Хлорамфенікол
Опис актуально на 11.06.2015
- Латинська назва: Chloramphenicolum
- Код АТС D06AX02, D06AX52, D10AF03, G01AA05, J01BA01
- Хімічна формула: C11H12Cl2N2O5
- Код CAS: 56-75-7
хімічна назва
D-( )-трео-1-(п-нитрофенил)-2-дихлор-ацетиламино-1,3-пропандиол
Хімічні властивості
Хлорамфенікол - найбільш яскравий представник групи антибіотиків амфеніколи. Антибактеріальні властивості найбільш виражені у його левовращающего ізомери.
Речовина є гіркі кристали без кольору і запаху. Засіб погано розчиняється у воді, добре розчиняється в піридині, пропіленгліколь, етанолі, етиленгліколь. Його використовують в якості антибіотика широкого спектру дії в тваринництві, медицині, ветеринарії. рацемічну форма ліки називається синтоміцин. Торгова назва хлорамфенікол - левоміцетин.
Вперше синтезовано речовину було в 40 роках 20 століття з Streptomyces venezuelae. Зараз антибіотик отримують шляхом 10-стадійного синтезу з стиролу. Він досить ефективний, проте токсичний і нерідко викликає побічні реакції. Препарати, що містять цю речовину випускають у вигляді мазі, розчину для ін`єкцій, спиртового розчину, капсул або таблеток.
Фармакологічна дія
Антибактеріальне, бактеріостатичну.
Фармакодинаміка і фармакокінетика
Механізм дії даної речовини заснований на його здатності порушувати процеси синтезу білків мікроорганізмів шляхом пригнічення ферменту діоксо-пептидил-трансферази. Хлорамфенікол має бактеріостатичну дію, проявляє активність до стафілококи, стрептококи, грамнегативних бактерій (Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Salmonella spp., Rickettsia spp., Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Shigella spp., Serratia spp., Proteus spp.), Spirochaetaceae і великим вірусам. Характерною особливістю антибіотика є те, що він діє на штами, стійкі до пеніциліну, сульфаніламіди і стрептоміцину. Толерантність до препарату розвивається повільно.
Після прийому всередину швидко засвоюється через шлунково-кишковий тракт, максимальної своєї концентрації досягає через 2-3 години, біологічна доступність кошти до 90%. Близько половини речовини зв`язується з білками плазми крові.
Хлорамфенікол піддається реакцій метаболізму в печінці. Протягом 1,5-3 годин лек. засіб виводиться через нирки, з калом і жовчю. Також речовина піддається гідролізу в кишечнику, утворюючи неактивні метаболіти.
При місцевому використанні або попаданні в кон`юнктивальний мішок засіб має низький ступінь системної абсорбції.
Однак, антибіотик створює достатню концентрацію у волозі ока або на поверхні шкіри, щоб надавати бактеріостатичну дію.
Показання до застосування
У вигляді таблеток і капсул речовину використовують для лікування черевного тифу, сальмонельозу в генералізованої формі, паратифів, бруцельозу, різних риккетсиозов, туляремії, абсцесів мозку, дизентерії, менінгококової інфекцій.
Засіб використовують при трахоме, хламідіоз, ерліхіозом, гнійних ранових інфекціях, перитоніті, різних інфекціях сечо-і жовчовивідних шляхів, пахової лімфогранулеми, иерсиниозе.
Для зовнішнього використання ліки призначають при інфекційних захворюваннях шкіри: опіках, ранах, трофічних виразках, фурункулах, пролежнях, для лікування тріщин на сосках у годуючих мам.
В кон`юнктивальний мішок препарат закапують для лікування бактеріальних інфекцій очей, кератиту, кон`юнктивіту, блефарити, склерита, епісклеріта, кератокон`юнктивіту.
Протипоказання
Препарати, до складу яких входить ця речовина не можна призначати:
- при захворюваннях крові;
- дітям у віці до одного місяця;
- пацієнтам із захворюваннями печінки і дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
- при псоріазі, грибкових ураженнях шкіри і екземі;
- вагітним і годуючим жінкам;
- при алергії на Хлорамфеникол або інші антибіотики цієї групи.
Особливу обережність слід дотримуватися при захворюваннях серця і судин, схильним до алергії пацієнтам.
Побічна дія
Прийом ліки може викликати:
- тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопению, апластичну анемію;
- неврити, головний біль, делірій, різні галюцинації, депресію, сплутаність свідомості;
- подразнення і свербіж при місцевому застосуванні;
- кропив`янку, набряк Квінке, висипання на шкірі;
- нудоту, пронос, підвищене газоутворення, блювоту, роздратування на слизовій рота, Розлад шлунку;
- ретикулоцитопенію, гіпогемоглобінемію;
- порушення сприйняття смаку, зниження гостроти зору і слуху;
- дисбактеріоз;
- дерматити, грибкові інфекції.
У маленьких дітей, у віці до 12 місяців може виникнути кардіоваскулярний колапс.
Інструкція по застосуванню хлорамфеніколу (Спосіб і дозування)
засіб використовують внутрішньовенно, внутрішньом`язово, перорально, місцево, кон`юнктивальні.
Схема лікування і тривалість залежить від захворювання і лікарської форми, визначається в індивідуальному порядку лікарем.
Інструкція по застосуванню хлорамфеніколу
Таблетки приймають за 30 хвилин перед прийомом їжі або через годину після.
при внутрішньом`язовому, внутрішньовенному введенні і прийомі всередину дорослим призначають по 2 грами діючої речовини на добу, розділених на 3-4 прийоми по 250-500 мг. Максимальна добова доза - 4 грами може бути призначена лікарем. При цьому необхідно проводити контроль показників крові і роботи нирок.
дітям:
- у віці до 3 років призначають по 10-15 мг на кг маси тіла;
- у віці від 3 до 8 років - по 15-20 мг на один кг ваги;
- дітям старше 8 років - 20-30 мг на кг.
Кратність прийому - така ж, як і для дорослих.
Тривалість лікування антибіотиком зазвичай становить від одного тижня до 10 днів. Максимум - 14 днів.
При місцевому застосуванні хлорамфенікол р-р 5% або 10% наносять на уражені ділянки за допомогою марлевих серветок кілька разів на день. Ліки можна накладати з оклюзійної пов`язкою, в такому випадку перев`язки здійснюють раз в 3-4 дня (тримати не більше п`яти днів), поки рана не почне затягуватися і не очиститься.
кон`юнктивальна речовину використовують у вигляді 1% або 0,25% р-ів, в поєднанні з іншими ліками.
Передозування
При передозуванні найбільш ймовірно прояв кардиоваскулярного синдрому, особливо у новонароджених дітей.
Симптоми: зниження температури тіла, плутане дихання, серцево-судинна недостатність, відсутність реакцій на зовнішні подразники. Імовірність розвитку летального результату у дітей досягає 40%.
Як лікування призначають гемосорбцию і усувають небажані симптоми.
взаємодія
Застосування ліки з кліндаміцином, еритроміцином, лінкоміцином підсилює ефективність обох препаратів.
При поєднанні хлорамфеніколу з гіпоглікемічними засобами дію останніх посилюється, концентрація гіпоглікемічних препаратів в крові збільшується за рахунок уповільнення їх метаболізму в тканинах печінки.
Одночасний прийом ліків, що пригнічують діяльність кісткового мозку, і даного антибіотика призводить до посилення дії препаратів, які впливають на кістковий мозок.
Лікарський засіб знижує ефективність антибіотиків ряду пеніциліну.
Поєднання препарату з фенобарбіталом, варфарином і фенітоїном призводить до уповільнення метаболізму обох засобів і збільшення часу їх виведення з організму.
Умови продажу
За рецептом.
Умови зберігання
Залежно від лікарської форми препарату потрібні різні умови зберігання. Як правило, засіб зберігається в сухому, прохолодному, недоступному маленьким дітям місці.
Термін придатності
Спиртовий розчин зберігається 1 рік.
2 роки - краплі для очей і спрей для місцевого застосування.
5 років - таблетки і капсули.
особливі вказівки
При лікуванні пацієнтів раніше проходять променеву терапію або ж курс цитостатиків слід дотримуватися обережності.
дітям
При використанні даної речовини в педіатричній практиці також потрібно дотримуватися обережності. Ліки призначають дітям від одного місяця, режим дозування - відповідно до рекомендацій, описаними вище.
Якщо курс лікування більше одного тижня, то рекомендується проводити систематичний контроль периферичної картини крові.
новонародженим
Засіб краще не призначати новонародженим і недоношеним дітям.
З алкоголем
Цей матеріал не рекомендується поєднувати з алкоголем. Це може привести до розвитку дисульфірамоподібної реакції (тахікардії, почервонінні шкіри, блювоті, нудоті, кашлю, судом).
З антибіотиками
Препарати на основі хлорамфеніколу знижують ефективність еритроміцину, линкомицина, клиндамицина, пеніциліну і його похідних.
При вагітності і лактації
Ліки не можна призначати вагітним і годуючим жінкам.
Препарати, в яких міститься (Аналоги хлорамфенікол)
Синоніми хлорамфенікол: Левовінізоль, левоміцетин, Левоміцетину натрію сукцинат, Спиртовий розчин левоміцетину, Левоміцетин-АКОС, хлорамфенікол натрію сукцинат стерильний, Левоміцетин-тив, Левоміцетин Актітаб, левоміцетину натрію сукцинат, Синтоміцин.
Також існують аналоги засоби, що містять додаткові діючі речовини: Левомеколь, Левометіл (метилурацил + Хлорамфеникол) - Левосин (Метилурацил + Сульфадиметоксин + Тримекаїн + Хлорамфеникол).
Відгуки
Незважаючи на велику ймовірність розвитку побічних реакції і токсичність препаратів, що містять даний компонент, використовують його досить часто. Багатьом подобається низька вартість кошти і різноманітність лікарських форм. Антибіотик найчастіше використовують місцево для того, щоб позбутися від висипань на шкірі і акне. В цілому препарат має гарну репутацію.
Ціна хлорамфенікол, де купити
вартість таблеток левоміцетин, 500 мг становить приблизно 30 рублів за 10 штук.
Ціна спиртового розчину левоміцетину для зовнішнього застосування, 3% - близько 65 рублів за флакон, ємністю 25 мл.