Бупренорфін

Опис актуально на 04.09.2015

• хімічна назва
• Хімічні властивості
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Бупренорфін, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• літнім
• З алкоголем
• При вагітності (і лактації)
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

хімічна назва

[5альфа,7альфа(S)]-17-(Циклопропилметил)-альфа-(1,1-диметилэтил)-4,5-эпокси-18,19-дигидро-3-гидрокси-6-метокси-альфа-метил-6,14-этенморфинан-7-метанол (У вигляді гідрохлориду)

Хімічні властивості

Бупренорфін - напівсинтетичний опиоид, сильне знеболююче засіб. Речовина синтезують з опіумного алкалоїду Табеіна. За своєю хім. структурі засіб близько до налбутіну.

Засіб - білий кристалічний порошок, який погано розчиняється у воді і добре в спирті.

У деяких країнах це з`єднання застосовують при замісної терапії для опіатних наркоманів. Вважається, що речовина безпечніше метадону, проте його собівартість в десятки разів більше, ніж метадону.

Препарати на основі бупренорфіну вводять внутрішньовенно, внутрішньом`язово або сублінгвально. У ліках речовина найчастіше знаходиться в вигляді бупренорфіну гідрохлориду.

Фармакологічна дія

Знеболююче, опіоїдні знеболювальну.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Речовина - частковий антагоніст опіоїдних рецепторів (мю-рецептори) І повний антагоніст каппа-рецепторів. Під час лікування засобом рідше розвивається лікарська залежність, звикання і синдром відміни при різкому припиненні прийому.

засіб активізує антиноцицептивную систему і порушує процеси передачі імпульсів, що сигналізують про біль. Ліки впливає на вищі відділи р мозку.

Також Бупренорфін дещо гальмує умовні рефлекси, надає снодійну і протикашльову дію, викликає ейфорію, підвищує тонус блукаючого нерва і активізує блювотний центр в головному мозку.

Після прийому ліків зіниці звужуються, підвищується тонус сечового міхура, кишечника і жовчовивідних шляхів, перистальтика кишечника знижується, відзначено зниження процес вироблення шлункового соку, пригнічується дихання.

при сублігнвальном прийомі максимальна концентрація речовини в плазмі настає протягом години. Період напіввиведення при внутрішньом`язових і внутрішньовенних ін`єкціях становить від 3 до 6 годин. Речовина добре і рівномірно розподіляється по всіх тканинах організму, проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Метаболізм кошти відбувається в печінці.

Виводиться ліки через нирки і з жовчю.

Знеболюючий ефект при сублингвальном застосуванні настає протягом півгодини, при ін`єкційному використанні - через 15-30 хвилин. Ефект зберігається протягом 6-8 годин.

Показання до застосування

Засіб призначають для купірування помірного і вираженого больового синдрому:

• при травмах і після операцій;
• у рамках премедикації в передопераційний період;
• при великих опіках;
• після інфаркту міокарда і важких нападів стенокардії;
• при злоякісних пухлинах.

Протипоказання

Ліки протипоказано:

• при підвищеній чутливості до даної речовини;
• пацієнтам з лікарською залежністю;
• в станах, які супроводжуються пригніченням дихальних функцій або центральної нервової системи;
• при судомах;
• хворим з підвищеним внутрішньочерепних тиском;
• після ЧМТ;
• алкоголікам;
• пацієнтам з бронхіальною астмою;
• вагітним жінкам;
• при паралітичний ілеус;
• при серцевої аритмії;
• під час лактації;
• дітям до 12 років.

Слід дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів, у яких раніше спостерігалося пристрасть до алкоголю, наркотичних речовин, із захворюваннями печінки і нирок, з мікседемою, недостатньою функцією надниркових залоз, при гіперплазії передміхурової залози, літнім особам.

Побічна дія

У 5-10% хворих під час лікування препаратом спостерігаються запаморочення і нудота.

Рідше проявляються загальна слабкість, сухість у роті, блювота, сонливість.

Також з боку травного тракту спостерігаються: сухість слизових оболонок, диспепсія, запор.

Бупренорфін впливає на центральну нервову систему. Можуть виникнути: депресія, пригнічення дихання, уповільнення швидкості реакцій, головний біль, загальмованість.

Дана речовина може привести до зниження артеріального тиску, задишки, алергічних реакцій на шкірі, підвищеного потовиділення.

Бупренорфін, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

внутрішньовенно і внутрішньом`язово розчин вводять повільно. Разова доза становить 300-450 мкг. При необхідності ліки потрібно вводити кожні 6-8 годин.

Таблетки бупренорфін використовують сублінгвально. Рекомендоване дозування від 0,2 до 0,4 мг за раз. Максимальна кількість знеболюючого на добу - 2,4 мг.

Тривалість лікування визначається лікарем.

Передозування

При передозуванні бупренорфіну у потерпілого відбувається пригнічення дихання, розвивається кома або ступорозное стан, сильно знижується артеріальний тиск, виникає гіпотермія, зіниці звужені (при гіпоксії - розширені).

У якості першої допомоги виробляють вентиляцію легенів, вводять внутрішньовенно налоксон, проводять підтримуючу терапію.

взаємодія

Лікарський засіб здатне посилювати дію опіоїдних знеболюючих, фенотіазинів, седативних засобів, етанолу, анксіолітиків, снодійних, засобів для наркозу, інгібіторів МАО. Також при таких комбінаціях Бупренорфін може посилити частоту прояву побічних реакцій обох препаратів.

Умови продажу

Потрібна наявність рецепта від лікаря на латині.

Умови зберігання

Зберігати ліки рекомендується в прохолодному (не вище 20 градусів) затемненому місці, до якого немає доступу у дітей.

Термін придатності

Від 2 років.

особливі вказівки

Під час лікування засобом не можна управляти машиною або механізмами, виконувати небезпечні, що вимагають високої концентрації і швидкості психомоторних реакцій дії.

літнім

При лікуванні літніх осіб необхідно відкоригувати дозування, уважно спостерігати за станом пацієнта.

З алкоголем

Препарат не можна поєднувати з прийомом алкоголю, спиртовмісних напоїв і ліків.

При вагітності і лактації

Речовина категорично протипоказано до застосування в період лактації та при вагітності.

Препарати, в яких міститься (Аналоги)

Торгові назви речовини: Анфін, норфін, Buprenex, Lepetan, Temgesic, Buprenal, Еднок, Бупранал, Anfin, Buprex, Нопал, Транстек, бупренорфін гідрохлорид, Розчин для ін`єкцій бупренорфіну гідрохлориду 0,03%, Субутекс.

Відгуки про бупренорфін

Відгуки про лікарський засіб хороші. В основному його використовують для купірування болю у ракових хворих або для проведення замісної терапії при деяких видах наркоманії. Побічні реакції проявляються не частіше, ніж це заявлено в інструкції.

Ціна бупренорфін, де купити

Де знайти Бупренорфін? Ліки можна придбати за наявності рецепта, виписаного лікарем в міських аптеках. Купити Бупренорфін найчастіше можна у вигляді під`язикові таблеток. Вказати актуальну вартість ліків на даний момент неможливо.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!