Неотігазона

Опис актуально на 16.11.2015

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Неотігазона, інструкція із застосування
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• аналоги
• дітям
• З алкоголем
• При вагітності (і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

1 капсула може включати 10 мг або 25 мг ацітретіна в формі сухого спрею, в 1 грамі якого міститься: 250 мг ацітретіна, 410 мг мальтодекстрина, 270 мг желатину, 70 мг натрію аскорбату.

Додатково: 125 мг мікрокристалічної целюлози.

Форма випуску

Фірма виробник "Actavis Group"Випускає неотігазона в формі капсул, по 30, 50 або 100 штук у вторинній упаковці.

Фармакологічна дія

Антипсориатичні.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

ацитретин є ароматичним синтетичним аналогом кислоти ретиноєвої (Вітамін А-кислота, третиноин), по суті, ретиноїди системної дії. В процесі проведення доклінічних досліджень на тваринах з метою з`ясування переносимості ацітретіна, канцерогенних і мутагенних ефектів даного речовини виявлено не було. Також були відсутні прямі вказівки на гепатотоксическое вплив препарату, але було відзначено пряме значуще тератогенное дія.

В ході подальших клінічних досліджень було встановлено, що ефекти ацітретіна безпосередньо спрямовані на нормалізацію процесів проліферації, кератинізації і диференціювання епідермальних клітин, які спостерігаються при порушеннях зроговіння і псоріазі, причому побічні явища, що виникають в процесі лікування, в цілому, цілком стерпні. Ефективність неотігазона є суто симптоматичної с до кінця нез`ясованим механізмом дії.

При пероральному (всередину) прийомі ацітретіна полум`яне ТCmax варіюється в межах 1-4 годин. Найкращі показники біодоступності спостерігаються при прийомі ацітретіна спільно з їжею. В середньому, біодоступність одноразово прийнятої дози дорівнює приблизно 60%, однак цей показник індивідуально варіативний і становить 36-95%.

характерною рисою ацітретіна є його висока липофильность, завдяки якій препарат з легкістю проникає в тканини. Зв`язування з білками плазми практично повне (більше 99%). У проведених випробуваннях на тваринах відзначена здатність ацітретіна проходити крізь плацентарний бар`єр в концентраціях, які можуть привести до вад розвитку у плода. Також ліпофільні якості препарату припускають проникнення його значних кількостей в молоко годувальниці.

метаболічні перетворення ацітретіна проходять шляхом ізомеризації з виділенням цис-ацітретіна (13-цис-ізомери), а також шляхом відщеплення бічного ланцюга з утворенням глюкуронидов.

За даними клінічних випробувань з багаторазовим прийомом неотігазона групою пацієнтів від 21-го до 70-ти років встановлено середній T1 / 2 ацітретіна, що становить 50 годин. T1 / 2 основного продукту метаболізму (цис-ацітретіна), Що також є тератогенним, дорівнює 60 годинам. Лінійна кінетика препарату, а також найбільша тривалість T1 / 2 ацітретіна, спостерігається протягом 96 годин, а цис-ацітретіна протягом 123 годин, дає можливість прогнозувати виведення понад 99% активного інгредієнта і його метаболіти через 36 діб після припинення тривалої терапії. Більш того, після 36 днів після відміни прийому капсул неотігазона полум`яне зміст ацітретіна і цис-ацітретіна знижувалося до показників, що складають менше 6 нг / мл. виведення ацітретіна здійснюється суто в формі метаболітів через жовчні шляхи і нирки, в приблизно рівному співвідношенні.

Показання до застосування

Застосування неотігазона показано при важких формах перебігу псоріазу, включаючи пустульозний псоріаз генералізованого або локалізованого характеру і псоріатичний еритродермії.

Також препарат призначають для лікування важких дискератоз, в тому числі вродженого іхтіозу, хвороби Дарині, червоного волосяного позбавляючи та інших серйозних порушень зроговіння, особливо при їх резистентності до традиційних схем терапії.

Протипоказання

• виражена гіперліпідемія хронічного перебігу;
• годування груддю;
• печінкова/ниркова недостатність у важкій формі;
• вагітність;
• персональна гіперчутливість до ацитретин і / або микрокристаллической целюлози, а також до інших ретиноїдами;
• поєднується лікування з вітаміном А, метотрексатом, тетрациклінами і іншими препаратами з групи ретиноидов.

Побічна дія

При проведенні лікування неотігазона різні побічні ефекти відзначаються у більшості приймаючих його пацієнтів. Як правило, це стрімке побічні явища зникають при зниженні дозувань препарату або повністю проходять після його відміни. У деяких випадках на початку терапії було зафіксовано загострення симптоматики основного захворювання.

Найчастіше при прийомі неотігазона спостерігали: прояви, пов`язані з гіпервітамінозом А (здебільшого сухість губ, усувати нанесенням жирного крему) - освіту тріщин в куточках рота і хейліт- запалення і сухість перехідного епітелію і слизових оболонок- зрідка - риніт, кровотеча з носа, непереносимість контактних лінз і офтальмологічні патології (кон`юнктивіт, ксерофтальмия) - Рідко - формування виразок рогівки. Також були відзначені: відчуття сухості в роті і почуття спраги- іноді - розвиток гінгівіту, стоматиту і порушень вкуса- нечасто - збільшення частоти виникнень вульвовагинитов (під впливом Candida albicans).

У процесі терапії може відбуватися лущення і витончення шкірних покривів по всьому тілу, переважно на ступнях і долонях. Часто фіксувалися випадки виникнення «клейкості» шкіри, екземи, паронихия, дерматитів, ламкості нігтів, свербіння і випадання волосся. Існують окремі свідчення формування висипань бульозні висипи, фотосенсибилизации і змін в структурі волосся. При закінченні лікувального курсу прийому неотігазона дані побічні явища, як правило, нівелюються.

Є поодинокі відомості про розвиток головного болю, при цьому збільшення внутрішньочерепного тиску спостерігалося вкрай рідко. У разі виявлення головного болю вираженого характеру, нудоти/блювоти і порушень зорової функції, Неотігазона необхідно негайно скасувати і призначити пацієнтові консультацію у невропатолога. Вкрай рідко у хворих виникали порушення з боку темнової адаптації.

У момент лікування можуть відчуватися болю в суглобах, кісткової і м`язової тканини. Проведення підтримуючої терапії неотігазона може стати причиною формування нових гіперостозу, збільшення вже наявних, а також освіти тканинного кальциноза, також як і при системному тривалому застосуванні інших ретиноидов.

Були описані випадки відчуття "припливів"І розвитку периферичних набряків. Досить рідко виникали: гепатит, розлади шлунково-кишкового тракту і жовтяниця, а також збільшення рівнів лужної фосфатази і амінотрансфераз (Як правило, тимчасове і оборотне).

У разі використання в терапії великих доз неотігазона спостерігали оборотне підвищення сироваткового рівня холестерину і тригліцеридів, особливо у пацієнтів, які входять до груп високого ризику виникнення таких порушень (розлади ліпідного обміну, ожиріння, цукровий діабет, алкоголізм). При персистуванні даних порушень не виключений ризик атерогенеза.

При прийомі неотігазона в одиничних випадках виникала периферична нейропатія.

Неотігазона, інструкція із застосування

Унаслідок індивідуальних особливостей всмоктування ацітретіна і швидкості його метаболічних перетворень практикується персональний підбір дозувань неотігазона в кожному окремому випадку. Пероральний прийом капсул препарату найкраще здійснювати одноразово о 24 годині, під час їжі або запиваючи молоком. Нижче представлені орієнтовні рекомендації по дозувальні режиму.

Дорослим пацієнтам спочатку може бути призначений добовий прийом 1-ої капсули неотігазона 25 мг або 3-х капсул неотігазона 10 мг (в сукупності 30 мг) протягом 14-28 днів.

Подальша підтримуюча терапія проводиться в дозах, що залежать від індивідуальної переносимості та клінічної ефективності ацітретіна. Як правило, оптимальна ефективність лікування спостерігається при прийомі добових доз неотігазона в діапазоні 25-50 мг, які слід приймати ще протягом 6-8 тижнів. В окремих випадках потрібно підвищення дозування до максимально можливої, складовою - 75 мг в 24 години. Після відчутного зменшення проявів псориатических поразок можна припинити лікування, з можливістю його повторення в разі рецидивів захворювання.

для терапії дискератоз підтримуюча дозування неотігазона зазвичай підбирається виходячи з найменших ефективних добових доз, які можуть становити менше 20 мг і не повинні бути більше 50 мг.

При лікуванні дітей слід враховувати можливість формування важких побічних ефектів, які спостерігаються в разі тривалого прийому неотігазона, і ретельно зважувати наслідки впливу негативних проявів в порівнянні з очікуваним позитивним терапевтичним дією. Застосування неотігазона доцільно лише в разі повної неефективності всіх інших методів терапії. Добове дозування обчислюється виходячи з маси тіла дитини і дорівнює 0,5 мг на кілограм ваги. У певних випадках на обмеженому проміжку часу може знадобитися збільшення добових доз ацітретіна до 1 мг на кілограм ваги. В цілому добова дитяча доза не повинна перевищувати 35 мг. Підтримуюча терапія повинна проходити в найменших ефективних дозах.

У разі застосування неотігазона в комбінації з іншими відповідними захворювання препаратами або методами лікування, і виходячи з персональної реакції пацієнта на проведену терапію, можна знизити його добову дозу.

При прийомі капсул неотігазона можливе продовження лікування з використанням зовнішніх препаратів (адекватні мазі, креми, лосьйони та ін.), Так як вони не впливають на ефекти ацітретіна.

Передозування

При гострому передозуванні ацитретин спостерігали симптоми, аналогічні негативним проявам, характерним гострого гіпервітамінозу А, включаючи запаморочення і головні болі. У цьому випадку прийом неотігазона слід негайно припинити. Інших спеціальних заходів для купірування даного стану приймати не потрібно, внаслідок малої гострої токсичності препарату.

взаємодія

Унаслідок можливого формування гіпервітамінозу А необхідно уникати паралельного призначення вітаміну А та інших ретиноидов.

З огляду на те, що прийом ацітретіна, так само як і тетрацикліну, може привести до підвищення внутрішньочерепного тиску, поєднується застосування даних лікарських засобів протипоказано.

В процесі проведення досліджень прийом однієї дози ацітретіна спільно з етиловим спиртом здоровими добровольцями приводив до виділення етретіната (Колись це було виявлено in vitro). У наступних клінічних дослідженнях неотігазона у деяких пацієнтів також спостерігалося утворення цієї речовини. До моменту повного аналітичного пояснення цього явища потрібно враховувати особливості фармакокінетики етретіната, за якими, в зв`язку з 120-ти денним періодом його напіввиведення, протягом 24 місяців після відміни терапії необхідно застосовувати надійні контрацептивні методи або засоби.

При одночасному лікуванні з використанням Тігасона (Етретіната) і метотрексату існує високий ризик формування гепатит А, внаслідок цього призначення неотігазона одночасно з метотрексатом також протипоказано.

ацитретин не впливає на процеси зв`язування варфарина з білками плазми.

Паралельне призначення неотігазона і фенітоїну призводить до часткового зниження ступеня зв`язування останнього з плазмовими білками.

Під час проведення лікування ацитретин, Мініпіллі, є низькодозовані монопрепарат прогестерону, не можуть вважатися надійним протизаплідним засобом.

Інших значущих взаємодій між ацитретин і іншими лікарськими засобами, включаючи циметидин, дигоксин, комбіновані оральні контрацептиви (естроген/прогестогенов) На сьогоднішній день не виявлено.

Умови продажу

Даний препарат відноситься до рецептурних засобів, у зв`язку з чим купити неотігазона можна тільки при наданні рецепта.

Умови зберігання

Капсули неотігазона слід зберігати при температурі максимум 25 ° C.

Термін придатності

Препарат можна приймати протягом 3-х років від моменту його виробництва.

особливі вказівки

Призначити неотігазона можуть виключно лікарі, практикуючі терапію з використанням системних ретиноидов, які мають значний досвід застосування подібних лікарських засобів і повністю усвідомлюють високий ризик тератогенних ефектів ацітретіна.

Пацієнти, які приймають неотігазона в даний час, а також протягом року після його скасування, не можуть виступати в ролі донорів крові, особливо по відношенню до жінок дітородного віку.

Контроль функціональної роботи печінки слід проводити до призначення неотігазона, щотижня протягом першого місяця терапії і в подальшому кожен квартал року. У разі виявлення будь-яких відхилень від норми контролювати печінкову функцію рекомендується кожні 7 діб. Якщо в ході такого контролю не відбувається нормалізація функції печінки або спостерігається її погіршення, терапію неотігазона потрібно припинити, при цьому слід спостерігати за станом печінки, ще як мінімум 3 місяці.

В ході тривалого лікування, а також у пацієнтів з ожирінням, порушеннями обміну липидов, алкоголізмом і на цукровий діабет необхідно ретельно стежити за сироватковими рівнями тригліцеридів і холестерину.

У пацієнтів, які страждають на цукровий діабет, прийом ретиноидов може змінити толерантність до глюкози (В ту чи іншу сторону), в зв`язку з чим на ранніх стадіях проведення терапії потрібно перевіряти полум`яне зміст глюкози частіше звичайного.

Дорослі пацієнти, які проходять тривале лікування неотігазона, зобов`язані регулярно проходити спеціальні обстеження, спрямовані на виявлення можливого формування аномалій окостеніння. У разі виявлення подібних порушень необхідно обговорити з пацієнтом питання про подальше проведення терапії, роз`яснивши йому всі можливі ризики прогресування таких патологій.

При тривалій терапії дітей слід уважно спостерігати за розвитком кісткової системи і параметрами зростання.

Унаслідок можливого порушення з боку нічного зору існує необхідність моніторингу за зорової функцією пацієнта. при погіршенні нічного зору хворого слід попередити про необхідність дотримання обережності при виконанні небезпечних робіт і водінні автомобіля в нічний час.

На даний момент всі можливі віддалені наслідки терапії із застосуванням неотігазона невідомі.

Спираючись на доступні дані про величину впливу сперми пацієнтів чоловічої статі, які беруть ацитретин, на частоту спостережуваних вроджених вад розвитку у немовлят, народжених від таких чоловіків, можна прийти до висновку про її мінімальному тератогенну впливі.

аналоги неотігазона

На даний час характерних аналогів неотігазона не існує, проте до препаратів з аналогічним антипсориатичні основною дією можна віднести наступні лікарські засоби: Псоберан, бероксан, псорален, аммифурин і Оксорален.

дітям

Неотігазона для лікування дітей можна призначати тільки в крайньому випадку, після того як інші методи і препарати подібної дії виявилися неефективними. Добові дитячі дозування обчислюються виходячи з ваги дитини (розраховуються на кілограм маси тіла) і найчастіше складають 0,5 мг / кг (рідко - 1 мг / кг). Максимально за 24 години допустимо прийняти 35 мг ацітретіна.

З алкоголем

Пацієнти жіночої статі дітородного віку, які приймають неотігазона, зобов`язані повністю відмовитися від вживання будь-яких напоїв, що включають алкоголь, а також етанолвмісних продуктів і препаратів, оскільки комбінація етанолу і ацітретіна може привести до утворення в організмі етретіната. Точний механізм такого метаболічного перетворення не встановлено, слідчо не з`ясоване вплив на нього інших речовин.

етретінат відрізняється високим тератогененим впливом і володіє в порівнянні з ацитретин більш тривалим періодом напіввиведення. вживання етанолу (Алкоголю) необхідно також уникати ще протягом 60-ти діб з моменту відмови від прийому ацітретіна.

При вагітності і лактації

оскільки ацитретин характеризується високим тератогенним дією, його застосування абсолютно протипоказано під час вагітності, а також тим жінкам, які планують завагітніти під час проведення терапії та протягом 24 місяців після її закінчення. Також відносним протипоказанням до прийому неотігазона є дітородний вік пацієнтки, за винятком випадків використання надійних методів контрацепції. Ризик виявлення у новонароджених різних вад розвитку особливо високий при прийомі ацітретіна до вагітності і безпосередньо під час неї, незалежно від призначеної дози препарату і тривалості його прийому. Вплив неотігазона на плід, що розвивається незмінно пов`язане з великим ризиком формування вроджених вад.

Для можливості призначення неотігазона жінки дітородного віку і спостерігають їх лікарі зобов`язані суворо дотримуватися всіх без винятку нижчезазначених правил.

Неотігазона можна призначати лише в разі важких порушень зроговіння, нечутливих до інших методів терапії.

Проведення лікування можливо лише при абсолютної впевненості чіткого виконання хворий всіх приписів лікаря.

Пацієнтка повинна бути в змозі безперервно і акуратно застосовувати рекомендовані їй контрацептивні засоби.

Абсолютно всі жінки, здатні до дітородіння, зобов`язані безперервно користуватися надійними засобами контрацепції (Переважно одночасно використовувати два методу) протягом 4-х тижнів до першого прийому капсул неотігазона, під час всього курсу терапії і протягом 24-х місяців після його завершення. До того ж до основних протизаплідним методам, якими є внутрішньоматкові засоби і комбіновані оральні препарати, рекомендують використовувати бар`єрні контрацептиви (ковпачки, презервативи). Слід уникати застосування прогестеронових нізкодозірованних препаратів (мініпіллі), Унаслідок можливого зниження їх протизаплідної дії.

Перший прийом неотігазона слід здійснити не раніше 2-го або 3-го заданого оральними контрацептивами менструального циклу.

Не менш, ніж за 7 днів до початку проведення терапії необхідно отримати негативний результат тесту на вагітність. В процесі проведення лікування потрібно проводити подібні тестування кожен місяць, а після його закінчення мінімум кожні 3 місяці.

До призначення неотігазона лікар зобов`язаний детально в письмовій та усній формі проінформувати пацієнтку, що знаходиться в дітородному віці, про всі належні заходи обережності, необхідних під час терапії, а також протягом 2-х років після неї і про небезпеку вкрай важких наслідків для плода, які можуть статися в разі настання вагітності в цей період часу.

В разі рецидивів захворювання і призначення повторного курсу терапії неотігазона слід дотримуватися всіх вищевказаних вимог і використовувати ті ж безперервні і ефективні контрацептиви.

Якщо всупереч всім заходам обережності, прийнятим під час терапії неотігазона або протягом наступних 2-х років, настане вагітність, можливість важких негативних наслідків для плода знаходиться на дуже великому рівні.

Протягом лікування, а також протягом 2-х місяців після скасування неотігазона, приймаюча його жінка повинна відмовитися від вживання алкоголю.

при годуванні грудьми призначення неотігазона заборонено.

Відгуки

Унаслідок досить значною вартості препарату, а також проблем, пов`язаних з його придбанням, відгуки про неотігазона нечисленні, але якщо судити про ефективність цього лікарського засобу по відношенню до зовнішніх проявів важкого псоріазу, практично всі позитивні.

Кожен пацієнт, що пройшов курс терапії неотігазона, відзначав у себе значне полегшення зовнішніх симптомів псоріазу, на жаль, спостерігається лише певний час, найчастіше від 6-ти місяців до 2-х років. при лікуванні рецидивів псоріазу даний відрізок часу скорочувався. Повідомлень про будь-яких важких побічних явищах препарату не зустрічалося. В основному були скарги на витончення шкіри на підошвах і долонях, а також на сухість губ. Окремою темою обговорення неотігазона можна виділити безумовне тератогенну дію препарату, через якого більшість жінок відмовляється від його застосування.

Ціна, де купити

Ціна неотігазона сильно коливається в залежності від регіону і аптечної мережі та може становити: капсули 10 мг №30 - 3500-5500 рублів-капсули 25 мг №30 - 6000-8000 рублів.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!