Блеомицин

Опис актуально на 19.09.2015

• хімічна назва
• Хімічні властивості
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Блеомицин, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• особливі вказівки
• літнім
• При вагітності (і лактації)
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

хімічна назва

(3 - {[(2 # 8242 - {(5S, 8S, 9S, 10R, 13S) -15- {6-Аміно-2 [(1S)-3-амино-1-{[(2S)-2,3-диамино-3-оксопропил]амино}-3-оксопропил] -5-Метілпірімідін-4-іл} -13 - [{[(2R, 3S, 4S, 5S, 6S) -3- {[(2R,3S,4S,5R,6R)-4-(карбамоилокси)-3,5-дигидрокси-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2H-пиран-2-ил]окси} -4,5-дигидрокси-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2H-пиран-2-ил]окси} (1H-имидазол-5-ил)метил]-9-гидрокси-5-[(1R)-1-гидроксиэтил]-8,10-диметил-4,7,12,15-тетраоксо-3,6,11,14-тетраазапентадец-1-ил}-2,4#8242--би-1,3-тиазол-4-ил)карбонил]амино}пропил)(диметил)сульфоний

Хімічні властивості

блеомицин - глікопептидні антибіотики, який синтезують бактерії Streptomyces verticillus, цитостатик. Речовина є сумішшю з різних глікопептідних антибіотиків, фракцій А2, В2 та інші.

Засіб синтезують у вигляді сульфату або гідрохлориду. Молекулярна маса сполуки = 1415, 5 грам на моль. Випускають ліки у вигляді рідин для ін`єкційного введення або введення в порожнини.

Фармакологічна дія

протипухлинну.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

речовина викликає фрагментацію білка і нуклеїнових кислот, зокрема дезоксирибонуклеїнової кислоти в ракових клітинах. При взаємодії з ДНК засіб призводить до розриву однієї або двох ланцюжків амінокислотних послідовностей і до утворення вільних радикалів. Це відбувається внаслідок окислення комплексу ДНК-блеомицин-двовалентне залізо. Ліки впливає на клітини в фазі мітозу, найбільшу активність речовина проявляє по відношенню до клітин в фазі G2. Ефект від препарату дозозависим. У зв`язку з цим рекомендується часте введення низьких доз або проведення тривалих інфузій.

Ліки відносно слабко впливає на процеси кровотворення в кістковому мозку, практично не пригнічує клітинний і гуморальний імунітет.

Препарати Блеоміцин чинять негативний токсичний вплив на легені. На ранніх стадіях зменшується дифузійна здатність легенів, з`являються хрипи, розвивається пневмоніт. Далі може виникнути фіброз легенів, затемнення на рентгеноскопії, відомі випадки смерті.

Найбільшою ефективністю ліки має на ранніх стадіях. метастази мало чутливі до дії даної речовини.

При використанні ліків для лікування пухлин яєчників або лімфогранулематозу поліпшення в стані хворого наступають вже через 14 днів застосування, при плоскоклітинної карциноми - Через 21 день.

тривала инстилляция при плевральном випоті значно знижує ймовірність розвитку рецидиву (до 64%).

тест Еймса показав, що речовина не володіє мутагенною активністю, проте деякі лабораторні та клінічні дані показують протилежне. Також препарат може володіє тератогенним і канцерогенним впливом на людину.

при внутрибрюшном і інтраплеврально застосуванні рівень системної абсорбції досягає 45%. Ліки накопичується в клітинах пухлини, легких, в меншій мірі - в нирках, лімфатичних вузлах, очеревині, в незначній кількості - в гемопоетичний тканини. Ступінь зв`язування речовини з білками плазми вкрай низька, менше 1%.

Засіб піддається реакцій метаболізму під час розщеплення в тканинах і органах за допомогою специфічних ферментів. якщо кліренс креатиніну досягає більш 35 мл в хвилину, то період напіввиведення речовини з плазми крові становить 115 хвилин, при КК менше 35 мл в хвилину відбувається експоненціальне зростання даного показника. У пацієнтів з нормально функціонуючими нирками близько 65% речовини виводиться в незміненому вигляді з сечею.

Показання до застосування

Ліки, як правило, призначають у поєднанні з іншими цитостатиками або променевою терапією.

Засіб використовують:

• для лікування плоскоклітинного раку шкіри;
• при раку статевого члена або вульви (шийка матки);
• для лікування злоякісних новоутворень шиї і голови;
• пацієнтам з раком стравоходу або легких;
• при герміногенних пухлинах яєчника;
• хворим раком нирки;
• при тератокарциномах першій і другій стадії (поєднують з вінбластином);
• для лікування Ходжкінской або неходжкинской лімфом;
• при ретикулосаркоме, гліоми і саркомі Капоші (на фоні СНІДу);
• для профілактики або лікування плеврального випоту.

Протипоказання

Блеомицин протипоказаний до застосування:

• пацієнтам з вираженими порушеннями функції дихання;
• при фіброзі легеневої тканини;
• хворим з серйозними порушеннями в роботі нирок (кліренс креатиніну менше 35 мл в хвилину);
• при захворюваннях печінки;
• вагітним жінкам;
• при тяжкому перебігу серцево-судинних захворювань;
• в період лактації;
• при атаксії-телеангіектазії;
• при алергії на діючу речовину;
• пацієнтам у віці понад 80 років.

Обережність рекомендується дотримуватися:

• якщо раніше проводилася променева або хіміотерапія;
• при гострих вірусних або інфекційних захворюваннях;
• у віці до 18 років.

Побічна дія

Під час лікування можуть розвинутися:

• блювота, нудота, пронос, втрата апетиту;
• зміна кольору і товщини шкіри, свербіж і висипання на шкірі, нарости на кінцях пальців, долонях і суглобах, поява темних смуг на шкірі, набрякання пальців, почервоніння на кінчиках пальців;
• рідко - порушення в роботі нирок, затримка сечі, хворобливе сечовипускання, вульвит, поллакиурия;
• зниження обсягу легких, пневмоніт, фіброз легеневий, хрипи, задишка і сильний кашель (зберігаються протягом 30 днів після припинення терапії);
• ламкість нігтів, випадання волосся, структурні зміни нігтьової пластини;
• зниження ваги хворого, тромбоз, флебіт, вторинні інфекції, кон`юнктивіт;
• рідко - інсульт, синдром Рейно, інфаркт міокарда, церебральний артеріїт, тромботическая микроангиопатия, кровотечі, ангіалгія;
• рідко - підвищення рівня ферментів печінки, стоматити;
• кропив`янка та інші алергічні реакції, анафілактичний шок;
• рідко - підвищення АТ, підвищення температури тіла, лихоманка, озноб, стерторозное дихання, сплутаність свідомості і дезорієнтація.

при інтраплеврально введенні часто виникає біль в області пухлини, різні локальні болі.

Блеомицин, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Режим дозування встановлюється в індивідуальному порядку. Дозування і схема лікування залежать від стадії захворювання, стану пацієнта, паралельно використовуваних ліків.

засіб призначають внутрішньом`язово, внутрішньовенно, підшкірно, внутрішньоартеріально, вводять в порожнини.

Стандартна разова доза становить 15 мг засоби, ліки вводять повільно, внутрішньовенно, інфузія триває мінімум 15 хвилин. Речовина розчиняють в розчині глюкози або хлориду натрію.

при внутрішньом`язовому і підшкірному використанні рекомендується введення 30 мг кошти (максимально).

Передозування

Імовірність передозування низька, внаслідок того, що ліки використовують в умовах стаціонару.

взаємодія

цисплатин підвищує токсичність даного препарату.

Якщо під час загальної анестезії використовується кисень, то Блеомицин підвищує ймовірність розвитку пневмотоксичних дії.

При поєднанні з ліками, які надають мієлотоксичну або пневмотоксичних дію, підвищується ризик виникнення побічних реакцій.

Інші протипухлинні засоби і використання променевої терапії підсилюють токсичність ліки для кісткового мозку.

вінкристин підвищує ефективність лікування засобом.

особливі вказівки

Введення препарату повинно проводиться досвідченим медичним персоналом.

Під час проходження терапії даним препаратом необхідно проводити періодичні контроль функції нирок, органів дихання, печінки, робити рентген грудної клітини.

З особливою обережністю речовина призначають дітям, особливо недоношеним і новонародженим (тільки за життєвими показаннями).

Якщо під час лікування засобом у пацієнта виникли диспное або сильний кашель, зміни кольору і структури шкіри, то терапію слід припинити і призначити пацієнтові антибіотики і глюкокортикостероїди.

Підвищення температури через 5 годин після ін`єкції або інфузії ліки передбачає, що необхідно зменшити разову дозу препарату.

Під час лікування жінок дітородного віку необхідно використовувати надійні способи захисту від небажаної вагітності і ЗПСШ.

В ході досліджень було виявлено, що тривала 24-годинна інфузія кошти знижує ймовірність розвитку побічних реакцій з боку дихальної системи, однак кілька підвищує ризик токсичного впливу на слизові оболонки і шкірні покриви.

літнім

Слід дотримуватися особливої обережності при лікуванні хворих старше 80 років.

При вагітності і лактації

Блеомицин не можна приймати вагітним жінкам. ліки володіє тератогенним і ембріотоксичним дією.

Під час лікування даним речовиною грудне вигодовування необхідно припинити.

Препарати, в яких міститься (Аналоги Блеоміцин)

Речовина входить до складу: Веро-Блеомицин, Бленамакс, блеоміцетіном гідрохлорид для ін`єкцій 0,005 г, Блеоцін, блеоміцетіном гідрохлорид, Блеомицин-РОНЦ.

Відгуки про Блеоміцин

Відгуки про ліки в основному хороші, побічні реакції виявляються не частіше, ніж це зазначено в інструкції.

Деякі відгуки про препарати Блеоміцин:

• "... Засіб призначили мого батька. Під час лікування у нього стало підніматися тиск і щемить у серці, з`явилася задишка. Зробили кардіограму і виявили порушення в роботі серцево-судинної системи. Лікування довелося припинити і якийсь час відновлюватися. Потім Блеомицин вже не призначали, щоб уникнути рецидиву";
• "... Уколи Блеоміцин вже багато часу роблять моєму братові. Переносить лікування добре, побічних реакцій у нього практично немає, зате болі пройшли, йде на поправку. Але тут мені здається, все індивідуально, у кого-то може бути і зовсім інша реакція".

Ціна Блеоміцин, де купити

Купити Блеомицин в складі ліофілізату для приготування розчину для ін`єкцій Блеоцін, дозуванням 15 мг, можна приблизно за 1400 рублів, 1 ампула.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!