Бісептол 480

Опис актуально на 03.09.2015

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Бісептол 480 мг, інструкція із застосування
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• аналоги
• дітям
• З алкоголем
• При вагітності (і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

1 ампула (5 мл) містить 400 мг сульфаметоксазола і 80 мг триметоприма - Активні препарати.

Додаткові інгредієнти: метабісульфіт натрію, етанол, пропіленгліколь, бензиловий спирт, гідроксид натрію, вода д / ін.

Форма випуску

Бісептол 480 випускається у формі інфузійного концентрату, в ампулах по 5 мл №10 в пачці.

Фармакологічна дія

антибактеріальне (Бактеріостатичну і бактерицидну).

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Антибактеріальні властивості Бісептолу 480 є наслідком взаємодоповнююче комбінаційного впливу двох його активних препаратів - сульфаметоксазола/триметоприма (котрімоксазол), Що знаходяться в співвідношенні 5/1.

сульфаметоксазол за допомогою конкурентного антагонізму з кислотою парааминобензойной пригнічує реплікацію фолієвої кислоти, тобто проявляє бактеріостатичну ефективність.

Дія триметоприма направлено на пригнічення дигідрофолатредуктази бактерій, яке в залежності від ситуації може бути як бактеріостатичну, так і бактерицидну.

Завдяки двом механізмам дії, котрімоксазол перешкоджає проведенню двох послідовних фаз біосинтезу пуринів, а після і нуклеїнових кислот, обов`язкових для нормального розвитку багатьох мікроорганізмів.

противобактериальной активність котрімоксазола поширюється на наступні патогенні або умовно патогенні бактеріальні штами: Brucella spp., Pasteurella spp., Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus spp., Escherichia coli, Bacillus anthracis, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Listeria spp., Bordetella pertussis, Nocardia asteroides, Proteus spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Mycobacterium spp., Citrobacter, Legionella pneumophila, Enterobacter spp., Providencia, Chlamydia spp., Serratia marcescens- деякі штами: Pseudomonas, Shigella spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii- патогенні гриби: Leishmania spp., Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum- найпростіші організми: Toxoplasma gondii, Plasmodium spp.

До впливу котрімоксазола не чутливі: Treponema spp., Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, мікобактерії туберкульозу, віруси.

У кишечнику Бісептол 480 пригнічує функціональність кишкової палички, знижує внутрішній синтез рибофлавіну, тіаміну, нікотинової кислоти та інших вітамінів групи В. Терапевтична ефективність триває протягом 7-ми годин.

Cmax котрімоксазола, спостерігається через 60 хвилин після його в / в введення, досягається швидше і показує більш високі значення, ніж при пероральному прийомі препарату. Значущих відмінностей в плазмовому змісті, Т1 / 2 і елімінації, після перорального прийому або в / в введення Бісептолу 480 не спостерігалося.

Ко-тримоксазол характеризується хорошим розподілом і швидким проникненням в біологічні рідини і тканини людського організму. проходить крізь плацентарний бар`єр, гематоенцефалічний бар`єр і потрапляє в молоко годувальниці. У сечі і легких формує концентрації, що перевершують плазмові. У меншій мірі кумулируется в бронхіальному секреті, тканинах і секреті передміхурової залози, інтерстиціальноїрідини, вагінальних виділеннях, ексудаті середнього вуха, жовчі, спиномозговой рідини, кістках, водянистій волозі ока, слині, грудному молоці.

Розподіл двох активних препаратів різне: розміщення сульфаметоксазола спостерігається тільки у позаклітинному просторі, а розміщення триметоприма як у позаклітинному просторі, так і всередині клітин. З білками плазми сульфаметоксазол зв`язується на 66%, а триметоприм на 45%. Метаболічні перетворення обох препаратів проходять в печінці. переважно метаболізму з виділенням неактивних ацетильованих похідних піддається сульфаметоксазол.

Основне виведення препарату здійснюється нирками, як за допомогою канальцевоїсекреції, так і шляхом фільтрації. Протягом 72 годин виводиться в формі метаболітів до 80% препарату, а в незміненому вигляді виводиться 50% триметоприма і 20% сульфаметоксазола. Невелика кількість котрімоксазола виводиться кишечником. T1 / 2 триметоприма варіюється в межах 10-12 годин, а сульфаметоксазола - в межах 9-11 годин. У дітей T1 / 2 набагато менше і визначається вікової залежністю (до 12-ти місяців - 7-8 годин, з 1-10 років - 5-6 годин). T1 / 2 котрімоксазола у літніх людей і хворих з патологіями нирок підвищується.

Показання до застосування

Бісептол в ампулах показаний для інфузійного вливання при захворюваннях інфекційної етіології різних систем людського організму.

Сечостатева система:

• пахова гранульома;
• уретрит;
• гонорея;
• пієлонефрит;
• венерична лимфогранулема;
• цистит;
• м`який шанкр;
• пиелит;
• епідидиміт;
• простатит.

Дихальна система:

• бронхоектатична хвороба;
• пневмоцистна пневмонія;
• бронхіт (Гострий / хронічний);
• емпієма плеври;
• крупозна пневмонія;
• абсцес легені;
• бронхопневмонія.

ЛОР-органів:

• ларингіт;
• скарлатина;
• середній отит;
• ангіна;
• синусит.

Травна система:

• холангіт;
• черевний тиф;
• холецистит;
• дизентерія;
• паратиф;
• холера;
• сальмонеллоносительство;
• гастроентериту (Що виникли внаслідок впливу ентеротоксічних штамів кишкової палички).

Шкірні покриви:

• акне;
• ранові інфекції та абсцес;
• пиодермия;
• фурункульоз;
• післяопераційні / посттравматичні інфекції.

інші:

• коклюш;
• сепсис;
• малярія;
• гострий бруцельоз;
• південноамериканський бластомікоз;
• токсоплазмоз;
• остеоартікулярние інфекції;
• остеомієліт.

Протипоказання

Абсолютно протипоказано застосування ампульного Бісептолу 480 при:

• персональної чутливості до триметоприму/сульфаніламідам;
• мегалобластноїанемії (при недостатності фолієвої кислоти);
• вагітності;
• апластичної анемії;
• грудному годуванні;
• В 12-дефіцитної анемії;
• лейкопенії;
• гипербилирубинемии у дітей;
• агранулоцитозе;
• важких патологіях нирок/печінки;
• недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• у віці до 6-ти років.

З особливою обережністю призначення ін`єкційного концентрату Бісептол 480 можливо при:

• недостатності фолієвої кислоти;
• захворюваннях щитовидної залози;
• бронхіальній астмі;
• порушеннях функції нирок/печінки.

Побічна дія

Травна система:

• глосит;
• нудота з блювотою або без такої;
• анорексія;
• псевдомембранозний ентероколіт;
• діарея;
• гастрит;
• стоматит;
• біль у животі;
• збільшення активності трансаміназ печінки;
• гепатит;
• холестаз;
• некроз печінки.

Нервова система:

• запаморочення;
• асептичний менінгіт;
• апатія;
• депресія;
• тремор;
• головні болі;
• периферичні неврити.

Дихальна система:

• легеневі інфільтрати;
• бронхоспазм.

Кровотворна система:

• мегалобластна анемія;
• нейтропенія;
• гипопротромбинемия;
• агранулоцитоз;
• тромбоцитопенія;
• лейкопенія.

Сечовидільна система:

• гематурія;
• поліурія;
• гіпокреатінінемія;
• інтерстиціальний нефрит;
• порушення ниркової функції;
• збільшення сечовини;
• кристалурія;
• токсична нефропатія з анурією і олігурією.

Кістково-м`язова система:

• міалгія;
• артралгія.

Алергічні прояви:

• шкірний свербіж/висип;
• підвищення температури;
• почервоніння склер;
• фотосенсибілізація;
• ексфоліативний дерматит;
• оліпморфная еритема;
• алергічний міокардит;
• набряк Квінке.

Місцеві реакції:

• хворобливість;
• тромбофлебіт.

Бісептол 480 мг, інструкція із застосування

Інструкція по застосуванню Бісептол 480 передбачає використання концентрату виключно для інфузійної терапії, після його попереднього розведення.

Струминне введення препарату заборонено.

Для розведення концентрату зазвичай використовують розчини хлориду натрію (9%), Рінгера або глюкози (5%). Виготовлення інфузійної суміші повинен здійснюватися безпосередньо перед її застосуванням, ретельно змішавши всі інгредієнти. Отриманий розчин придатний до використання протягом 6-ти годин.

Хворим після 12-ти років, як правило, призначають 2 ампули (960 мг) препарату на 250 мл розчинника, двічі в 24 години. У важких випадках практикують застосування 3-х ампул (1440 мг) Бісептолу з 2-х-3-х разовими инфузиями на добу.

Добове дозування препарату для пацієнтів з 6-ти до 12-ти років обчислюється з розрахунку 36 мг на кілограм ваги, що вводиться двічі на день в рівних дозах.

при недостатності нирок (КК 15-30 мл / хв) використовувана доза повинна бути знижена вдвічі.

Передозування

При гострому передозуванні Бісептолом 480 спостерігали: нудоту, кишкові коліки, блювоту, сонливість, запаморочення, непритомність, головні болі, лихоманку, депресію, кристаллурию, порушення зору, сплутаність свідомості, гематурію. У разі тривалого впливу високих доз препарату можливі прояви тромбоцитопенії, мегалобластной анемії, лейкопенії, жовтяниці.

Призначається лікування полягає в очищенні шлунка і прийом великого об`єму рідини. Для посилення екскреції триметоприма практикують підкислення сечі, для усунення його впливу на кістковий мозок в / м введення кальцію фолінату в добової дозі 5-15 мг, для активізації еритропоезу (При придушенні функції кровотворення) в / м ін`єкції фолієвої кислоти в добової дозі 3-6 мг. Зазвичай, терапія стану передозування займає від 5-ти до 7-ми днів. можливе використання гемодіалізу.

взаємодія

Паралельне призначення Бісептолу з пероральними гіпоглікемічними ЛЗ, фенітоїном, похідними варфарина підсилює їх дію в плані збільшення протромбінового часу і формування кровотеч.

При спільному застосуванні котрімоксазола і сечогінних засобів у літніх пацієнтів збільшується ризик виникнення тромбоцитопенії.

Поєднується призначення з циклоспорином знижує плазмові концентрації останнього.

Не варто поєднувати інфузії Бісептолу з ЛЗ, що включають бікарбонати.

Бісептол 480 посилює антикоагулянтні ефекти непрямих коагулянтів, збільшує дію метотрексату і гіпоглікемічних препаратів.

паралельний прийом рифампіцину знижує T1 / 2 триметоприма.

Спільне застосування доз піриметамін більше 25 мг на тиждень, підвищує ризик виникнення мегалобластноїанемії.

Поєднується прийом з діуретиками (В основному, з тіазидними) збільшує можливість формування тромбоцитопенії.

Ефективність Бісептолу знижується при одночасному прийомі бензокаїну, прокаїнаміду, прокаїну та інших ЛЗ, при гідролізі яких виділяється ПАБК.

Бісептол зменшує інтенсивність метаболізму варфарина і фенітоїну, в зв`язку з чим посилюється їх дія.

можливе формування перехресних алергічних явищ при паралельному прийомі котрімоксазола з одного боку і сечогінних засобів спільно з похідними сульфонілсечовини c інший.

барбітурати, фенітоїн, ПАСК можуть впливати на недостатність фолієвої кислоти.

Дія Бісептолу посилюється при одночасному прийомі з похідними саліцилової кислоти.

Гексаметілентетрамін, аскорбінова кислота та інші препарати закісляется сечу, підсилюють ризик формування кристалурії.

При паралельному застосуванні з Колестераміном, який знижує абсорбцію котрімоксазола, його прийом слідуємо здійснювати за 3-4 години до або через 60 хвилин після прийому Бісептолу.

Терапія Бісептолом може знижувати надійність оральних контрацептивів через придушення кишкової мікрофлори і, як наслідок, зниження кишково-печінкової циркуляції гормонів.

Фармацевтична сумісність Бісептолу спостерігається з наступними інфузійнимирозчинами і їх сумішами: декстроза (5%) - Рінгера- хлорид натрію (0,9%) - глюкоза (4%) + хлорид натрію (0,18%) - декстран 70 (6%) + Декстроза (5%) або NaCl- декстран 40 (10%) + Декстроза або NaCl.

Умови продажу

Бісептол 480 продається тільки при пред`явленні рецепта.

Умови зберігання

Концентрат повинен зберігатися при дотриманні температурного режиму - до 30 ° C.

Термін придатності

З моменту виробництва - 5 років.

особливі вказівки

У пацієнтів з синдромом імунодефіциту при прийомі Бісептолу з приводу лікування пневмоцистної пневмонії частіше спостерігали такі негативні явища, як підвищення температури, шкірні висипання і лейкопенія.

При проходженні лікування через кожні 2-3 дні слід визначати полум`яне зміст сульфаметоксазола. У разі його концентрації, що перевищує 150 мкг / мл, терапію потрібно перервати до зниження показників, що складають менше 120 мкг / мл.

Тривала терапія вимагає систематичного проведення досліджень формули крові і функціональності нирок/печінки.

При використанні Бісептолу для лікування літніх пацієнтів, їм рекомендують паралельний прийом фолієвої кислоти в добової дозі 3-6 мг, що значимо не впливає на протимікробну ефективність котрімоксазола. Особливу обережність слід проявляти при терапії літніх пацієнтів з підозрою на первинну недостатність фолатів.

З метою профілактики кристалурії слід підтримувати достатній діурез.

можливість виникнення алергічних і токсичних проявів сульфаніламідів відчутно зростає при недостатності фільтраційної здатності нирок.

На тлі лікування Бісептолом краще відмовитися від прийому в їжу рослинних продуктів, що включають ПАБК (бобові культури, морква, цвітна капуста, помідори, шпинат).

Під час терапії ко-тримоксазол потрібно остерігатися впливу будь-якого виду ультрафіолетового випромінювання.

Бісептол 480 не рекомендують призначати при фарингитах або тонзилітів, викликаних піогенними стрептококом, через поширеності резистентності даних штамів.

аналоги

• Ко-тримоксазол;
• бактрим;
• Бріфесептол;
• Бі-септін;
• Двасептол;
• Метосульфабол.

дітям

Бісептол 480 у формі інфузійного концентрату не призначається до 6-ти років.

З алкоголем

Краще не поєднувати терапію Бісептолом з вживанням напоїв, що включають алкоголь.

При вагітності (і лактації)

Призначення Бісептолу при вагітності і годуванні грудьми потрібно виключити.

Відгуки

Ще в недавньому минулому Бісептол користувався великою популярністю у лікарів і застосовувався дуже широко і досить ефективно. Останнім часом навколо цього препарату ведуться неабиякі суперечки, особливо з приводу його ефективності і токсичності. Думки пацієнтів, як власне і лікарів на цей рахунок, часом відрізняються діаметральної протилежністю, в зв`язку з чим зробити однозначний висновок про доцільність застосування Бісептолу на даний момент неможливо. У такій ситуації краще всього буде покластися на досвід Вашої лікаря, який зможе кваліфіковано оцінити хворобливий стан і призначити належне лікування.

Ціна Бісептол 480, де купити

Ціна Бісептол 480 коливається в районі 400-450 рублів.

Бісептол 480мг таб. Х28 (r)Пабяніцкій фарм. завод Польфа

111 руб.

Інтернет-аптеки України

показати ще

Інтернет-аптеки Казахстану

Бісептол 480 мг / 5 мл №10 р-р д / ін.амп.Варшавський фармацевтичний завод Польфа АТ (Польща)

2495 тг.

SAU.kz

• Бісептол 480мг №20
  360 тг.
• Бісептол 480мг / 5мл №10
  2200 тг.

показати ще

Увага, тільки СЬОГОДНІ!