Метадон

Опис актуально на 24.09.2015

• хімічна назва
• Хімічні властивості
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Метадон, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• літнім
• З алкоголем
• З антибіотиками
• При вагітності (і лактації)
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

хімічна назва

6- (диметиламіно) -4,4-діфенілгептанон-3

Хімічні властивості

Метадон - це синтетичний засіб, яке відносять до групи опадів.

Згідно Вікіпедії, молекулярна маса речовини = 309,4 грама на моль. Також в джерелі наведено фото з шаростержневих моделлю молекули кошти.

З`єднання вперше синтезували в 37 році 20 століття німецькими вченими Густавом Ерхартом і Максом Бокмюлем. Вже до 42 року засіб отримували в промислових масштабах у вигляді препарату амідону, який застосовували як знеболюючий засіб.

Метадон - що це?

Речовина - сильний анальгетик, здатний викликати наркотичну залежність. Однак, у багатьох країнах його використовують для лікування наркотичної залежності в якості заступника інших опіоїдів.

синтез Метадону

Коли засіб синтезували вперше, використовували диметиламин-2-хлорпропан і діфенілацетонітріл. Пізніше процес змінили на користь більш простого і доступного способу, із застосуванням діфенілбутансульфокіслоти.

Слід зазначити, що в порівнянні з широко поширеним героїном дана речовина набагато дешевше і ступінь залежності від нього більше. синдром відміни від Метадону може тривати близько місяця. Лікарський засіб випускають у вигляді гідрохлориду, в складі таблеток або розчину для внутрішньовенних ін`єкцій. Проте, дане з`єднання можна приймати орально, що значно знижує ймовірність розвитку небажаних наслідків прийому наркотичних засобів, в тому числі ВІЛ.

На території РФ Метадон, його прекурсори і деякі похідні (4-ціано-2-диметиламіно-4,4-діфенілбутан, альфацетілметадол, бетаметадол, бетацетілметадол, ізометадон, L-метадонацетілметадол, ізометадон, D-метадон) Підлягають контролю з боку держави, оборот даних хімічних сполук заборонений.

Фармакологічна дія

Знеболююче, седативну.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Що таке Метадон? Як він впливає на організм?

метадон активізує мю-опіоїдні рецептори. Тривалість дії препарату - близько 5 годин. Ліки має властивість накопичуватися в організмі. Засіб впливає на центральну нервову систему, гладку мускулатуру, серцево-судинну систему. Толерантність до речовини розвивається протягом тривалого проміжку часу.

При одноразовому прийомі пригнічення дихальних функцій і миоз зберігаються більше доби. Ліки впливає на кашльовий рефлекс, тонус жовчовивідних шляхів, моторику кишечника, роботу гіпофіза. При наявності абстиненції від прийому наркотичних знеболюючих речовина усуває симптоми захворювання протягом тривалого проміжку часу.

Після ін`єкційного введення визначити Метадон в плазмі крові можна протягом 10 хвилин, для орального прийому даний показник визначається через 30 хвилин. Своєї пікової концентрації речовина досягає протягом 3 годин, потім його концентрація зменшується по експоненті. Період напіввиведення при разовому прийомі - близько 15 годин, при тривалому лікуванні і систематичному застосуванні - близько 30.

Після потрапляння в системний кровотік речовина проникає в різні тканини і органи, в основному - нирки, печінку, легені і селезінку. Головного мозку досягає лише невелика кількість ліки. Метаболізується з`єднання в печінці, де утворюється безліч неактивних і кілька активних метаболітів.

Фармакокінетичніпараметри мають властивість змінюватися в залежності від індивідуальних особливостей пацієнта. Близько 80% кошти зв`язується з білками, переважно з альбуминами.

Через добу в організмі хворого можна виявити від 20 до 60% введеної дози у вигляді метаболітів. Виводиться засіб з сечею і фекаліями, причому при систематичному прийомі з калом виводиться менше 30% ліків. При першому використанні летальна доза становить 50 мг препарату, для наркоманів - більше 200 мг.

Показання до застосування

Незважаючи на те, що засіб є сильним знеболюючим препаратом, найчастіше його застосовують для проведення детоксикації при лікуванні опіатної залежності (комплексна терапія). Також засіб використовують в якості підтримуючого препарату при лікуванні такого роду залежності, в комбінації з відповідними медичними і соціальними заходами.

Найчастіше після лікування від наркоманії за допомогою даного препарату виникає питання, як кинути Метадон, і повністю позбудеться від лікарської залежності.

Протипоказання

Засіб протипоказано:

• при наявності реакцій гіперчутливості до діючих або допоміжних речовин у складі засобу;
• хворим з дихальною недостатністю;
• пацієнтам з гострої бронхіальною астмою, в тому числі в анамнезі;
• при гіперкапнії.

Таблетовану форму не використовують при підозрі на кишкову непрохідність.

Побічна дія

Найчастіше при прийомі речовини спостерігаються:

• загальна слабкість, нудота, підвищене потовиділення;
• запаморочення, блювота.

Також можуть проявитися:

• астенія, головні болі, набряклість;
• збудження ЦНС, дисфория або ейфорія, дезорієнтація в просторі;
• серцеві аритмії, брадикардія, відхилення в ЕКГ, екстрасистоли, серцева недостатність;
• зниження артеріального тиску, флебіт, тахікардія, фібриляція шлуночків і передсердь;
• запори, неприємні відчуття в животі, спазм жовчних проток, глосит;
• сухість слизових оболонок, гіпокаліємія, набір ваги, гіпомагніємія;
• порушення режиму сну, галюцинації, зниження гостроти зору, епілептичні припадки;
• набряк легенів, пригнічення процесу дихання;
• алергічні висипання на шкірі;
• аменорея, затримка сечі і зниження лібідо.

Якщо приймати ліки курсом протягом тривалого часу, не відхиляючись від схеми лікування, побічні реакції поступово зникають протягом декількох тижнів. Проте, пітливість і запор можуть зберігатися набагато довше.

Метадон, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Ліки призначають для прийому всередину у вигляді таблеток або оральної суспензії.

Суспензію необхідно розчинити попередньо в 120 мл нейтральної рідини або напою з підвищеною кислотністю.

Прийом Метадону здійснюється під наглядом лікаря, щоб проконтролювати стану пацієнта після процедури.

Щоб послабити симптоми абстиненції на початкових етапах лікування використовують 20-30 мг речовини. Проміжок між прийомами повинен становити як мінімум 4 години, додатково рекомендується прийом не більше 10 мг кошти. У перший день лікування дозування не повинна перевищити 40 мг.

В цілому в довгостроковій перспективі рекомендується встановити добове дозування засобу 80-120 мг.

Метадон в / в

внутрішньовенне використання ліків можливо виробляти умовах стаціонару і під наглядом медичного персоналу в випадках, коли прийом таблеток або суспензії протипоказаний. Дозування призначається лікарем в індивідуальному порядку.

При першій же можливості пацієнта рекомендується перевести на таблетовану форму препарату.

Як кинути Метадон?

У разі проведення короткочасної детоксикації, буде складно уникнути настання синдрому відміни. Короткий курс стабілізації передбачає постійний медичний контроль за станом пацієнта і знаходження хворого в стаціонарі. Рекомендується добове дозування близько 40 мг кошти. Через 2-3 дні, після того, як пацієнт стабільно нормально переносить таку кількість препарату, можна починати зниження дозування.

Зниження дози можна проводити кожні 2 дні, за станом хворого. Необхідно уникати розвитку синдрому відміни від ліки. Відомо, що госпіталізовані пацієнти можуть переносити зниження дозування на 20% в день.

Передозування

Симптоми передозування засобом можуть спостерігатися вже при прийомі 50 мг за раз при першому використанні і більше 200 мг при систематичному прийомі речовини.

Серйозна передозування препаратом супроводжується пригніченням дихання, ступором або сонливістю, аж до коми, звуженням зіниць, загальною слабкістю, може виступити холодний липкий піт, іноді розвивається брадикардія і значно знижується артеріальний тиск. Найчастіше передозування спостерігається при використанні кошти в якості наркотику. Метадон у важких випадках може викликати зупинку дихання, серця і летальний результат.

В якості терапії виробляють штучну вентиляцію легенів, вводять речовини-антагоністи (налмефен, налоксон). Слід пам`ятати, що період дії таких засобів закінчується швидше, ніж Метадон виводиться з організму, антидот необхідно вводити повторно і проводити моніторинг стану пацієнта.

Якщо у хворого є фізична залежність від ліків, то дозування антидоту повинна бути трохи нижче звичайної, щоб уникнути розвитку синдрому відміни.

Можна проводити тривалу інфузію з використанням налоксону. В будь-якому випадку антагоніст необхідно вводити повторно в підтримуючої дозуванні.

Також за показаннями можна використовувати кисень, симптоматичну терапію, вазопресори.

взаємодія

Перед використанням препарату слід попередньо оцінити індивідуальну реакцію пацієнта на ліки.

Одночасний прийом Метадону і індукторів ізоферментів цитохрому CYP3A4, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C9 і CYP2D6 може привести до прискорення метаболізму і ослаблення ефективності препарату, інгібіторів - до зниження метаболізму і посилення дії.

Нелфінавір, ритонавір, ефавіренз знижують плазмові концентрації речовини.

Поєднання препарату з препаратами звіробою, карбамазепином, рифампицином, фенітоїном і фенобарбіталом призводить до зниження плазмової концентрації Метадону і виникненню синдрому відміни.

При використанні антагоністів мю-рецепторів (налоксон, пентазоцин, налбуфин, бупренорфін, налтрексон, буторфанол) Може розвинутися синдром відміни.

Одночасний прийом речовини з невірапіном, абакавіром, рінонавіром, ампренавіром, Ефавіренц призводить до зниження його концентрації в плазмі, може виникнути потреба в регулюванні дозування.

Метадон має здатність знижувати AUC зидовудина, що може призвести до прояву його токсичності.

Також засіб впливає на фармакологічну активність ставудіна і диданозину.

Кліренс препарату знижується під дією азольного протигрибкових засобів, макролідних антибіотиків і селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Це може привести до посилення побічних реакцій від ліків, потрібна корекція дозування.

У пацієнтів, які проходять курс лікування інгібіторами МАО, можуть виникнути важкі побічні реакції. При необхідності поєднання препарату з інгібіторами моноаміноксидази рекомендується провести тест на чутливість.

При поєднанні Метадону з потенційно аритмогенність препаратами, особливо з тими, що подовжують інтервал QT, необхідно дотримуватися особливої обережності. До порушення серцевої провідності і ритму призводять деякі антидепресанти, нейролептики, блокатори калієвих каналів. Також з обережністю поєднують ліки з сечогінними, проносна засобами і мінералокортикоїдної гормонами.

Умови продажу

Строго за рецептом лікаря.

Умови зберігання

Таблетки необхідно тримати в добре закупореній тарі, далеко від сонячних променів, дітей та впливу високих температур (більше 25 градусів).

Термін придатності

Таблетки можна зберігати протягом 2-х років.

особливі вказівки

Перш за все, перед початком лікування пацієнту необхідно відмовитися від героїну або інших опіатів. При цьому можуть спостерігатися: пітливість, активне сльозотеча, нежить, чхання, лихоманка, підвищена стомлюваність, психомоторне збудження або слабкість, розширення зіниць, депресія, серцебиття і тахікардія, коліки, болі в тілі, тремор, відсутність апетиту, нудота і втрата ваги.

На початкових етапах лікування дозування слід підбирати з особливою обережністю в індивідуальному порядку для кожного окремого пацієнта. Щоб уникнути надмірного пригнічення дихання, і, як наслідок зупинки серця і летального результату.

Неповна перехресна толерантність речовини і його антагоністів може значно ускладнити титрування дози і підбір оптимальної добової дози.

Пригнічення дихання - одна з найпоширеніших проблем під час підбору дозування ліків. У зоні ризику знаходяться люди похилого віку та ослаблені пацієнти та особи, які страждають від гіпоксії або гіперкапнії, астми, ожиріння, апное. У таких хворих засіб необхідно призначати в мінімально активних дозуваннях і під наглядом медичного персоналу.

Часто, особливо при використанні високих доз, речовина може значно порушити серцеву провідність, блокувати або гальмувати проведення імпульсів по калієвих каналів, подовжувати інтервал QT. Тому при лікуванні пацієнтів з групи ризику слід дотримуватися особливої обережності, можливо, призначити препарати, що впливають на електролітний баланс або інгібуючі метаболізм Метадону.

Одним з побічних ефектів, що спостерігалися під час проведення терапії препаратом, є тривожність. Стан, як правило, виникає як відповідна реакція на стрес і життєві проблеми. Завданням лікаря є вчасно відрізнити такого роду симптоми і абстиненцію. Ліки неефективно для усунення тривожних станів. Хоча, ймовірно, може виникнути потреба в регулюванні дозування Метадону.

Опіоїди, і ця речовина не є винятком, мають властивість посилювати тиск спинномозкової рідини. Цей ефект посилюється при ЧМТ або підвищенні внутрішньочерепного тиску (В тому числі в анамнезі). Також прийом ліків може замаскувати деякі симптоми, які спостерігаються при черепно-мозкових травмах. Тому в такому випадку засіб можна використовувати тільки при гострій необхідності.

Якщо пацієнту необхідно приймати знеболюючі після операції, травм або від іншої фізичного болю, а він в цей час проходить лікування Метадоном, то можна використовувати інші види знеболювання, в тому числі опіоїди (За показаннями). Можуть знадобитися більш високі дози ліків.

Фізична залежність при різкому припиненні прийому або "ломка" від Метадону супроводжується симптомами відміни, характерними для даної групи речовин. Також можуть розвинутися: дратівливість, болі в попереку, слабкість, безсоння, підвищення артеріального тиску, нудота, збільшення частоти серцевих скорочень.

Під час лікування засобом не можна керувати автотранспортом.

літнім

При проведенні терапії і літніх пацієнтів необхідно дотримуватися обережності.

З алкоголем

Ліки не рекомендується поєднувати з спиртовмісних напоями.

З антибіотиками

Деякі види антибіотиків, наприклад макроліди, можуть впливати на фармакокінетичні параметри речовини.

При вагітності і лактації

Немає достатньої кількості контрольованих досліджень, щоб зробити однозначний висновок про безпеку використання речовини вагітними жінками.

Однак діти, які народилися у пацієнток, які вживали Метадон під час вагітності, часто мають ряд дефектів розвитку. Також такі діти можуть мати фізичну залежність від препарату. Синдром відміни проявляється протягом декількох днів після народження.

Використовувати засіб вагітним жінкам можна тільки за рекомендацією лікаря.

Ліки виділяється з грудним молоком. Годування необхідно припинити.

Препарати, в яких міститься (Аналоги)

Торгові назви речовини: Амідон, Гептадон, Ада-нон, фенадон, Долофін, Фізентон, Метадікт, Метадол, Метадону Гидрохлорид.

Відгуки про метадону

Часто на сайтах в Інтернеті можна зустріти безліч відгуків і дискусій на тему використання Метадону в заменітельной терапії. Також пацієнти часто задають питання типу: як зістрибнути з Метадону або як "злізти" з метадонової терапії?

В цілому відгуки про використання даного препарату хороші. Рідко його застосовують для знеболювання під час екстрених операцій. Побічні ефекти від прийому розвиваються не частіше, ніж це заявлено в інструкції.

Також слід зазначити, що "злізти" c даної речовини можна приблизно за місяць за допомогою лікарів-фахівців, які, поступово знижуючи дозу, повністю позбавляють пацієнта від лікарської залежності.

Ціна Метадону, де купити

Купити Метадон в звичайній аптеці вам, швидше за все не вдасться. Лікарський засіб на території РФ і зовсім заборонено до продажу, замісна терапія не застосовується. Ціна Метадону на чорному ринку Росії нерідко більше, ніж героїну, незважаючи на простоту і дешевизну виробництва.

В Україні ліки не видається на руки. Його приймають в спеціалізованих центрах під наглядом медиків.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!