Мезатон
Опис актуально на 23.12.2015
- Латинська назва: Mesaton
- Код АТС C01CA06
- Діюча речовина: Фенілефрин (Phenylephrine)
- Виробник: ДНЦЛЗ Дослідний завод ТОВ (Україна)
склад
В 1 мл очних крапель міститься 25 мг фенілефрину (у формі гідрохлориду), що в перерахунку на 100% речовину - 25 мг. Допоміжними є декаметоксин, макрогол, динатрію едетат, очищена вода.
В 1 мл розчину, призначеного для ін`єкцій, міститься 10 мг фенілефрину (у формі гідрохлориду) і допоміжні з`єднання: гліцерин і ін`єкцій. вода.
Форма випуску
Очні краплі по 5 мл у флаконах-крапельницях, а також інша форма випуску - у вигляді розчину для ін`єкцій, який випускається в ампулах (об`ємом 1 мл), запакованих по 10 ампул в картонні пачки, укомплектовані Ампульні скарифікатором або ріжучим керамічним диском.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група препарату: -адреноміметики. Крім того, для Мезотона характерно вазоконстрикторное дію.
Фармакодинаміка і фармакокінетика
Мезатон (МНН Phenylephrine) відомий -адреностимулятори, який має невеликий вплив на -адренорецептори, розташовані в серці. Не є катехоламином, так як має тільки одну гідроксильну групу в своєму ароматическом ядрі, здатний звужувати артеріоли і збільшити АТ, що може привести до розвитку рефлекторної брадикардії. У порівнянні з норепінефрином або адреналіном підвищує артеріальний тиск не так різко і діє значно довший в зв`язку з тим, що слабше піддається впливу катехол-О-метилтрансферази. Терапія мезатоном не веде до збільшення хвилинного об`єму крові. Препарат проявляє вазоконстрикторное дію, подібне норадреналіну, однак, менш виражене і більш тривале, при цьому практично не робить хронотропної і інотропного впливу на серце.
Після застосування скорочується дилататор зіниці, що викликає його розширення, і гладкі м`язи артеріол кон`юнктиви. Відсутня вплив на циліарний м`язів, тому мідріаз спостерігається без циклоплегії.
Терапевтичний ефект настає відразу після в / в введення і спостерігається протягом наступних 5-20 хвилин, при підшкірному способі введення - 50 хв, внутрішньом`язовому - 60-120 хв.
Відомості про фармакокінетику
Фенілефрин здатний легко проникати в тканини ока, розширюючи зіниці протягом 10-60 хв. Завдяки значному скороченню дилататора зіниці через 30-45 хв після інстиляції у волозі передньої камери ока можуть визначатися частинки пігменту листа райдужної оболонки, що вимагає диференціації увеїту або попадання формених елементів крові у вологу передньої камери.
метаболізм фенілефрину відбувається в печінці, а також шлунково-кишкового тракту (без участі ферменту - катехол-О-метилтрансферази). Виведення метаболітів забезпечують нирки.
Показання до застосування Мезатону
Застосування в офтальмології
- іридоцикліт, передній увеїт (Лікування і профілактика виникнення задніх спайок, астенопии, зменшення ексудації з райдужної оболонки);
- розширення зіниці з метою діагностики при офтальмоскопии і інших процедурах, необхідних для визначення стану заднього відділу ока, а також для лазерних втручань і вітрео-ретинальной хірургії;
- для проведення провокаційних тестів у людей з вузьким профілем кута передньої камери ока і підозрою на закритоугольную глаукому;
- диференціальна діагностика типу ін`єкцій очного яблука;
- зменшення гіперемії та подразнення при синдромі «червоного ока»;
- комплексне лікування спазму акомодації у дітей.
Для парентерального застосування
- артеріальна гіпотензія;
- шоковий стан (включаючи травматичний і токсичний шок);
- судинна форма недостатності, яка також може виникнути при передозуванні вазодилататорами;
- як вазоконстриктор місцевої анестезії.
Для інтраназального застосування
Протипоказання
- феохромоцитома;
- гіпертрофія при обструктивної кардіоміопатії;
- фібриляція шлуночків;
- гіперчутливість до компонентів.
Застосування в офтальмології протипоказано:
- при вузькокутової або закритоуголоной глаукомі;
- якщо є значні порушення серцево-судинної системи (включаючи хвороби серця, гіпертензії, аневризми, тахікардію);
- при інсулінозалежного цукровому діабеті;
- при тиреотоксикозі, гіпертиреозі;
- наявність порушень цілісності очного дна яких порушень функції сльозовиділення, вродженого дефіциту глюкозо-6-фосфатгідрогенази, печінкової порфірії;
Застосування Мезотона з обережністю можливо
- при метаболічний ацидоз;
- при гіперкапнії;
- при гіпоксії;
- при фібриляції передсердь;
- при артеріальної гіпертензії, а також гіпертензії в малому колі системи кровообігу;
- при гіповолемії;
- при важкому стенозі гирла аорти;
- при гострому інфаркті міокарда;
- при тахиаритмии і шлуночкової аритмії;
- при оклюзійному захворюванні судин (в тому числі в анамнезі): при артеріальної тромбоемболії, атеросклерозі, облітеруючому тромбангіїті (хвороби Бюргера), хвороби Рейно, схильності судин до спазмів, а також при відмороженні, при діабетичному ендартеріїте, цукровому діабеті, спільному застосуванні інгібіторів моноаміноксидази;
- при використанні загального наркозу (фторотанового), Порушеннях функції нирок;
- в літньому або дитячому віці ( 18 років).
Увага! Мезатон у формі очних крапель може використовуватися в педіатрії - за винятком новонароджених дітей з малою масою тіла.
Побічна дія
- підвищення артеріального тиску;
- фібриляція шлуночків;
- серцебиття;
- аритмія;
- кардиалгия;
- брадикардія;
- запаморочення;
- відчуття страху;
- безсоння;
- слабкість;
- занепокоєння;
- головний біль;
- парестезія-
- крововилив у мозок;
- тремор;
- судоми;
- бліда шкіра обличчя;
- місцеві освіти струпа при попаданні в тканини;
- ішемія шкіри в місці введення;
- алергічні реакції.
Можливі небажані реакції з боку органів зору при використанні в офтальмології
Печіння, реактивна гіперемія, затуманення зору, подразнення, діскомофорт, збільшення внутрішньоочного тиску, сльозотеча, реактивний міоз.
Інструкція по застосуванню Мезатону (Спосіб і дозування)
краплі очні рекомендується використовувати у вигляді інстиляцій: необхідно ввести 1 краплю в кон`юнктивальний мішок ока.
Внутрішньовенне або струминне введення ін`єкції. розчину рекомендовано проводити повільно.
У стані колапсу
- Ампули Мезатон, інструкція із застосування при внутрішньовенному краплинному введенні: використовують 1 мл 1% розчином, розведеним в 250 або 500 мл 5-процентного розчину глюкози.
- 0,1 / 0,3 / 0,5 мл 1-процентного розчину слід розвести в 20 мл 5 відсоткового розчину глюкози або 0,9-процентного розчину хлориду натрію. Якщо є необхідність - введення повторити.
- Дозування при підшкірному або внутрішньом`язовому застосуванні у дорослих пацієнтів - від 0,3 до 1 мл 1-процентного розчину до 2-3 разів на добу-для дітей від 15 років (з артеріальноюгіпотензією) при спинномозкової анестезії - від 0,5 до 1 мг на 1 кг ваги тіла дитини.
З метою звуження судин в слизових оболонках і для зменшення проявів запальних явищ
Необхідно змащувати або закопувати препарат концентр. розчином
- 0,125 / 0,25 / 0,5 / 1%.
Для місцевої анестезії
Рекомендовано додавати по 0,3-0,5 мл 1-процентного розчину в 10 мл растворітеля-анестетика.
Максимальна допустима доза для дорослих: разова для підшкірного і внутрішньом`язового введенія- не більше 10 мг, добова - не більше 50 мг, для внутрішньовенного введення: разова доза становить до 5 мг, добова доза - 25 мг.
Увага!
З метою запобігання повторного зниження артеріального тиску пов`язаного з відміною препарату дозу знижують поступово, особливо - після проведення тривалої інфузії. Інфузії можна відновити, якщо вдалося знизити сист. АТ до 70-80 мм рт.ст.
Передозування
клінічна картина
розвивається шлуночкова екстрасистолія, короткі пароксизмальні прояви шлуночкової тахікардії, «Тяжкість» голови і кінцівок, істотне підвищення артеріального тиску.
заходи лікування
В / в введення -адреноблокаторів (наприклад, фентоламина). Якщо спостерігаються порушення серцевого ритму доцільно застосування -адреноблокаторів.
взаємодія
Реакції лікарського взаємодії спостерігаються при комбінуванні терапії з наступними препаратами:
- З діуретиками і антигіпертензивними засобами - знижується антигіпертензивний ефект діуретичних та антигіпертензивних препаратів, наприклад: гуанадрел, гуанетидину, метилдопи, мекаміламіну.
- З фенотіазинами, -адреноблокаторами (фентоламіном) Знижується гіпертензивну вплив.
- З Інгібіторами МАО, наприклад, з фуразолидоном, прокарбазином, селегиліном, а також окситоцином, алкалоїдами ріжків, трициклічнимиантидепресантами, метілфенідатом, адреностимуляторами - спостерігається істотне посилення прессорного ефекту і аритмогенності фенілефрину.
- З -адреноблокаторами зменшується кардиостимулирующего активність, з резерпіном можливий розвиток артеріальної гіпертензії, що виникає за рахунок виснаження депо катехоламінів, локалізованого в адренергічних закінченнях, що підвищує відповідь на адреномиметики.
- З інгаляційними анестетікаммі (хлороформом, енфлураном, галотаном, ізофлураном, метоксифлураном) Збільшується ймовірність важкої предсердной, а також шлуночкової аритмії в зв`язку з різким збільшенням чутливості міокарда до препаратів - симпатомиметикам.
- З ергометрину, ерготаміном, метілергометріна, окситоцином, Доксапрамом - підвищується вираженість вазоконстрикторного впливу.
- З нітратами - знижується їх антиангінальну дію, що, в наслідок веде до зниження прессорного впливу симпатоміметиків і ризик розвитку гіпотензії.
- З тиреоїдними гормонами відбувається взаємна потенциация ефектів і ризик коронарної недостатності, що посилюється при коронарному атеросклерозі.
- мідріатичний вплив фенілефрину збільшується під дією атропіну.
Умови продажу
Необхідний рецепт (латинською Recipe: Mesatonum).
Умови зберігання
- захищене місце від променів світла;
- температура не більше +25 ° C.
Зберігання повинно проводитися в недоступному для малолітніх дітей місці.
Термін придатності
До 3 років.
Термін зберігання препарату Мезатон краплі для очей відрізняється і становить - не більше 2 років, розкритого флакона-крапельниці - до 2 тижнів.
особливі вказівки
Під час терапії необхідний контроль показників кінцівок ЕКГ, АТ, хвилинного обсягу кровотоку, кровообігу в кінцівках і в місці введення.
Початок і по ходу терапії шокового стану необхідна корекція гіпоксії, гіперкапнії, гіповолемії і ацидозу.
Під час застосування Мезатону рекомендується утриматися від водіння автомобіля, і інших видів діяльності, що вимагають високої швидкості, рухових і психічних реакцій, а також інших небезпечних видів діяльності (управління складними механізмами, робота за верстатами).
При вагітності і лактації
Можлива терапія при дотриманні обережності: лише за суворими приписами і під наглядом лікаря, який об`єктивно оцінив співвідношення користі та ризиків для матері, плода, майбутньої дитини. Крім того, встановлено, що використання вазоконстрикторів під час пологової діяльності для коригування гіпотензії, а також добавок до анестетиків місцевої дії на тлі таких препаратів, які здатні стимулювати скоротливу здатність матки (наприклад: вазопресин, метілергометрін, ерготамін, ергометрин), Може привести до стійкого підвищення артеріального тиску в післяпологовий період.
аналоги
- Іріфрін 2,5%, (приблизна ціна від 450 руб);
- Назол кідс спрей, Німеччина (приблизна ціна від 150 руб).
Відгуки
Відгуки людей різноманітні, але більшість сходиться на думці, що очні краплі мають занадто часте проявлення побічних реакцій - дискомфорту, затуманення зору. У плані дієвості препарату думки розійшлися - частина пацієнтів хвалили і відзначали поліпшення, а деякі були змушені відмовитися від Мезатону через відсутність терапевтичного ефекту.
Ціна Мезатону, де купити
Середня ціна очних крапель Мезатон 5 мл - 25-40 руб., Розчину 10 амп. - 44 руб.
Інтернет-аптеки Росії
WER.RU
Аптека ІФК
- Мезатон, р-н д / ін `1% амп 1мл №10Дослідний завод ДНЦЛЗ ДП Укрмедпром ДАК, Україна43.16 руб.
PILULI
- Мезатон ампули 1%, 1 мл, 10 шт.Дальхимфарм, Росія49 руб.
- Мезатон ампули 1%, 1 мл, 10 шт.ДНЦЛЗ, Росія49 руб.
еАптека
- Мезатон, Дальхимфарм, Росія, ампули 1%, 1 мл, 10 шт.51 руб.
Інтернет-аптеки України
Аптека24
ПаніАптека
- Мезатон г / к 2.5% 5млОЗ ГНЦЛС15.15 грн.
- Мезатон г / к 2.5% 5млОЗ ГНЦЛС15.15 грн.
Лювар
- Мезатон 1% 1,0 амп.№10ДарніцаФарм (Україна)22.07 грн.
- Мезатон 2,5% краплі 5,0ДарніцаФарм (Україна)13.48 грн.
Інтернет-аптеки Казахстану
БІОСФЕРА
SAU.kz
- Мезатон 1 мл №1020 тг.
- Мезатон 1 мл №10200 тг.