Доксорубіцин

Опис актуально на 17.01.2015

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• аналоги
• дітям
• При вагітності (і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

• В 1 флаконі з ліофілізат для виготовлення розчину для внутріпузирного і внутрішньосудинних ін`єкцій міститься 10 мг гідрохлориду доксорубіцину. Додатковий речовини: маннитол.
• В 1 мл концентрату для виготовлення розчину для внутріпузирного і внутрішньосудинних ін`єкцій міститься 2 мг гідрохлориду доксорубіцину.

Форма випуску

Ліофілізат є жовто-червону пористу масу, можливі форми випуску:

• 10 мг такої маси у флаконе- десять флаконів в коробці з картону.

Концентрат являє собою прозору рідину червоного кольору, можливі форми випуску:

• 5 мл такого розчину в скляному флаконе- один або десять флаконів в коробці з картону;
• 25 мл такого розчину в скляному флаконе- один флакон в коробці з картону;
• 50 мл такого розчину в скляному флаконе- один флакон в коробці з картону.

Фармакологічна дія

Має протипухлинну і антибактеріальну дію.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Фармакодинаміка

антрацикліновий протипухлинний антибіотик, виділений з культури грибка Streptomyces peucetius. надає антипролиферативное і антимітотичну дія. взаємодіє з ДНК, пригнічує топоїзомеразу другого типу, ДНК-полімерази і РНК-полімерази, активує продукцію вільних радикалів і безпосередньо впливає на стінки клітин, внаслідок чого гальмується реплікація ДНК і біосинтез нуклеїнових кислот. Володіє також прямим цитотоксическим ефектом. Клітини проявляють чутливість до засобу в S-фазі і G2-фазі життя клітини.

Фармакокінетика

Після внутрішньовенної ін`єкції Доксорубіцин завжди проявляє багатофазовий розподіл: в першій фазі протягом перших 5 хвилин препарат швидко захоплюється тканинами, і його концентрація в плазмі активно знижується-у другій фазі відбувається повільний вихід молекул препарату з тканин.

Концентрується головним чином в нирках, печінці, селезінці, міокарді, легенях. Проникає через плаценту і екскретується з грудним молоком, але не проникає крізь гематоенцефалічний бар`єр.

Реагує з білками плазми на 75%. Метаболізується в печінці з продукцією одного активного похідного - доксорубіцинолу.

Синтез вільних радикалів в процесі ферментативного відновлення може сприяти розвитку кардиотоксического дії. періоди напіввиведення доксорубіцинолу і Доксорубіцину подібні і становлять в середньому 20-48 год. Приблизно 40% дози виділяється з жовчю і тільки 6-11% доксорубіцину і його проізодних виявляється в сечі протягом п`яти діб.

Показання до застосування

Рак щитовидної залози, пухлина Вільмса, дрібноклітинна форма раку легкого, саркома Капоші, рак молочної залози, рак сечового міхура, рак стравоходу, нейробластома, мезотеліома, саркома Юінга, рак шлунка, инсулинома, первинний гепатоцелюлярний рак, неходжкінських лімфом, карциноид, остеогенна саркома, онкологічні захворювання області голови і шиї, злоякісна Тімом, деякі види пухлини яєчка, рак передміхурової залози, рак ендометрія, саркома матки, рак шийки матки, рабдоміосаркома, гострий лейкоз, хвороба Ходжкіна, хронічний лімфолейкоз, множинна мієлома.

Протипоказання

• сенсибілізація до доксорубіцину або інших компонентів препарату-іншим представникам антрациклинов і антрацендіонами.
• Введення внутрішньовенно протипоказано при: попередньому лікуванні іншими представниками антрацендіонами або антрациклинами в граничних дозах- важкої печінкової недостатності, аритміях, інфаркті міокарда, вираженою серцевої недостатності, гострих вірусних інфекціях.
• Введення внутрішньоміхурово протипоказано при: злоякісних пухлинах , які проростають в стінку сечового міхура, циститі, інфекційних захворюваннях сечових шляхів.

З обережністю використовувати препарат хворим, які отримували інтенсивну хіміотерапію, з факторами ризику появи кардиотоксичности, ожирінням, інфільтрацією онкологічними клітинами кісткового мозку, порушенням роботи печінки, у осіб дитячого та похилого віку, при застосуванні в складі полікомпонентної і багатовидовий протипухлинної терапії.

Побічні дії Доксорубіцину

• Побічні дії з боку системи кровотворення: оборотна дозозалежна лейкопенія, анемія, нейтропенія, тромбоцитопенія. лейкопенія, як правило, досягає найбільш вираженого значення через півмісяця після застосування препарату, а відновлення нормальних показників крові спостерігається через три тижні після застосування препарату.
• Реакції з боку системи травлення: нудота, блювота, стоматит, езофагіт, анорексія, гіперпігментація слизової оболонки ротової порожнини, біль у животі, діарея, шлунково-кишкові кровотечі, коліт, збільшення концентрації білірубіну і печінкових трансаміназ у крові.
• Реакції з боку системи кровообігу: синусова тахікардія, тахиаритмии, брадикардія, шлуночкова екстрасистолія, аномалії на ЕКГ, атріовентрикулярнаблокада, блокада гілок пучка Гіса, застійний тип серцевої недостатності, флебіт, тромбоемболічні ускладнення, тромбофлебіт, емболія легеневої артерії.
• Реакції з боку зору: кератит, кон`юнктивіт, сльозотеча.
• Реакції з боку сечостатевої системи: олігоспермія, червоне забарвлення сечі, гіперурикемія, аменорея, азооспермия.
• Реакції з боку шкіри: оборотна алопеція, гіперпігментація шкіри, фоточутливість, висип, кропив`янка, свербіж, еритеми, сильний біль, набряк, вологий епідерміт.
• Реакції з боку нервової системи: епілептичні припадки, периферична нейротоксичность, кома.
• Місцеві реакції: місцевий флебіт, флебосклероз, виражене запалення, місцева болючість, тромбофлебіт, некроз тканин- еритематозна смугастість в місці проекції підшкірної вени, що використовувалася для введення.
• Алергічні реакції: дерматит, бронхоспазм, шкірний висип, гіперемія шкіри, кропив`янка, анафілаксія.
• Внутрішньоміхурове введення препарату може призвести до розвитку ознак констрикції сечового міхура і хімічного циститу: поліурія, дизурія, ніктурія, гематурія, хворобливе сечовипускання, дискомфорт, некроз оболонок сечового міхура.
• Внутрішньоартеріальне введення препарату може викликати виразки 12-палої кишки або шлунка, склероз жовчних проток.
• Інші реакції: астенія, лихоманка, нездужання, озноб, припливи, гіперурикемія, нефропатія, розвиток гострого миелоцитарного або лимфоцитарного лейкозу.

Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)

Інструкція на Доксорубіцин дозволяє вводити препарат внутрішньоміхурово, внутрішньовенно або внутріартеріально- він може застосовуватися поодиноко, або в комбінації з іншими цитостатиками в різних дозах. Відновлений розчин Доксорубіцину іспользется відразу після виготовлення.

внутрішньовенне введення

При проведенні монотерапії Доксорубіцином рекомендована доза на цикл складає кожні три тижні з розрахунку 60-75 мг / кв.м. Зазвичай соедство вводиться одноразово на час всього циклу-однак, дану дозу можна ввести за кілька ін`єкцій (по 25-30 мг / м2 в день протягом перших трьох днів циклу).

З метою зниження токсичної дії препарату застосовується щотижневий спосіб введення по з розрахунку 10-20 мг / м2 раз в тиждень.

У комбінації з іншими протипухлинними засобами Доксорубіцин вводиться в циклової дозі з розрахунку 30-60 мг / м2 кожні 3-4 тижні. Додаткові курси введення препарату проводять тільки після зникнення всіх ознак токсичності.

Сумарна доза препарату не повинна бути більше 550 мг / м2.

Введення в сечовий міхур

Советуемая дозування для внутріпузирного введення становить 35-50 мг за інсталяцію. Інстиляції проводяться інтервалами від тижня до чотирьох тижнів, в залежності від мети (лікування або профілактика). Концентрація розчину повинна бути 1 мг / 1 мл фізрозчину або води. Інстиляція проводиться протягом одного-двох годин. В кінці пацієнт повинен спустошити сечовий міхур.

внутрішньоартеріальне введення

Для забезпечення місцевого впливу пацієнтам з гепатоцелюлярний рак Доксорубіцин може бути доставлений внутриартериально в загальну артерію печінки в дозі 35-150 мг / м2 з проміжками між циклами від трьох тижнів до трьох місяців.

Передозування

Передозування може призвести до токсичних симптомів з боку органів травного тракту, до важкої мієлосупресії, викликати гострі захворювання серця. специфічного антидоту до доксорубіцину не існує. У разі передозування призначається симптоматична терапія, хворого госпіталізують і вводять антибактеріальні препарати.

взаємодія

При використанні препарату в комбінації з іншими цитотоксическими засобами нерідко виявляється їх адитивна токсичність.

При одночасному застосуванні з іншими цитотоксичними препаратами, володіють кардиотоксичностью (фторурацил, циклофосфамід) Потрібно здійснення ретельного контролю роботи серця протягом курсу терапії.

На тлі лікування Доксорубіцином можлива поява ознак загострення геморагічного циститу після терапії циклофосфамидом і посилення явищ гепатотоксичности поле терапії меркаптопурина.

стрептозоціна подовжує період напіввиведення препарату Доксорубіцин.

Вступ паклітакселу перед введенням Доксорубіцину може викликати підвищення плазмових концентрацій останнього.

Препарат заборонено змішувати з іншими засобами, він фармацевтичні несумісний з дексаметазоном, гепарином, гидрокортизоном, аминофиллином, цефалотином, сукцинатом натрію, фторурацилом і іншими протипухлинними засобами.

При спільному використанні з вірусними живими вакцинами можлива активація процесу реплікації вірусу, посилення побічних ефектів і зниження синтезу антитіл в організмі пацієнта у відповідь на застосування вакцини.

Умови продажу

Строго за рецептом.

Умови зберігання

Зберігати в сухому темному місці при температурі до 5 градусів. Берегти від дітей.

Термін придатності

Два роки.

особливі вказівки

Під час лікування потрібно здійснювати постійний контроль картини показників периферичної крові, функції печінки, УЗД та ЕКГ серця.

аналоги

Доксорубіцин-Тева, Онкодокс 50, доксорубіцин Лахема, Онкодокс 10, доксорубіцин-РОНЦ, доксорубіцин-Ебеве та інші.

дітям

Можливе застосування в дитячому віці, дотримуючись особливої обережності.

При вагітності і лактації

У ці періоди використання препарату заборонено.

Відгуки про доксорубіцину

Відгуки про Доксорубіцину рясніють повідомленнями про важкі побічні ефекти, таких як ураження внутрішніх органів, випадання волосся, утворення виразок в місцях ін`єкцій, які тривалий час зберігається погане самопочуття. Що стосується оцінки ефективності, то її повинен проводити досвідчений фахівець на основі великої кількості факторів: виду онкологічного захворювання, типу комбінованої або монотерапії, віддалених результатів, стану хворого та інших.

Ціна Доксорубіцину, де купити

Ціна Доксорубіцину в середньому по Росії становить 110-193 рубля за 5 мл препарату, а купити Доксорубіцин в Москві може обійтися трохи дорожче.

Інтернет-аптеки України

Лювар

• Доксорубіцин 50мг фл.ТеваДарніцаФарм (Україна)
  442.71 грн.

показати ще

Увага, тільки СЬОГОДНІ!