Тамоксифен

Опис актуально на 21.02.2015

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню Тамоксифену
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• аналоги
• При вагітності (і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

До складу Тамоксифену входить 15,2- 30,4 або 45,6 мг тамоксифена цитрату, що, відповідно, еквівалентно 10, 20 або 30 мг тамоксифену.

Таблетки розфасовуються в блістери, контейнери або поліетиленові флакони по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 або 300 шт.

Форма випуску

Таблетки.

Фармакологічна дія

Володіє антиестрогенами і протипухлинні властивості.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Тамоксифен - це нестероїдний протипухлинний антіестрогенний препарат, характеризується здатністю конкурентно пригнічувати периферичні естрогенні рецептори в органах-мішенях і походять з них пухлинах.

В результаті утворюється комплекс "тамоксифен-рецептор-кофактор переносу", Який, транслоціруясь в ядро клітини, запобігає гіпертрофію залежать від естрогенного регулювання клітин.

У Спорт-вікі вказується, що речовина була вперше синтезовано в 1971 році і стало першим антиестрогенну засобом серед представників класу виборчих модуляторів рецепторів естрогену (Імре).

надає антигонадотропні ефект і пригнічує утворення простагландинів в пухлинної тканини, уповільнює розвиток пухлинного процесу, який стимулюється естрогенами.

Після прийому одноразової дози препарату здатність блокувати естрогени зберігається протягом декількох тижнів.

сприяє вивільненню гіпофізарних гонадотропних гормонів, тим самим викликаючи овуляцію у жінок при її відсутності. при олігоспермія у чоловіків підвищує сироваткову концентрацію естрогенів, тестостерону, лютеотропін і фоллитропина.

Тамоксифен і окремі з його метаболітів проявляють властивості потужних інгібіторів (оксидаз) зі змішаними функціями (монооксигеназ) системи Р450 печінки. Проте, наскільки клінічно значущими є ці ефекти, точно невідомо.

В окремих випадках Тамоксифен ефективний при естрогеннезавісімих пухлинах. Речовина надає часткове естрогеноподібний дію на ліпідний спектр плазми крові, ендометрій і кісткову тканину.

Абсорбція Тамоксифену висока, показник TCmax - від 4 до 7 годин після перорального прийому таблетки. Стійка плазмова концентрація відзначається через 4 тижні після початку лікування із застосуванням дозування 40 мг / добу.

З альбуміном плазми речовина зв`язується на 99%. Метаболізація відбувається в печінці шляхом деметилювання, гідроксилювання і кон`югації і за участю ізоферменту CYP2С9.

Метаболіти виводяться переважно з вмістом кишечника і почасти нирками (Незначна кількість). Виведення здійснюється в два етапи. Початковий період напіввиведення основного циркулюючого в системному кровотоці метаболіту становить від 7 до 14 годин, кінцевий тривалий період напіввиведення - 7 днів.

Показання до застосування

Застосування Тамоксифену доцільно при:

• естроген-чутливих пухлинах;
• злоякісному пошкодженні тканин молочної залози (Особливо, в період клімаксу у жінок);
• раку грудей, в тому числі у чоловіків після хірургічного видалення статевих органів;
• ПРОТОКОВІЙ раку молочної залози (Протоковой карциномі in situ);
• раку ендометрія.

при раку молочної залози препарат також може застосовуватися в якості доповнення до медикаментозного, хірургічного лікування і променевої терапії.

Для чоловіків Тамоксифен може бути призначений і при гінекомастії. Однак ліки працює, якщо патологія розвинулася недавно і пов`язана з прийомом анаболічних стероїдів.

Протипоказання

Тамоксифен протипоказано призначати при:

• підвищеної чутливості до компонентів препарату;
• важких формах тромбоцитопенії, лейкопенії і гіперкальціємії;
• тромбоемболії легеневої артерії (ТЕЛА) або тромбозі глибоких вен, які пов`язані з прийомом антикоагулянтів непрямої дії кумаринового ряду (в анамнезі);
• вагітності;
• грудному вигодовуванні.

З обережністю слід застосовувати препарат для лікування пацієнтів з хворобами очей (В тому числі з катарактою), печінки і тромбоемболічної хворобою (В тому числі в анамнезі), вираженим тромбофлебітом, гиперлипидемией.

Побічна дія

Прийом Тамоксифену може супроводжуватися такими побічними ефектами, як:

• тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія;
• алергічні реакції (Виникають рідко і проявляються у вигляді реакцій підвищеної чутливості, рідше - ангіоневротичногонабряку);
• головні болі і запаморочення;
• судоми ніг;
• сонливість;
• порушення смаку;
• сплутаність свідомості;
• порушення зору (зниження його гостроти, катаракта, неврит зорового нерва, помутніння рогівки, ретинопатія);
• відчуття припливу жару до обличчя;
• тромбоз (Ймовірність його розвитку підвищується при одночасному застосуванні Тамоксифену з цитостатичними препаратами);
• ТЕЛА;
• панкреатит;
• нудота і блювота;
• запор або діарея;
• серйозні порушення функціонального стану печінки, Жирова дегенерація органу, гепатит, холестаз;
• висипання на шкірі;
• алопеція, рідше - посилений ріст волосся;
• мультиформна або злоякісна ексудативна еритема;
• підвищена сухість шкіри;
• зміна лабораторних показників (підвищення активності ферментів печінки, гіперліпідемія, гипертриглицеридемия- у пацієнтів з наявністю метастаз в кістковій тканині - гіперкальціємія);
• затримка рідини в організмі;
• канцерогенний ефект;
• підвищена втома;
• анорексія;
• парапемфігус (Бульозний пемфігоїд);
• підвищення температури тіла;
• біль в кістках і / або осередках ураження;
• підвищена стомлюваність;
• збільшення розміру м`якотканинних пухлин (у ряді випадків патологічний процес може супроводжуватися вираженою еритемою на уражених ділянках тіла і прилеглих до них тканинах;
• аномальне почервоніння та висипи проходять, як правило, протягом 14 днів);
• міастенія;
• збільшення маси тіла.

Найбільш частими побічні ефекти Тамоксифену у жінок (відзначаються приблизно у кожної десятої пацієнтки) є патологічні маткові (вагінальні) кровотечі, порушення менструального циклу, припливи крові, поява Белей. Ці симптоми обумовлені антиестрогенну дією ліків.

При прийомі препарату в період пременопаузи можуть утворюватися кісти яєчника (Частота виникнення цього побічного явища - 0,1-1%). У рідкісних випадках застосування таблеток супроводжується свербінням вульви і пролиферацией ендометрія (зокрема, гіперплазію ендометрія і ендометріоїдної хворобою).

Виходячи з відгуків, серед інших побічних ефектів у чоловіків можуть спостерігатися зниження лібідо і імпотенція.

Інструкція по застосуванню Тамоксифену

В інструкції на Тамоксифен вказується, що режим дозування встановлюється в індивідуальному порядку в залежності від показань і обраної лікарем схеми протипухлинного лікування.

При злоякісному пошкодженні тканин молочної залози добова доза препарату становить від 20 до 40 мг. Таблетки приймають одноразово або в два прийоми (зазвичай вранці і ввечері).

Доза Тамоксифену при раку ендометрія - 20-30 мг з кратністю застосувань один або два рази на день.

Курс лікування тривалий, до появи ознак прогресування хвороби. Це пов`язано з тим, що ефект від застосування препарату зберігається на тлі постійного прийому таблеток.

Якщо в цьому є необхідність, лікування доповнюють променевою терапією або призначенням цитостатиків.

Вища доза Тамоксифену - 40 мг / добу.

Таблетки ковтають, не розжовуючи, і запивають невеликою кількістю рідини. Якщо показаний одноразовий прийом препарату, оптимальним вважається прийняти необхідну дозу в ранкові години.

Спосіб застосування Тамоксифену в бодібілдингу

Тамоксифен в бодібілдингу застосовують для запобігання побічних ефектів анаболічних стероїдів, в тому числі гінекомастії, надмірного скупчення в організмі рідини, відкладення жирового прошарку в клітковині, прогресування атеросклерозу, диспепсичних явищ, периферичних набряків, залізодефіцитної анемії, дисфункції печінки, жовтяниці, гепатонекрозу- гіпокоагуляції, яка проявляється схильністю до кровотеченіям- холестатического гепатиту, раку печінки, гіперкальціємії, а також маскулінізації у жінок.

Засіб вважається незамінним на ПКТ (послекурсовой терапії) атлетів, оскільки має здатність ефективно відновлювати показники вмісту ендогенного тестостерону, які порушуються під впливом анаболіків.

Як приймати Тамоксифен в бодібілдингу? Дозу препарату підбирають індивідуально. Зазвичай вона варіюється в межах від 10 до 40 мг / сут. При цьому, прийом менше 30 мг / сут., Як правило, не супроводжується побічними ефектами.

Повний курс розрахований приблизно на 7 пачок по 30 таблеток.

Перед тим, як приймати Тамоксифен, обов`язково слід проконсультуватися з лікарем.

Як приймати Тамоксифен після курсу?

Прийом препарату починають на другому тижні стероїдного циклу (це пов`язано з тим, що рівень естрогенів підвищується до кінця першого тижня циклу) і закінчують через два-чотири тижні після його завершення (в ряді випадків фахівці рекомендують продовжувати прийом аж до початку наступного циклу).

Ефективна добова доза Тамоксифену варіюється в межах від 20 до 60 мг при кратності застосувань 2 або 3 рази на добу.

Щоб правильно розрахувати необхідну дозу після курсу андрогенів і анаболічних стероїдів, необхідно слідувати простому правилу:

• при сумарній дозі ААС менше 0,5 грам в тиждень Тамоксифен приймають по 20 мг на добу;
• якщо доза ААС становить від 0,5 до 1 грама в тиждень - по 40 мг на добу;
• якщо доза ААС перевищує 1 г на тиждень - по 60 мг на добу.

Тамоксифен або Провирон?

тамоксифен і провирон - це препарати, які бодібілдерам нерідко рекомендується приймати в комплексі для зменшення побічних явищ, пов`язаних з прийомом анаболіків, і поліпшення спортивних результатів атлета.

Рекомендована добова доза Тамоксифену - 20-30 мг, Провирона - 25-50 мг.

провирон - це антагоніст естрогену, а Тамоксифен є антіестрогеном. Дія першого направлено на придушення освіти естрогенів і запобігання ароматизації стероїдів, другий же тільки блокує естрогенових рецепторів.

Таким чином, можна сказати, що провирон має здатність усувати причину ароматизації, а Тамоксифен - лікує її симптоми. У зв`язку з цим, чоловікам, які знаходяться на курсі, фахівці рекомендують робити вибір на користь провирона.

рекомендація пити антіестрогени після завершення циклу є помилкою.

Якщо спортсмен бере анаболіки, які не схильні до ароматизації, необхідності в застосуванні інгібіторів ароматази немає, в той час як Тамоксифен включається тільки на завершальній стадії курсу.

Кломид або Тамоксифен?

Проаналізувавши характеристики обох препаратів, можна прийти до висновку, що кращим варіантом для спортсмена є Тамоксифен. Це обумовлено наступними факторами:

• при однаковій здатності відновлювати рівень ендогенного тестостерону, він в меншій мірі, ніж Кломид, впливає на гіпофіз;
• тамоксифен надає антиестрогенна дію у всьому організмі (в тому числі в гіпоталамусі і гіпофізі), завдяки чому не тільки нормалізує секрецію тестостерону, але і перешкоджає затримці рідини в організмі;
• Тамоксифен сприяє зниженню рівня холестерину, що є актуальним для людей, які приймають стероїди;
• на тлі застосування кломида спостерігається підвищення зв`язується з тестостероном глобуліну, що негативно позначається на наборі маси;
• вартість Тамоксифену значно нижче вартості Кломида.

Нолвадекс або Тамоксифен?

вибираючи між нолвадекс і тамоксифеном, слід пам`ятати, що нолвадекс - це одне з торгових назв Тамоксифену. Тобто препарати ідентичні за своєю дією на організм, мають однакові показання і протипоказання, провокують одні і ті ж побічні ефекти.

Передозування

Ознаками передозування Тамоксифену є гиперрефлексия, запаморочення, тремор, хиткість ходи. При появі підозр на передозування слід припинити прийом препарату.

Терапія симптоматична.

взаємодія

Підсилює ефекти непрямих антикоагулянтів. У зв`язку з цим потрібно ретельно стежити за станом пацієнта, щоб при необхідності скорегувати дозу антикоагулянтів.

Більш ніж на третину (на 37%) знижує концентрацію летрозола в сироватці крові.

цитостатичні засоби підвищують ризик утворення тромбів.

У комбінації з тегафур може спровокувати цироз печінки і активний хронічний гепатит. При одночасному застосуванні з лікарськими препаратами, до складу яких входять естрогени (Зокрема, з естрогенсодержащімі протизаплідними засобами), Послаблюється специфічну дію обох засобів.

Препарати, що знижують виведення Ca2 + (в тому числі тіазидні діуретики), Підвищують ймовірність розвитку гіперкальціємії.

Одночасне застосування з бромокриптином сприяє підвищенню концентрація Тамоксифену в сироватці крові.

Препарати, що знижують кислотність шлункового соку, включаючи, в тому числі, антацидні і H2-антигістамінні засоби, можуть спровокувати передчасне розчинення і втрату захисного ефекту кишковорозчинною оболонки таблетки. У зв`язку з цим, між прийомом Тамоксифену і зазначених ліків слід дотримуватись інтервалу тривалістю не менше 1-2 годин.

Умови продажу

Без рецепта.

Умови зберігання

При кімнатній температурі в светозащіщенном, недоступному для дітей місці.

Термін придатності

24 місяці.

особливі вказівки

В ході проводилися експериментальних досліджень було виявлено генотоксичний і мутагенний ефекти Тамоксифену. В період лікування препаратом жінкам репродуктивного віку слід застосовувати бар`єрні протизаплідні засоби та інші негормональні методи попередження вагітності.

Жінкам в період пременопаузи перед початком прийому таблеток слід пройти медичне обстеження для виключення вагітності. Пацієнтка в обов`язковому порядку повинна бути проінформована про можливі ризики для плода, якщо запліднення яйцеклітини відбудеться під час лікування тамоксифеном або протягом 8 тижнів після завершення курсу.

В окремих випадках застосування препарату для лікування раку молочної залози у жінок в період пременопаузи може спровокувати придушення менструацій.

Також при лікуванні тамоксифеном відзначається підвищення частоти змін ендометрія, включаючи освіту поліпів, гіперплазію тканини і розвиток ракової пухлини.

поява аномальних маткових кровотеч в період лікування або після закінчення курсу прийому препарату є приводом для звернення до лікаря та проведення ретельного обстеження.

Достовірних даних про здатність Тамоксифену надходити в грудне молоко немає, тому при необхідності застосування препарату лактацію рекомендується припинити.

аналоги

Структурні аналоги Тамоксифену: Веро-Тамоксифен, тамоксифен Гексал, тамоксифен Лахема, Тамоксифен-Ферейн, Тамоксифен-Ебеве.

Аналогічним механізмом дії мають препарати Фазлодекс і фарестон.

Фарестон або Тамоксифен - що ефективніше?

фарестон - це протипухлинну антиестрогенна нестероидное засіб, основу якого становить речовина тореміфен. Головні особливості ліки:

• присутність в його хімічною структурою атома хлору (що робить препарат більш стійким в порівнянні з тамоксифеном);
• відсутність онкогенного ефекту;
• здатність індукувати апоптоз;
• дієвість при РЕ-негативних пухлинах.

За даними клінічних спостережень, що проводилися протягом півроку, було встановлено, що при прийомі фарестон:

• зміни гормонального гомеостазу на порядок сприятливіші, ніж при прийомі Тамоксифену;
• розвиваються менш небезпечні для пацієнта в плані онкоризику зміни;
• на порядок рідше виникають небажані побічні явища.

Також дослідження дозволили зробити висновок про те, що в складі комплексного лікування вплив фарестон на пухлинний процес при прогресуючому раку молочної залози більш ефективно, ніж вплив його аналога: при його застосуванні у пацієнток набагато частіше відзначалася повна ремісія, а прогресування захворювання починалося на 1,2 місяці пізніше.

Крім того, протипухлинний ефект при лікуванні фарестон відзначався у більшої кількості пацієнток.

при вагітності

Застосування в період вагітності протипоказано.

Відгуки про тамоксифеном

Відгуки про тамоксифеном в основній масі позитивні і є підтвердженням високої ефективності цього препарату (в тому числі в порівнянні з безліччю інших застосовуваних Імре).

Однак, з огляду на фармакологічний профіль засоби, оцінювати його дієвість виключно за відгуками було б некоректно. Препарат використовується в терапії таких серйозних патологій, як рак або гормональні порушення, тому його вплив на організм кожного хворого індивідуально.

Головним мінусом Тамоксифену є те, що він нерідко провокує побічні ефекти, а в ряді випадків і зовсім може стати причиною розвитку іншої, не менш серйозну хворобу.

У відгуках про тамоксифеном (Гексал, Ебеве, Ферейн і т.д.) говориться про те, що найчастіше пацієнтам не доводиться обговорювати необхідність терапії із застосуванням зазначених коштів, оскільки в більшості випадків їх призначення мова йде не тільки про здоров`я, але і про життя пацієнта. У зв`язку з цим судити, поганий чи хороший препарат практично неможливо.

Якщо говорити про результати досліджень, то вони показали, що довгострокове застосування Тамоксифену дозволяє на порядок збільшити показники виживаності серед пацієнтів, у яких був діагностований рак молочної залози. У зв`язку з цим ліки призначать приймати протягом 5 років після постановки діагнозу, а не протягом 2, як це було раніше.

При десятирічному прийомі відзначалися зниження ймовірності рецидиву хвороби, рівня смертності від основного захворювання, а також загального рівня смертності серед пацієнток. Але при цьому було встановлено, що тривале лікування препаратом може стати причиною раку ендометрія: В групі жінок, що приймали Тамоксифен 10 років, він розвивався в 3% випадків-в групі жінок, які лікувалися препаратом протягом 5 років - в 1,6% випадків.

Поряд з відгуками про застосування препарату для лікування злоякісних захворювань також зустрічаються і відгуки про його використанні в бодібілдингу. Аналізуючи їх, можна зробити висновок про те, що шанувальники культуризму, бажаючі усунути наслідки естрогенного дії анаболічних стероїдів, вважають Тамоксифен незамінним для себе.

Фахівці ж запевняють, що таке вторгнення в власний організм і що протікають в ньому процеси можуть згубно позначитися на здоров`ї, причому, якщо не зараз, то в майбутньому. Тому перед тим, як "призначити" собі Тамоксифен, слід обстежитися у лікаря і добре зважити всі за і проти.

Ціна Тамоксифену

Ціна Тамоксифену в аптеках варіюється в залежності від того, який фармацевтичною компанією вироблено певний засіб, і яка кількість таблеток міститься в упаковці.

Ціна Тамоксифену в Україні - від 62 до 197 грн. Купити Тамоксифен в Москві та інших містах Росії можна від 65 до 715 рублів за упаковку.

Тамоксифен таблетки 10мг 30штОріон Корпорейшн

115 руб.

Тамоксифен таблетки 20мг 30штОріон Корпорейшн (Індія)

94 руб.

Тамоксифен-Веро таблетки 20мг 30штВерофарм (Росія)

94 руб.

Тамоксифен-Гексал таблетки 20мг 30штГексал (Німеччина)

94 руб.

Аптека ІФК

• Тамоксифен, тбл 20мг №100 **Orion Corporatium / Фармакор продакшн ТОВ, Росія
  640.49 руб.
• Тамоксифен, тбл 20мг №30 *Orion Corporatium / Фармакор продакшн ТОВ, Росія
  193.81 руб.
• Тамоксифен, тбл 10мг №30Orion Corporatium / Фармакор продакшн ТОВ, Росія
  104.66 руб.

PILULI

• Тамоксифен таб. 20мг №30Озон ТОВ, Росія
  101 руб.
• Тамоксифен таблетки 20 мг, 30 шт.Озон, Росія
  111 руб.

еАптека

• Тамоксифен, Скопинський фармацевтичний завод, Росія, таблетки 20 мг, 30 шт.
  110 руб.

Інтернет-аптеки України

тамоксифенEbewe Pharma (Австрія)

156.35 грн.

тамоксифенЗдоров`я (Україна, Харків)

57.98 грн.

ПаніАптека

• Тамоксифен табл. 0.01г №60здоров`я
  69.96 грн.
• Тамоксифен табл. 0.01г №60здоров`я
  69.96 грн.

Лювар

• Тамоксифен 20мг таб.№30ДарніцаФарм (Україна)
  66.46 грн.
• Тамоксифен Ебеве 10мг таб.№30ДарніцаФарм (Україна)
  89.47 грн.

показати ще

Інтернет-аптеки Казахстану

Тамоксифен 10 мг №30 табл.Глобал Фарм СП ТОВ (Казахстан)

350 тг.

показати ще

Увага, тільки СЬОГОДНІ!