Хлорамфенікол

хлорамфеніколструктурна формула

Опис актуально на 11.06.2015

  • Латинська назва: Chloramphenicolum
  • Код АТС D06AX02, D06AX52, D10AF03, G01AA05, J01BA01
  • Хімічна формула: C11H12Cl2N2O5
  • Код CAS: 56-75-7

хімічна назва

D-( )-трео-1-(п-нитрофенил)-2-дихлор-ацетиламино-1,3-пропандиол

Хімічні властивості

Хлорамфенікол - найбільш яскравий представник групи антибіотиків амфеніколи. Антибактеріальні властивості найбільш виражені у його левовращающего ізомери.

Речовина є гіркі кристали без кольору і запаху. Засіб погано розчиняється у воді, добре розчиняється в піридині, пропіленгліколь, етанолі, етиленгліколь. Його використовують в якості антибіотика широкого спектру дії в тваринництві, медицині, ветеринарії. рацемічну форма ліки називається синтоміцин. Торгова назва хлорамфенікол - левоміцетин.

Вперше синтезовано речовину було в 40 роках 20 століття з Streptomyces venezuelae. Зараз антибіотик отримують шляхом 10-стадійного синтезу з стиролу. Він досить ефективний, проте токсичний і нерідко викликає побічні реакції. Препарати, що містять цю речовину випускають у вигляді мазі, розчину для ін`єкцій, спиртового розчину, капсул або таблеток.

Фармакологічна дія

Антибактеріальне, бактеріостатичну.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Механізм дії даної речовини заснований на його здатності порушувати процеси синтезу білків мікроорганізмів шляхом пригнічення ферменту діоксо-пептидил-трансферази. Хлорамфенікол має бактеріостатичну дію, проявляє активність до стафілококи, стрептококи, грамнегативних бактерій (Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Salmonella spp., Rickettsia spp., Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Shigella spp., Serratia spp., Proteus spp.), Spirochaetaceae і великим вірусам. Характерною особливістю антибіотика є те, що він діє на штами, стійкі до пеніциліну, сульфаніламіди і стрептоміцину. Толерантність до препарату розвивається повільно.

Після прийому всередину швидко засвоюється через шлунково-кишковий тракт, максимальної своєї концентрації досягає через 2-3 години, біологічна доступність кошти до 90%. Близько половини речовини зв`язується з білками плазми крові.

Хлорамфенікол піддається реакцій метаболізму в печінці. Протягом 1,5-3 годин лек. засіб виводиться через нирки, з калом і жовчю. Також речовина піддається гідролізу в кишечнику, утворюючи неактивні метаболіти.

При місцевому використанні або попаданні в кон`юнктивальний мішок засіб має низький ступінь системної абсорбції.

Однак, антибіотик створює достатню концентрацію у волозі ока або на поверхні шкіри, щоб надавати бактеріостатичну дію.

Показання до застосування

У вигляді таблеток і капсул речовину використовують для лікування черевного тифу, сальмонельозу в генералізованої формі, паратифів, бруцельозу, різних риккетсиозов, туляремії, абсцесів мозку, дизентерії, менінгококової інфекцій.

Засіб використовують при трахоме, хламідіоз, ерліхіозом, гнійних ранових інфекціях, перитоніті, різних інфекціях сечо-і жовчовивідних шляхів, пахової лімфогранулеми, иерсиниозе.

Для зовнішнього використання ліки призначають при інфекційних захворюваннях шкіри: опіках, ранах, трофічних виразках, фурункулах, пролежнях, для лікування тріщин на сосках у годуючих мам.

В кон`юнктивальний мішок препарат закапують для лікування бактеріальних інфекцій очей, кератиту, кон`юнктивіту, блефарити, склерита, епісклеріта, кератокон`юнктивіту.

Протипоказання

Препарати, до складу яких входить ця речовина не можна призначати:

  • при захворюваннях крові;
  • дітям у віці до одного місяця;
  • пацієнтам із захворюваннями печінки і дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
  • при псоріазі, грибкових ураженнях шкіри і екземі;
  • вагітним і годуючим жінкам;
  • при алергії на Хлорамфеникол або інші антибіотики цієї групи.

Особливу обережність слід дотримуватися при захворюваннях серця і судин, схильним до алергії пацієнтам.

Побічна дія

Прийом ліки може викликати:




У маленьких дітей, у віці до 12 місяців може виникнути кардіоваскулярний колапс.

Інструкція по застосуванню хлорамфеніколу (Спосіб і дозування)

засіб використовують внутрішньовенно, внутрішньом`язово, перорально, місцево, кон`юнктивальні.

Схема лікування і тривалість залежить від захворювання і лікарської форми, визначається в індивідуальному порядку лікарем.

Інструкція по застосуванню хлорамфеніколу

Таблетки приймають за 30 хвилин перед прийомом їжі або через годину після.

при внутрішньом`язовому, внутрішньовенному введенні і прийомі всередину дорослим призначають по 2 грами діючої речовини на добу, розділених на 3-4 прийоми по 250-500 мг. Максимальна добова доза - 4 грами може бути призначена лікарем. При цьому необхідно проводити контроль показників крові і роботи нирок.

дітям:

  • у віці до 3 років призначають по 10-15 мг на кг маси тіла;
  • у віці від 3 до 8 років - по 15-20 мг на один кг ваги;
  • дітям старше 8 років - 20-30 мг на кг.

Кратність прийому - така ж, як і для дорослих.

Тривалість лікування антибіотиком зазвичай становить від одного тижня до 10 днів. Максимум - 14 днів.

При місцевому застосуванні хлорамфенікол р-р 5% або 10% наносять на уражені ділянки за допомогою марлевих серветок кілька разів на день. Ліки можна накладати з оклюзійної пов`язкою, в такому випадку перев`язки здійснюють раз в 3-4 дня (тримати не більше п`яти днів), поки рана не почне затягуватися і не очиститься.

кон`юнктивальна речовину використовують у вигляді 1% або 0,25% р-ів, в поєднанні з іншими ліками.

Передозування

При передозуванні найбільш ймовірно прояв кардиоваскулярного синдрому, особливо у новонароджених дітей.

Симптоми: зниження температури тіла, плутане дихання, серцево-судинна недостатність, відсутність реакцій на зовнішні подразники. Імовірність розвитку летального результату у дітей досягає 40%.

Як лікування призначають гемосорбцию і усувають небажані симптоми.

взаємодія

Застосування ліки з кліндаміцином, еритроміцином, лінкоміцином підсилює ефективність обох препаратів.

При поєднанні хлорамфеніколу з гіпоглікемічними засобами дію останніх посилюється, концентрація гіпоглікемічних препаратів в крові збільшується за рахунок уповільнення їх метаболізму в тканинах печінки.

Одночасний прийом ліків, що пригнічують діяльність кісткового мозку, і даного антибіотика призводить до посилення дії препаратів, які впливають на кістковий мозок.

Лікарський засіб знижує ефективність антибіотиків ряду пеніциліну.




Поєднання препарату з фенобарбіталом, варфарином і фенітоїном призводить до уповільнення метаболізму обох засобів і збільшення часу їх виведення з організму.

Умови продажу

За рецептом.

Умови зберігання

Залежно від лікарської форми препарату потрібні різні умови зберігання. Як правило, засіб зберігається в сухому, прохолодному, недоступному маленьким дітям місці.

Термін придатності

Спиртовий розчин зберігається 1 рік.

2 роки - краплі для очей і спрей для місцевого застосування.

5 років - таблетки і капсули.

особливі вказівки

При лікуванні пацієнтів раніше проходять променеву терапію або ж курс цитостатиків слід дотримуватися обережності.

дітям

При використанні даної речовини в педіатричній практиці також потрібно дотримуватися обережності. Ліки призначають дітям від одного місяця, режим дозування - відповідно до рекомендацій, описаними вище.

Якщо курс лікування більше одного тижня, то рекомендується проводити систематичний контроль периферичної картини крові.

новонародженим

Засіб краще не призначати новонародженим і недоношеним дітям.

З алкоголем

Цей матеріал не рекомендується поєднувати з алкоголем. Це може привести до розвитку дисульфірамоподібної реакції (тахікардії, почервонінні шкіри, блювоті, нудоті, кашлю, судом).

З антибіотиками

Препарати на основі хлорамфеніколу знижують ефективність еритроміцину, линкомицина, клиндамицина, пеніциліну і його похідних.

При вагітності і лактації

Ліки не можна призначати вагітним і годуючим жінкам.

Препарати, в яких міститься (Аналоги хлорамфенікол)

Збіги за кодом АТС 4-го рівня:

Синоніми хлорамфенікол: Левовінізоль, левоміцетин, Левоміцетину натрію сукцинат, Спиртовий розчин левоміцетину, Левоміцетин-АКОС, хлорамфенікол натрію сукцинат стерильний, Левоміцетин-тив, Левоміцетин Актітаб, левоміцетину натрію сукцинат, Синтоміцин.

Також існують аналоги засоби, що містять додаткові діючі речовини: Левомеколь, Левометіл (метилурацил + Хлорамфеникол) - Левосин (Метилурацил + Сульфадиметоксин + Тримекаїн + Хлорамфеникол).

Відгуки

Незважаючи на велику ймовірність розвитку побічних реакції і токсичність препаратів, що містять даний компонент, використовують його досить часто. Багатьом подобається низька вартість кошти і різноманітність лікарських форм. Антибіотик найчастіше використовують місцево для того, щоб позбутися від висипань на шкірі і акне. В цілому препарат має гарну репутацію.

Ціна хлорамфенікол, де купити

вартість таблеток левоміцетин, 500 мг становить приблизно 30 рублів за 10 штук.

Ціна спиртового розчину левоміцетину для зовнішнього застосування, 3% - близько 65 рублів за флакон, ємністю 25 мл.



Увага, тільки СЬОГОДНІ!

Увага, тільки СЬОГОДНІ!

» » » Хлорамфенікол