Циклофосфамід

Опис актуально на 29.07.2015

• хімічна назва
• Хімічні властивості
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Циклофосфамід, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Термін придатності
• особливі вказівки
• новонародженим
• З алкоголем
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

хімічна назва

N,N-бис(2-Хлорэтил)тетрагидро-2H-1,3,2-оксазафосфорин-2-амин-2-оксид

Хімічні властивості

Циклофосфамід відноситься до групи цитостатичних протипухлинних лікарських засобів, що мають алкилірующего типу дією. Речовина - похідне оксафосфоріна, діамідофосфата і біс-бета-хлоретил аміну.

Свою протипухлинну активність речовина починає проявляти в клітинах злоякісного новоутворення, де, під дією ферментів-фосфатаз воно піддається біологічної трансформації.

Молекулярна маса сполуки = 261.09 грам на моль. Засіб випускають у вигляді таблеток, розчину для внутрішньом`язового і внутрішньовенного введення. Само по собі синтезоване речовина - білий кристалічний порошок, розчиняється в воді, мало розчиняється в спирті, етиленгліколь, діоксані, бензолі, чотирихлористий вуглець, практично не розчинна в ацетоні і ефірі.

Фармакологічна дія

Протипухлинну, алкилирующее, цитостатическое, иммунодепрессивное.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Після проникнення в організм, речовина піддається реакцій біотрансформації в тканинах печінки, в результаті чого утворюються активні метаболіти. метаболіти чинять алкилирующее дію на пухлину. вони атакують нуклеофільниє центри в білкових молекулах, порушують процеси синтезу ДНК, блокую поперечні зшивання цієї молекули і мітоз клітин пухлини. пригнічення імунітету проявляється в пригніченні процесів проліферації В-лімфоцитів, які беруть активну участь в імунній відповіді.

Є відомості про те, що при тривалому використанні (кілька років) діюча речовина може спровокувати розвиток вторинних злоякісних новоутворень, таких як: рак сечового міхура, ниркової балії, лімфопроліферативні захворювання, мієлопроліферативні пухлини.

Також є повідомлення в тому, що речовина Циклофосфамід пригнічує функції статевих залоз, в залежності від дозування, іншими ліками, тривалості лікування, іноді безпліддя має незворотний характер. При призначенні препарату в препубертатном віці у дівчаток надалі статевий розвиток проходило нормально, вторинні статеві ознаки також розвивалися нормально. рідко виникав фіброз яєчників, аж до повного зникнення статевих клітин. Однак у хлопчиків, спостерігалися атрофія яєчок, олигоспермия, підвищення рівня гормону гонадотропіну і азооспермия. Використання ліки до зачаття дитини може призвести до пороків розвитку плода, відсутності пальців на руках чи ногах, грижам, порокам серця, зменшення маси тіла новонароджених дітей. Циклофосфамід - канцерогенна засіб. Також речовина має тератогенних властивостями.

Після прийому всередину препарат добре засвоюється організмом. Його біологічна доступність досягає 75%. Ступінь встрявання з білками плазми маленька (до 15%), але у деяких активних метаболітів даний параметр може досягати значення 60%. Метаболізується речовина в печінці. засіб долає плацентарний бар`єр, виділяється з грудним молоком. Період напіввиведення становить від 3 до 12 годин.

Після введення внутрішньовенно максимальна концентрація активних метаболітів в плазмі крові спостерігається через 2-3 години. Виводиться з організму ліки з сечею (незмінний вид, акролеин, кислота хлоруксусная).

Показання до застосування

Ліки призначають:

• для проведення хіміотерапії при раку яєчників, молочних залоз, легких;
• при лімфомі, лимфосаркоме, лимфогранулематозе;
• пацієнтам з мієломою, остеогенною саркомою;
• при розсіяною склерозі, нефротичному синдромі, гломерулонефриті, грибоподібному микозе;
• як профілактичний засіб щоб уникнути відторгнення трансплантата;
• при хронічному лимфолейкозе або гострий лімфобластний лейкоз;
• для проведення хіміотерапії при семіноме яєчка, пухлини Вільямса, саркомі Юінга;
• для лікування різних аутоімунних захворювань (системний червоний вовчак, системних васкулітів, ревматоїдного артриту).

Протипоказання

Засіб протипоказано:

• особам з алергією на Циклофосфамід;
• при серйозних захворюваннях нирок;
• хворим гіпоплазією кісткового мозку;
• при лейкопенії або тромбоцитопенії;
• вагітним жінкам;
• при вираженій анемії або кахексії;
• на термінальних стадіях онкологічних захворювань;
• під час лактації.

З обережністю препарат використовують:

• при вітряної віспи, оперізуючий герпес та інших системних захворюваннях;
• у хворих подагрою, сечокам`яною хворобою або іншою недугою, що характеризується порушеннями в роботі нирок;
• при циститі, гіперурикемії, адреналектоміі;
• у літніх осіб і дітей;
• у пацієнтів з печінковою або серцевою недостатністю;
• при захворюваннях кісткового мозку;
• якщо раніше проводилася променева або цитотоксическая терапія.

Побічна дія

Під час лікування даним засобом можуть виникнути такі побічні реакції:

• стоматит, блювота, пронос, болю в епігастральній ділянці, кровотечі в шлунково-кишкового тракту, гепатит, коліт, жовтяниця;
• нудота, запаморочення, головний біль, інтерстиціальний пневмонекроз;
• пневмоніт, алопеція (Може бути оборотною після проходження курсу), задишка, крововиливи, висипання на шкірі, гіперпігментація на долонях і пальцях рук;
• посилене серцебиття, перикардит, серцева недостатність, геморагічний перикардит;
• сплутаність свідомості, нечіткість зору, астенія, анемія;
• уретрит, гематурія, фіброз сечового міхура, цистит, часте і хворобливе сечовипускання;
• лейкопенія, тромбоцитопенія, почервоніння і приплив крові до обличчя, агранулоцитоз;
• запалення нирок, некроз ниркових канальців, відсутність регулярних менструацій, азооспермия;
• кропив`янка, анафілактичні і анафілактоїдні реакції, набряклість і болі в місці введення препарату;
• лихоманка, озноб, вторинні інфекції, мікседема, гіперглікемія, підвищення активності ферментів печінки.

Циклофосфамід, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Залежно від захворювання і його перебігу використовують різні дозування і схему лікування. Також на добове дозування виявляється вплив стан системи кровотворення пацієнта і вид пухлини.

Залежно від лікарської форми препарат призначають всередину, внутрішньовенно, внутрішньом`язово, введення в плевральну або внутрішньочеревного порожнину.

Стандартна курсова доза становить від 7 до 14 грам. Далі, в залежності від стану хворого проводять корекцію дозування. При підтримуючому лікуванні використовують від 0,2 до 0,4 грам на добу, розподілених на 2 прийоми протягом 7 днів.

Для розвитку иммунодепрессивного ефекту призначають по 1-15 мг на кг ваги в день. Максимальна добова доза при добрій переносимості речовини пацієнтом складає 3-4 мг на кг ваги.

Передозування

Симптоми передозування: блювання, нудота, лихоманка, геморагічний цистит, кардіоміопатія.

У разі передозування хворого необхідно госпіталізувати, здійснювати контроль життєво важливих показників, використовувати підтримуючу і симптоматичну терапію. Показані: переливання крові, антиеметики, стимулятори кровотворення, антибіотики, внутрішньом`язове введення піридоксину (0,05 грам).

взаємодія

індуктори печінкових ферментів збільшують концентрацію активних метаболітів в крові і посилюють вплив ліків на організм.

Не рекомендується поєднувати дана речовина з іншими препаратами, які пригнічують роботу імунної системи, при цьому значно збільшується ймовірність розвитку вторинних пухлин і інфекцій.

Ацетилсаліцилова кислота і алкоголь збільшують ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.

Одночасний прийом ліків з непрямими антикоагулянтами може привести до зміни їх антикоагулянтной активності. Циклофосфамід підсилює дію гіпоглікемічних препаратів.

При поєднанні кошти з алопуринолом збільшується мієлотоксичність лікарського засобу.

цитарабін, доксорубіцин і даунорубіцин під час лікування підсилюють навантаження на серце.

Сполучення кошти з ловастин може привести до розвитку гострої ниркової недостатності або некрозу скелетних м`язів.

Умови продажу

За рецептом.

Термін придатності

Від 2 до 3 років, в залежності від лікарської форми.

Приготований розчин можна зберігати при кімнатній температурі близько доби, в холодильнику - до 6 днів. Якщо р-р для введення приготований на бактериостатической воді, то його потрібно використовувати протягом 6 годин.

особливі вказівки

Під час терапії показано рясне пиття і переливання крові один раз в 7 днів. Також паралельно рекомендується приймати месна.

Лікування даними речовиною має проводитися виключно під контролем лікаря, який має досвід роботи з цим препаратом.

Повинен строго дотримуватися режим дозування, не можна зміщувати час прийому ліків, подвоювати дозування, якщо попередня таблетка була пропущена.

Перед початком і під час терапії необхідно контролювати показники крові, рівень ферментів печінки, роботу нирок. Ризик розвитку вираженої лейкопенії найбільш імовірний через тиждень-12 днів після початку лікування.

кардіотоксичність проявляється через 4-6 днів терапії. якщо рівень лейкоцитів впав нижче 2,5х10 ^ 9 на літр, а тромбоцитів - Менш 100х10 ^ 9 на літр, то лікування необхідно припинити, поки показники не відновляться.

Якщо після прийому препарату спостерігаються лихоманка, кашель, озноб, біль у боці або нижній частині спини, проблеми з сечовипусканням, кровотечі, почорніння стільця, в сечі або калі з`являються згустки крові, необхідно звернутися за допомогою до лікаря.

Під час терапії рекомендується обережно робити манікюр, уникати падінь, чистити зуби і використовувати зубну нитку, уникати контрактів з хворими людьми (використовувати захисну маску), відстрочити проведення вакцинації.

Ліки можуть спровокувати псевдопозитивну реакцію на трихофітію, кандидоз, туберкулінову пробу, паротит.

новонародженим

Під час приготування розчину для ін`єкцій для новонароджених дітей не можна використовувати в якості розчинника бензиловий спирт. може розвинутися метаболічний ацидоз, ниркова недостатність, зниження АТ, крововиливи в мозок, пригнічення функцій ЦНС.

З алкоголем

Щоб знизити ризик розвитку кровотеч, рекомендується не вживати алкоголь під час терапії.

Препарати, в яких міститься (Аналоги циклофосфамід)

Ледоксін, Цітоксан, циклофосфан, Швидкорозчинний Циклофосфан-Ленс, Ендокан.

Відгуки про ЦИКЛОФОСФАМІДУ

Відгуки про ліки хороші. Даний засіб має високу ефективність при лікуванні аутоімунних захворювань, лімфатичних порушень, злоякісних пухлин.

Ціна циклофосфамід, де купити

Купити Циклофосфамід в складі препарату ендоксан можна приблизно за 600-700 рублів, 50 таблеток по 50 мг.

вартість ліофілізату Ледоксін для приготування розчину для внутрішньом`язового введення, дозуванням 500 мг становить 1718 рублів за флакон.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!