Ганцикловір

Опис актуально на 27.01.2016

• хімічна назва
• Хімічні властивості
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню ганцикловіром (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• особливі вказівки
• дітям
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

хімічна назва

2-Амино-1,9-дигидро-9-[[2-гидрокси-1-(гидроксиметил)этокси]метил]-6Н- пурин-6-он

Хімічні властивості

Ганцикловір був розроблений в якості противірусного засобу канадським вченим Kelvin K. Ogilvie. Його застосовують для лікування і профілактики цитомегаловірусної інфекції. У препаратах засіб найчастіше знаходиться в вигляді натрієвої солі. Молекулярна маса хімічної сполуки = 255, 3 грами на моль. Ліки синтезують у вигляді кристалічного порошку білого або білого з будь-яким відтінком кольору. Речовина належить до групи полярних гідрофільних розчинників, добре розчиняється у воді, рН такого розчину = 11. Препарат випускають у вигляді ліофілізату для ін`єкційного введення або очного гелю.

Фармакологічна дія

противірусну.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Ганцикловір має яскраво виражену противірусну активність, за своєю структурою речовина схоже з ацикловиром. Ліки ефективно бореться з цитомегаловірусом, вірусом Епштейн-Бара, вірусом герпесу 1 і 2 типу, Varicella zoster і гепатитом типу В.

Після проникнення в організм ліки за допомогою тімідіновой кінази фосфорилируется в форму монофосфата, потім дифосфат і трифосфат. трифосфат ганцикловіра за конкурентним механізмом вбудовується в ДНК вірусу і пригнічує його синтез. Інтенсивність процесу придушення вірусної ДНК-полімерази набагато вище, ніж у клітинної полімерази.

Ефект від лікування спостерігається через тиждень після початку прийому препарату. Стан хворого значно поліпшується, знижується концентрація ДНК цитомегаловірусу в крові приблизно в 1000 разів (іноді повністю зникає з крові). При ЦМВ-му ретиніті приблизно у 85% хворих відбувається стабілізація стану, припиняють виникати нові вогнища, геморагії, спадає набряк зорового нерва. Якщо ЦМВ вражений шлунково-кишковий тракт, то препарат ефективний на 80%. При лікуванні цитомегаловірусу у ВІЛ-інфікованих ефективність лікування становить від 60 до 65%, після трансплантації нирок, кісткового мозку або серця - від 65%.

Після прийому речовини усередину засіб погано і повільно всмоктується. Біологічна доступність у таблеток, прийнятих на голодний шлунок не перевищує 5%, разом в їжею - 9%. Максимальна концентрація кошти в плазмі досягається протягом 1,5-3 годин. Ліки погано зв`язується з білками плазми крові, поширюється по всіх тканинах і органах. речовина долає гематоенцефалічний бар`єр, проникає в очне яблуко і плаценту, практично не піддається реакцій метаболізму. Виводиться з організму в незміненому вигляді за допомогою канальцевоїсекреції і клубочковоїфільтрації. Період напіввиведення в значній мірі залежить від роботи нирок і способу введення препарату. Після внутрішньовенної інфузії Т для дорослих пацієнтів становить від 2,5 до 3,5 годин, у новонароджених - 2,3 години. Після прийому таблетованій форми препарату, діюча речовина може виводитися протягом 5-18 годин. гемодіаліз дозволяє зменшити плазмову концентрацію ганцикловіром на 50%.

Показання до застосування

Препарат призначають для лікування цитомегаловірусної інфекції (коліти, ретиніт, пневмонія, езофагіт, полірадікулопатія) У пацієнтів з ослабленим імунітетом (ВІЛ-інфіковані, після хіміотерапії, трансплантації органів, прийому імунодепресантів).

В офтальмології ліки використовують при гострому поверхневому кератиті, асоційоване з вірусом герпесу.

Протипоказання

Дана речовина протипоказано:

• при алергії на Ганцикловір;
• пацієнтам з вродженої або неонатальної ЦМВ інфекцією;
• при важкій нейтропенії і тромбоцитопенії;
• під час годування грудьми;
• дітям до 12 років.

Особливу обережність слід дотримуватися:

• в разі мієлодепресії, виникає в результаті хіміо- і променевої терапії;
• при хронічній нирковій недостатності;
• особам старше 65 років;
• вагітним жінкам;
• при імунодефіцит.

Очний гель також не застосовують для лікування ЦМВ інфекції сітківки. Невідомо, чи ефективний препарат при лікуванні кератокон`юнктивітів, викликаних іншими видами вірусів (крім простого герпесу). Також гель не можна наносити під час носіння м`яких контактних лінз.

Побічна дія

Під час лікування засобом можуть проявитися такі побічні реакції:

• гранулоцитопения, яка проявляється болем в горлі, ознобом і гіпертермією;
• тромбоцитопенія, нейтропенія, підвищення або зниження артеріального тиску;
• головні болі, мігрень, парестезії, психоз, порушення режиму сну, розлади мислення;
• серцева аритмія, тромбофлебіт, вазодилатация;
• тремор, судоми в литкових м`язах;
• атаксія, сплутаність свідомості, невропатія, запаморочення;
• гиперкинезии, епілепсія, нечіткість зору;
• нудота, сухість у роті, діарея, біль у шлунку, підвищення активності ферментів печінки;
• жовтяниця, хворобливі відчуття в області живота, панкреатит, відрижка, блювота;
• стоматит, езофагіт, втрата апетиту;
• міастенія, оссалгія, болю в області попереку, міалгія;
• гематурія, часте сечовипускання, ниркова недостатність, інфекції сечостатевої сфери, набряклість;
• алергічні висипання на шкірі та свербіж, кропив`янка, озноб, гіпертермія;
• еозинофілія, макулопапульозний висип, акне, алопеція;
• в місці введення препарату - флебіт і хворобливі відчуття при введенні;
• вторинні інфекції, болю в грудній клітці і за грудиною, флегмона, гіпоглікемія;
• зниження ваги, диспное.

Рідко спостерігаються:

• анемія, спленомегалія, панцитопенія;
• зниження сексуального потягу, придушення фертильності у жінок і сперматогенезу у чоловіків.

При введенні ліків в склоподібне тіло може виникнути:

• бактеріальний ендофтальміт, відчуття, що в оці знаходиться чужорідне тіло, затуманення зору;
• рубцювання кон`юнктиви, крововиливи, хворобливі відчуття у вухах і очах;
• амблиопия, кон`юнктивіт, зниження гостроти слуху і спотворення смакових відчуттів, точковий кератит;
• втрата зору, відшарування сітківки (у ВІЛ-інфікованих з ЦМВ-им ретинитом).

Інструкція по застосуванню ганцикловіром (Спосіб і дозування)

Ліки призначають внутрішньовенно або вводять в склоподібне тіло.

Необхідну кількість препарату змішують з 0,9% р-ом хлориду натрію, розчину Рінгера, глюкози або Рінгера-лактату і повільно вводять у великі вени. Рекомендована швидкість введення становить 5 мг на кг ваги протягом години.

Згідно з інструкцією на Ганцикловір, інфузії проводять кожні 12 год 2 рази на добу. Рекомендована добова доза становить 10 мг на кг ваги хворого. Тривалість лікування - від 14 до 21 дня.

При проведенні тривалої підтримуючої терапії використовують по 6 мг речовини на 1 кг ваги в день, протягом 5 днів. Такого роду лікування показано пацієнтам з імунодефіцитом, які складаються в групі ризику, при можливості рецидиву цитомегаловирусного ретиніт. Якщо захворювання прогресує, то курс можна пройти ще раз.

Вкрай не рекомендується використовувати розчин з концентрацією більше 10 мг в одному мл.

Рідко препарат призначають всередину. Його використовують в дозуванні 1 грам 3 рази на день, або по 0,5 грама 6 раз в день (в період активності). Ліки приймають під час їжі.

Як профілактичний засіб речовина призначають в дозуванні 3 грами в день за 3 прийоми.

при ниркової недостатності необхідно скорегувати дозування:

• якщо КК становить понад 70 мл на хвилину, то використовують по 3 грами препарату в день;
• якщо кліренс креатиніну від 50 до 69 мл в хвилину, то використовують по 1,5 грама в день;
• КК 25-50 мл в хв - 1 грам на добу;
• при величині КК менше 10 мл в хвилину - 500 мг 3 рази на тиждень.

Визначати величину КК необхідно кожні 14 днів.

Ліки також можна вводити в склоподібне тіло, по 200 мкг 1 раз в 7 днів. Також показані інстиляції очного гелю або крапель для очей в нижній кон`юнктивальний мішок, по 5 разів на день. Лікування продовжують, поки рогівка повністю не відновиться. Потім переходять на 3 разовий прийом кошти, протягом одного тижня. Тривалість лікування не повинна перевищувати 3 тижні.

Передозування

При передозуванні найчастіше посилюються побічні ефекти, розвивається нейтропенія (Оборотна). В якості терапії призначають гемодіаліз, вводять колониестимулирующие чинники.

взаємодія

При поєднанні ліки з пробенецидом або іншими препаратами, що пригнічують ниркову канальцеву секрецію, знижується кліренс ганцикловіру і подовжується період його напіввиведення.

Прийом препарату з зидовудином підвищує ймовірність розвитку нейтропенії.

имипенем і циластатин підвищують ймовірність розвитку судом.

Одночасне застосування даної речовини і пентамідину, винкристина, адриамицина, триметоприма і сульфаніламідів, дапсона, фторцітозіна, винбластина, амфотерицину В підвищує токсичність препаратів.

Умови продажу

За рецептом.

особливі вказівки

Особливу обережність слід дотримуватися під час лікування пацієнтів з нирковою недостатністю. Залежно від швидкості кліренсу креатиніну слід використовувати різну дозування.

Під час лікування рекомендується періодично проводити контроль периферичної картини крові і роботи нирок.

Вкрай не рекомендується (застосування допустимо в окремих випадках) поєднання ліки з дапсоном, Фторцітозін, вінбластином, пентамідином, винкристином, адриамицином, амфотеріцітом В.

Дана речовина вводять тільки внутрішньовенно. Підшкірні і внутрішньом`язові ін`єкції сильно дратують тканини.

Введення великих доз ліків пригнічує сперматогенез у чоловіків і впливає на фертильність жінок. Під час проходження курсу препарату необхідно використовувати надійні методи контрацепції. Чоловікам не рекомендується заводити дітей протягом 3 місяців після закінчення курсу.

дітям

Дітям, які не досягли 12-річного віку, ліки краще не призначати.

Препарати, в яких міститься (Аналоги ганцикловіром)

Поширені аналоги препарату: Цимевен, Зірган.

Відгуки

Відгуки про ганцикловіром хороші. Побічні ефекти проявляються нечасто. Пацієнти відзначають високу ефективність ліків. Деяких не влаштовує його висока вартість.

Ціна ганцикловіром, де купити

Купити ліофілізат для внутрішньовенного введення Цимевен можна за 1600-1800 рублів, флакон ємністю 10 мл. Вказати приблизну ціну таблеток Ганцикловір на даний момент неможливо. Вартість очного гелю Зірган, 0,15% становить близько 900 рублів за 5 г тюбик.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!