Каберголін

Опис актуально на 15.10.2015

• хімічна назва
• Хімічні властивості
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Каберголін, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• дітям
• З антибіотиками
• При вагітності (і лактації)
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

хімічна назва

1-[(6-Аллилэрголин-8бета-ил)карбонил]-1-[3-(диметиламино)пропил]-3-этилмочевина

Хімічні властивості

Дана речовина - досить поширений дофаминомиметик, похідне алкалоїдів ріжків. Засіб синтезують у вигляді білого дрібнодисперсного порошку, який добре розчиняється в етанолі, N, N-диметилформаміді і хлороформі. Хімічна сполука мало розчинно в 0,1 н розчині соляної кислоти, н-гексані. Засіб не розчиняється у воді.

В медицині препарати на основі каберголіном використовують для лікування гіперпролактинемії, також речовину використовують спортсмени.

Каберголін в бодібілдингу

Ліки застосовують, що знизити рівень пролактину і усунути небажані побічні ефекти від прийому прогестінових анаболіків - тренболону і нандролона. Під час проведення терапії спортсмени контролюють рівень пролактину і продовжують прийом ліків в залежності від результатів аналізів. Вважається, що речовина усуває затримку рідини в тканинах і прискорює приріст сухої м`язової маси.

Фармакологічна дія

гіпопролактинемічний.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Каберголін - антагоніст рецепторів дофаміну пролонгованої дії. Засіб впливає переважно на D2-дофамінові рецептори, в меншій мірі - на D1-дофамінові, серотоніновиє, альфа2 і альфа 1 адренорецептори.

Дані лабораторних досліджень показують, що ліки надає пряму дію на процеси синтезу пролактину лактотрофамі у щурів, лактотрофи розташовані в гіпофізі. рівень пролактину в плазмі крові значно знижується, особливо у резерпінізірованних особин.

гіпопролактинемічний дію засоби ретельно вивчалося в двох незалежних, рандомізованих, подвійних дослідженнях за участю плацебо-контрольованому і порівняльної групи. Дія речовини вивчалося на жінках, які страждають від гіперпролактинемії. Результати аналізів покращилися, і відновився нормальний менструальний цикл приблизно у 77% жінок, що приймали препарат 2 рази за 7 днів в дозуванні 0,5 мг. У 73% випробовуваних зникла галакторея.

Фармакокінетичніпараметри прямо пропорційно залежать від дозування ліків. Прийом їжі не впливає на процеси засвоєння, метаболізму і виведення. Після проникнення в шлунково-кишковому тракті максимальна концентрація речовини в плазмі крові спостерігалася через 2-3 години. При систематичному прийомі препарату його рівноважна концентрація в кілька разів перевищує концентрацію при разовому прийомі.

Не до кінця відомо, який біологічною доступністю володіє Каберголін, проте він однозначно піддається ефекту "першого проходження" через тканини печінки. Ступінь зв`язування кошти з білками плазми коливається від 40 до 42%, залежно від прийнятої дози. Ліки і його метаболіти швидко і добре розподіляються по тканинах і органах, найбільша концентрація була виявлена в гіпофізі.

Метаболізується речовина з допомогою реакцій гідролізу за участю залишків сечовини або ацілмочевінной зв`язку в тканинах печінки. У біотрансформації кошти в незначній мірі бере участь цитохром Р450. Період напіввиведення ліки - близько 65 годин. Повністю речовина і його метаболіти виводяться з організму протягом 20 днів, переважно через кишечник і з сечею.

Ниркова недостатність помірного та тяжкого ступеня і печінкова недостатність легкого та помірного ступеня тяжкості не потребують корекції дозування. При серйозних порушеннях в роботі печінки спостерігається збільшення концентрації засобу в плазмі крові та AUC. Літнім пацієнтам препарат можна призначати в тих же дозах, що і молодим, проте дотримуватися особливої обережності, враховуючи всі супутні хвороби та стан організму в цілому.

Ефект від прийому кошти спостерігається вже через 3 години, після прийому таблеток, досягаючи свого максимуму протягом 48 годин. Термін дії препарату - 14 днів. Каберголін не впливає на секрецію інших гормонів передньої долі гіпофіза або рівень кортизолу. Речовина не володіє мутагенною активністю, кілька знижує фертильність.

Показання до застосування

Засіб призначають:

• для лікування ідіопатичною гіперпролактинемії;
• при макро- і мікроаденоме гіпофіза;
• пацієнтам з аменореей, ановуляцією, олигоменореей і галактореей за показаннями;
• для придушення або запобігання лактації після пологів;
• в складі комплексної терапії або вигляді монотерапії при хвороби Паркінсона.

Протипоказання

Ліки не можна приймати:

• при наявності реакцій гіперчутливості до активного компонента або похідним ергоалкалоіди;
• під час лактації;
• пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією;
• вагітним жінкам;
• при фіброзних зміни в серцевому м`язі або органах дихання, які викликали порушення в роботі органів.

Обережність рекомендується дотримуватися:

• при зниженому АТ;
• якщо паралельно проводиться терапія антагоністами дофамінових рецепторів, гіпотензивними препаратами;
• при еклампсії або прееклампсії;
• особам, які страждають від захворювань печінки;
• при психозі, в тому числі в анамнезі;
• дітям.

Побічна дія

Побічні реакції внаслідок лікування цією речовиною проявляються досить рідко, причому в слабкій або помірного ступеня тяжкості.

Під час проведення клінічних досліджень були виявлені перераховані нижче побічні реакції.

Найбільш часто виникають: запор, головний біль та запаморочення, нудота, перикардит, набряклість по периферії, перикардіальний випіт.

Часто розвиваються:

• галюцинації, сплутаність свідомості, депресія;
• Розлад шлунку, гастрити, стенокардія, блювота;
• прискорене серцебиття, гіперемія і почервоніння обличчя;
• зниження рівня гемоглобіну, еритроцитів або гематокриту у крові;
• задишка, підвищення сексуальної активності, астенія, болю в грудній клітці і попереку;
• слабкість, сонливість (Раптові засинання у осіб з хворобою Паркінсона).

Рідше спостерігаються:

• гиперкинезия, психотичні розлади, непритомність, маячня;
• збої в роботі печінки, дискінезія жовчного міхура і жовчовивідних шляхів, спазм судин пальців рук і ніг;
• дихальна недостатність, кровотечі з носа;
• алергічні висипання, алопеція, підвищення рівня креатинкінази в крові, судоми пальців і м`язів на литках;
• фіброз легенів, геміонопсія, ерітромелалгія, плеврит, набряки (Рідко).

Каберголін, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Всередину.

Для того, щоб запобігти лактацію в післяпологовому періоді ліки приймають один раз, в перший день після пологів в дозуванні 1 мг. Для припинення вже наявної лактації застосовують по 250 мкг кошти, кожні 12 годин, 4 рази. Тривалість лікування, таким чином, становить 2 дні.

лікування гіперпролактинемії здійснюється відповідно до рекомендацій лікаря.

Як правило, початкова доза становить 500 мкг на тиждень за один прийом або розподілена на 2 застосування. Якщо є необхідність, дозування можна збільшувати на 0,5 мг на тиждень, протягом місяця. Якщо підвищена ймовірність розвитку небажаних побічних реакцій, то лікування можна починати з 250 мг на тиждень.

Стандартна терапевтична доза становить від 1 до 2 мг за 7 днів. Максимальна кількість препарату, яке можуть призначити на тиждень - 4,5 мг.

пацієнтам з хворобою Паркінсона при проведенні монотерапії призначають від 500 мкг до 3 мг речовини, 1 раз в день. Тривалість лікування визначає лікар.

Передозування

При передозуванні у потерпілого спостерігається закладеність носа, галюцинації, посилення побічних ефектів, непритомність. Як лікування застосовують підтримуючу і симптоматичну терапію.

взаємодія

Краще уникати спільного прийому даної речовини і алкалоїдів ріжків (Їх похідних).

Препарат не рекомендується поєднувати з макролідними антибіотиками, вони підвищують його біологічну доступність, частіше і сильніше виявляються побічні реакції.

Ліки не можна поєднувати з антагоністами дофамінових рецепторів (фенотіазинами, тіоксантенів, бутирофенони, метоклопрамідом), Це призводить до зниження ефективності засобу.

Каберголін краще не застосовувати разом з ліками, що знижують артеріальний тиск.

Умови продажу

За рецептом.

Умови зберігання

Таблетки зберігають в оригінальній упаковці, в прохолодному місці.

Термін придатності

2 роки.

особливі вказівки

Додаткову обережність необхідно дотримувати при лікуванні пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, виразкою шлунка і 12-палої кишки, синдромом Рейно, кровотечами з шлунково-кишкового тракту, тяжкими захворюваннями печінки (необхідно скорегувати дозування).

Перші кілька днів проведення терапії ліками рекомендується контролювати артеріальний тиск пацієнта. Препарат може викликати його зниження. Також один раз в місяць потрібно визначати рівень пролактину у крові. Після відміни препарату рівень пролактину може триматися на нормальному рівні від 2 тижнів і до декількох місяців.

Перед початком лікування пацієнту необхідно пройти обстеження, щоб виявити можливі патології серцевих клапанів, печінки або нирок. Також рекомендується робити ЕКГ приблизно 1 раз за півроку або раз на рік, відповідно до рекомендацій лікаря. при погіршенні клапанної регургітації, утолщении стінки клапана, звуження просвіту препарат необхідно замінити.

Якщо під час проведення терапії засобом проявилися нові клінічні симптоми з боку дихальної системи, необхідно зробити рентген легенів. Якщо в результаті лікування у пацієнта розвинувся плевральнийвипіт або фіброз (Супроводжується задишкою, кашлем, болем у грудях і почастішанням дихання), підвищився рівень ШОЕ в крові, також необхідно провести додаткові дослідження.

Перед початком лікування потрібно точно визначити причину розвитку гіперпролактинемії, щоб виключити наявність пухлини гіпофіза.

Якщо ви приймаєте препарати на основі каберголіном, то не можна керувати автомобілем і виконувати потенційно небезпечні види діяльності, слід пам`ятати, що ліки можуть знизити артеріальний тиск.

дітям

Дана речовина, як правило, не використовують в педіатричній практиці.

З антибіотиками

Ліки не можна поєднувати з еритроміцином і деякими макролідними антибіотиками.

При вагітності і лактації

При вагітності засіб застосовують з особливою обережністю. Починати або продовжувати лікування препаратом вагітним жінкам можна тільки після консультації з фахівцем.

Ліки і його метаболіти були виявлені в молоці піддослідних щурів, невідомо чи екскретується речовина з молоком у жінок. Так як засіб може чинити негативний вплив на немовля, рекомендується припинити грудне вигодовування або замінити ліки.

Препарати, в яких міститься (Аналоги каберголіном)

Структурні аналоги каберголіном: Агалатес, каберголін, Берголак, Достинекс.

Відгуки про каберголіном

Відгуки про каберголіном в основному хороші. Найчастіше їх пишуть жінки, які за допомогою препарату знижували рівень пролактину в крові, щоб завагітніти, відновити менструальний цикл або ж хотіли припинити грудне вигодовування. Побічні ефекти проявляються нечасто, проте є повідомлення про розвитку нудоти, головного болю та запаморочення. Багатьом подобається, що таблетки потрібно приймати рідко. Деяких не влаштовує порівняно висока вартість препарату.

Ціна каберголіном, де купити

Купити препарати каберголіном можна практично в будь-якій аптеці або замовити через Інтернет. Ціна в Україні 2 таблеток Достинексу дозуванням 500 мкг становить близько 450 грн.

Купити Каберголін на території РФ у складі препарату Агалатес можна за 230 рублів, 2 таблетки по 0,5 мг. Ціна каберголіном у вигляді 500 мкг таблеток Берголак становить приблизно 700 рублів за 8 штук.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!