Колиндяни

Колиндяниструктурна формула

Опис актуально на 15.10.2015

  • Латинська назва: Clonidinum
  • Код АТС C02AC01, N02CX02, S01EA04, C02LC01, C02LC51
  • Хімічна формула: C9H9Cl2N3
  • Код CAS: 4205-90-7

хімічна назва

2,6-дихлор-N-2-імідазолідініліденбензамін (У вигляді гідрохлориду)

Хімічні властивості

Дане з`єднання відносять до гіпотензивних засобів групи похідних імідазоліну. речовина стимулює альфа-2-адренорецептори і центральні імідізазоліновие рецептори.

Молекулярна маса кошти становить 230,1 грам на моль. Речовина синтезують у вигляді білого кристалічного порошку. Воно погано розчиняється в спирті, ефірі і хлороформі, але зате розчинно у воді.

Існують різні форми випуску клонідину. Ліки продається у вигляді таблеток різної дозіровкі- 0,01% розчину для ін`екцій- 0,5%, 0,125% і 0,25% очних крапель. Речовина досить активно і ефективно при використанні мінімальних дозувань.

У медицині ліки застосовують для лікування артеріальної гіпертензії.

Фармакологічна дія

седативну, гіпотензивну.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Засіб впливає на нейрогенную регуляцію тонусу судин, відноситься до групи альфа 2 адреноміметиків. Механізм дії клонідину полягає в тому, що він стимулює альфа 1 аднерорцептори, розташовані по периферії і надає тимчасове прессорное вплив на організм.

Речовина впливає безпосередньо на I1-імадазоліновие і альфа2-адреноліновие рецептори. В результаті порушуються гальмівні нейрони судинного центрів дна ромбовидної ямки четвертого шлуночка. Також засіб зачіпає заднє ядро блукаючого нерва, посилюючи вплив парасимпатичної нервової системи на роботу серцевого м`яза. В результаті значно зменшується інтенсивність потоку симпатичних імпульсів центральній н.с. і вироблення норадреналіну. Також лікарський засіб гальмує секрецію адреналіну мозковою речовиною надниркових залоз. Завдяки зниженню вироблення катехоламінів, тиск крові на судинні стінки значно знижується.

Гіпотензивний ефект клонідину супроводжується зниженням величини серцевого викиду і ПСС, зниженням внутрішньоочного тиску, відтоком з очей рідкої вологи. Завдяки седативного впливу на центральну нервову систему ліки помірно знеболює, усуває відчуття страху, знімає деякі ознаки алкогольної і опіатної абстиненції, знижує температуру тіла. У великих дозах препарат надає снодійну дію.

При струменевому внутрішньовенному введенні речовини на кілька хвилин тиск може сильно підвищитися, тому внутрішньовенно ліки, як правило, не застосовують. Ефект від прийому таблеток розвивається протягом 60-120 хвилин і триває до 8 годин.

Після перорального прийому засіб добре засвоюється шлунково-кишковим трактом. Біологічна доступність кошти - від 75 до 95%. З білками плазми зв`язується близько 34% речовини. Метаболізм ліки протікає в тканинах печінки. Період напіввиведення становить від 12 до 30 годин. Виводиться Колиндяни переважно з сечею.

Дослідження на тваринах показали, що засіб має властивість концентруватися в судинній оболонці ока, викликати ураження рогівки і дегенерацію сітківки (проте її функції порушені не були).

Показання до застосування

Препарат призначають для системного використання:

  • при гіпертонічний криз;
  • для лікування артеріальної гіпертензії (В тому числі ниркового генезису).

Місцево в офтальмологічній практиці ліки застосовують у поєднанні з іншими засобами або в рамках комплексної терапії при відкритокутовій глаукомі.

Протипоказання

Засіб протипоказано:

  • при кардіогенному шоці;
  • пацієнтам з алергією на діючу речовину;
  • при вираженому атеросклерозі судин головного мозку;
  • особам з артеріальноюгіпотензією;
  • при захворюваннях периферичних судин або AV блокаді 2 і 3 ступеня;
  • якщо у пацієнта синдром слабкості синусового вузла або виражена брадикардія;
  • при депресії;
  • вагітним жінкам;
  • при порфірії;
  • якщо паралельно проводиться лікування трициклічнимиантидепресантами;
  • годуючим жінкам;
  • в стані алкогольного сп`яніння;
  • при наявності запалень в передньому відділі очі (очні краплі).



Обережність рекомендується дотримуватися:

  • пацієнтам, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда;
  • при ішемії або хронічної серцевої недостатності;
  • пацієнтам із захворюваннями печінки або нирок;
  • хворим на цукровий діабет;
  • при полінейропатії, цереброваскулярних захворюваннях;
  • особам, які страждають від частих запорів.

Побічна дія

При використанні ліків можуть развитья, такі побічні реакції:

  • сонливість, тривожність, головні болі;
  • запаморочення, астенія, виражений седативний ефект, депресія, нічні кошмари, неспокійний сон;
  • зниження артеріального тиску, брадикардія, при внутрішньовенному використанні - підвищення артеріального тиску;
  • шкірні алергічні реакції, свербіж;
  • затримка рідини в організмі, набряклість, закладеність носа;
  • зниження лібідо (Рідко), синдром відміни, гемітоновий криз;
  • печіння, сухість і свербіж в очах, відчуття стороннього тіла, набряклість і гіперемія, кон`юнктивіт (При використанні очних крапель).

Колиндяни, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Ліки призначають всередину, парентеральний, закопують в кон`юнктивальний мішок, сублінгвально. Дозування і схема лікування призначається лікарем.

Інструкція для клонідин

Як правило, початкова доза становить від 40 до 75 мкг, 3 рази в день. При неефективності добове дозування можна збільшити до 900 мкг (поступово, по 37,5 мкг кожні 2 дні). Тривалість лікування від 30 днів до 2 місяців. Максимальна разова доза для прийому всередину - до 300 мкг.

Максимальна добова доза становить до 1,2-1,5 мг. Часто додатково призначають інші гіпотензивні засоби або салуретики.

Внутрішньом`язово ліки вводять дозуванням 150 мкг, найчастіше використовують 0,01% розчин. Внутрішньовенно препарат вводять повільно (від 3 до 5 хвилин), по 150 мкг кошти, розведеного в 20 мл фізіологічному розчині хлориду натрію.

Ефект від внутрішньовенної ін`єкції проявляється протягом 5 хвилин і зберігається до 8 годин.

Не можна різко припиняти лікування засобом, це може привести до розвитку синдрому відміни і різкого підвищення артеріального тиску. Рекомендується знижувати дозу протягом 7-10 днів.

Колиндяни, інструкція із застосування в офтальмології

Очні краплі вводять в кон`юнктивальний мішок від 2 до 4 разів на день. На початкових етапах лікування використовують 0,25% розчин, далі пацієнта можна переводити на 0,5%. При необхідності і поганий переносимості препарату використовують 0,125% р-р клонідину.

Тривалість лікування визначає лікуючий лікар.

Передозування

При передозуванні найчастіше виникають: порушення свідомості, брадикардія, уповільнення провідності серцевого м`яза, синдром ранньої реполяризації, ортостатичний колапс. Лікування проводять відповідно до проявився симптомів, при отруєнні таблетками доцільно промити шлунок пацієнту і дати ентеросорбенти.

взаємодія

Препарат підвищує плазмову концентрацію циклоспорину.

Речовина слід з особливою обережністю поєднувати з верапамилом.

Слід враховувати, що Колиндяни маскує симптоми гіпоглікемії, які розвиваються через такехоламінов, підвищує рівень цукру в крові, знижує інтенсивність вироблення інсуліну.

Поєднання прийому ліків з трициклічнимиантидепресантами (дезипрамін, іміпрамін, кломіпрамін) Може привести до зниження його ефективності.




При раптовій відміні препарату у осіб, паралельно отримують бета-адреноблокатори, може виникнути синдром відміни, який проявляється різким підвищенням артеріального тиску.

Гормональні оральні контрацептиви можуть значно посилити седативний ефект від прийому препарату.

Поєднання препарату з векуронію бромідом може привести до збільшення тривалості дії останнього.

Якщо пацієнт переходить з клонідином на каптоприл, необхідно враховувати, що антигіпертензивний ефект останнього розвивається протягом деякого часу. І різке припинення лікування може призвести до підвищення артеріального тиску.

Ліки знижує ефективність пірибедилу і леводопи.

празозин знижує ефективність ліків.

Прийом даної речовини і пропанолола може привести до ще більшого зниження АТ, седації і сухості в роті.

Умови продажу

Для того щоб придбати ліки на основі даного діючої речовини потрібно рецепт латинською, виписаний лікарем.

особливі вказівки

Необхідно пам`ятати, що при внутрішньовенному введенні ліків у пацієнта може виникнути короткочасне підвищення артеріального тиску. В якості профілактики ортостатичноїгіпотензії пацієнта рекомендується перевести в горизонтальне положення. У положенні лежачи хворий повинен перебувати протягом 2 годин після ін`єкції.

Для зниження ймовірності проникнення ліки в системний кровотік при місцевому використанні в офтальмології рекомендується затискати пальцем область слізного проходу протягом 2 хвилин після закапування кошти в очі.

Якщо після двох днів лікування препаратом не спостерігається будь-які позитивні тенденції в стані пацієнта, терапію слід припинити і звернутися до лікаря.

Під час лікування не можна керувати автомобілем або виконувати роботу, що вимагає швидкості реакції і високої концентрації уваги.

Препарати, в яких міститься (Аналоги)

Збіги за кодом АТС 4-го рівня:

Синоніми клонідин: Гемитон, Хлофазолін, клофелін, Розчин для ін`єкцій Клофеліну 0,01%, Таблетки Клофеліну, катапресан, Атензіна, Капрессін, Клонілон, Гіпозін, Хлофазолін.

Відгуки про клонідин

Найбільш поширене використання клонідину як препарат для надання швидкої допомоги при гіпертонічному кризі. Ліки швидко нормалізує кров`яний тиск.

Також відгуки про таблетки від тиску залишають в основному діти і внуки хворих, які вже багато років беруть даний препарат, їм буває складно підібрати відповідний аналог. Пацієнти похилого віку дуже добре відгукуються про даному ліках. З побічних реакцій найчастіше скаржаться на сухість у роті і загальну слабкість в перші дні лікування. Рідше його використовують дня зниження внутрішньоочного тиску.

Ціна клонідин, де купити

Ціна клонідину в таблетках клофелін, дозуванням по 0,15 мг становить близько 20 рублів за 50 штук. Вартість розчину для ін`єкцій, 0,1 мл на мл - приблизно 36 рублів за 10 ампул по 1 мл.



Увага, тільки СЬОГОДНІ!

Увага, тільки СЬОГОДНІ!