L-тироксин
Опис актуально на 12.03.2015
- Латинська назва: L-Thyroxine
- Код АТС H03AA01
- Діюча речовина: Льовотіроксин натрію (Levothyroxine sodium)
- Виробник: Berlin-Chemie AG / Menarini (Німеччина), ТОВ "ОЗОН" (Росія), ВАТ "Фармак" (Україна)
склад
До складу однієї таблетки Л-Тироксину може входити від 25 до 200 мкг левотироксина натрію.
Склад допоміжних речовин може незначно відрізнятися в залежності від того, яким фармацевтичним підприємством вироблено препарат.
Форма випуску
Засіб випускається в таблетованій формі, в аптеки надходить в упаковках №25, №50 або №100.
Фармакологічна дія
L-Тироксин - це тиреотропного засіб, яке застосовується при гіпофункції щитовидної залози (ЩЗ).
Фармакодинаміка і фармакокінетика
Льовотіроксин натрію, який входить до складу таблеток, виконує ті ж функції, що і ендогенні (що виробляються ЩЗ людини) тироксин і трийодтиронін. В організмі речовина метаболізується до ліотіроніна, який, в свою чергу, проникаючи в клітини і тканини, впливає на механізми розвитку та зростання, а також на перебіг обмінних процесів.
Зокрема, L-Тироксин характеризується здатністю впливати на протікає в мітохондріях окислювальний обмін і вибірково регулювати потік катіонів як у внутрішньоклітинному просторі, так і за межами клітини.
Дія речовини залежить від його дозування: застосування препарату в малих дозах провокує анаболічний ефект, в більш високих - впливає, головним чином, на клітини і тканини, збільшуючи потребу останніх в кисні, стимулюючи окисні реакції, прискорюючи розщеплення і обмін жирів, протеїнів і вуглеводів , активуючи функції серця, судинної системи і ЦНС.
Клінічний прояв дії левотироксина при гіпотиреозі відзначається вже в перші 5 діб після початку лікування. Протягом наступних 3-6 місяців, за умови безперервного застосування препарату, зменшується або повністю зникає дифузний зоб.
Прийнятий перорально левотироксин всмоктується переважно в тонкому відділі кишечника. Абсорбція в значній мірі обумовлюється галенової формою препарату - max до 80% при прийомі на голодний шлунок.
Речовина зв`язується з плазмовими протеїнами практично на 100%. Цим обумовлено те, що левотироксин не піддається ні гемоперфузію, ні гемодіалізу. Період його напіввиведення визначається концентрацією гормонів ЩЗ в крові пацієнта: при еутиреоїдних станах його тривалість 6-7 днів, при тиреотоксикозі - 3-4 дня, при гіпотиреозі - 9-10 днів).
Близько третини введеного речовини накопичується в печінки. При цьому воно швидко починає взаємодіяти з левотироксином, який знаходиться в плазмі крові.
Розщеплення левотироксина здійснюється переважно в м`язової тканини, печінки і тканини мозку. активний ліотіронін, є продуктом метаболізму речовини, виводиться з сечею і вмістом кишечника.
Показання до застосування
L-Тироксин використовується для підтримуючої ЗГТ при гіпотиреоїдних станах різної природи походження, включаючи в тому числі первинний і вторинний гіпотиреоз, розвинулися після операції на ЩЗ, а також стану, спровоковані терапією із застосуванням препаратів радіоактивного йоду.
Також доцільним вважається призначення препарату:
- при гіпотиреозі (Як при врожденно, так і в разі, коли патологія є наслідком поразок гіпоталамо-гіпофізарної системи);
- при ожирінні і / або кретинізм, які супроводжуються проявами гіпотиреозу;
- при церебрально-гіпофізарних хворобах;
- як профілактичний засіб при рецидивирующем вузловому зобі після резекції ЩЗ (якщо її функція не змінена);
- для лікування дифузного еутиреоїдного зоба (L-Тироксин використовується як самостійний засіб);
- для лікування еутіреоїдной гіперплазії ЩЗ, а також хвороби Грейвса після досягнення компенсації інтоксикації тиреоїдними гормонами за допомогою тиреостатических засобів (В складі комплексної терапії);
- при хвороби Грейвса і хвороби Хашимото (В комплексному лікуванні);
- для лікування пацієнтів з гормонозалежні викодіфференцірованнимі злоякісними новоутвореннями в ЩЗ (включаючи папілярну або фолікулярного карциному);
- для супресивної терапії і ЗГТ у пацієнтів з злоякісними новоутвореннями в ЩЗ (В тому числі після хірургічного втручання з приводу раку ЩЗ) - Як діагностичний засіб при проведенні тестів тиреоїдної супресії.
Крім того, тироксин нерідко застосовують в бодібілдингу як засіб для схуднення.
Протипоказання
L-Тироксин протипоказано призначати при:
- гіперчутливості до препарату;
- гострому інфаркті міокарда;
- гострих запальних ураженнях серцевого м`яза;
- нелікованому тиреотоксикозі;
- нелікованому гіпокортицизм;
- спадкової галактоземии, лактазной недостатності, синдромі порушеного кишкового всмоктування.
З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з хворобами серця і судин (Включаючи в тому числі ІХС, інфаркт міокарда в анамнезі, стенокардію, атеросклероз, аритмію, артеріальну гіпертензію), Які тривалий час існують у важкій формі гіпотиреозі, на цукровий діабет.
Наявність у пацієнта будь-якого з перерахованих вище захворювань є передумовою для зміни дози.
Побічні дії L-Тироксину
Правильне застосування препарату під контролем лікаря не супроводжується побічними явищами. У осіб з підвищеною чутливістю лікування левотироксином може супроводжуватися алергічними реакціями.
Інші побічні ефекти, як правило, обумовлені передозуванням L-Тироксину. Вкрай рідко вони можуть бути спровоковані прийомом ліків в неправильно підібраній дозі, а також занадто швидким підвищенням дози (особливо на початкових етапах лікування).
Побічні дії L-Тироксину найчастіше виражаються у вигляді:
- почуття занепокоєння, тремору, головного болю, безсоння, псевдопухлини головного мозку;
- аритмії (В тому числі миготливої), тахікардії, стенокардії, серцебиття, екстрасистолії;
- блювоти і діареї;
- висипань на шкірі, свербежу, ангіоневротичногонабряку;
- патологій менструального циклу;
- гіпергідрозу, гіпертермією, почуттям спека, зниженням маси тіла, підвищеною слабкістю, м`язовими судомами.
Поява перерахованих вище симптомів є приводом для зниження дози L-Тироксину або припинення лікування препаратом на кілька днів.
Зафіксовані випадки раптової смерті на тлі порушень серцевої діяльності у пацієнтів, які отримували левотироксин в підвищених дозах протягом тривалого часу.
Після зникнення побічних ефектів терапію продовжують, з обережністю підбираючи оптимальну дозу. при виникненні алергічних реакцій (бронхоспазма, кропив`янки, набряку гортані і - в окремих випадках - анафілактичного шоку) Застосування препарату припиняють.
L-Тироксин: інструкція із застосування
Добову дозу препарату визначають індивідуально в залежності від показань. Таблетки приймають натщесерце з невеликою кількістю рідини (не розжовуючи), як мінімум за півгодини до їди.
Пацієнтам до 55 років зі здоровими серцем і судинами при проведенні замісної терапії показаний прийом препарату в дозі, рівній від 1,6 до 1,8 мкг / кг. Особам, у яких діагностовано ті чи інші хвороби серця / судин, а також пацієнтам старше 55 років дозу скорочують до 0,9 мкг / кг.
Особам, індекс маси тіла яких перевищує показник 30 кг / кв.м, розрахунок виробляють, орієнтуючись на "ідеальна вага".
На початкових етапах лікування гіпотиреозу режим дозування для різних груп пацієнтів наступний:
- 75-100 мкг / сут. / 100-150 мкг / добу. - Відповідно, для жінок і чоловіків, за умови, що у них нормально функціонують серце і судинна система.
- 25 мкг / добу. - Особам, які досягли 55 років, а також особам, у яких діагностовано серцево-судинні захворювання. Через два місяці дозу підвищують до 50 мкг. Коригувати дозу, підвищуючи її на 25 мкг через кожні наступні 2 місяці, слід до тих пір, поки не нормалізуються показники тиреотропина у крові. У разі виникнення або посилення симптомів з боку серця або судин потрібна зміна схеми лікування заболеванія серця / судин.
Відповідно до інструкції по застосуванню левотироксину натрію, пацієнтам з вродженими гіпотиреоз дозу слід розраховувати залежно від віку.
Для дітей від народження до півроку добова доза варіюється в межах від 25 до 50 мкг, що відповідає 10-15 мкг / кг / сут. при перерахунку на масу тіла. Дітям від півроку до року призначають по 50-75 мкг / добу., Дітям від року до п`яти років - від 75 до 100 мкг / добу; дітям старше 6 років - від 100 до 150 мкг / сут., Підліткам старше 12 років - від 100 до 200 мкг / сут.
В інструкції на Л-Тироксин вказується, що немовлятам і дітям у віці до 36 місяців добову дозу слід давати в один прийом, за півгодини до першого годування. Безпосередньо перед прийомом таблетку L-Тироксину поміщають в воду і розчиняють до утворення тонкої суспензії.
при гіпотиреозі Ель-Тироксин зазвичай приймають протягом усього життя. при тиреотоксикозі після того, як буде досягнуто еутиреоїдного стан, левотироксин натрію призначають приймати в комбінації з антитиреоїдними препаратами. Тривалість лікування в кожному конкретному випадку визначає лікар.
Схема прийому L-Тироксину для схуднення
Для того щоб скинути зайві кілограми препарат починають приймати по 50 мкг / сут., Розділяючи зазначену дозу на 2 прийоми (обидва прийоми повинні бути в першій половині дня).
Терапію доповнюють застосуванням -адреноблокаторів, дозу яких корегують залежно від частоти пульсу.
Надалі дозу левотироксину плавно підвищують до 150-300 мкг / добу., Розділяючи її на 3 прийоми до 18:00. Паралельно з цим збільшують добову дозу -адреноблокатора. Підбирати її рекомендується індивідуально, таким чином, щоб частота пульсу в спокої не перевищувала 70 ударів в хвилину, але в той же час була більшою, ніж 60 ударів в хвилину.
Появи виражених побічних ефектів є передумовою для зменшення дози препарату.
Тривалість курсу становить від 4 до 7 тижнів. Припиняти прийом ліків слід плавно, знижуючи дозу через кожні 14 днів до повного скасування.
Якщо на тлі застосування виникає діарея, курс доповнюють призначенням лопераміду, який приймають по 1 або 2 капсули на добу.
Між курсами прийому левотироксину слід витримувати інтервали тривалістю не менше 3-4 тижнів.
Передозування
Симптомами передозування є:
- прискорені серцебиття і пульс;
- підвищена тривожність;
- відчуття жару;
- гіпертермія;
- гіпергідроз (посилене потовиділення);
- безсоння;
- аритмія;
- почастішання нападів стенокардії;
- зниження ваги;
- занепокоєння;
- тремор;
- діарея;
- блювота;
- м`язова слабкість і судоми;
- псевдопухлини мозку;
- збої менструального циклу.
Лікування передбачає припинення прийому L-Тироксину і проведення контрольних обстежень.
При розвитку важкої тахікардії для зменшення її вираженості пацієнтові призначають -адреноблокатори. Через те, що функція ЩЗ повністю пригнічена, використовувати при цьому тиреостатические препарати недоцільно.
При прийомі левотироксина в екстремальних дозах (при спробі самогубства) ефективно проведення плазмаферезу.
взаємодія
Застосування левотироксина знижує ефективність антидіабетичних засобів. На початку лікування препаратом, а також кожного разу після зміни дози слід більш часто відстежувати рівень глюкози в крові.
Льовотіроксин потенциирует ефекти антикоагулянтів (Зокрема, кумаринового ряду), підвищуючи тим самим ризик крововиливів у мозок (Спинний або головний), а також шлунково-кишкових кровотеч (Особливо у осіб похилого віку).
Таким чином, при необхідності приймати зазначені лікарські засоби в комбінації, рекомендується регулярно проводити аналіз крові на згортання, і, якщо це доцільно, зменшити дозу антикоагулянтів.
Дія левотироксина може порушуватися при одночасному прийомі з інгібіторами протеази. У зв`язку з цим необхідно постійно тримати під контролем концентрацію гормонів ЩЗ. В окремих ситуаціях може знадобитися перегляд дози L-Тироксину.
Колестирамін і колестипол уповільнюють абсорбцію левотироксину, тому L-Тироксин необхідно приймати не менше ніж за 4-5 годин до прийому зазначених коштів.
Препарати, в складі яких присутній алюміній, карбонат кальцію або залізо, можуть знижувати ефектів левотироксина, тому L-Тироксин приймають як мінімум за 2 години до їх прийому.
Всмоктування левотироксину зменшується при прийомі його в комбінації з карбонатом лантану або севеламер, тому приймати його слід за годину до або через три години після застосування зазначених засобів.
У разі прийому препаратів в комбінації на початкових і завершальних етапах одночасного їх застосування необхідний контроль рівня гормонів ЩЗ. Може знадобитися зміна дози левотироксину.
Ефективність засобу знижується при одночасному прийомі з інгібіторами тирозинкінази, в зв`язку з чим слід тримати під контролем зміни функції ЩЗ на початкових і завершальних етапах одночасного застосування цих препаратів.
Прогуаніл / хлорохин і сертралин знижують ефективність препарату та провокують підвищення плазмової концентрації тиреотропіну.
Індуковані лікарськими засобами ферменти (наприклад, карбамазепином або барбітуратами) Можуть підвищити Сlпеч левотироксина.
Жінкам, які приймають гормональні протизаплідні засоби, в складі яких присутній естрогенний компонент, як і жінкам, які приймають в постменопаузальному віці гормонозаместительной кошти, може знадобитися підвищення дози левотироксину.
Тироксин і Л-тироксин
фуросемід в підвищеному дозуванні, саліцилати, клофибрат і ряд інших речовин сприяють витісненню левотироксина з плазмових протеїнів, що в свою чергу провокує підвищення фракції fT4 (вільного тироксину).
які містять йод, ГКС, аміодарон, пропилтиоурацил, симпатолитики інгібують периферичний перетворення тироксину в трийодтиронін. Через високу концентрацію йоду аміодарон може стати причиною розвитку у пацієнта як гіпо-, так і гіпертиреоїдних стану.
З особливою обережністю застосовують аміодарон в поєднанні з L-Тироксином для лікування хворих з вузловим зобом неуточненої етіології.
фенітоїн сприяє витісненню левотироксина з протеїнів плазми крові. Як наслідок - у пацієнта підвищується рівень фракцій вільного тироксину і вільного трийодтироніну.
Крім того, фенітоїн стимулює метаболічні перетворення левотироксина в печінці, тому пацієнтам, які приймають левотироксин в комбінації з фенітоїном, рекомендований постійний моніторинг концентрації гормонів ЩЗ.
Умови продажу
За рецептом.
Умови зберігання
Зберігати в сухому, светозащіщенном, недоступному для дітей місці. Оптимальна температура зберігання - до 25 градусів Цельсія.
Термін придатності
Препарат придатний до застосування протягом 3 років після дати випуску.
особливі вказівки
Що таке левотироксин натрію? У Вікіпедії вказується, що вказане засіб являє собою натрієву сіль l-тироксину, яка після часткової біотрансформації в нирках і печінці впливає на обмінні процеси, а також ріст і розвиток тканин організму.
Брутто-формула речовини - C15H11I4NO4.
В свою чергу тироксин - це йодоване похідне амінокислоти тирозин, основний гормон ЩЗ.
Будучи біологічно малоактивним, гормон тироксин під впливом спеціального ферменту піддається конвертації в більш активну форму - трийодтиронін, тобто за своєю суттю є прогормоном.
Основними функціями гормону щитовидної залози є:
- стимулювання зростання і диференціювання тканин, а також підвищення їх потреби в кисні;
- підвищення системного АТ, а також сили і частоти скорочень серцевого м`яза;
- підвищення рівня неспання;
- стимуляція розумової діяльності, рухової і психічної активності;
- стимуляція рівня основного обміну;
- підвищення рівня глюкози в крові;
- посилення глюконеогенезу в печінці;
- гальмування вироблення глікогену в скелетної мускулатури і печінки;
- підвищення захоплення і утилізації глюкози клітинами;
- стимулювання активності основних ферментів гліколізу;
- посилення ліполізу;
- гальмування процесів утворення і депонування жирів;
- підвищення чутливості тканин до катехоламінів;
- посилення еритропоезу в кістковому мозку;
- зниження канальцевої реабсорбції води і гидрофильности тканин.
Використання гормонів ЩЗ в малих дозах провокує анаболічний ефект, в високих - надає потужний катаболічних дія на обмін білків. У медицині тироксин використовується для лікування гіпотиреоїдних станів.
симптоми при дефіциті тироксину наступні:
- слабкість, втома;
- порушена концентрація уваги;
- незрозуміла збільшення ваги;
- алопеція;
- сухість шкіри;
- депресія;
- підвищений рівень холестерину;
- збої менструального циклу;
- запори.
Щоб правильно підібрати дозу препарату, пацієнтам з порушеною функцією ЩЗ слід пройти обстеження у лікаря і здати аналізи крові, основними показниками яких є показники концентрації:
- тиреотропина;
- вільного трийодтиронина;
- вільного тироксину;
- антитіл до тиреоглобуліну;
- мікросомальних антитіл (Антитіл до тиреоїдної пероксидази).
Норма тироксину у чоловіків - від 59 до 135 нмоль / л, норма гормону у жінок - від 71 до 142 нмоль / л.
вільний трийодтиронін ft3 і вільний тироксин ft4 - що це таке? Вільний трийодтиронін є гормон, що стимулює обмін і утилізацію кисню тканинами. вільний тироксин стимулює синтез білків.
Зниження загального тироксину Т4, як правило, відзначається після операції з видалення ЩЗ, терапії із застосуванням препаратів радіоактивного йоду, лікування гіперфункції ЩЗ, а також на тлі розвитку аутоімунного тиреоїдиту.
Норма вільного тироксину Т4 у жінок і чоловіків - 9.0-19.1 пмоль / л, вільного трийодтироніну - 2,6-5,7 пмоль / л. Якщо вільний тироксин Т4 знижений, кажуть про недостатність функції ЩЗ, тобто про гіпотиреозі.
Якщо тироксин вільний Т4 знижений, а показник концентрації тиреотропина знаходиться в межах норми, є ймовірність, що аналіз крові проведено некоректно.
аналоги
Структурні аналоги L-Тироксину - це Л-Тироксин Берлін-Хемі (зокрема, L-Тироксин 50 Берлін-Хемі і L-Тироксин 100 Берлін-Хемі), L-Тироксин виробництва фармацевтичних компаній ВАТ "Акрихин" і "Фармак", Баготірокс, Льовотіроксин, Еутірокс.
Що краще: Еутірокс або Л-Тироксин?
Препарати є дженериками, тобто мають однакові показання до застосування, однаковий спектр протипоказань і дозуються аналогічно.
різниця Еутироксу і L-Тироксину полягає в тому, що в складі Еутироксу левотироксин натрію присутній в дещо інших концентраціях, ніж в складі L-Тироксину.
Поєднання з алкоголем
Одноразовий прийом малої дози алкоголю не надто високої міцності, як правило, не провокує будь-яких негативних наслідків для організму, тому в інструкції до препарату немає категоричного заборони на подібне поєднання.
Однак допустимим воно є лише для пацієнтів зі здоровими серцем і судинами.
Вживання алкоголю на фоні лікування препаратом L-Тироксин нерідко провокує і ряд небажаних реакцій з боку центральної нервової системи і печінки, що в свою чергу може позначитися на ефективності лікування.
L-Тироксин для схуднення
За своєю ефективністю тироксин істотно перевершує більшість коштів для спалювання жиру (в тому числі фармакологічних). Згідно з інструкцією, він прискорює метаболізм, збільшує витрату калорій, підсилює теплопродукцию, стимулює ЦНС, пригнічує апетит, знижує потребу уві сні і підвищує фізичну працездатність.
У зв`язку з цим існує чимало позитивних відгуків про застосування левотироксину натрію для схуднення. Однак бажаючим скинути зайву вагу слід пам`ятати про те, що препарат підвищує частоту скорочень серцевого м`яза, викликає почуття занепокоєння і хвилювання, надаючи тим самим негативний вплив на серце.
Щоб попередити розвиток побічних ефектів, досвідчені бодібілдери радять використовувати ель-тироксин для схуднення в комбінації з антагоністами (блокаторами) -адреноблокатори. Це дозволяє нормалізувати серцевий ритм і зменшити прояви деяких інших побічних явищ, якими супроводжується прийом тироксину.
Перевагами Л-Тироксину для схуднення є висока ефективність і доступність цього кошти, недоліком - велика кількість побічних ефектів. Незважаючи на те, що багато хто з них можна усунути або навіть запобігти, перед застосуванням препарату з метою скинути зайві кілограми рекомендується проконсультуватися з фахівцем.
Застосування при вагітності
Лікування гормонами ЩЗ слід проводити послідовно, особливо в періоди вагітності та годування груддю. Незважаючи на те, що L-Тироксин при вагітності застосовується досить широко, точних даних про його безпеки для плоду, що розвивається немає.
Кількість проникаючих в грудне молоко гормонів ЩЗ (навіть якщо терапія проводиться із застосуванням високих доз препарату) є недостатнім для того, щоб спровокувати у дитини грудного віку пригнічення секреції тиреотропіну або розвитку тиреотоксикозу.
Відгуки про L-тироксин
Відгуки на Л-Тироксин переважно позитивні. Препарат нормалізує баланс гормонів в організмі, що в свою чергу благотворно позначається на загальному самопочутті.
Проте, в загальній масі хороших відгуків від Ель-тироксину зустрічаються і негативні, які пов`язані в першу чергу з побічними діями препарату.
Відгуки про левотироксині натрію для схуднення дозволяють зробити висновок, що препарат, хоча і викликає ряд побічних ефектів, але вага дійсно допомагає коригувати (особливо, якщо його прийом доповнювати низьковуглеводній дієтою).
При цьому важливо пам`ятати, що приймати засіб можна тільки за призначенням лікаря і лише при зниженій функції ЩЗ. Зайва вага нерідко є одним з ознак того, що робота органу порушена, тому зменшення відкладень жиру є свого роду побічним ефектом терапії.
Для людей, у яких орган функціонує нормально, прийом левотироксину може бути небезпечний.
Ціна L-Тироксину
Ціна Л-Тироксину залежить від того, якою компанією вироблено препарат, від дозування активної речовини і кількості таблеток в упаковці.
Купити тироксин для схуднення можна від 62 російських рублів за упаковку №50 з таблетками 25 мкг (препарат фармацевтичної компанії "Фармак").
Ціна левотироксина натрію, що випускається компанією Берлін-Хемі - від 95 рублів. Ціна Ель-Тироксину-Акрі - від 110 рублів.
Інтернет-аптеки Росії
PILULI
еАптека
- L-Тироксин 125 Берлін Хемі, Берлін-Хемі / Менаріні, Німеччина, таблетки 125 мкг, 100 шт.165 руб.
- L-Тироксин 150 Берлін Хемі, Берлін-Хемі / Менаріні, Німеччина, таблетки 150 мкг, 100 шт.175 руб.
- L-Тироксин 50 Берлін Хемі, Берлін-Хемі / Менаріні, Німеччина, таблетки 50 мкг, 50 шт.105 руб.
- L-Тироксин-100 Берлін Хемі, Берлін-Хемі / Менаріні, Німеччина, таблетки 100 мкг, 100 шт.155 руб.