхідність, так як препарат може істотно змінювати ЧСС плода. Курс прийому при грудному вигодовуванні слід припинити.
аналоги диазепамом
Синоніми і аналоги, дженерики - це замінники препарату, серед них найбільше користуються популярністю: реланіум, Гіадазепам, сибазон та інші препарати з активними речовинами бензодіазепінового ряду.
Відгуки про диазепамом
З огляду на, що самостійний прийом препарату категорично неприпустимий, особливо - в дитячій практиці, то відгуки про диазепамом в основному позитивні, і відзначають його ефективність, хоча багатьох турбує великий ряд побічних ефектів і звикання, а також досить складний синдром відміни.
Ціна диазепамом, де купити
Ціна диазепамом за 5 мг (20 шт.) Становить 620 рублів. Купити Діазепам в Москві можна, заздалегідь замовивши в інтернет-аптеках, доставка з кур`єром - 500 рублів в межах МКАД без урахування вартості замовлення протягом 2-х годин.