Езомепразол

Опис актуально на 18.12.2015

• хімічна назва
• Хімічні властивості
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Езомепразол, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• особливі вказівки
• При вагітності (і лактації)
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

хімічна назва

За класифікацією ІЮПАК речовина називається: бис-(5-метокси-2-{(S)[4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)метил]сульфинил}-1H-бензимидазол-1-ил.

Хімічні властивості

Езомепразол відносять до класу інгібіторів протонного наносу, блокаторів секреції соляної кислоти. Дана речовина широко використовується в якості противоязвенного кошти. Молярна маса = 345, 4 грами на моль. Хімічна сполука являє собою S-ізомер омепразолу. аналогічно його R-ізомери, речовина специфічно інгібує протонний нанос в паріетельних клітинах. Ліки випускають у вигляді таблеток або капсул для прийому всередину, рідини для введення через назогастральний зонд.

Фармакологічна дія

противиразковий.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Речовина знижує активність вироблення соляної кислоти в шлунку, шляхом специфічного пригнічення процесу протонового наносу в парієтальних клітинах шлунково-кишкового тракту. Само по собі засіб є слабкою основою і лише в кислому середовищі переходить в активну форму, активується і починає пригнічувати H + / K + АТФази. Ліки пригнічує стимульовану і базальну секрецію HCl.

Езомепразол починає діяти через 60 хвилин після прийому стандартної дози. При щоденному використанні ліків протягом 5 діб, один раз в день в дозуванні 20 мг, рівень секреції шлункових кислот знижується на 90%. В ході клінічних досліджень було виявлено, що при лікуванні рефлюкс-езофагіту за допомогою даної речовини лікування настає при мірно у 79% піддослідних протягом місяця. У 93% пацієнтів лікування наступило протягом 2 місяців.

При проведенні терапії препаратом за схемою 20 мг 2 рази на день, в поєднанні зі стандартними антибактеріальними ліками, успішно проводиться ерадикація бактерії хелікобактер. Для лікування неускладненій виразки 12-палої кишки досить застосування даної речовини протягом 7 днів.

Препарат вкрай нестійкий в кислих середовищах. У живому організмі незначна частина речовини переходить в R-ізомер. Після проникнення в шлунково-кишковому тракті або відразу в кров засіб швидко засвоюється. Максимальна концентрація при прийомі таблетованій форми досягається протягом 60-120 хвилин. Біодоступність при повторному прийомі становить 89%.

Ступінь зв`язування з білками плазми крові - близько 97%. Метаболізм кошти протікає за участю системи Р450 (CYP2C19), з освітою деметильованих і гідроксіметілірованних метаболітів. Час, що залишився вещ-во метаболізується іншими специфічними изоферментами CYP3A4, в результаті чого утворюються сульфпроізводние, які і виступають в ролі основних метаболітів.

При прийомі таблеток один раз в день період напіввиведення становить близько 1-3 годин. Ліки не накопичується в організмі, близько 80% кошти виводиться через нирки у вигляді неактивних метаболітів.

У пацієнтів з уповільненим метаболізмом даного лек. засоби (1-2% населення) процес здійснюється системою CYP3A4. Середня AUC у таких хворих в 2 рази вище, ніж в осіб з нормальним метаболізмом езомепразола. Максимальна концентрація в плазмі крові на 60% більше.

У літніх осіб метаболізм протікає нормально. При захворюваннях печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дозування не потрібна. При тяжкій печінковій недостатності швидкість метаболізму знижена, а AUC збільшена в 2 рази.

Показання до застосування

Ліки призначають:

• в складі комплексного лікування при виразці 12-палої кишки;
• при ерозивно рефлюкс-езофагіті;
• як профілактичний засіб у осіб, які вилікувалися від езофагіту;
• в камку комплексного, симптоматичного лікування ГЕРБ;
• для ерадикації бактерії Helicobacter (В поєднанні з антибактеріальними засобами);
• при виразкової хвороби шлунка для профілактики пептичних виразок.

Протипоказання

Препарати езомепразола не використовують:

• при наявності алергії на дану речовину, в тому числі до зміщенням бензимідазоли в цілому;
• в поєднанні з атазанавиром;
• під час годування грудьми;
• в педіатричній практиці.

З особливою обережністю препарат призначають вагітним жінкам або при тяжкій нирковій недостатності.

Побічна дія

При використанні мінімальних терапевтичних доз ймовірність виникнення побічних ефектів значно нижче.

Найбільш часто спостерігалися: болі в животі, головні болі, підвищене газоутворення, пронос, нудота, запор, блювання. Рідше розвиваються: алергічні шкірні реакції, сухість слизових оболонок, дерматити, кропив`янка, порушення гостроти зору, свербіж на шкірі, запаморочення.

Рідко і дуже рідко у пацієнтів виникали:

• панцитопенія, набряк Квінке, зростання активності ферментів печінки;
• анафілактоїдні реакції, синдром Стівенса-Джонсона;
• міалгія, депресія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз;
• лейкопенія, мультиформна еритема.

Також передбачається, що в результаті лікування препаратом можуть розвинутися реакції, які спостерігаються під час прийому омепразолу.

Езомепразол, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Ліки призначають всередину або, якщо прийом таблеток неможливий, через назогастральний зонд. Залежно від захворювання використовують різні схеми дозування.

Інструкція на Езомепразол

Таблетки приймають внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю нейтральної рідини.

Для лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту використовують по 40 мг препарату, 1 раз в день. Тривалість проведення терапії становить один місяць. Якщо після першого курсу препарату збереглися деякі симптоми захворювання або виник рецидив, то курс можна повторити. Як профілактичний засіб після лікування езофагіту використовують 20 мг препарату, ніж 1 раз на день.

При симптоматичному лікуванні ГЕРБ призначають 20 мг препарату 1 раз в день. Однак, якщо протягом місяця поліпшення в стані хворого не настали, то рекомендується провести додаткове обстеження пацієнта і з`ясувати причини нездужання.

Для усунення Helicobacter pylori, лікування виразки 12-палої кишки, викликаної цією бактерією, або профілактики рецидиву речовина призначають в добовому дозуванні 20 мг. Також додатково рекомендується використовувати 1 грам амоксициліну, 0,5 г кларитромицина двічі на добу. Тривало лікування становить 7 днів.

Як профілактичний засіб при тривалому прийомі НПЗЗ або для лікування пептичних виразок, викликаних НПЗЗ, ліки призначають в дозуванні 20 мг, 1 раз в день. Курс лікування становить від 1 до 2 місяців.

Для пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки добова доза езомепразолу не повинна перевищувати 20 мг.

Якщо у хворого є труднощами з ковтанням, таблетку можна розчинити у воді і випити суспензію мікрогранул протягом півгодини. Гранули не можна розжовувати, ділити чи залишати на стінках склянки, необхідно прийняти весь вміст капсули.

Введення ліків через назогастральний зонд здійснюється відповідно до інструкції.

Передозування

Імовірність розвитку випадково передозування препаратом вкрай мала. При умисному прийомі 280 мг речовини спостерігається посилення частоти і сили прояву побічних реакцій. Може виникнути: загальна слабкість, запаморочення, тяжкість і болі в області шлунково-кишкового тракту. Разовий прийом 80 мг речовини не привів до якихось негативних наслідків.

Як лікування проводять підтримуючу терапію, усувають неприємні симптоми. Специфічного антидоту у ліки немає, гемодіаліз неефективний.

взаємодія

В результаті лікування препаратом спостерігається зниження кислотності шлункового соку, що може привести до зміни абсорбційної спроможності препаратів, що залежать від рН шлунка.

Дана речовина інгібує фермент CYP2C19, тому поєднання препарату з диазепамом, имипрамином, фенітоїном, циталопрамом, кломіпраміном може привести до зростання плазмових концентрації цих ліків. Рекомендується скоригувати дозування препаратів, які метаболізуються за допомогою CYP2C19.

Відомо, що прийом езомепразолу та варфарину не призводить до зміни ПТІ у пацієнтів, які тривалий час приймають антикоагулянт. Однак описано кілька поодиноких випадків підвищення МНО при такому поєднанні.

Ліки знижує плазмовий рівень атазанавіра в плазмі крові.

Умови продажу

Потрібен рецепт.

особливі вказівки

Згідно клінічних досліджень, при тривалому прийомі інгібіторів протонового наносу у хворих частіше утворюються доброякісні залізисті кісти в шлунку. Найчастіше кісти зникають після припинення лікування препаратом.

Лікування цим препаратом може відстрочити постановку діагнозу при злоякісних новоутвореннях ШКТ. Тому при наявності будь-яких тривожних симптомів (втрата маси тіла, блювання з кров`ю, дисфагія, мелена, виразка шлунку) Слід додатково дослідити пацієнта.

При проведенні терапії більше 1 року пацієнти повинні находитса під наглядом лікаря.

Слід враховувати, що під дією препарату підвищується плазмова концентрація гастрину, в результаті зниження внутрішньошлункової секреції соляної к-ти.

Під час лікування можна керувати автомобілем або виконувати роботу, що вимагає підвищеної концентрації уваги і швидкість реакції.

При вагітності і лактації

Немає достатньої кількості даних, щоб стверджувати про безпеку застосування ліків під час вагітності. Однак, під час досліджень на тваринах не було виявлено будь-якого ембріогенного або тератогенного впливу речовини на організм. Ліки можуть бути призначено в мінімальному дозуванні лікарем за показаннями. Засіб протипоказано до застосування під час годування грудьми.

Препарати, в яких міститься (Аналоги езомепразол)

Найбільш поширені структурні аналоги езомепразола (синоніми): Нео-зекст, Езомепразол магнію дигідрат, Нексиум, езомепразол Канон, Еманера.

Відгуки

Деякі відгуки про препарати езомепразола:

• "... Мій чоловік довго мучився від болю в області шлунка і печії, довго не хотів йти до лікаря. Коли таки добрався до фахівця, йому призначили ці ліки. Препарат непоганий, хоча і коштує недешево. Зручно, що пити його можна незалежно від прийому їжі. Через тиждень лікування наступили помітні поліпшення в стані, "побочек" ніяких немає ";
• "... Вболіваю рефлюкс-езофагітом. Приймаю ці таблетки вже 4 роки, по 20 мг перед сном. Відчуваю себе нормально, якщо ще і дієту дотримувати, що взагалі - відмінно. Хороший засіб, правда, коштує дорого ";
• "... Пробував лікувати цими пігулками гастрит і дуоденіт. Пропив повний курс - не допомогло, добре хоч гірше не стало. Коли звернувся до іншого лікаря, сказав, що потрібно ще від Хелікобактер антибіотики пити. Тепер лікуюся повторно, але вже з іншим препаратом ".

Ціна езомепразола, де купити

Ціна езомепразола варіюється в залежності від виробника і лікарської форми. вартість таблеток Нексиум складає близько 1500-1800 рублів за упаковку 14 штук, дозуванням по 20 мг кожна. Пацієнти відзначають, що іноді ціна аналогів езомепразола трохи нижче, ніж у оригінального препарату.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!