Алерзін
Опис актуально на 13.10.2015
- Латинська назва: Alerzin
- Код АТС R06AE09
- Діюча речовина: Левоцетиризин
- Виробник: ЗАТ "Фармацевтичний завод Егіс" (Угорщина)
склад
1 мілілітр крапель містить 5 мг дигідрохлориду левоцетиризину - Активний інгредієнт.
Додаткові складові: гліцерин 85%, сахарин натрію, пропіленгліколь, ацетат тригідрат натрію, пропілпарагідроксибензоат, крижана оцтова кислота, метилпарагідроксибензоат, очищена вода.
1 таблетка містить 5 мг дигідрохлориду левоцетиризину - Активний інгредієнт.
Додаткові складові: мікрокристалічна кремнієва целюлоза, лактози моногідрат, низькозаміщена гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат, білий Opadry II 33G28523 (оболонка).
Форма випуску
компанія "Егіс"Випускає Алерзін в формі пероральних крапель у флаконах по 20 мл і у формі таблеток по 7 або 14 штук в пачці.
Фармакологічна дія
антигістамінний.
Фармакодинаміка і фармакокінетика
Активний інгредієнт Алерзіна - левоцетиризин - є стабільним R-енантіомером цетиризину і належить до групи конкурентних гістаміноблокаторів.
лікувальна ефективність левоцетиризину обумовлена його можливістю блокування H1 рецепторів гістаміну, до яких спорідненість у левоцетиризину двічі перевищує даний показник цетиризина. Вплив Алерзіна на гістамінзалежну фазу формування алергічної реакції можливо завдяки зменшенню проникності судин, зниження міграції еозинофілів і обмеження вивільнення запальних медіаторів. Левоцетиризин попереджає формування алергічних реакцій і їх подальший розвиток завдяки своїм антиексудативною, антизапальною і протівозудним ефектів. Антисеротонінову і антихолінергічну дію препарату практично не спостерігається.
Лінійна залежність фармакокінетичних параметрів левоцетиризину схожа з такою у цетиризина.
пероральний прийом левоцетиризину веде до його інтенсивного та швидкого поглинання. Ступінь всмоктування не є дозозависимой і не змінюється від прийому препарату з їжею або без неї, однак при прийомі ЛЗ під час їжі його Cmax дещо знижується. біодоступність левоцетиризину знаходиться на рівні 100%. У половини пацієнтів ефективність одноразової дози (5 мг) препарату спостерігається вже через 12 хвилин, а у 95% хворих через 30-60 хвилин. Плазмова Cmax терапевтичної пероральної дози дорівнює 270 нг / мл, досягається протягом 50-ти хвилин і зберігається дві доби. При повторному прийомі 5 мг левоцетиризину його Cmax досягає значення - 308 нг / мл.
Точних відомостей про розподіл левоцетиризину в тканинах людського організму і про його проходження крізь ГЕБ не існує. За даними досліджень максимальні концентрації препарату були зафіксовані в нирках і печінки, а мінімальні в тканинах ЦНС. Зв`язування з білками плазми відбувається на 90%. Обсяг розподілу дорівнює 0,4 л / кг.
У людському організмі метаболічного перетворенню піддається лише 14% левоцетиризину, з підключенням таких механізмів, як N- і O-деалкілування, оксидація і з`єднання з Т ауріном. Процес деалкилирования насамперед зачіпає систему цитохрому CYP3A4, а в окислювальному процесі беруть участь невизначені і / або численні ізоформи CYP. У концентраціях, які значно вищими від максимальних після перорального прийому 5 мг левоцетиризину, не спостерігається його впливу на активність ізоферментів цитохрому 1A2, 2E1, 2C19, 2C9, 2D6, 3A4. Беручи до уваги низькі показники метаболізму препарату, а також відсутність у левоцетиризину здатності до його придушення, взаємодія Алерзіна з іншими лікарськими речовинами малоймовірно.
Головні шляхи екскреції левоцетиризину - це активна канальцева секреція і клубочкова фільтрація. Для дорослих пацієнтів T препарату з плазми дорівнює 7,9 ± 1,9 години (у дітей менше), показник загального кліренсу - 0,63 мл / хв / кг. Нирками виводиться основна частина левоцетиризину і продуктів його метаболізму - в середньому, 85,4%, кишечником виводиться приблизно 12,9%.
У людському організмі фактичний кліренс левоцетиризину безпосередньо взаємопов`язаний з кліренсом креатиніну, в зв`язку з чим пацієнтам з патологіями нирок слід призначати Алерзін з відповідними кліренсу креатиніну інтервалами. При анурії фактичний кліренс організму знижується приблизно на 80% в порівнянні з фактичним кліренсом організму здорових людей. При проведенні гемодіалізу (4-годинної процедури) виводиться менше 10% левоцетиризину.
Показання до застосування
Прийом Алерзіна показаний з метою лікування, а також профілактики ідіопатичною кропив`янки в хронічній формі і алергічного риніту (Включаючи цілорічний).
Протипоказання
- ХНН у важкій формі (КК менше 10 мл / хв);
- годування груддю;
- персональна гіперчутливість до левоцетиризину, іншим складовим ЛЗ, а також до похідних піперазину;
- вагітність;
- спадкові патології лактазной недостатності, непереносимості галактози або порушення засвоювання глюкози/галактози (Для таблеток).
Побічна дія
Система дихання:
Нервова система:
- сонливість/безсоння;
- головні болі;
- швидка стомлюваність;
- збудження;
- відчуття слабкості;
- дисгевзія;
- астенія;
- агресія;
- судоми;
- запаморочення;
- парестезії;
- депресія;
- непритомність;
- вертиго;
- тремор;
- галюцинації;
- суїцидальні нахили.
Серцево-судинна система:
- тахікардія;
- посилення серцебиття.
Сечовидільна система:
- затримка сечі;
- дизурия.
Органи зору:
- нечіткість зору;
- порушення зору.
Імунна система:
- прояви гіперчутливості, включаючи анафілаксію.
Органи шлунково-кишкового тракту:
Скелетно-м`язова система:
- міалгія.
Шкірні покриви:
- медикаментозні висипання стійкого характеру;
- кропив`янка;
- свербіж/висип;
- набряк Квінке.
інші:
У разі прояву будь-якого з перерахованих вище ефектів прийом Алерзіна слід перервати аж до точного встановлення причин їх виникнення.
Алерзін, інструкція із застосування
краплі Алерзін
У формі крапель препарат призначають перорально (всередину) в незалежності від їжі. Мінімальний вік пацієнтів, яким можна призначати Алерзін в формі крапель становить 6 місяців. Прийом препарату можливий як в натуральному вигляді, так і в розведенні з водою, при цьому обсяг води повинен відповідати одному ковтку пацієнта. Розведені у воді краплі слід випити негайно.
Нижче наведені рекомендовані дитячі дози крапель Алерзін і частота їх прийому в залежності від вікової категорії пацієнтів:
- 6-12 місяців - 5 крапель (що відповідає 1,25 мг) один раз в 24 години;
- 1-6 років - 5 крапель (що відповідає 1,25 мг) двічі на день;
- з 6-ти років - 20 крапель (що відповідає 5 мг) один раз на добу.
таблетки Алерзін
У формі таблеток препарат призначають перорально (всередину) в незалежності від їжі. Мінімальний вік пацієнтів, яким можна призначати Алерзін в формі таблеток, становить 6 років. Таблетку потрібно проковтнути цілою і запити 100-200 мл води. Звичайна добова доза дорівнює 1 таб (5 мг) один раз в 24 години.
Люди похилого віку і хворі з патологіями печінки не потребують коригування доз препарату.
Пацієнтам з патологіями нирок коригування доз проводиться відповідно до спостережуваних кліренсом креатиніну (КК):
- КК 30-49 мл / хв - 5 мг один раз в 48 годин;
- КК менше 30 мл / хв - 5 мг один раз в 72 години;
- КК менше 10 мл / хв - протипоказано.
У разі необхідності призначення Алерзіна дітям з патологіями нирок, дозувальний режим препарату коригується індивідуально виходячи з КК і ваги дитини.
тривалість лікування
При періодично виникає алергічний риніт з тривалістю симптоматики менше 4-х днів на тиждень або менше 4-х тижнів, призначають терапію, яка узгоджується анамнезом і перебігом захворювання. Можливо припинення лікування при зникненні симптомів і відновлення при їх повторному виникненні.
при стійкому алергічний риніт з тривалістю симптоматики більше 4-х днів на тиждень або більше 4-х тижнів в період контакту пацієнта з алергенами, призначають постійну терапію. У разі хронічного перебігу захворювань (кропив`янка і алергічний риніт) Тривалість прийому Алерзіна може становити до 12-ти місяців.
Передозування
У разі передозування Левоцетиризин спостерігали ознаки сонливості у дорослих хворих, а також первинне збудження і дратівливість з подальшою сонливістю у пацієнтів дитячого віку.
При швидкому виявленні проявів передозування буде ефективним очищення шлунково-кишкового тракту. Подальше лікування повинно ґрунтуватися на нівелюванні спостережуваних симптомів. для виведення левоцетиризину проведення гемодіалізу не буде ефективним.
взаємодія
Паралельне застосування з псевдоефедрином, антипірином, циметидином, гліпізидом, еритроміцином, азитроміцином, кетоконазолом, диазепамом не показало будь-яких клінічно значущих негативних взаємодій.
В ході дослідження багаторазового поєднаного застосування добових доз цетиризина 10 мг і добових доз ритонавіру 1200 мг розподіл ритонавіру знижувалося на 11%, а експозиція цетиризина підвищувалася на 40%.
Спільний прийом з теофіліном в добової дозі 400 мг зменшує фактичний кліренс левоцетиризину на 16%, при цьому не змінюючи кінетику теофіліну.
ступінь всмоктування левоцетиризину не залежить від прийому їжі, але знижує швидкість його абсорбції.
при застосуванні левоцетиризину в терапевтичних дозах посилення ефектів паралельно прийнятих седативних коштів не спостерігалося, однак спільний прийом цих ЛЗ не рекомендують.
Поєднується застосування з ЛЗ, гнітючими ЦНС і етанолвмісними препаратами, не впливало на посилення їх ефектів, однак у чутливих пацієнтів така лікарська комбінація теоретично може впливати на нормальну функціональність ЦНС.
Умови продажу
Придбання будь-який з форм Алерзіна не вимагає рецепта лікаря.
Умови зберігання
Температурний режим зберігання крапель - до 25 ° C, таблеток - до 30 ° C.
Термін придатності
Для будь-якої з форм препарату - 4 роки (додатково для крапель - 1,5 місяця після відкриття флакона).
особливі вказівки
Обережного призначення Алерзіна вимагають пацієнти з патологіями нирок (Коригування дозувань) та хворі похилого віку з ХНН (Зменшення клубочкової фільтрації).
У разі наявності у пацієнтів, що приймають Алерзін, факторів, що можуть спровокувати затримку сечі (гіперплазія простати, травми спинного мозку та ін.), може виникнути необхідність у коригуванні дозировочного режиму, так як левоцетиризин здатний збільшувати затримку сечі.
Додаткові складові крапель - пропілпарагидроксибензоат і метилпарагідроксибензоат - Можуть стати причиною алергічних проявів (Можливо, відстрочених).
аналоги Алерзіна
- Аллертек;
- аналергін;
- Алерцетін;
- Зестра;
- зодак;
- зиртек;
- Цетиризин;
- Роліноз;
- Цетірінакс;
- Цетрінал;
- цетрин.
Синоніми Алерзіна
дітям
Віковій категорії до 6-ти років призначають Алерзін тільки в краплях, так як дана лікарська форма препарату сприяє його точної дозуванні при коригуванні дозування. застосування левоцетиризину до 6-ти місяців не допускається у зв`язку з недостатністю даних про його вплив на організм новонароджених. В іншому Алерзін для дітей застосовується відповідно до зазначених вище рекомендацій.
З алкоголем
Через можливий придушення функціональності ЦНС, під час прийому Алерзіна краще утриматися від вживання напоїв, що включають алкоголь.
При вагітності і лактації
Застосування Алерзіна під час годування грудьми і на всьому протязі вагітності протипоказано.
Відгуки про Алерзіне
Кількість позитивних відгуків про Алерзіне, включаючи швидкість його дії, ефективність, зручність дозування (щодо крапель) і мінімальну частоту побічних ефектів, значно перевищує рідкісні негативні висловлювання на його адресу. За великим рахунком, судячи з коментарів більшості приймаючих його пацієнтів, у даного препарату існує лише два відносних нестачі, це його вартість і недостатній термін зберігання крапель після відкриття флакона (1,5 місяця).
Ціна, де купити
Середня ціна на Алерзін становить:
- 45 гривень за 7 таблеток;
- 82 гривні за 14 таблеток;
- 125 гривень за флакон 20 мл.
Інтернет-аптеки України
ПаніАптека
Лювар
- Алерзін 5мг таб.№14ДарніцаФарм (Україна)96.61 грн.
- Алерзін 5мг / мл краплі 20,0ДарніцаФарм (Україна)270.96 грн.