Галоперидол деканоат

Опис актуально на 02.11.2015

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• аналоги
• Синоніми
• дітям
• З алкоголем
• При вагітності (і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

1 мілілітр розчину містить 50 мг галоперидола (70,52 мг галоперидола деканоата) - Активний інгредієнт.

Додаткові складові: 15 мг бензилового спирту і до 1 мл кунжутного масла.

Форма випуску

компанія «Гедеон Ріхтер»Випускає Галоперидол Деканоат (Деканат) в формі внутрішньом`язового (в / м) масляного ін`єкційного розчину в ампулах по 1 мл (50 мг / 1 мл) №5.

Фармакологічна дія

антипсихотичний (Нейролептическое).

Фармакодинаміка і фармакокінетика

ефір галоперидола і кислоти декановой - галоперидол деканат - Належить до групи психотропних препаратів (нейролептиків) І є похідним бутирофенона з вираженим блокуючим впливом щодо центральних дофамінових (дофамінових) Рецепторів. У разі в / м введення Галоперидолу Деканоата в процесі повільного гідролізу спостерігається вивільнення галоперидола і його подальше надходження в системний кровотік.

Унаслідок прямий блокування центральних рецепторів дофаміну відзначається високою ефективністю галоперидола при лікуванні марення і галюцинацій (Ймовірно завдяки впливу на лимбические і мезокортикальних структури). Також препарат характеризується своїм впливом на базальні ядра нігростріальной системи. при психомоторному збудженні надає досить сильний заспокійливу (седативну) Вплив, що важливо при терапії маній і інших хворобливих станів, пов`язаних з емоційним перепорушенням.

лімбічна активність галоперидола полягає в його седативном дії, також препарат ефективний як допоміжний засіб при болю хронічного характеру.

Вплив ліків на базальні ядра нігростріальной системи призводить до екстрапірамідних явищ (паркінсонізму, акатизии, дистонії).

При лікуванні соціально замкнутих пацієнтів спостерігається нормалізація їх соціальної поведінки.

Виражене Антідофаміновие периферичну дію галоперидола через роздратування хеморецепторів супроводжується формуванням нудоти/блювоти, ослабленням гастродуоденального сфінктера і збільшенням вивільнення пролактину через блокування в аденогипофизе пролактин-інгібуючого фактора.

При в / м введенні плазмова Cmax галоперидола спостерігається після 3-9 діб. Зв`язування з білками плазми відбувається на 92%. T1 / 2 препарату в середньому дорівнює 21-го дня. У разі регулярних щомісячних ін`єкцій стадія плазмового насичення досягається протягом 2-4 місяців.

При в / м ін`єкціях фармакокінетика галоперидола дозозалежна. У дозах до 450 мг відзначається прямий зв`язок між введеною дозою та змістом препарату в плазмі крові. Терапевтична ефективність досягається при концентрації в плазмі галоперидола - 20-25 мкг / л. Препарат з легкістю проходить крізь гематоенцефалічний бар`єр. Виведення на 60% здійснюється кишечником і на 40% нирками (1% екскретується в незміненому вигляді).

Показання до застосування

Застосування Галоперидолу Деканоата показано при:

• терапії хронічної шизофренії та інших психозів, особливо, в разі попереднього результативного лікування пацієнта з використанням галоперидола швидкої дії і при необхідності застосування ефективного нейролептика, володіє помірною седативною дією;
• лікуванні інших порушень в поведінкової сфері і розумової діяльності, проходять з симптоматикою психомоторной ажитації, які потребують тривалої терапії.

Протипоказання

Абсолютно протипоказано застосування Галоперидолу Деканоата при:

• станах пригніченою ЦНС, які були викликані алкоголем або лікарськими препаратами;
• коматозному стані;
• хвороби Паркінсона;
• персональної гіперчутливості до галоперидолу або іншим складовим ЛЗ;
• ураженнях базальних ядер нігростріальной системи;
• в дитячому віці.

Відносними протипоказаннями є:

• гіперплазія простати (Передміхурової залози), що протікає з затримкою сечі;
• серцево-судинні декомпенсовані патології (Включаючи розлади провідності, стенокардію, збільшення QT-інтервалу або схильність до нього - гіпокаліємія, паралельне застосування ЛЗ, що впливають на збільшення QT-інтервалу);
• епілепсія;
• недостатність функції печінки/нирок;
• закритокутова глаукома;
• гіпертиреоз (З проявами тиреотоксикозу);
• недостатність дихальної і легенево-серцевої функції (включаючи гострі інфекційні патології і ХОЗЛ);
• алкоголізм.

Побічна дія

Система кровотворення:

• ерітропенія;
• минуща лейкопенія;
• агранулоцитоз;
• лейкоцитоз;
• тенденція до Моноцитоз.

Нервова система:

• безсоння/сонливість (Особливо на початку терапії);
• головні болі;
• занепокоєння;
• страхи;
• тривожність;
• акатизия;
• збудження;
• ейфорія/депресія;
• напади епілепсії;
• летаргія;
• формування парадоксальної реакції (поглиблення галюцинацій і психозу);
• пізня дистонія (Спазми або часте моргання повік, неприродне положення тіла або вираз обличчя, неконтрольовані згинання тулуба, шиї, ніг і рук);
• екстрапірамідні розлади, включаючи пізню дискінезію (Зморщування губ і щебет, надування щік, неконтрольовані руху жувальних м`язів, ніг і рук, червоподібні і швидкі рухи мови);
• нейролептичний синдром злоякісного характеру (тахікардія, прискорене або утруднене дихання, аритмія, зміна АТ, гіпертермія, гіпергідроз, нетримання сечі, епілептичні напади, ригідність м`язів, втрата свідомості).

Сечостатева система:

• периферична набряклість;
• затримка сечі (При існуючій гіперплазії простати);
• хворобливі відчуття в грудних залозах;
• гіперпролактинемія;
• зниження потенції;
• гінекомастія;
• приапизм;
• розлад менструального циклу;
• підвищення лібідо.

Серцево-судинна система:

• ортостатичнагіпотензія;
• зниження артеріального тиску;
• тахікардія;
• аритмії;
• відхилення на ЕКГ (збільшення QT-інтервалу, ознаки мерехтіння і тріпотіння шлуночків).

Органи зору:

• ретинопатія;
• катаракта;
• розпливчастість зору.

Травна система:

• гіпосалівація;
• зниження апетиту;
• діарея/запор;
• сухість в роті;
• нудота/блювота;
• порушення печінкової функції, аж до формування жовтяниці.

Обмін речовин:

• гіпонатріємія;
• гіпоглікемія / гіперглікемія.

Алергічні прояви:

• акнеобразние і макуло-папульозні зміни шкірних покривів;
• бронхоспазм;
• фотосенсибілізація;
• ларингоспазм.

інші:

• збільшення ваги;
• алопеція (Облисіння);
• місцеві реакції, асоційовані з проведенням ін`єкцій.

Інструкція по застосуванню

Інструкція на Галоперидолу Деканоат передбачає виключно в / м введення препарату для терапії тільки дорослих пацієнтів.

Проведення в / в ін`єкцій заборонено!

Кращим місцем введення препарату є сідничний область. При проведенні ін`єкції слід обмежити одноразову дозу 3-ма мілілітрах препарату щоб уникнути дискомфортного відчуття розпирання в районі введення.

Пацієнтам, які проходять тривалу терапію з використанням пероральних нейролептиків (переважно галоперидола), Може бути рекомендовано зміна схеми лікування з переходом на депо-ін`єкції.

Унаслідок значних персональних відзнак у відповіді на лікування, інструкція на Галоперидолу Деканат передбачає індивідуальний підбір доз препарату. Визначення оптимальної дози повинно здійснюватися при строгому лікарському контролі з урахуванням всіх проявів хворобливого стану, тяжкості його перебігу, а також дозувань перш прийнятих антипсихотиков (Зазвичай пероральної форми галоперидола).

На початку зміни схеми терапії рекомендують кожні 4 тижні в / м вводити дози в 10-15 разів перевищують дозування перорального галоперидолу. Як правило, такі дози рівні 25-75 мг (0,5-1,5 мл) Галоперидолу Деканоата і не повинні бути вище 100 мг.

Відповідно до виробленим ефектом можна проводити подальше коректування дозировочного режиму із ступінчастим підвищенням доз по 50 мг, аж до встановлення оптимально ефективної підтримуючої дози, яка в більшості випадків в 20 разів перевищує добову дозу таблетованого галоперидола. У разі, коли при підборі дозировочного режиму спостерігається відновлення проявів основного захворювання, можна доповнити терапію пероральними формами ліки.

Звичайна частота проведення в / м ін`єкцій - одноразово кожні 28 діб, однак через великі персональних відзнак у відповіді на препарат може знадобитися його більш часте використання.

хворим олігофренію, а також літнім пацієнтам рекомендують початкове введення менших доз Галоперидолу Деканоата (в основному 12,5-25 мг) одноразово в 4 тижні, з подальшим їх підвищенням згідно чиниться ефекту.

Передозування

Використання в терапії депо-ін`єкцій галоперидолу в порівнянні з прийомом його пероральних форм пов`язано з меншим ризиком можливості передозування. Хоча симптоматика передозування не залежить від лікарської форми препарату, в разі спостереження проявів, асоційованих із застосуванням надмірних доз галоперидолу, слід брати до уваги більш тривалу дію ін`єкційного розчину.

при передозуванні галоперидолом спостерігали більш виражені прояви фармакологічної дії препарату і його побічних ефектів. Найбільш небезпечними симптомами є екстрапірамідні порушення, седативні ефекти і зниження АТ. Екстрапірамідні порушення характеризуються ригидностью м`язів і тремором локалізованого або загального характеру. підвищення артеріального тиску виникає набагато частіше, ніж його зниження. У рідкісних випадках можливе виникнення коматозного стану з артеріальною гіпотонією і придушенням дихання, що може перейти в шокоподібний. Також може відслідковуватися збільшення QT-інтервалу з формуванням шлуночкових аритмій.

антидот до галоперидолу невідомий. В разі коматозного стану, прохідність шляхів дихання пацієнта забезпечують за допомогою ендотрахеальної або орофарингеального зонда, при придушенні дихальної функції може знадобитися переведення хворого на ШВЛ. Всі процедури лікування супроводжуються моніторингом життєво важливих функцій організму і контролем ЕКГ, аж до абсолютної нормалізації показань. терапію важких аритмій проводять відповідними препаратами антиаритмічної дії. при вираженій гіпотонії і зупинці кровообігу показано в / в введення ізотонічних розчинів, концентрованого альбуміну і плазми, а також норадреналіну або допаміну як вазопрессоров (застосування адреналіну неприйнятно в зв`язку з тим, що його взаємодія з галоперидолом може привести до істотного підвищення артеріального тиску і вимагати термінового коригування). при екстрапірамідних порушеннях важкого характеру практикують протягом декількох тижнів введення антипаркинсонических антихолинергических препаратів (після їх скасування можливе відновлення симптоматики).

взаємодія

Паралельне застосування з барбітуратами, трициклическими антидепресантами, етанолом, опіоїдними анальгетиками, снодійними препаратами та анестетиками загальної дії збільшує вираженість їх переважної впливу на ЦНС.

Поєднується лікування з бупропіоном зменшує епілептичний поріг, що призводить до збільшення ризику формування епілептичних припадків.

галоперидол підвищує ефективність периферичних М-холіноблокаторів і багатьох гіпотензивних препаратів (Зменшує дію гуанетидину через його витіснення з альфа-адренергічних нейронів і затримки його захоплення даними нейронами).

Препарат знижує вплив протисудомних препаратів внаслідок зменшення судомного порога.

Поєднується застосування з інгібіторами МАО і трициклічними антидепресантами гальмує їх метаболізм, при цьому спостерігається взаємне збільшення токсичності і седативного дії.

галоперидол знижує судинозвужувальну вплив адреналіну, допаміну, норадреналіну, фенілефрину і ефедрину (Блокування альфа-блокаторів може стати причиною спотворення дії адреналіну і привести до парадоксального зниження артеріального тиску).

Спільне лікування з використанням антикоагулянтів змінює їх ефекти в сторону зниження або підвищення.

Одночасне застосування з протипаркінсонічними засобами знижує їх дію, антагоністично впливаючи на дофамінергічні шляху ЦНС.

Вступ галоперидола знижує ефективність бромокриптина, що може зажадати корекції дозировочного режиму.

Паралельна терапія з амфетаминами призводить до зниження антипсихотического впливу галоперидолу і зменшення психостимулирующего дії амфетамінів через блокування альфа-адреноблокатори.

Поєднується призначення з метилдопою підсилює ризик виникнення психічних розладів (Включаючи дезорієнтацію в просторі, утруднення і уповільнення розумових процесів).

антигістамінні ліки 1-го покоління, а також антихолінергічні і противопаркинсонические препарати можуть збільшувати М-холіноблокуючу ефективність і знижувати антипсихотичний дію галоперидола, що може зажадати перегляду дозировочного режиму.

комбінування галоперидола з препаратами літію (Особливо у великих дозах) може стати причиною розвитку екстрапірамідних проявів і виникнення енцефалопатії (Привести до незворотної нейроінтоксикації).

Спільне застосування із засобами, які викликають екстрапірамідні порушення, підсилює їх тяжкість і частоту.

тривала терапія барбітуратами та іншими індукторами мікросомального окислення, а також з карбамазепіном знижує полум`яне зміст галоперидола.

Паралельне призначення з флуоксетином збільшує можливість формування побічних явищ з боку центральної нервової системи, в більшій мірі екстрапірамідних порушень.

Вживання великої кількості міцної кави або чаю знижує ефективність галоперидола.

Умови продажу

Придбання Галоперидолу Деканоата можливо тільки при пред`явленні спеціального рецепта.

Умови зберігання

Діапазон температур зберігання ампул становить 15-30 ° C.

Термін придатності

Ампули з препаратом зберігаються протягом 5-ти років.

особливі вказівки

Галоперидол Деканоат випускається у формі масляного ін`єкційного розчину, призначеного виключно для в / м введення, з цієї причини проводити в / в ін`єкції препарату суворо забороняється!

Було зафіксовано кілька випадків раптової смерті у психіатричних пацієнтів, що проходили терапію із застосуванням антипсихотичних препаратів.

При схильності пацієнта до збільшення QT-інтервалу (Гіпокаліємія, синдром збільшення QT-інтервалу, прийом препаратів пролонгують QT-інтервал) в період проведення лікування слід дотримуватися обережності, через ризик збільшення даного показника.

З метою виявлення нетипових побічних явищ терапію рекомендують починати з таблетованих форм галоперидола і лише в подальшому переходити до ін`єкційного введення препарату.

У зв`язку з печінковим метаболізмом лікарського засобу, в разі його застосування для лікування хворих з патологіями печінки, слід приділяти їм особливу увагу. При тривалому лікуванні необхідно постійно контролювати печінкову функціональність, а також стежити за картиною крові.

Застосування Галоперидолу Деканоата в одиничних випадках приводило до виникнення судом, що стало причиною рекомендацій до його обережного використання при терапії пацієнтів, які страждають епілепсію та іншими хворобливими станами, що призводять до виникнення судом (Наприклад, скасування алкоголю, черепно-мозкові травми та ін.).

У разі одночасного діагностування у пацієнта психозу і депресії, а також при домінуванні депресивного стану призначають Галоперидол Деканоат спільно з антидепресантами.

В зв`язку з тим що тироксин збільшує токсичність галоперидола, терапія хворих з проявами гіпертиреозу можлива тільки при проведенні його адекватного лікування.

При паралельному проведенні антипаркінсонічного лікування після закінчення курсу терапії Галоперидолу деканоату його необхідно підлити ще на кілька тижнів у зв`язку з більш швидким виведенням антипаркинсонических препаратів.

Через високу можливості фотосенсибилизации слід захистити відкриті шкірні покриви від впливу ультрафіолету.

У процесі лікування пацієнт повинен з обережністю підходити до виконання важких фізичних маніпуляцій та прийому гарячої ванни через можливе теплового удару, розвивається внаслідок пригнічення периферичної та центральної гипоталамической терморегуляції.

На початку курсу терапії, особливо при використанні високих доз Галоперидолу Деканоата, спостерігали його седативну вплив різного рівня виразності, що протікає зі зниженням уваги і посилюється прийомом спиртних напоїв.

При проведенні лікування не варто приймати безрецептурні "протизастудні" ліки, так як це може призвести до посилення антихолинергического впливу і розвитку теплового удару.

Через можливість формування "синдрому відміни", Застосування Галоперидолу Деканоата потребує поетапне припинення.

аналоги

Аналоги Галоперидолу Деканоата представлені препаратами Бенперідол і Мелперон.

Синоніми

Лікарськими засобами, що включають в свій склад галоперидол, є Сенорм, Галомонд і Галопріл.

дітям

Застосування Галоперидолу Деканоата в дитячій віковій групі протипоказано.

З алкоголем

Під час проведення терапії препаратами, що включають галоперидол, вживання алкогольних напоїв строго заборонено.

При вагітності і лактації

Проведені дослідження з залученням досить великої кількості пацієнтів показали, що введення Галоперидолу Деканоата не призводить до істотного збільшення частоти формування вад розвитку у плода. У деяких рідкісних випадках спостерігалися вроджені вади розвитку в разі паралельного застосування з іншими лікарськими препаратами в фетальном періоді. У зв`язку з цим призначення Галоперидолу Деканоата при вагітності допускається тільки в разі виразного перевищення передбачуваної користі для матері в порівнянні з потенційним ризиком для майбутньої дитини.

оскільки галоперидол може проникати в молоко матері-годувальниці, у грудних дітей можливе виникнення екстрапірамідних симптомів, тому призначення цих ліків при годуванні грудьми слід залишити на розсуд лікаря з урахуванням співвідношення ризик / користь для немовляти / матері.

Відгуки на Галоперидолу Деканоат

У клінічній практиці лікування шизофренії та інших психозів препарат галоперидол використовується вже досить давно і часто знайти йому альтернативу навіть на сьогоднішній час практично не можливо. Сама терапія даних психічних станів пов`язана з багатьма нюансами і проблемами індивідуального характеру і тому однозначної схеми лікування просто не існує. Кожен клінічний випадок має розглядатися окремо з підбором тих лікарських засобів, які на даний час будуть найбільш ефективні. галоперидол відноситься до препаратів досить сильної дії і в багатьох випадках справляється зі своїм призначенням, але саме лікування фактично ніколи не обходиться без будь-яких побічних ефектів або ускладнень. Негативні явища терапії галоперидолом дуже різноманітні, як в своїй виразності, так в широті негативних проявів і можуть набувати небезпечний для життя пацієнта характер, що ще раз підкреслює необхідність кваліфікованого і обережного підходу до вироблення схеми лікування.

якщо розглядати ін`єкційну депо-форму даного препарату, то в цьому випадку відгуки на Галоперидолу Деканат здебільшого стримано позитивні. Справа в тому, що найчастіше цей ін`єкційний препарат призначається вже після прийому перорального галоперидола, а значить за великим рахунком він отримав схвалення лікарів і не викликав серйозних побічних реакцій у пацієнта. Безумовним плюсом депо-форми лікарського засобу є її частота застосування, яка в порівнянні щодобовим прийомом таблеток становить 1-2 рази на місяць.

Ціна, де купити

Вартість 5-ти ампул Галоперидолу Деканоата варіюється в межах 350-400 рублів.

Аптека ІФК

• Галоперидол деканоат, р-н д / ін `в маслі 50мг 1 мл амп №5Gedeon Richter, Угорщина
  347.16 руб.

еАптека

• Галоперидол деканоат, Гедеон Ріхтер, Угорщина, розчин в маслі 50 мг / мл, 1 мл, 5 шт.
  380 руб.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!