Циклофосфан

Опис актуально на 06.01.2015

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Циклофосфан, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• аналоги
• дітям
• При вагітності (і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

В одному флаконі порошку для виготовлення розчину для парентерального введення Циклофосфану міститься 200 мг циклофосфамида.

Форма випуску

• 200 мг порошку у флаконі, один флакон в пачці з картону;
• 200 мг порошку у флаконі, п`ять, десять або п`ятдесят флаконів в коробці з картону.

Фармакологічна дія

Протипухлинну, цитостатическое.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Фармакодинаміка

Цитостатик з хімічної групи оксазафосфоринів. Активація циклофосфамида відбувається за участю мікросомних ферментів в клітинах печінки, де він трансформується в метаболіт 4-гідрокси-циклофосфамід. Цитотоксичну дію препарату в основному базується на взаємодії його алкилірующих метаболітів з дезоксирибонуклеїнової кислотою. Це призводить до розриву і порушення зчеплення поперечних хімічних зв`язків між нитками ДНК. В результаті в клітинному циклі сповільнюється G2 фаза.

Фармакокінетика

циклофосфамід практично повністю всмоктується з кишечника. Після одиночній ін`єкції препарату протягом доби відбувається значне зниження його концентрації і концентрації його похідних в крові.

Період напіввиведення становить в середньому сім годин для дорослих і чотири години для дітей. Евакуація циклофосфамида і його метаболітів здійснюється переважно нирками.

Показання до застосування

• рак яєчників, рак легені, рак молочної залози, неходжкінські лімфоми, лімфогранулематоз, лимфосаркома, остеогенна саркома, ретикулосаркома, множинна мієлома, гострий лімфобластний лейкоз, хронічний лімфолейкоз, саркома Юінга, пухлина Вільмса, семінома яічка-
• попередження виникнення реакції відторгнення трансплантата;
• ревматоїдний артрит, системна червона вовчанка, розсіяний склероз, нефротичний синдром (як імунодепресанти).

Протипоказання

• сенсибілізація до циклофосфаміду;
• важкі ураження роботи кісткового мозку (особливо у осіб, що піддавалися лікуванню цитотоксическими засобами або променевою терапією);
• затримка сечовипускання;
• цистит;
• активні інфекції.

Побічна дія

• інфекційні реакції. Зазвичай важке пригнічення функції кісткового мозку призводить до агранулоцитарної лихоманці і виникнення вторинних інфекцій за типом пневмонії, які прогресують в сепсис (Становлять загрозу для життя інфекції) і в рідкісних випадках здатні закінчуватися летально.
• Реакції з боку імунної системи. Досить рідко мають місце реакції підвищеної чутливості, супроводжуються ознобом, висипаннями, лихоманкою, бронхоспазмом, тахікардією, задишкою, приливами, набряками і різким зниженням артеріального тиску. ще рідше анафілактоїдні реакції прогресують до анафілактичного шоку.
• Реакції з боку системи кровотворення і лімфатичної системи. Різні форми придушення кісткового мозку можуть відзначатися в залежності від дозування: нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія зі збільшеним ризиком виникнення кровотечі та анемії. Необхідно враховувати, що важке пригнічення функції кісткового мозку призводить до агранулоцитарної лихоманці і до появи вторинних інфекцій. мінімальна концентрація лейкоцитів і тромбоцитів відзначається на першій і другій тижня терапії. Кістковий мозок регенерує відносно швидко, а склад крові нормалізується зазвичай протягом 20 днів. анемія розвивається лише після кількох поспіль циклів лікування. Найважче придушення роботи кісткового мозку очікувано у пацієнтів, які проходили безпосередньо перед лікуванням курси променевої терапії або хіміотерапії, а також у осіб з нирковою недостатністю.
• Реакції з боку нервової системи. У дуже рідкісних випадках є повідомлення про виникнення парестезій, нейротоксических реакцій, полінейропатії, периферичної нейропатії, невропатичного болю, перекрученні смаку і судомах.
• Спільне лікування з іншими засобами, що пригнічують кровотворення, зазвичай вимагає зміни дози. Слід використовувати відповідні таблиці корекції доз для цитотоксичних лікарських препаратів.
• Реакції з боку системи травлення. Такі небажані реакції, як блювота і нудота є дуже частими і безпосередньо залежать від прийнятої дози. Анорексія, запор, діарея, запалення слизових від стоматиту до язвообразования фіксуються з набагато меншою частотою. У ряді випадків повідомлялося про розвиток геморагічного коліту, гострого панкреатиту, шлункового або кишкового кровотечі. Також рідко реєструвалися порушення роботи печінки (підвищення вмісту сироваткових трансаміназ, лужної фосфатази, гаммаглутамілтранспептідази, білірубіну). облітеруючий ендофлебіт печінкових судин (вен) відзначався приблизно у 15-50% хворих, які отримували великі дози циклофосфамида разом з бусульфаном або опроміненням тіла при алогенних пересадки кісткового мозку. Факторами цього сприяють, є порушення роботи печінки, лікування гепатотоксичними засобами в поєднанні курсами хіміотерапії в великих дозах. Дуже рідко можливий розвиток печінкової енцефалопатії.
• Реакції з боку сечостатевої системи. Після проникнення в сечу метаболіти препарату викликають зміни в сечовому міхурі. Мікрогематурія, геморагічний цистит, макрогематурія залежать від дози і є найбільш поширеними ускладненнями при терапії препаратом і вимагають відміни лікування. цистити розвиваються також досить часто. Рідше відзначається набряк стінок міхура, кровотеча, интерстициальное запалення, склероз стінок сечового міхура. При використанні у високих дозах нечасто розвивається дисфункція нирок. лікування Уропротом або споживання великого об`єму рідини можуть істотно знизити частоту і вираженість уротоксічніх побічних явищ. Зустрічаються окремі повідомлення про розвиток геморагічних циститів зі смертельними наслідками. Можлива поява токсичної нефропатії, ниркової недостатності по гострому або хронічному типу. Рідко виявляється порушення сперматогенезу (азооспермия і олигоспермия), Порушення овуляції, аменорея і зниження вмісту естрогенів.
• Реакції з боку системи кровообігу. Кардіотоксичність проявляється появою незначних коливань артеріального тиску, аритмій, змін в ЕКГ, вторинної кардіоміопатії з погіршенням роботи лівого шлуночка і недостатністю серця. Клінічні ознаки кардіотоксичності проявляються у вигляді торакалгии або нападів стенокардії. Дуже рідко при лікуванні Циклофосфаном можливий розвиток фібриляції шлуночків або передсердь, міокардиту, перикардиту і інфаркту і навіть зупинки серця.
• Реакції з боку органів дихання. бронхоспазм, кашель і задишка - найбільш часті токсичні реакції. Дуже рідко можливий розвиток облитерирующего ендофлебітом легких, легеневої гіпертензії, набряку легенів, емболії легенів, пневмонита або інтерстиціальної пневмонії, також повідомлялося про появу респіраторного дистрес-синдрому і важкої дихальної недостатності зі смертельними наслідками.
• Злоякісні і доброякісні новоутворення. Застосування Циклофосфану супроводжується підвищеним ризиком розвитку додаткових (вторинних) пухлин і їх попередників. Підвищується ризик появи раку органів сечостатевої системи, мієлодиспластичний змін, в ряді випадків прогресуючих в гострі лейкози. застосування Уропроту в дослідженнях на тваринах довели, що загрозу появи раку сечового міхура можливо значно зменшити завдяки його застосуванню.
• Реакції з боку шкіри, алергічні реакції. вогнищева алопеція (Аж до повного облисіння) має оборотний характер і є частою небажаною реакцією. Також повідомлялося про порушення пігментації шкіри рук і стоп, дерматитах, ерітродізестіі. У рідкісних випадках виникає токсичний епідермальнийнекроліз або синдром Стівенса-Джонсона, лихоманка і шок.
• Реакції з боку гормональної системи і метаболізму. Дуже рідко фіксується синдром неадекватного виділення антидіуретичного гормона, зневоднення, синдром Шварц-Барттера, гіпонатріємія.
• Реакції з боку зору. Можливі погіршення зору, кон`юнктивіт і набряк повік.
• судинні реакції. Частота появи цих ускладнень зростає при хіміотерапії циклофосфамідом: периферична ішемія, тромбоемболія, ДВС-синдром, гемолітичний синдром.
• Реакції загального характеру. нездужання, лихоманка, астенічні стани - Дуже часті побічні реакції у онкологічних хворих. Рідко можуть відмічатися запалення, еритеми або флебіт в місці введення засобу.

Циклофосфан, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Інструкція по застосуванню Циклофосфану вказує, що засіб може призначати лише досвідчений онколог. Дозування підбирається індивідуально, препарат вводиться внутрішньовенно повільно крапельно лікарем.

Наступні схеми по дозуванні можуть застосовуватися для монотерапії. При политерапии декількома цитостатиками подібної токсичності необхідно знизити дозу або подовження пауз між циклами лікування.

Якщо не рекомендовані інші, то використовуються такі дозування:

• для лікування з перервами дорослих і дітей вводять 10-15 мг / кг з інтервалами від двох до п`яти діб;
• для безперервної терапії дорослих і дітей препарат вводиться з розрахунку 3-6 мг / кг щодня;
• для лікування з перервами дорослих і дітей у великих дозах вводиться 20-40 мг / кг з перервами в три-чотири тижні.

Передозування

Невідомий жоден виборчий антидот циклофосфамида, тому слід дотримуватися великої обережності при його використанні. Виводиться з організму при діалізі. При передозуванні передбачається виникнення дозозависимого придушення кісткового мозку і лейкопенії. Необхідний пильний контроль показників аналізів крові і загального стану пацієнта. при виникненні тромбоцитопенії необхідно забезпечити заповнення тромбоцитів.

взаємодія

При спільному застосуванні з гіпоглікемічними препаратами посилюється їх дія.

При одночасному використанні з непрямими антикоагулянтами порушується антикоагулянтная активність крові.

застосування з Аллопурінолом призводить до посилення мієлотоксичності.

При використанні з Даунорубіціном, цитарабін, доксорубіцином можливий розвиток кардіотоксичної дії.

застосування з иммунодепрессантами збільшує ризик появи вторинних пухлин та інфекцій.

При одночасному прийомі циклофосфамида і ловастатину збільшується ризик розвитку некрозу м`язів і ниркової недостатності по гострому типу.

Умови продажу

Строго за рецептом.

Умови зберігання

• Берегти від дітей.
• Зберігати при температурі до 10 градусів.

Термін придатності

Три роки.

особливі вказівки

Не рекомендується використання у хворих з вітряну віспу, оперізувальний герпесом і іншими гострими інфекційними захворюваннями.

У процесі терапії необхідний регулярний контроль складу периферичної крові.

В експериментальних дослідженнях зафіксовано канцерогенний і мутагенний ефект циклофосфамида.

аналоги Циклофосфану

Найбільш поширені аналоги: ендоксан (Повний аналог), алкеран, Ифосфамид, Лейкеран, Рібомустін, Холоксан.

дітям

Рекомендації по підбору дози такі ж, як і для дорослих пацієнтів.

При вагітності і лактації

протипоказаний при вагітності. За життєвими показаннями в перші три місяці можливо переривання вагітності.

Оскільки препарат проникає в молоко, лактацію під час терапії слід припинити.

Відгуки про Циклофосфаном

Відгуки на форумах свідчать, що найбільш хороші відгуки препарат отримав при лікуванні системних васкулітів.

Ціна Циклофосфану, де купити

На Україні ціна Циклофосфану (в / в, порошок) №1 становить 5-6 гривень, а купити Циклофосфан в Москві №1 обійдеться в 90-97 рублів.

показати ще

Інтернет-аптеки Казахстану

SAU.kz

• Циклофосфан-КМП 200мг №1
  160 тг.

показати ще

Увага, тільки СЬОГОДНІ!