Пефлоксацин

Опис актуально на 11.05.2015

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню пефлоксацином (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• аналоги
• дітям
• При вагітності (і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

1 мл майже прозорого розчину містить 4 мг пефлоксацина у вигляді мезилату (1 бутель - 400 мг).

1 таблетка в оболонці містить 400 мг антибіотика пефлоксацином в формі метансульфоната.

Форма випуску

Медикамент Пефлоксацин випускається в таблетованій формі, у вигляді розчину. Розчин упакований в бутлі по 100 мл, таблетки - в блістери.

У кожній пачці знаходиться інструкція від виробника, 1 пляшка з темного скла або 1-2 блістери з таблетками по 10 штук.

Фармакологічна дія

Протимікробний медикамент. Діюча речовина відноситься до групи фторхінолонів. Принцип антимікробної дії заснований на здатності активного компонента блокувати ДНК-гіразу, на перешкоді реплікації А-субодиниці РНК, ДНК, порушення синтезування бактеріальних білків.

Володіє широким спектром протидії і анти-мікробного впливу. Відносно грампозитивних мікроорганізмів протимікробний ефект проявлятися тільки на клітини, які знаходяться в процесі мітозу.

Відносно грамнегативнихбактерій - на клітини, які знаходяться в стадії розподілу і в стадії спокою. Активна речовина стійке до дії бета-лактамаз.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Протимікробний засіб швидко всмоктується з просвіту травного тракту після прийому таблетки всередину. Через 20 хвилин після разового застосування 400 мг пефлоксацину близько 90% прийнятої дози проходить абсорбцію, а показник Cmax становить 4 мкг / мл і досягається за 1,5-2 години.

Після внутрішньовенного вливання показник Cmax досягається швидше - через 1 годину. Після багаторазового застосування концентрація активного протимікробної речовини в слизовій бронхів становить 5 мкг / мл.

З білками плазми Пефлоксацин здатний зв`язуватися на 25-30%. Чинний компонент добре проникає в усі тканини в організмі і рідини:

• мокрота;
• серце;
• бронхіальний секрет;
• спинномозкова рідина;
• жовч;
• кісткова тканина;
• легкі;
• перитонеальная рідина;
• передміхурова залоза.

У перерахованих вище тканинах і рідинах концентрація антимікробної речовини вище, ніж в крові.

Після 3-кратного прийому 400 мг концентрація пефлоксацину в спинномозковій рідині становить 4,5 мкг / мл-при підвищенні дози вдвічі цей показник досягає значення 9.8 мкг / мл, а співвідношення між концентраціями антибіотика в плазмі і в рідини дорівнює 89%.

метаболізм здійснюється в печінкової системі, де активна речовина в результаті метилювання перетвориться до діметілпефлоксаціна, у якого антибактеріальна активність виражена набагато сильніше, ніж у його попередника.

Метаболіт здатний окислюватися до N-оксиду, і далі кон`югованих з глюкуроновою кислотою до утворення пефлоксацина-глюкуроніду.

При прийомі всередину показник T1 2 становить 8-10 годин, а при повторному застосуванні - 12-13 годин. Після разового внутрішньовенного вливання T1 2 становить 7.2-13 годин, а при повторному введенні - 14-15 годин. Виводиться частково у вигляді метаболітів, а також в незміненому вигляді з калом і сечею (60%) через ниркову систему.

Після одноразового застосування медикаменту його метаболіти можуть виявлятися в сечі протягом 84 годин. При гемодіалізі коефіцієнт екстракції діючої речовини дорівнює 23%.

Показання до застосування

Пефлоксацин призначається при інфекційних ураженнях, збудником яких є чутливий до антибіотика мікроорганізм:

• захворювання м`яких тканин;
• черевний тиф;
• сальмонельоз;
• емпієма жовчного міхура;
• простатит;
• аднексит;
• холангіт;
• внутрішньолікарняні інфекції;
• хламідіоз;
• гонорея;
• холецистит;
• інтраабдомінальні абсцеси;
• захворювання шкіри;
• інфекції очей;
• ендокардит;
• сепсіс-
• перитоніт;
• захворювання суглобів і кісток;
• хірургічні інфекції;
• епідидиміт;
• ураження придаткових пазух;
• остеомієліт;
• ураження середнього вуха;
• м`який шанкр;
• захворювання ЛОР-органів;
• інфекції дихального тракту;
• ураження гортані, глотки.

Лікарський засіб може застосовуватися для профілактики інфекційних захворювань після хірургічних, оперативних втручань.

Протипоказання

• гемолітична анемія;
• період виношування вагітності;
• індивідуальна непереносимість фторхінолонів;
• недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• грудне годування;
• епілепсія;
• обмеження виробником за віком - до 18 років.

Відносні протипоказання:

• судомний синдром, етіологія якого невідома;
• патологія кровообігу головного мозку;
• органічні зміни / ураження ЦНС;
• атеросклероз судин голови.

Побічна дія

Нервова система:

• судоми (Рідко реєструються);
• головні болі мігрені типу;
• швидка стомлюваність;
• занепокоєння;
• тремор кінцівок;
• емоційне збудження;
• головокруженія-
• депресія.

Травний тракт:

• холестатична желтуха-
• біль у животі;
• діарейний синдром-
• підвищення рівня АЛТ, АСТ;
• псевдомембранозний коліт;
• метеоризм;
• блювота;
• печінковий некроз;
• нудота;
• гепатит.

Сечовидільної тракт:

• гломерулонефрит (Реєструється рідко);
• кристалурія;
• дизурія.

Інші реакції:

• флебіт (ін`єкційні форми);
• набряк Квінке;
• еозинофілія;
• нейтропенія;
• кожний зуд-
• кандідоз-
• артралгія;
• лейкопенія;
• міалгія;
• тахікардія-
• розрив сухожилля;
• тендиніт;
• фотосенсібілізація-
• гіперемія шкірних покривів;
• шкірні висипання;
• бронхоспазм.

Інструкція по застосуванню пефлоксацином (Спосіб і дозування)

Схема лікування, підбір разової дози пефлоксацину здійснюється в індивідуальному порядку з урахуванням супутньої патології, тяжкості інфекційного захворювання, локалізації запального процесу, чутливості флори.

Інструкція по застосуванню пефлоксацином при неускладнених інфекційних захворюваннях: Двічі на добу по 400 мг (середня добова доза становить 800 мг пефлоксацину). Таблетки не можна розжовувати. Рекомендується запивати достатньою кількістю рідини. Переважно приймати натщесерце.

при тяжелопротекающіх інфекційних захворюваннях медикамент вводять внутрішньовенно крапельно, попередньо розчинивши медикамент в 5% розчині глюкози (250 мл). Спочатку вводять разово 800 мг, далі кожні 12 годин за 400 мг. Тривалість протимікробної терапії не повинна перевищувати 1-2 тижні.

при патології печінкової системи проводиться корекція схеми лікування. При неускладнених захворюваннях призначають по 400 мг двічі на добу-при важко протікають інфекційних ураженнях - кожні 36 годин по 400 мг. Інтервал між застосуваннями антибіотика при виражених ураженнях печінкової системи - до 2-х діб. Тривалість протимікробної терапії - не більш ніж 30 днів.

при патології ниркової системи одноразово можна вводити тільки 50% від передбачуваної дози. Літнім пацієнтам призначають 2/3 від передбачуваної дози.

Передозування

Медична і спеціалізована література не містить опису проявів і клінічної картини передозування препаратом Пефлоксацин.

Рекомендується проведення посіндромную терапії. Специфічний антидот не розроблений. ефективно проведення перитонеального діалізу і гемодіалізу.

взаємодія

При лікуванні стафілококових інфекційних захворювань комбінація пефлоксацином з бета-лактамними антибактеріальними засобами дозволяє попередити розвиток стійкості / резистентності.

Антибактеріальний синергізм відзначається при одночасній терапії з Азлоциліном, піперацилін, аміноглікозиди, цефтазидимом.

Даний ефект реєструється і щодо захворювань, викликаних синьогнійної палички.

Зниження протромбінового індексу спостерігається при одночасному лікуванні непрямими антикоагулянтами медикаментами, що вимагає постійного контролю над показниками згортання крові.

фармакокінетичні взаємодії

Антациди, що містять гідроксид Mg і / або Al, перешкоджають всмоктуванню антибактеріального компонента медикаменту.
Виведення діючої речовини сповільнюється при лікуванні медикаментами, які здатні блокувати канальцеву секрецію.

Лікарський засіб уповільнює метаболізм теофіліну в печінкової системі, що може привести до підвищення його концентрації в ЦНС і плазмі, що може зажадати корекції схеми лікування.

циметидин не впливає на показники ниркового кліренсу і обсяги розподілу, але при цьому здатний знижувати показники періоду напіввиведення і загального кліренсу антибіотика.

Фармацевтична взаємодія

Медикамент несумісний з гепарином. Неприпустимо змішування з розчинами, які містять іони Cl через ризик випадання опадів.

Умови продажу

Рецептурний медикамент.

Умови зберігання

Транспортування і зберігання вимагають дотримання температурного режиму - до 25 градусів.

Термін придатності

Розчин в бутлях і ампулах може зберігатися 3 роки. Таблетована форма - 2 роки.

особливі вказівки

При діагностованих змішаних інфекційних ураженнях органів малого таза і черевної порожнини Пефлоксацин рекомендується призначати разом з іншими антибіотиками, активними щодо анаеробної інфекції (кліндаміцин, метронідазол).

Профілактика кристалурії під час антибактеріальної терапії полягає у вживанні великої кількості рідини. Рекомендується обмежити вплив ультрафіолету через можливу фотосенсибілізацію. Виражена патологія ниркової системи вимагає індивідуального підходу і підбору схеми лікування.

При розвитку тривалої, вираженої діареї необхідно провести обстеження для виключення псевдомембранозного коліту. У разі достовірного підтвердження діагнозу Пефлоксацин скасовують і проводять посіндромную лікування.

аналоги

• Пелокс-400-
• Пефлацін-
• абактал-
• Пефлобід-
• Перфлокс-
• Перті-
• Юнікпеф-
• Пефлоксацин-Акос-
• Пефлаціне.

дітям

У педіатричній практиці не застосовується.

При вагітності і лактації

Грудне годування і вагітність є абсолютними протипоказаннями для призначення антибактеріального лікарського засобу.

Відгуки про пефлоксацином

Пацієнти описують випадки розвитку фотосенсибілізації під час протимікробної терапії. В цілому препарат добре переноситься, дозволяючи ефективно боротися зі збудниками багатьох інфекційних захворювань.

Найчастіше з негативних, побічних реакцій пацієнти відзначають гіркота в роті, слабко виражені нудоту. Відгуки лікарів про пефлоксацином позитивні: препарат ефективний в терапії захворювань, зазначених виробником в інструкції.

Ціна пефлоксацином, де купити

Вартість антибіотика залежить від форми випуску, аптечної мережі, регіону продажу.

В середньому ціна пефлоксацином по Росії становить 500 рублів.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!