Вінкристин

Опис актуально на 04.03.2015

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• аналоги
• Синоніми
• дітям
• При вагітності (і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

1 мл ін`єкційного розчину містить 1 мг винкристина сульфату - Активний інгредієнт.

Додаткові інгредієнти: гідроксид натрію, манітол, кислота сірчана, вода для ін`єкцій.

Форма випуску

Форма випуску препарату Вінкристин-Тева - ін`єкційний розчин, призначений для в / в введення, у флаконах.

Один флакон може включати 1, 2 або 5 мл в / в розчину.

Фармакологічна дія

Протипухлинну.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

алкалоїд Catharanthus roseus (Барвінку рожевого) - Вінкрістін є цитостатическим хіміотерапевтичних препаратом рослинного походження.

Механізм дії винкристина полягає в його здатності зв`язуватися з тубуліном (Клітинним білком), що провокує пошкодження клітинного мікротубулярного апарату і як наслідок розрив митотического веретена.

Препарат пригнічує процеси мітозу в метафазі, вибірково перешкоджає репарационному механізму ДНК в клітинах пухлини, блокує реплікацію РНК, за допомогою зв`язування діяльності ДНК-залежною РНК-синтетази.

Вінкристин після в / в введення досить швидко виводиться з кровоносної системи. Більше 90% лікарського засобу через 15-30 хвилин розповсюджується з сироватки крові в інші її компоненти і прилеглі тканини. Обсяг розподілу в рівноважному стані дорівнює 8,4 ± 3,2 л / кг.

Через 20 хвилин після в / в ін`єкції більше ніж 50% винкристина знаходяться у зв`язаному стані з елементами крові, переважно з тромбоцитами, в яких міститься велика кількість тубуліна.

Невелика частка препарату, після струминного в / в введення, проникає крізь гематоенцефалічний бар`єр і може чинити негативний вплив на ЦНС.

метаболізм винкристина головним чином відбувається в печінці, імовірно завдяки системі Р450 (Изоформа CYP3A).

Найкраще виведення препарату з плазми крові описує трифазна модель, де є початковим етапом напіввиведення займає 5 хвилин, середній 2,3 години і кінцевий 85 годин (діапазон 19-155 годин).

Через низький плазмового кліренсу, з метою попередження кумулятивної токсичності, між періодами терапії повинен бути перерва, що складає не менше 7 діб.

екскреція винкристина відбувається здебільшого завдяки печінки, приблизно 80% виводиться з каловими масами і 10-20% з сечею.

при патологіях печінки можливо розлад метаболізму препарату, що призводить до зниження його екскреції і збільшує ризик токсичності. У зв`язку з цим, може знадобитися коригування доз винкристина в сторону їх зниження.

У дітей спостерігали значні відмінності фармакокінетики препарату індивідуального характеру, таких як: обсяг розподілу, кліренс, період напіввиведення, також, відмінність даних параметрів обумовлено віком пацієнта.

плазмовий кліренс в дитячому віці, як правило вище, ніж у немовлят і дорослих, але виразних даних про його зниження при збільшенні віку не існує.

Показання до застосування

• хвороба Ходжкіна;
• гострі лейкози;
• неходжкінських лімфом;
• рабдоміосаркома;
• пухлина Вільмса;
• нейробластома;
• саркома Капоші;
• миелома;
• саркоми м`яких тканин і кісток;
• хоріокарцінома матки;
• дрібноклітинний рак легені;
• пухлини мозку.

Також Вінкристин застосовують для лікування ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура, в разі стійкості захворювання до глюкокортікоїдним препаратам і безрезультатність спленектомії.

Протипоказання

• проведення паралельної променевої терапії, з включенням в процедуру печінкової області;
• гіперчутливість до Вінкрістіну або іншим інгредієнтів розчину;
• важкі патології печінки;
• вагітність;
• нейром`язові порушення (в тому числі синдром Шарко-Марі-Тута в демієлінізуючою формі);
• період лактації;
• серйозні випадки непрохідності кишечника, особливо у дітей.

З обережністю

• знижена функція печінки;
• пригнічення кістковомозкового кровотворення;
• наявність запору;
• наявність нейропатії в минулому;
• попередня радіотерапія або хіміотерапія;
• гострі інфекції;
• похилий вік.

Побічна дія

Центральна і периферична нервова система:

• хворобливість в щелепах;
• підвищення артеріального тиску з судомами;
• невралгії;
• парестезії;
• зниження м`язової активності;
• нейропатія;
• зниження рефлексів сухожиль;
• головні болі;
• атаксія;
• депресія;
• порушення сну;
• галюцинації;
• диплопія;
• минуща сліпота;
• птоз;
• атрофія зорового нерва.

При проведенні терапії, нейротоксичность слід оцінювати як фактор обмежує дозу препарату.

Травна система:

• болю в черевній порожнині;
• нудота;
• стоматити;
• блювота;
• кишкова непрохідність (Паралітична), найчастіше спостерігається у дітей;
• запори;
• перфорація тонкого кишечника;
• діарея;
• некроз тонкого кишечника.

Сечовидільна система:

• дизурия;
• набряки;
• поліурія;
• затримка сечі, через атонії сечового міхура.

Серцево-судинна система:

• зміна артеріального тиску (в ту чи іншу сторону);
• стенокардія і інфаркт міокарда (Можливо у пацієнтів, що проходили опромінення в області середостіння, з паралельним застосуванням поліхіміотерапії з використанням Вінкристину).

Дихальна система:

• важкий бронхоспазм і гостра задишка (Відзначалися при спільному використанні Вінкристину і мітоміцину С).

Ендокринна система:

• іноді виявляли синдром, викликаний розладом виробництва антидіуретичного гормона, характеризується великою екскрецією з сечею натрію і є однією з причин розвитку гипонатриемии. У той же час, відсутня симптоматика ураження наднирників та нирок, гіпотензії, азотемии, дегідратації і набряків.

Система кровотворення:

• помірна лейкопенія, анемія і тромбоцитопенія.

Реакції місцевого характеру:

• флебіт, целюліт, некроз, які можуть мати місце при попаданні розчину під шкіру.

інші:

• аменорея;
• алопеція;
• азооспермия;
• висип.

Інструкція по застосуванню

Інтратекально введення розчину Вінкристину заборонено!

Інструкція на Вінкристин передбачає його запровадження виключно внутрішньовенно, з перервою між ін`єкціями не менше 7-ми діб (необхідно уникати екстравазації).

Введення розчину здійснюється приблизно протягом 60 секунд.

Дозування розраховується суто в індивідуальному порядку, виходячи з застосовуваної схеми хіміотерапії і клінічного стану самого пацієнта.

Як правило, доза винкристина для дорослих пацієнтів, розподілена на поверхню тіла, становить від 1,0 до 1,4 мг / м2. Разова доза однієї ін`єкції не повинна бути більше 2 мг / м2, із загальною максимальною дозою від 10 до 12 мг / м2.

Дитяча дозування, екстраполіруемая на поверхню тіла, коливається від 1,5 до 2,0 мг / м2. При масі тіла до 10-ти кілограм первинна доза повинна відповідати 0,05 мг / кг в 7 діб.

Звичайний курс терапії триває протягом 4-6-ти тижнів.

Ще однією з областей застосування винкристина є ветеринарія, а точніше лікування венеричною (трансмісивною) саркоми у собак. Як правило, дозування винкристина для собак підбирається узгоджуючи з вагою тварини, з розрахунку 0,5-1 мг / м2. Дозу можна розрахувати самостійно за таблицею перекладу ваги в площу, але краще залишити цю роботу ветеринара.

Ін`єкції проводяться через кожні 7 діб, виключно внутрішньовенно, всього курс лікування може зажадати 4-6 ін`єкцій. Рекомендують перед кожним введенням здійснювати контроль кількості лейкоцитів і стежити за іншими показниками, з метою попередження побічних ефектів препарату.

Передозування

Випадкове передозування може призвести до посилення побічної дії Вінкристину.

Терапія полягає в усуненні симптоматики і повинна включати: призначення діуретиків і обмеження надходження рідини (з метою запобігання ускладнень, які спостерігаються при синдромі підвищеного вироблення антидіуретичного гормона), Призначення проносних засобів (для профілактики непрохідності кишечника), Прийом фенобарбіталу (для запобігання судом).

Також необхідно спостерігати за станом серцево-судинної діяльності і проводити гематологічні обстеження. гемодіаліз не ефективний.

Крім цього, можливе призначення лейковорину, в / в кожні 3 години в дозі 100 мг, протягом 24 годин з подальшим його застосуванням кожні наступні 6 годин, щонайменше, протягом 48 годин.

взаємодія

Паралельне введення препаратів пригнічують CYP3A4, таких як: нефазодон, Нелфінавір, ритонавір, кетоконазол, еритроміцин, ітраконазол, флуоксетин, може привести до підвищення вмісту винкристина в плазмі.

Одночасне введення Вінкристину і ітраконазолу призводило до більш вираженого або якнайшвидшому розвитку нейром`язових розладів, швидше за все це пов`язано з придушенням метаболізму винкристина.

Поєднання протипухлинного лікування з використанням Вінкристину і застосування фенітоїну може викликати зменшення концентрації останнього в крові і як наслідок зниження його противосудорожного дії.

Одночасне призначення з преднізолоном та іншими міелодепрессівнимі препаратами може сприяти придушенню кістковомозкового кровотворення.

Спільна терапія з ототоксичними препаратами та нейротоксическими засобами (ітраконазол, ізоніазид, ніфедипін) Призводить до посилення негативних проявів з боку системи слуху і нервової системи.

Вінкристин зменшує ефекти ципрофлоксацину і дигоксину.

верапаміл збільшує токсичну дію винкристина.

одночасне застосування противоподагрических препаратів послаблює їх ефективність.

поєднується прийом урикозурических ліків підвищує ризик формування нефропатії.

комбінація з мітоміцином З може призвести до тяжкого бронхоспазму.

У разі необхідності спільної терапії з L-аспарагіназою, слід вводити Вінкрістін за 12-24 годин до використання L-аспарагинази. застосування L-аспарагинази до ін`єкції винкристина може засмутити його печінковий кліренс.

Через можливе пригнічення імунної системи, внаслідок терапії Вінкрістіном, можливе зниження формування антитіл у відповідь на вакцинацію. одночасне призначення живих вірусних вакцин може привести до інтенсифікації розвитку реплікації вірусу, посилення негативних ефектів і / або зниження вироблення антитіл.

проведення радіотерапії підвищує периферичну нейротоксичность препарату.

змішувати Вінкрістін з іншими препаратами не слід.

Умови продажу

Вінкристин відпускається за рецептом.

Умови зберігання

Флакони з розчином зберігають в холодильнику, при температурі від 2 до 8 ° С.

Термін придатності

24 місяці.

особливі вказівки

Терапія із застосуванням Вінкристину повинна проводитися тільки під суворим контролем з боку лікаря, підготовленого до застосування препаратів цитотоксичної дії.

Розчин вводять виключно внутрішньовенно. Введення препарату інтратекально може привести до розвитку нейротоксичности зі смертельними наслідками.

при патологіях печінки (Зміст прямого білірубіну більше 3 мг / дл) дозування винкристина знижується на 50%.

При прояві симптомів ураження нервової системи важкого характеру, особливо при розвитку парезу, проводити терапію Вінкрістіном не слід. Можливо відновлення лікування в 50% дозі, тільки після зникнення симптомів неврологічного ураження.

Коригування доз при лікуванні літніх пацієнтів не потрібно, хоча вони повинні знаходитися під особливим контролем, через більш вираженою нейротоксичности.

Під час проведення терапії необхідно регулярно здійснювати гематологічний контроль. при виявленні лейкопенії слід бути особливо обережним при введенні наступних доз препарату.

Дозування необхідно знизити при збільшенні активності ферментів печінки.

Слід періодично перевіряти вміст в сироватці крові іонів натрію. коригувати гипонатриемию рекомендують введенням відповідних розчинів.

Пацієнти, в анамнезі яких є згадка про нейропатії, повинні перебувати під особливим контролем.

при проявах нейротоксичности терапію необхідно перервати.

З метою підтримки нормальної роботи кишечника рекомендують дотримуватися відповідну дієту, приймати проносні кошти або застосовувати клізми.

Будь-які скарги з боку органів зору вимагають невідкладного і ретельного обстеження у офтальмолога.

при екстравазації негайно припиняють введення розчину і вводять решту дозу в іншу вену. Можна обколоти область екстравазації, змоченою в розчині гіалуронідази.

Для запобігання формування уратной нефропатії слід проводити регулярний контроль вмісту сироваткової сечової кислоти. У разі збільшення його рівня проводять ощелачіваніе сечі із застосуванням інгібіторів урікосінтеза.

Пацієнтам обох статей, під час проведення терапії, а також протягом мінімум 3-х місяців після її закінчення, необхідно користуватися надійними методами контрацепції.

лікування Вінкрістіном з обережністю призначають пацієнтам з ІХС.

Розведений розчин фізично і хімічно стабільним протягом 48 годин, з умовою його зберігання при температурі 2-8 ° С, хоча з позиції мікробіологічної чистоти краще використовувати приготовлений розчин негайно. Лікарі припускають зберігання готового препарату в холодильнику (2-8 ° С) протягом не більше 24 годин.

розчин винкристина вимагає дотримання правил поводження з цитотоксическими лікарськими засобами.

аналоги

• вінбластин;
• Велбин;
• Вінельбін;
• Вінкатера;
• Вінкарельбін;
• вінорелбін;
• Вінорелсину;
• Навельбин;
• Навелек;
• Розевін;
• Жавлор;
• Цітувін.

Синоніми

• Веро-Вінкристин;
• Вінкристин-Ріхтер;
• Вінкристин-Тева.

дітям

Можливе застосування Вінкристину для лікування дітей, з індивідуальним підбором доз.

При вагітності і лактації

Вінкристин протипоказаний в періоди вагітності і грудного годування.

Відгуки про Вінкристину

Найчастіше відгуки про препарат Вінкристин позитивні і відзначають позитивний вплив лікарського засобу при терапії багатьох онкозахворювань.

На жаль, лікування препаратами цієї групи не обходиться без побічних ефектів, хоча у випадку з Вінкристину вони в більшості випадків слабовираженних і проходять після відміни препарату.

Варто нагадати, що терапія такого характеру може бути призначена і проведена тільки досвідченим лікарем, з урахуванням всіх рекомендацій з дозування та схеми використання.

Ціна Вінкристину, де купити

В аптеках Росії ціна Вінкристину-Тева 1 мг / мл 1 мл в середньому становить 3600 - 4000 рублів.

Купити препарат в Москві Ви зможете в тому ж ціновому діапазоні.

вінкристинPharmachemie (Нідерланди)

72.98 грн.

показати ще

Увага, тільки СЬОГОДНІ!