Ремініл

Опис актуально на 02.07.2015

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Ремініл, інструкція із застосування
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• аналоги
• Синоніми
• дітям
• При вагітності (і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

1 таблетка може включати 4/8/12 мг галантамина - Активний інгредієнт. Додаткові інгредієнти: колоїдний діоксид кремнію, мікрокристалічна целюлоза, кросповідон, лактози моногідрат, магнію стеарат. Оболонка: пропіленгліколь, гідроксипропілметилцелюлоза, тальк, діоксид титану оксид заліза.

1 капсула може включати 8/16/24 мг галантамина - Активний інгредієнт. Додаткові інгредієнти: цукрові сфери (кукурудзяний крохмаль, сукроза), етилцелюлоза 20 мПа с, макрогол 400, діетілфталат, гіпромелоза 2910 5 мПа с. Оболонка: діоксид титану, оксид заліза, желатин.

Форма випуску

Компанія виробник випускає ЛЗ Ремініл в формі таблеток №14 / 28/56, а також капсул №14 / 28/56/84.

Фармакологічна дія

Антіхолінестеразноє.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

третинний алкалоїд галантамин є оборотним конкурентним селективним інгібітором ацетилхолінестерази. Крім цього препарат підсилює характерний вплив ацетилхоліну на нікотинові рецептори, ймовірно через взаємодії з аллостерическим сегментом рецептора. Внаслідок поліпшення функціональності холінергічної системи, у хворих з деменцією типу Альцгеймера, спостерігається підвищення когнітивної активності.

Характерним для Ремінний є повільним плазмовий кліренс (Приблизно, 300 мл / хв) і середній об`єм розподілу (175 л в стаціонарному стані). Виведення препарату біекспоненціальною характеру з кінцевим Т1 / 2 від 7-ми до 8-ми годин.

При одноразовому пероральному (всередину) прийомі 8 мг галантамина всмоктування в шлунково-кишковому тракті відбувається досить швидко. абсолютна біодоступність близько 88,5%. Мах спостерігається через 80 хвилин і дорівнює 43 ± 13 нг / мл, а AUC на рівні 427 ± 102 нг.ч / мл.

Паралельний прийом їжі не позначається на AUC, але уповільнює абсорбцію галантамина, знижуючи його мах на 25%. Багаторазове застосування 24 мг Ремінний на добу призводить до визначення його плазмового мах і середніх концентрацій 30-90 нг / мл.

Дворазовий добовий прийом 4-16 мг препарату гарантує його лінійну фармакокінетику. Протягом 7-денного періоду після використання 4 мг галантамина, з калом виводилося 2,2-6,3% радіоактивності, а з сечею 90-97%. екскреція незміненого галантамина сечею, протягом доби, відбувається на 18-22%. фіксується нирковий кліренс становив 65 мл / хв (20-25% загального плазмового кліренсу).

першочерговими шляхами метаболізму Ремінний є епімерізація, N-окислення, О-деметилювання, N-деметилювання і глюкуронізація. Пацієнтам, які мають активним метаболізмом цитохрому CYP2D6, притаманне О-деметилювання. величина радіоактивних елементів, виведених нирками і кишечником, не залежить від швидкості метаболічних перетворень. За результатами проведених досліджень in vitro можна зробити висновок, що головними изоферментами метаболізму галантамина в системі Р450 є 3А4 і 2D6.В незалежності від швидкості метаболізму основна частка радіоактивних речовин в плазмі припадає на глюкуронід і галантамин. При швидкому метаболізмі ж виявляють глюкуронід О-дезметілгалантаміна.

У разі одноразового прийому Ремінний, в плазмі людей з будь-швидкістю метаболізму, не було виявлено жодного з його продуктів (О-Демет-галантамин, норгалантамін, О-Демет-норгалантамін) в некон`югованій формі. Тільки після багаторазового застосування галантамина в плазмі був виявлений норгалантамін, в кількості, що не перевищує 10% рівня препарату.

Клінічні випробування Ремінний продемонстрували перевищення плазмового змісту галантамина при хвороби Альцгеймера на 30-40%, в порівнянні зі здоровими людьми.

У пацієнтів з порушеннями ниркової функції середнього характеру Т1 / 2 і AUC були збільшені приблизно на 30%.

при патологіях печінки виведення галантамина знижувалося в міру зменшення КК (кліренс креатиніну). У разі середньої тяжкості порушень ниркової функції (КК 52-104 мл / хв), полум`яне зміст галантамина було підвищено на 38%, а при важких патологіях (КК 9-51 мл / хв) на 67%.

Показання до застосування

Ремініл застосовується для терапії хвороби Альцгеймера (Деменція типу Альцгеймера) середнього та легкого ступеня тяжкості, включаючи випадки супутніх порушень кровообігу мозку.

Протипоказання

Безумовними протипоказаннями є:

• важкі патології нирок (КК менше 9 мл / хв) і печінки;
• персональна висока чутливість до галантамін або додатковим інгредієнтів ЛЗ.

З обережністю призначають при:

• проведенні анестезії загального характеру;
• обструктивної хронічної хвороби легенів;
• бронхіальній астмі;
• брадикардії;
• синдромі дисфункції синусового вузла;
• атріовентрикулярній блокаді;
• нестабільної стенокардії;
• виразкової хвороби шлунково-кишкового тракту;
• поєднане застосування ЛЗ уповільнюють ЧСС (бета-адреноблокатори, дигоксин та ін.);
• обструкції шлунково-кишкового тракту;
• епілепсії;
• перенесених оперативних втручаннях на сечовому міхурі та шлунково-кишкового тракту;
• обструкції сечових шляхів.

Побічна дія

• зневоднення (У виняткових випадках важкого характеру, що може привести до недостатності нирок);
• гіперчутливість;
• запаморочення;
• втрата апетиту;
• депресія (Іноді з суїцидальними настроями);
• анорексія;
• галюцинації (В тому числі слухові і зорові);
• головні болі;
• непритомність;
• тремор;
• загальмованість;
• смакові порушення;
• сонливість;
• гиперсомния;
• затуманений зір;
• парестезія;
• брадикардія;
• шум в вухах;
• AV блокада (I ступеня);
• суправентрикулярная екстрасистолія;
• відчуття серцебиття;
• припливи;
• дискомфорт в області шлунково-кишкового тракту;
• нудота;
• зниження артеріального тиску;
• посилене потовиділення;
• блювота;
• м`язова слабкість;
• діарея;
• швидке стомлення;
• болю в животі;
• зниження ваги;
• диспепсія;
• гепатит;
• м`язові спазми;
• слабкість;
• збільшення активності ферментів печінки.

Найбільш часто спостерігаються негативними ефектами є нудота і блювота, які з`являлися при підборі індивідуальної адекватної дозування Ремінний і тривали, як правило, на протязі не менше 7-ми діб. У цьому випадку, посилене споживання пацієнтом рідини і прийом протиблювотних ЛЗ досить ефективні і дозволяють повністю позбутися від даної негативної симптоматики.

Ремініл, інструкція із застосування

Препарат Ремініл найкраще приймати під час їжі. Прийом таблеток здійснюють двічі на добу, а прийом капсул раз в 24 години. При необхідності переходу з таблеток на капсули або навпаки слід зберігати такі дози ЛЗ, змінюючи тільки кількість прийомів на добу. Протягом усього лікування пацієнтові потрібно забезпечити адекватне споживання рідини.

Початкова добова доза Ремінний дорівнює 8 мг, яку приймають не менше 4-х тижнів. В подальшому, в якості підтримуючої дози, рекомендують добовий прийом 16 мг препарату (не менше місяця).

Збільшення підтримуючої дози до максимально допустимої (24 мг в 24 години), можливо тільки після проведення всебічного моніторингу клінічної ситуації (в тому числі індивідуальної переносимості препарату і спостерігається ефективності терапії).

При раптовій відміні лікування (наприклад, в разі підготовки пацієнта до оперативного втручання) загострення проявів захворювання не спостерігали.

Якщо виникає необхідність переривання лікувального курсу на кілька діб, слід поновлювати з прийому початкової дози, після чого збільшувати дозу по раніше прописаної схемою.

При помірних і важких патологіях печінки полум`яне зміст галантамина збільшується.

У разі помірного порушення печінкової функції початкова доза Ремінний повинна прийматися не менше 7-ми діб і складати 4 мг / 24 години - для таблеток і 8 мг / 48 годин - для капсул. У наступні 4 тижні можна підвищити добову дозу до 8 мг (для таблеток і капсул). Загальна доза, прийнята за 24 години, не повинна бути більше 16 мг.

при важких патологіях печінки, а також порушень функції нирок (КК менше 9 мл / хв), застосування Ремінний не допускається.

Передозування

Передбачається, що виражена суб`єктивна і об`єктивна симптоматика передозування галантамін буде аналогічною в разі передозування іншими холиномиметиками.

Як правило, спостерігали ефекти токсичного характеру з боку ЦНС, нервово-м`язових синапсів і парасимпатичної нервової системи. Крім фасцікуляціі або м`язової слабкості проявляються ознаки холінергічну кризи: посилене слиновиділення, сильна нудота, зниження артеріального тиску, болю в животі, брадикардія, блювота, сльозотеча, збільшена пітливість, нетримання калу і сечі, судоми і колапс.

спільні прояви бронхоспазма, сильною м`язової слабкості і гиперсекреции слизової трахеї можуть стати причиною блокування шляхів дихання з наступним летальним результатом.

Також, при прийомі 32 мг галантамина, були описані випадки подовження QT-інтервалу, веретенообразной поліморфної шлуночкової тахікардії і втрати свідомості.

При передозуванні Ремінілом слід проводити звичайні в таких випадках підтримують заходи (виклик блювоти, промивання шлунка, прийом сорбентів). У разі тяжких отруєнь використовують загальний антидот холіноміметіков - атропін. Спочатку в / в вводять 0,5-1,0 мг атропіну, коригуючи наступні дозування, виходячи з ситуації, що спостерігається.

взаємодія

Під час проведення анестезії (Наркозу), галантамин здатний збільшувати деполяризационного нервово-м`язову провідність.

галантамін проявляє антагоністичні ефекти по відношенню до антихолинергическим ЛЗ.

В силу свого механізму дії, застосування Ремінний з іншими холиномиметиками не допускається.

Ремініл має здатність фармакодинамічної взаємодії з ліками, що знижують ЧСС (наприклад, бета-адреноблокаторами і дигоксином).

сильні інгібітори коферментів CYP3A4 і CYP2D6, можуть впливати на збільшення AUC галантамина. Поєднується застосування з пароксетином збільшує даний показник на 40%, з кетоконазолом на 30%, з еритроміцином на 10%.

Паралельний прийом з амітриптиліном, флувоксаміном, флуоксетином, пароксетином або хінідином приводив до зменшення кліренсу галантамина на 25-33%, в зв`язку з чим, особливо на початку терапії, частіше можуть спостерігатися холінергічні негативні прояви (як правило, нудота, переходить в блювоту). У таких випадках може знадобитися коригування підтримуючої дози Ремінний в бік її зниження.

добова доза мемантіна 10-20 мг, яка приймається протягом 12 днів, не чинила впливу на фармакокінетику галантамина в добових дозах до 16 мг.

Добова доза Ремінний до 24 мг не позначається на кінетиці варфарина і дигоксину.

галантамін характеризується слабким пригніченням головних форм людського цитохрому Р-450.

Умови продажу

Придбання Ремінний можливо тільки при пред`явленні рецепта.

Умови зберігання

Таблетки і капсули потрібно зберігати при 15-30 ° С.

Термін придатності

З дня виробництва - 2 роки.

особливі вказівки

Ремініл застосовується виключно для терапії хвороби Альцгеймера легкого і помірного течії. Ефективність його використання при інших типах деменций і порушень з боку пам`яті не встановлена.

В ході лікування інгібіторами ацетилхолінестерази відзначена втрата ваги пацієнтів, в зв`язку з чим в цей період слід стежити за відхиленнями маси тіла і вчасно їх коригувати.

Унаслідок можливих ваготоніческіх серцевих явищ (наприклад, брадикардія) Необхідно проявляти обережність при лікуванні пацієнтів, які страждають патологіями серця і паралельно приймають препарати, що знижують ЧСС.

При терапії пацієнтів, які перебувають в групі ризику формування виразкової хвороби шлунково-кишкового тракту, на всьому етапі лікування слід здійснювати постійний моніторинг виникнення відповідної симптоматики.

Застосування Ремінний, як втім, і сама хвороба Альцгеймера негативно позначаються на можливості виконання точних і / або небезпечних робіт, а також керуванні автотранспортом.

аналоги Ремінний

• Алзепіл;
• Діварі;
• Екселон;
• Альмер;
• Паліксід-Ріхтер;
• Альценорм;
• ясна;
• Наркоз;
• Донерум;
• Сервонекс;
• ривастигмін Оріон;
• Аріпезіл;
• Івастікляйн.

Синоніми

• Нівалін;
• галантамін;
• Гальнора СР;
• Галантамін-Тева;
• Нівабекс.

дітям

У зв`язку зі специфікою показань до застосування Ремінний, цілеспрямованих досліджень його впливу на дитячий організм не проводилося.

При вагітності і лактації

Спеціальних досліджень впливу галантамина на вагітних і годуючих жінок не проводилося, в зв`язку з чим його прийом в ці періоди небажаний.

Відгуки про Ремініле

На превеликий жаль, сучасна медицина ще не створила препарати, здатні обернути назад або хоча б значимо поліпшити прояви такої важкої патології як хвороба Альцгеймера. Дане захворювання, як правило, формується вже в поважному віці і прогресує досить швидко. Саме для того щоб відстрочити остаточне руйнування особистості і були створені лікарські засоби на основі галантамина, здатні сповільнювати розвиток симптоматики захворювання та в деякій мірі зберігати розумові здібності людини.

Ціна Ремінний, де купити

Купити Ремініл можна в наступному ціновому діапазоні:

• табл 4 мг №14 - 600-700 рублів;
• табл 12 мг №56 - 3500-4500 рублів;
• капс 8 мг №56 - 2300-2700 рублів;
• капс 16мг №56 - 3000-3500 рублів;
• капс 24 мг №56 - 4000-4800 рублів.

Ремініл капсули 24мг 28штЯнссен-Силаг (Італія)

4761 руб.

Ремініл капсули 8мг 7штЯнссен-Силаг

890 руб.

Аптека ІФК

• Ремініл, капс п / о 8мг №7Janssen Pharmaceutica, Бельгія
  848.40 руб.
• Ремініл, капс.пролонг.действія 16мг №28Янссен-Силаг С.п.А., Італія
  4008.30 руб.

PILULI

• Ремініл 16мг капс. пролог. дійств. Х28Янссен-Силаг С.п.А., Бельгія
  4709 руб.
• Ремініл 8мг капс. пролог. дійств. х7Янссен-Силаг С.п.А., Бельгія
  958 руб.
• Ремініл капсули ретард 16 мг, 28 шт.Янссен-Силаг С.п.А., Бельгія
  4544 руб.
• Ремініл капсули ретард 24 мг, 28 шт.Янссен-Силаг, Бельгія
  4971 руб.
• Ремініл капсули ретард 8 мг, 7 шт.Янссен-Силаг С.п.А., Бельгія
  958 руб.

еАптека

• Ремініл, Янссен-Силаг, Бельгія, капсули ретард 16 мг, 28 шт.
  4650 руб.
• Ремініл, Янссен-Силаг, Бельгія, капсули ретард 24 мг, 28 шт.
  4900 руб.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!