Талідомід

талідомідструктурна формула

Опис актуально на 24.02.2016

  • Латинська назва: Thalidomidum
  • Код АТС L04AX02
  • Хімічна формула: C13H10N2O4
  • Код CAS: 50-35-1

хімічна назва

(±) -2- (2,6-діоксопіперідін-3-іл) ізоіндолів-1,3-діон

Хімічні властивості

талідомід - седативну снодійне засіб. На даний момент препарат використовують тільки в якості імунодепресанта через його високої тератогенности і здатності викликати периферичний неврит.

Лікарський засіб являє собою білий кристалічний порошок, який не має специфічного смаку або запаху. Речовина нерастворимо в бензині і ефірі, погано розчиняється у воді, етанолі, оцтової кислоти і метанолі. Дана хімічна сполука - похідне глутамінової кислоти, його молекула складається з двох частин: глутаріміда і фталімід. Температура плавлення кошти 271 градус за Цельсієм. Молекула має ізомерією. Існує право- і лівообертаюча, останній має здатність вбудовуватися на клітинну ДНК на ділянці зв`язку і перешкоджати нормальному процесу реплікації ДНК зародка.

Препарат був синтезований в 1954 року німецьким фарм. компанією Chemie Gr nenthal під час спроб виробництва антибіотиків з пептидів. Спочатку передбачалося, що речовина буде використовуватися в якості протисудомної кошти, проте під час досліджень виявилося, що ліки має виражену заспокійливу і снодійним ефектом. Через 3 роки препарат офіційно надійшов у продаж, при цьому, його рекомендували до прийому вагітним жінкам. Було встановлено, що в період з 56 по 62 рік, в результаті лікування цією речовиною на світ з`явилося близько 10000 дітей з вродженими каліцтвами. До 1961 року засіб вилучили з продажу. Однак, в 90-х роках 20 століття, вчені знову звернули свою увагу на Талідомід. Після додаткових досліджень були виявлені протиракові і імунодепресивні властивості препарату. З 1998 року ліки було затверджено FDA для лікування прокази.

Фармакологічна дія

імунодепресивна, седативну.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Під дією препарату Талідомід відбувається пригнічення процесів ангіогенезу і утворення чинника некрозу пухлини. Також дана речовина інгібує міграцію лейкоцитів, змінює кількість Т-кілерів і Т-хелперів, викликає зростання рівня интерлейкинов і інтерферону-G.

Фармакокінетичніпараметри лінійно залежать від прийнятої дози. Ліки не накопичується в організмі. Ступінь зв`язування з білками плазми - близько 55-66% (правий і лівий ізомери).

Талідомід практично не метаболізується в печінці. Імовірно, речовина піддається мимоволі не ферментному гідролізу в плазмі крові. Продукти метаболізму виводиться з сечею.

Показання до застосування




В даний час препарат використовують:

  • для лікування прокази;
  • при множинної мієломі;
  • при лікуванні пацієнтів з серйозними онкологічними захворюваннями.

Протипоказання

Ліки не можна призначати:

  • при алергії на діючу речовину;
  • пацієнтам молодше 18 років;
  • вагітним і годуючим груддю жінкам;
  • якщо пацієнт - жінка дітородного віку і захворювання піддається лікуванню іншими препаратами;
  • при вираженій нейтропенії.

Побічна дія

Лікування даними речовиною має проводитися під контролем лікаря.

Під час прийому ліків можуть проявитися:

  • слабкість, сонливість, головні болі;
  • порушення менструального циклу, запаморочення, підвищення температури тіла;
  • периферичний неврит, нейтропенія, лейкопенія;
  • тромбоцитопенія, зниження сексуального потягу;
  • тремор, тахікардія, зміна АТ, тромбоз вен, запор;
  • астенія, летаргія, підвищена стомлюваність, чутливість до світла;
  • шкірні алергічні реакції.

Талідомід, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Залежно від тяжкості хвороби і форми випуску використовують різні схеми лікування, які призначає лікар.

Інструкція на Талідомід

Таблетки приймають внутрішньо, перед відходом до сну.

при множинної мієломі рекомендується використовувати по 0,2 г препарату в день. Кожні 7 днів дозування можна підвищувати на 0,1 м Максимальна добова доза = 0,8 грам талідоміду. Тривалість лікування визначається в індивідуальному порядку.

Передозування

Прийом високих доз (до 14 грам за раз) препарату не викликав летального результату або пригнічення дихальної функції. При передозуванні можуть посилитися побічні ефекти. Лікування - симптоматичне, показана корекція дозування.

взаємодія

Талідомід краще не поєднувати з барбітуратами, хлорпромазином, резерпином, алкоголем, бензодиазепинами, опіатнимі анальгетиками, снодійними засобами, анксиолитиками, нейролептиками і антидепресантами.

Ліки посилює седативну дію антигіпертензивних засобів, Баклофен, антигистаминов.




Одночасний прийом препарату з зальцитабіном, диданозином, винкристином підвищує ризик розвитку периферичноїнейропатії.

доксорубіцин збільшує ймовірність розвитку тромбоемболії і тромбозів.

Умови продажу

За рецептом.

особливі вказівки

З обережністю дана речовина призначають жінкам у дітородному віці. Рекомендується використовувати надійні бар`єрні методи контрацепції під час лікування препаратом і протягом 12 тижнів після завершення. Також не можна бути донором сперми і крові.

Пацієнтам, які приймають Талідомід, не можна керувати автомобілем.

З алкоголем

Ліки посилює седативний ефект від прийому алкоголю.

Препарати, в яких міститься (Аналоги)

Збіги за кодом АТС 4-го рівня:

Торгові назви ліки: Софтенон, Теназадрін, Thalidomide, Контерган, Мирин 100.

Відгуки

Відгуки про використання даного препарату неоднозначні. Багато хто боїться приймати ці ліки через його сумної репутації в минулому. Однак ті, у кого була грамотно підібрана дозування засобу, добре відгукуються про нього при лікуванні виразкової хвороби шлунку, множинної мієломи і т.д. Після проходження курсу ремісія триває від декількох місяців до півроку. Побічні реакції проявляються з частотою, яка вказана в офіційній інструкції.

Ціна талідомід, де купити

Купити Талідомід можна в інтернет-магазині у вигляді препарату Мирин, приблизна вартість становить 6 тис. рублів за 30 капсул, по 50 мг кожна.



Увага, тільки СЬОГОДНІ!

Увага, тільки СЬОГОДНІ!