Празиквантел

празиквантелструктурна формула

Опис актуально на 15.10.2015

  • Латинська назва: Praziquantelum
  • Код АТС P02BA01
  • Хімічна формула: C19H24N2O2
  • Код CAS: 55268-74-1

хімічна назва

2-(Циклогексилкарбонил)-1,2,3,6,7,11b-гексагидро-4H-пиразино[2,1-а] ізохінолін-4-он

Хімічні властивості

Празиквантел - це протигельмінтний засіб широкого спектра дії, яке входить до переліку найважливіших і життєво необхідних препаратів. Ліки ефективно проти дорослих стрічкових черв`яків, їх личинок і дигенетических сосальщиков.

Молекулярна маса кошти = 312,4 грамам на моль. Речовина синтезують у вигляді гіркого білого кристалічного порошку, який добре розчиняється в диметилсульфоксиде, етанолі і хлороформі. З`єднання гигроскопично, погано розчиняється у воді.

Препарати на основі даної речовини випускають у формі звичайних таблеток або пігулок, вкритих плівковою оболонкою.

Фармакологічна дія

антигельминтное.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Ліки значно збільшує здатність полунепроніцаемую мембран клітин паразитів (гельмінтів) пропускати іони кальцію. В результаті чого відбувається генералізоване скорочення мускулатури, що переходить в стійкий параліч, потім гельмінти гинуть. Також під дією препарату відбувається вакуолизация і серйозні пошкодження епітеліальної тканини тіла хробака. Це призводить до збільшення вразливості паразита, його знищення імунною системою людини і руйнування оболонки під дією травних ферментів.

Незважаючи на те, що засіб має невелику біологічною доступністю, після прийому таблеток діюча речовина повно і швидко засвоюється організмом. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 60-180 хвилин. Ступінь зв`язування з білками плазми крові становить до 80%. Метаболізується ліки в печінці, при це утворюються неактивні полі- і моногідроксілірованние метаболіти.

Період напіввиведення становить від 0,8 до 1,5 години для празиквантелом і до 6 годин для його неактивних метаболітів. Виводиться ліки через нирки, незначна його частина - з каловими масами.

Показання до застосування

Празиквантел призначають:

  • при шистосомозу (Кишечника та сечостатевої системи);
  • для лікування цестодоз кишечника (тениоза, гіменолепідозу, теніаринхозу, дифиллоботриоза);
  • при трематодозах (клонорхозі, метагонімоз, описторхозе, парагонімоз, фасціолопсідоза і т.д.);
  • пацієнтам з нейроцистицеркоз.

Протипоказання

Лікарський засіб не використовують:

  • для лікування цистицеркоза очей;
  • при наявності алергії на активний компонент;
  • в поєднанні з рифампицином.

З обережністю препарат призначають:

  • дітям молодше 4 років;
  • при печінковій недостатності, в тому числі при цистицеркозі печінки;
  • жінкам в 1 триместрі вагітності;
  • під час годування грудьми.

Побічна дія




Побічні реакції, що виникають в процесі лікування препаратом, можуть розвинутися під впливом діючої речовини, інфекції або внаслідок реакції організму на загибель гельмінтів. Встановити точну причину зазвичай буває складно.

У процесі лікування празиквантелом спостерігаються:

  • хворобливі відчуття в животі, блювота, пронос, нудота, зниження апетиту;
  • лихоманка, міалгія, астенія;
  • головні болі, сонливість, підвищення судомної активності і запаморочення;
  • алергічні реакції місцевого характеру (кропив`янка, висипання на шкірі), полісерозит (Рідко);
  • лікування нейроцистицеркозу - менінгізм, зріст внутрішньочерепного тиску, порушення мислення, гіпертермія;
  • підвищення рівня ферментів печінки (рідко).

Празиквантел, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Добове дозування, схема і тривалість лікування залежить від збудника і лікарської форми.

Згідно з інструкцією на Празиквантел таблетки приймають всередину. Якщо вони покриті кишковорозчинною оболонкою, то їх не можна розділяти або розжовувати. Таблетки ковтають цілими перед їжею або під час їжі, запивають невеликою кількістю води.

Якщо ліки рекомендується приймати один раз в день, то краще це зробити під час вечері. Інтервал між прийомами повинен становити від 4 до 6 годин.

Празиквантел, інструкція із застосування

Як правило, призначають по 40 мг речовини на один кг ваги пацієнта в день, за один прийом або розподіляючи на 2 прийоми. Досить пропити ліки протягом одного дня.

Якщо захворювання викликане Schistosoma japonicum або Schistosoma mekongi, то приймають по 60 мг на кг ваги хворого в день. Добову дозу можна розподілити на 2 прийоми. Курс лікування -1 день.

Для усунення Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini і Paragonimus westermani (Включаючи інші види гельмінтів) призначають по 25 мг на кг маси тіла, 3 рази в день. Тривалість лікування - від 1 до 3 діб.

Передозування

Випадки передозування засобом не описані.

взаємодія

Не рекомендується запивати ліки грейпфрутовим соком або напоями його містять. Це може привести до зростання максимальної плазмової концентрації речовини в 1,6 раз і підвищенню AUC в 1,9 рази.

Протипоказано поєднання празиквантелом з рифампицином, так як останній є дуже сильним індуктором ферменту цитохрому P450. Рекомендується призначити альтернативні засоби для лікування гельминтоза. При гострій необхідності прийом рифампіцину слід припинити за 28 днів до використання протигельмінтної кошти. Прийом антибіотика можна почати вже на наступний день після припинення лікування празиквантелом.

Індуктори ферменту Р450 (фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, інші протиепілептичні засоби, дексаметазон) Призводять до зниження концентрації в крові даної речовини.




Одночасний прийом ліків з хлорохіном знижує його концентрацію у плазмі і ефективність.

інгібітори ферменту Р450 (кетоконазол, еритроміцин, циметидин, интраконазол) Підвищують його ефективність і максимальну концентрацію в крові.

Умови продажу

Може знадобитися рецепт від лікаря.

особливі вказівки

Під час лікування препаратом і протягом доби після закінчення не можна керувати автомобілем або виконувати потенційно небезпечні види діяльності.

Цей матеріал не рекомендується використовувати при цистицеркозі через небезпеку травмування органів зору.

пацієнтів з церебральним цистицеркозом необхідно госпіталізувати.

дітям

У зв`язку з недостатньою кількістю даних про безпеку застосування речовини для лікування дітей віком до 4 років, пацієнтам даної вікової категорії ліки не призначають.

При вагітності і лактації

У перші 3 місяці вагітності препарат можна призначати категорично. Під час грудного вигодовування необхідно зробити перерву на час прийому ліків і додатково утримуватися від годування протягом 72 годин.

У 2 і 3 триместрах засіб використовують тільки за рекомендацією і після консультації з лікарем.

Препарати, в яких міститься (Аналоги празиквантелом)

Збіги за кодом АТС 4-го рівня:

Речовина входить до складу: азінокс, Більтрицид.

Відгуки про празиквантелом

Відгуки про празиквантелом неоднозначні. Багатьом засіб підійшло і швидко позбавило від гельминтоза. Деякі пишуть, що ліки їм абсолютно не допомогло, проте викликало масу побічних ефектів (головний біль, нудота, запаморочення, блювота). Є поодинокі повідомлення про розвиток індивідуальної непереносимості даного речовини.

Ціна празиквантелом, де купити

Ціна празиквантелом залежить від торговельної назви та дозування. Купити Празиквантел в складі препарату Більтрицид можна приблизно за 360-415 рублів, 6 таблеток, дозуванням 600 мг кожна.



Увага, тільки СЬОГОДНІ!

Увага, тільки СЬОГОДНІ!

» » » Празиквантел