Фенілефрин

Опис актуально на 09.10.2015

• хімічна назва
• Хімічні властивості
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Фенілефрин, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• особливі вказівки
• дітям
• літнім
• При вагітності (і лактації)
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

хімічна назва

(R) -3-гідрокси-альфа - [(метиламіно) метил] бензолметанол (У вигляді гідрохлориду)

Хімічні властивості

Фенілефринугідрохлорид - Це білий або білий з жовтуватим відтінком кристалічний порошок, без запаху. Засіб добре розчиняється в спирті і воді. Для того щоб розчин можна було вводити за допомогою ін`єкцій, його попередньо стерилізують протягом півгодини при температурі 100 градусів Цельсія, водневий показник становить від 3 до 3,5.

Фенілефрину гідрохлорид, що це?

Фенілефрин - це синтетичний альфа-адреноміметик, стимулятор альфа-адреноблокатори, антіконгестант.

Молекулярна маса речовини = 167,2 грама на моль. Температура плавлення - приблизно 134 градуса Цельсія.

Фармакологічна дія

судинозвужувальна, альфа-адреномиметическое.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Ліки впливає переважно на постсинаптичні альфа-адренорецептори, практично не впливає на бета-адренорецептори серцевого м`яза. Речовина звужує артеріоли, підвищує АТ, може викликати рефлекторну брадикардию. Однак у порівнянні з адреналіном і норадреналином, засіб підвищує артеріальний тиск не так стрімко, але діє набагато довше. Ліки не збільшує величину серцевого викиду, деякі дослідження показують, що Фенілефрин навпаки, незначно зменшує даний показник.

Речовина в незначній мірі стимулює роботу спинного і головного мозку, редукує нирковий і шкірний кровотік, стимулює кровообіг в кінцівках і черевної порожнини. Під дією препарату відбувається звуження легеневих судин і підвищення тиску в легеневій артерії. Також речовина володіє антіконгестівние дією, воно зменшує набряк слизової носа, знижує тиск в середньому вусі і параназальних порожнинах, відновлює нормальне дихання через ніс.

У зв`язку з тим, що ця речовина не є катехоламином, воно не піддається дії ферменту КОМТ, засіб довше не піддається метаболізму і ефект від нього більш тривалий. Ефективність препарату при прийомі всередину досить висока. Проте, найбільш ефективним є парентеральне введення кошти.

Біологічна трансформація ліки протікає в печінці. Виводиться засіб у вигляді метаболітів через нирки. Діяти Фенілефринугідрохлорид починає зрізу ж після ін`єкції і продовжує протягом 20 хвилин (до 50 при підшкірному введенні). Після внутрішньом`язового уколу ефект від ліків спостерігається протягом 1-2 годин.

При місцевому використанні (офтальмологія) Речовина розширює зіницю, стимулює процес відтоку внутрішньоочної рідини, звужує судини. Після закапування засіб викликає скорочення дилататора зіниці і гладких м`язів артеріол кон`юнктиви. Через 4-6 годин після закапування зіницю приймає вихідну форму і розмір. У зв`язку з тим, що засіб незначно впливає на циліарного м`яз, мідріаз протікає без циклоплегії.

Після потрапляння на слизову оболонку ока Фенілефрин швидко і легко проникає в тканини ока. Зіниця розширюється вже через 10 хвилин - годину після закапування. Іноді через 30-40 хвилин після інстиляції в передній камері можна виявити дрібні частинки пігменту, відшарованому від пігментного листка райдужної оболонки.

Також описано застосування ліків при інгаляційному і субдуральному наркозі, щоб підтримувати нормальний рівень АТ. Засіб використовували при пароксизмальної надшлуночкової тахікардії, рефлексі Берцольда-Яриша, секреторною преренальної анурії, приапизме і анафілаксії.

Показання до застосування

Фенілефрин призначають всередину і місцево, щоб зменшити набряк слизової оболонки носоглотки при алергії і під час застуди (риніт, синусит, грип, поліноз).

ліки вводять підшкірно, внутрішньовенно або внутрішньом`язово:

• при гострій гіпотензії;
• пацієнтам із судинною недостатністю (може розвинутися внаслідок передозування вазодилататорів);
• при токсичному або травматичному шоці;
• в якості вазоконстріктора при застосуванні місцевої анестезії.

Краплі очні Фенілефрин використовують:

• як профілактичний засіб при иридоциклите;
• щоб розширити зіницю для проведення діагностики в офтальмології;
• при проведенні провокаційного тесту у пацієнтів з підозрою на закритокутова глаукому;
• для розширення зіниці перед операцією на очах і очному дні (використовують 10% р-ор);
• під час диференціальної діагностики типу ін`єкції очного яблука;
• в витреоретинальной хірургії;
• для лікування глаукомоціклітіческіх кризів;
• при "Синдромі червоного ока".

Також використовують ректальні свічки для лікування геморою.

Протипоказання

Всі лікарські форми речовини не можна застосовувати при наявності алергії на Фенілефрин.

Розчин для ін`єкційного введення протипоказаний:

• пацієнтам з фібриляцією шлуночків;
• при підвищеному артеріальному тиску (необхідно уважно контролювати артеріальний тиск і проводити інфузію на низькій швидкості);
• пацієнтам з гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією;
• при декомпенсованій серцевій недостатності;
• особам, які страждають від явно вираженого атеросклерозу;
• при тяжкому перебігу ішемічної хвороби;
• пацієнтам з феохромоцитомой;
• при ураженнях церебральних артерій.

З обережністю р-р використовують:

• при метаболічний ацидоз;
• у пацієнтів з гіпоксією;
• при гіперкапнії;
• якщо після інфаркту міокарда розвинулося шоковий стан;
• при фібриляції передсердь і артеріальної гіпертензії малого кола кровообігу;
• при лікуванні осіб, які страждають від глаукоми;
• при гіповолемії;
• у пацієнтів з тахиаритмией, брадикардією і шлуночкової аритмією;
• при артеріальної тромбоемболії, облітеруючому тромбангіїті, хвороби Рейно і судинних спазмах в анамнезі;
• якщо пацієнт знаходиться в стані, в якому може виникнути спазм судин (наприклад, обмороження);
• у літніх пацієнтів;
• при тиреотоксикозі;
• у пацієнтів до 18 років.

Очні краплі не застосовують:

• для лікування або проведення діагностики у пацієнтів з закритоугольной, вузькокутової глаукомою або з порушеннями цілісності очного яблука;
• у літніх пацієнтів з серйозними порушеннями з боку цереброваскулярної або серцево-судинної системи;
• при порушеннях в процесі продукції сліз;
• у пацієнтів з вродженим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдеігдрогенази;
• при гіпертиреозі;
• у дітей до 12 років;
• при печінкової порфірії;
• при недостатній масі тіла у дітей.

10% розчин можна закопувати при аневризмі артерій.

Назальні краплі протипоказані:

• при стенокардії, коронаросклерозе і інших захворюваннях серцево-судинної системи;
• пацієнтам під час гіпертонічний криз;
• при тиреотоксикозі;
• особам, які страждають від цукрового діабету.

Назальний спрей протипоказаний в тих же випадках, що і краплі. Також спрей не використовують для лікувань дітей молодше 6 років і при підвищеному АТ.

Побічна дія

При використанні Фенілефрину можуть розвинутися:

• артеріальна гіпо- або гіпертензія;
• болю в області серця;
• головний біль, слабкість, безсоння, тремор;
• почастішання пульсу і серцебиття;
• тахікардія, аритмія, брадикардія;
• запаморочення, дратівливість і неспокій, парестезії;
• інфаркт міокарда, оклюзія коронарних артерій;
• блювота, олігурія, підвищене потовиділення, загальна блідість, ацидоз;
• тромбоемболія легеневої артерії;
• пригнічення дихальної функції, нудота;
• збільшення внутрішньоочного тиску, реактивний міоз.

У місці введення розчину може виникнути ішемія, некроз м`яких тканин, утворитися струп.

При застосуванні очних крапель спостерігаються: печіння, подразнення очей, підвищена сльозотеча, затуманення зору.

Краплі в ніс і спрей після закапування викликають відчуття печіння і поколювання на слизовій носа.

Фенілефрин, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Залежно від лікарської форми і показань засіб використовують у вигляді ін`єкцій, закопують в ніс або очі.

При прийомі всередину рекомендована разова доза становить 30 мг. Можна прийняти до 150 мг препарату на добу. Курс лікування визначає лікар.

Ін`єкції Фенілефрину, інструкція із застосування

Підшкірно, внутрішньом`язово і внутрішньовенно препарат вводять за допомогою ін`єкцій або повільно струминно. Дозування залежить від стану пацієнта і показань.

Для струминного введення 10 мг кошти необхідно розвести в 9 мл води для ін`єкцій. При проведенні інфузії ліки розводять виходячи з міркувань 10 мг речовини на 500 мл 0,9% NaCl або 5% глюкозу.

При помірному зниженні АТ ліки вводять підшкірно або внутрішньом`язово. Разове дозування для дорослого становить від 2 до 5 мг. Через деякий час при необхідності можна ввести ще 1-10 мг препарату. Внутрішньовенно вводять 0,2 мг, поволі струменевий.

Між ін`єкціями рекомендується дотримуватися інтервалу в 10-15 хвилин.

Якщо у пацієнта розвинулася важка гіпотензія або шоковий стан, то речовина вводять внутрішньовенно крапельно зі швидкістю 0,18 мг на хвилину. В процесі стабілізації артеріального тиску і стану пацієнта можна знижувати швидкість інфузії до 0,06 мг на хвилину.

При використанні кошти в якості вазоконстріктора його додають в анестезуючий розчин і вводять разом з ним (приблизно 0,4 мг 1% розчину на 10 мл рідкого анестетика).

Максимальна разова доза для дорослого 10 мг, а добова - 50 мг. При введенні внутрішньовенно за раз можна ввести 5 мг кошти, в добу до 25 мг.

Інструкція на очні краплі

Фенілефрину 1-2% розчин вводять в кон`юнктивальний мішок по 2-3 краплі. Слід пам`ятати, що ефект від використання засобу тривати кілька годин.

Краплі в ніс Фенілефрин дитячий

Дітям у віці до року призначають по 1 краплі в кожну ніздрю. Кратність використання ліки - не частіше, ніж раз на 6 годин.

Дітям до 6 років можна закопувати по 2 краплі, старше 6 років - по 4 краплі. Курс лікування - 3 дні.

Спрей для носа можна призначати тільки у віці від 12 років. Рекомендується робити по 2-3 вприскування в кожний носовий прохід не частіше, ніж один раз в 4 години.

Ректальні супозиторії вводять 2 рази на добу вранці і перед сном, після спорожнення кишечника. Максимально за добу можна використовувати до 4 свічок.

Передозування

При передозуванні виникає шлуночкова екстрасистолія і тахікардія, відчуття тяжкості в ногах, руках і голові, швидке зростання АТ.

В якості терапії вводять внутрішньовенно альфа- і бета-адреноблокатори (фентоламин).

взаємодія

симпатоміметики підсилюють аритмогенність і пресорний ефект від застосування Фенілефрину.

Одночасний прийом препарату з фентоламіном, іншими альфа-адреноблокаторами, діуретиками або фуросемидом призводить до зниження вазоконстрикторної ефекту засоби.

При поєднанні даної речовини з галотаном, циклопропаном або іншими засобами для загальної анестезії може виникнути фібриляція шлуночків.

інгібітори МАО підсилюють ефект від застосування ліків, в тому числі і при місцевому використанні. Необхідно зробити перерву між препаратами не менше, ніж 21 день.

При поєднанні ліки з гуанетидином посилюється вплив препарату на мідріаз.

Одночасне використання ліків і окситоцину, трициклічнихантидепресантів, прокарбазином, фуразолидона, алкалоїдів ріжків, селегилина підсилюють його пресорний ефект.

Бета-адреноблокатори здатні знизити кардиостимуляцию внаслідок прийому препарату. При поєднанні кошти з резерпином може розвинутися артеріальна гіпертензія.

Умови продажу

За рецептом.

особливі вказівки

Якщо під час проведення терапії засобом різко підвищився АТ, розвинулася брадикардія або тахікардія, порушення серцевого ритму, то необхідно перервати лікування. Для того, щоб артеріальний тиск не знизилася занадто різко дозу знижують поступово, особливо після тривалої інфузії.

Слід пам`ятати, що при місцевому використанні активний компонент очних крапель може всмоктуватися в системний кровотік через слизову оболонку.

Під час проведення терапії засобом слід контролювати артеріальний тиск, серцевий викид, тиск в легеневій артерії, кровообіг в місці введення засобу і в кінцівках, виробляти ЕКГ.

Якщо у пацієнта є артеріальна гіпертензія, то систолічний АТ рекомендується підтримувати на 40 мм ртутного стовпа нижче, ніж зазвичай.

Перед початком лікування пацієнта в шоковому стані необхідно провести корекцію гіповолемії, ацидозу, гіпоксії і гіперкапнії.

Після використання даної речовини, в будь-якої лікарській формі рекомендується утриматися від керування автомобілем та виконання роботи, що вимагає швидкої реакції.

дітям

Не рекомендується парентеральне введення речовини дітям. При місцевому використанні Фенілефрин може всмоктуватися в системний кровотік, тому 10% очні краплі не можна призначати немовлятам.

літнім

Рекомендується уникати введення ліків у вигляді ін`єкцій та лікування очними краплями 10% у літніх осіб.

При вагітності і лактації

Чи не проводилося строго контрольованих, адекватних клінічних досліджень впливу препарату на плід під час вагітності і на дитину під час годування грудьми. Тому застосовувати ліки при вагітності і в період лактації можна лише після консультації з фахівцем.

Препарати, в яких міститься (Аналоги)

Торгові назви даної речовини: Візофрін, Іріфрін БК, Назол Кідс і Назол Бебі, Реліф, мезатон, Фенілефринугідрохлорид, Іріфрін, Неосінефрін-ПОС, Адріанол.

Також речовина знаходиться в комбінації Диметинден + Фенілефрин в складі препарату Віброцил.

Відгуки про фенілефрину

Відгуки про ліки на основі Фенілефрину хороші. Побічні реакції проявляються рідко, засіб швидко нормалізує тиск. Особливо добре відгукуються батьки про краплях і спреї в ніс для дітей, препарат досить ефективний, проте усуває тільки симптоми нежитю.

Ціна Фенілефрину, де купити

Ціна Фенілефрину в складі очних крапель Іріфрін 2,5% - приблизно 370 рублів за один флакон, ємністю 5 мл.

Придбати краплі в ніс Назол Бебі (0,125% розчин) можна за 160 рублів, флакон 15 мл.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!