Монтелукаст

Опис актуально на 16.10.2015

• хімічна назва
• Хімічні властивості
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Монтелукаст, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• дітям
• літнім
• З алкоголем
• При вагітності (і лактації)
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

хімічна назва

1-[[[(R)-M-[(E)-2-(7-Хлор-2-хинолил)винил]-альфа-[O-(1-гидрокси-1-метилэтил)фенетил]бензил]тио]метил]циклопропануксусная кислота (У вигляді натрієвої солі)

Хімічні властивості

Монтелукаст - бронхорасширяющее засіб, антілейкотріеновие препарат. У ліках знаходиться в вигляді монтелукаста натрію - Білого або білого з жовтим відтінком гигроскопического порошку. Речовина добре розчиняється в метиловий спирт, етанолі, воді, і практично не розчинний в ацетонитриле. Молекулярна маса сполуки = 608,2 грама на моль. Засіб випускають у вигляді жувальних таблеток і таблеток для перорального прийому.

Фармакологічна дія

бронхолітичну.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Ліки відноситься до класу селективних блокаторів лейкотрієнових рецепторів. Засіб впливає на CysLT1-рецептори, розташовані в епітеліальної тканини дихальних шляхів (LTC4, LTD4, LTE4). Також препарат запобігає розвитку бронхоспазма, який зазвичай виникає через вдихання цістеінілових лейкотриена LTD4.

Препарати монтелукастом усувають спазм гладкої мускулатури судин і бронхіол, знімають набряк, уповільнюють процеси міграції макрофагів і еозинофілів, інгібують процеси виділення слизу.

Після прийому таблеток всередину речовина швидко і повністю всмоктується через шлунково-кишкового тракту. Його максимальна концентрація спостерігається вже через 2,5 години після попадання в шлунок. Біологічна доступність засобу становить приблизно 65-73%. Ступінь зв`язування з білками висока, не менше 99%. Ліки зазнає реакції метаболізму в печінці за допомогою ізоферментів CYP3A4 і CYP2C9, виводиться з жовчю протягом 2,7-5,5 годин. величина плазмового кліренсу 45 мл в хвилину.

Зазвичай для того, щоб купірувати бронхоспазм досить дози 5 мг. Прийом більше 10 мг речовини не підвищує ефективності лікування. бронходилатація внаслідок прийому препарату настає вже через 2 години і зберігається в перебігу всього дня.

При проведенні дослідів на мишах і щурах протягом двох років, при систематичному прийомі тваринами даної речовини будь-яких онкогенних ефектів відмічено не було. Також досліди на тваринах і окремих клітинах тварин не виявили мутагенного і кластогенного дії ліки. При прийомі доз, що не перевищують рекомендовані, препарат не впливав на плодючість і фертильність особин чоловічої і жіночої статі.

Показання до застосування

Ліки призначають:

• для усунення нежиті, що виникає внаслідок сезонної або постійної алергії;
• як профілактичний засіб при бронхіальній астмі;
• при тривалому лікуванні бронхіальної астми, якщо у пацієнта алергія на ацетилсаліцилову кислоту;
• для запобігання нічних і денних симптомів астми;
• в якості профілактики захворювання при підвищеному фізичному навантаженні.

Протипоказання

Засіб протипоказано:

• при алергії на активний компонент;
• дітям до 2 років.

З обережністю препарат використовують:

• у дітей у віці до 6 років;
• при порушеннях в роботі печінки;
• вагітним жінкам;
• в період лактації;
• при поєднанні з деякими лікарськими засобами.

Побічна дія

Найпоширеніші побічні ефекти від прийому таблеток: Розлад шлунку, запаморочення, головні болі, набряк слизової носа.

Також під час лікування засобом можуть проявитися:

• сонливість, психомоторне збудження, яскраві сновидіння і галюцинації, агресія, підвищена стомлюваність, порушення в режимі сну, парестезії;
• рідко - судоми і судомні напади, еозинофільні інфільтрати печінки;
• нудота, пронос, хворобливі відчуття і дискомфорт в області живота, блювота;
• набряк Квінке, кропив`янка, анафілактичніреакції, свербіж шкіри, висип;
• міалгія і артралгія;
• відчуття серцебиття, підвищена ймовірність розвитку кровотеч, набряків, кровоточивість, гематоми;
• кашель, нежить, підвищення рівня ферментів печінки, грипозний стан.

Під час проведення постмаркетингових досліджень і на основі клінічного досвіду застосування ліків були виявлені випадки виникнення наступних побічних реакцій:

• тромбоцитопенія, жовтяниця, гепатит, порушення в роботі печінки;
• депресія, думки про суїцид, спроби суїциду, тривожність, тремор;
• панкреатит, кровотечі з носа;
• гепатоцелюлярний, змішаний або холестатичний гепатити (Рідко).

Серйозні порушення в роботі печінки і гепатити частіше розвивалися у пацієнтів, що мають схильність до такого роду захворювань (при зловживанні алкоголем, паралельному лікуванні іншими ліками, наявності інших захворювань печінки, в тому числі вірусного гепатиту).

Монтелукаст, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Дозування встановлюється в індивідуальному порядку, залежно від використовуваної лікарської форми, віку пацієнта та показань.

Інструкція на Монтелукаст

Стандартна добова доза становить від 4 до 10 мг препарату, кратність прийому - 1 раз в день. Дорослим призначають по 10 мг речовини перед відходом до сну.

Ефект від прийому таблеток розвивається протягом першого дня терапії. Рекомендується продовжувати лікування в якості профілактики після усунення симптомів загострення. Тривалість проведення терапії встановлює лікуючий лікар.

Часто препарат використовують в поєднанні з інгаляційними глюкокортикостероїдами або бронходилататорами.

Монтелукаст, інструкція із застосування у дітей

Дітям зазвичай призначають жувальні таблетки, дозуванням по 5 мг один раз на добу на ніч. Курс лікування визначає лікар.

Передозування

При прийомі 200 мг кошти на добу протягом 20 тижнів і прийомі 0,9 грам на добу протягом 7 днів симптоми передозування не виявлялися.

Є повідомлення про розвиток гострого передозування при прийомі більше 1 грама речовини під час постмаркетингових досліджень. Симптоми: відчуття спраги, сухість у роті, сонливість, нудота і блювота, головні болі, мідріаз, сильне психомоторне збудження, болі в області живота. Лікування симптоматичне, будь-яких специфічних рекомендацій при передозуванні монтелукастом немає.

взаємодія

Дана речовина можна поєднувати з іншими ліками від бронхіальної астми або алергічного риніту. Засіб добре поєднується з бронходилататорами і після досягнення необхідного ефекту від терапії можна поступово знижувати їх дозування. Терапевтичні дози монтелукастом не чинили впливу на фармакокінетику теофіліну, преднізолону, оральних контрацептивів, дігоксину, варфарину, терфенадина.

фенобарбітал зменшує AUC ліки приблизно на 40%, однак коригувати дозування немає необхідності.

При лабораторних дослідженнях було виявлено, що дана речовина інгібує ізофермент CYP2C8, проте під час дослідження фармакокінетики препарату в живому організмі виявилося, що засіб такого ефекту не чинить. Тому його можна поєднувати з росиглітазоном, паклитакселом і репаглінідом.

Використання препарату у пацієнтів, які додатково отримують інгаляційні глюкокортикостероїди, призводить до розвитку додаткового терапевтичного ефекту. Після стабілізації стану хворого можна поступово знижувати дозування ГКС. При сприятливому перебігу можна поступово повністю скасувати інгаляційні ГКС.

Умови продажу

Ліки відпускається за рецептом.

Умови зберігання

Таблетки зберігають в прохолодному, темному місці, недоступному для маленьких дітей.

Термін придатності

24 місяці.

особливі вказівки

У розділі побічні ефекти описані поширені психоневротичні порушення, асоційовані з лікуванням монтелукастом. Допускається, що перераховані симптоми могли бути викликані іншими факторами. Якщо у пацієнта виникли перераховані побічні реакції, про це необхідно повідомити його лікаря.

Чи не встановлено, наскільки ліки ефективно при лікуванні гострих нападів бронхіальної астми, засіб не замінює інгаляційні бета2-агоністи короткої дії. Пацієнту рекомендується мати їх при собі. Під час використання препаратів екстреної допомоги не можна припиняти прийом монтелукастом.

Під час проведення терапії препаратом пацієнти, у яких є підтверджена алергія на НПЗЗ і ацетилсаліцилову кислоту, повинні утримуватися від прийому цих засобів. бронхолитик покращує дихальну функцію, однак не може повністю усунути бронхоконстрикцию, викликану алергенами.

При зниженні дозування системних глюкокортикостероїдів внаслідок початку лікування блокаторами лейкотрієнових рецепторів іноді розвиваються: висип, еозинофілія, невропатія, ускладнення на серце, синдром Чардж-Стросс, васкуліт. Тому рекомендується дотримуватися особливої обережності під час зниження дозування ГКС, за пацієнтом повинен спостерігати лікар.

Необхідно поінформувати пацієнтів з фенілкетонурію про те, що в таблетках міститься фенілаланін (аспартам). Одна жувальна таблетка містить від 4 до 5 мг аспартама.

дітям

Дітям до 2 років дана речовина протипоказано до прийому. При лікуванні дітей від 2 до 6 років рекомендується використовувати відповідну лікарську форму препарату.

літнім

Незважаючи на те, що період напіввиведення препарату з організму у літніх пацієнтів дещо більше, ніж у молодих, корекція дозування не потрібна. Ліки добре переноситься хворими старше 65 і 75 років.

З алкоголем

Лікування препаратом не рекомендується поєднувати з прийомом алкоголю, особливо часто або у великих дозах. Це підвищує навантаження на печінку.

При вагітності і лактації

У зв`язку з тим, що не проводилося адекватних клінічних досліджень впливу ліків на дитину у вагітних і годуючих жінок, його не рекомендується використовувати при вагітності і під час лактації. Необхідно проконсультуватися з лікарем.

Препарати, в яких міститься (Аналоги монтелукастом)

На фармацевтичному ринку представлені наступні аналоги монтелукастом: Монакс, Монлері, Монтеласт, Монтелукаст натрію, Монтелукаст-Фармаплант, Сінглон, Сингуляр, Монкаста, Монтелар, Монтелукаст, Монтелукаст натрію аморфний, Сімплаер, Сінгулекс, Екталуст.

Відгуки монтелукастом

Відгуки монтелукастом при лікуванні дітей і дорослих в основному хороші. Ось деякі з них:

• "... Моїй дитині ліки призначив імунолог-алерголог від сухого виснажливого алергічного кашлю. Після кількох днів лікування доньки стало краще, симптоми повністю не зникли, але стан значно покращився, на відновлення після хвороби пішло набагато менше часу";
• "... Купувала препарат від бронхіальної астми. Він мені відмінно допоміг, після проходження курсу буквально "ожила", на початку лікування були побічні ефекти, але з часів вони пройшли".

Ціна монтелукастом, де купити

Ціна в Росії препарату Монтелар - Близько 820 рублів за 14 таблеток, дозуванням по 10 мг. Вартість таблеток в плівковій оболонці Монтеласт становить приблизно 900 рублів за 28 таблеток, такий же дозування. Ціна монтелукастом в складі жувальних таблеток для дітей Сингуляр, дозуванням по 4 мг коштує приблизно 800-900 рублів за 14 таблеток.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!