Зивокс

Опис актуально на 15.12.2015

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Зивокс, інструкція із застосування
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• аналоги
• Синоніми
• дітям
• З алкоголем
• При вагітності (і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

1 таблетка включає 600 мг лінезоліду. Додатково: натрієва сіль крохмалю гликолятов, крохмаль кукурудзяний, МКЦ, стеарат магнію, гідроксипропілцелюлоза, віск карнаубський, барвник Opadry White Y-1-18202-A, чорнило фармацевтичні червоні Opacode Red FGE-15040.

5 мл готової суспензії включають 100 мг лінезоліду. Додатково: бензоат натрію, сахароза, цитрат натрію, лимонна кислота, МКЦ, карбоксиметилцелюлози натрієва сіль, ксантанова смола, аспартам, манітол, діоксид кремнію колоїдний, натрію хлорид, ароматизатори (апельсиновий і апельсиновий кремовий, ванільний, м`ятний), підсолоджувачі (Sweet-am 918 / .005, Mafco Magnasweet 135).

1 мл інфузійного розчину включає 2 мг лінезоліду. Додатково: безводна лимонна кислота, натрію цитрату дигідрат, вода д / ін, моногідрат глюкози.

Форма випуску

Антибіотик Зивокс проводиться в формі таблеток від 10 до 100 штук у вторинній упаковке- в формі інфузійного розчину по 100, 200 або 300 мл у одноразових поліетиленових пакетах у формі гранул для приготування пероральної суспензії по 150 мл (66 г) у флаконах.

Фармакологічна дія

Антибактеріальне.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Зивокс є антибактеріальним синтетичним препаратом з активним інгредієнтом - лінезолідом, який належать до класу протимікробних лікарських засобів - оксазолідінонов. ефективність лінезоліду по відношенню до мікроорганізмам (Бактеріям) спрямована на пригнічення їх білкового синтезу шляхом зв`язування з певною ділянкою бактеріальної рибосоми, що призводить до запобігання формуванню ініціюючого функціонального комплексу 70S, в свою чергу є одним з найважливіших компонентів трансляційного процесу білкового синтезу.

активність лінезоліду in vitro виявляється по відношенню до аеробних грампозитивних, деяким грамнегативним, а також анаеробних мікроорганізмів. Чутливі до дії лінезоліду наступні відносно патогенні і патогенні бактерії.

грампозитивні аероби: ентерококи феціум, коринебактерії JK, ентерококи фекаліс (Включно зі штамами резистентними до глікопептидів), епідермальні стафілококи (Включно зі штамами резистентними до метициліну), ентерококи касселіфлавус, лістерії моноцитогенес, ентерококи галлінарум, золотистий стафілокок (Включно зі штамами резистентними до метициліну та володіють проміжної сприйнятливістю до глікопептидів), пневмококки, гемолітичний стафілокок, Стрептококи групи B, стафілокок лугдуненсіс, стрептококи інтермедіус (Включно зі штамами з проміжною сприйнятливістю до пеніциліну або резистентними до нього), стрептококи групи Viridans, G і С, піогенні стрептококи- грампозитивні анаероби: пептострептококки, клостридії перфрингенс- грамнегативні аероби: пастерелли- грамнегативні анаероби: Превотелли, бактероїди фрагіліс, а також збудники респіраторного хламідіозу.

Щодо чутливі до лінезоліду: моракселла катараліс, легіонели, мікоплазми.

Абсолютно нечутливі до лінезоліду: псевдомонади, гемофільна паличка, ентеробактерії, нейсерії.

У клінічній практиці між лінезолідом та іншими протимікробними лікарськими засобами, такими як аміноглікозиди, -лактами, антагоністи фолієвої кислоти, лінкозаміди, глікопептиди, хінолони, тетрациклін, рифаміцин, левоміцетин, перехресної резистентності не спостерігали, більше того, лінезолід виявився ефективним в боротьбі з патогенними мікроорганізмами резистентними до даних препаратів. Втрата чутливості до самого лінезоліду формується досить повільно за допомогою багатофазовий мутації, що відбувається в 23S рибосомальної РНК.

Понад своєї основної антимікробної активності антибіотик Зивокс характеризується слабкими якостями притаманними неселективних інгібіторів МАО (А і В типів).

абсорбція лінезоліду при його пероральному прийомі досить висока, з аналогічною ступенем всмоктування щодо таблеток і суспензії. Паралельний прийом їжі на показники абсорбції не впливає. Абсолютнабіодоступність дорівнює 100%.

Прийом однієї таблетки лінезоліду, складової 600 мг, призводить до TCmax, відповідному 1,28 години при Cmax, складовою 12,7 мкг / мл. AUC знаходиться на рівні 91,4 мкг * год / мл-кліренс дорівнює 127 мл / хв-T1 / 2 - 4,26 години.

Одноразове застосування 600 мг суспензії лінезоліду призводить до TCmax відповідному 0,97 години при Cmax, складовою 11 мкг / мл. AUC знаходиться на рівні 80,8 мкг * год / мл-кліренс дорівнює 141 мл / хв-T1 / 2 - 4,6 години.

Лише один раз проведена інфузія 600 мг розчину лінезоліду призводить до TCmax, відповідному 30-ти хвилинах при Cmax, складовою 12,9 мкг / мл. AUC знаходиться на рівні 80,2 мкг * год / мл-кліренс дорівнює 138 мл / хв-T1 / 2 - 4,4 години.

Плазмова стаціонарна концентрація (Css) лінезоліду при будь-якому способі доставки активної речовини в судинне русло спостерігається через 48-72 години. Тканинне розподіл досить швидке з хорошою перфузією. Після досягнення Css обсяг розподілу в середньому дорівнює 40-50 літрів. Зв`язування з білками плазми, в незалежності від концентрації, становить 31%.

Метаболічні перетворення відбуваються завдяки неферментативне процесу. ефект окислення морфолінового кільця перш за все призводить до виділення двох похідних кислоти карбонової (по суті неактивних) з незамкнутим кільцем. основним метаболитом людини є гідроксіетілгліцін, який виділяється внаслідок неферментативного процесу. Другим метаболітом, яке виробляється в організмі в менших кількостях, є аміноетоксиоцтова кислота. Також існують інші неактивні продукти метаболізму лінезоліду, що знаходяться в людському організмі в дуже малих обсягах. Система цитохрому P450 в метаболічних перетвореннях лінезоліду участі не бере.

Виведення здійснюється нирками на 40% в формі гідроксіетілгліціна, на 10% у формі аміноетоксиоцтова кислоти і на 30-35% в незміненому вигляді. З калом виводиться 6% гідроксіетілгліціна і 3% аміноетоксиоцтова кислоти.

У дитячому віці кліренс лінезоліду знаходиться на більш високому рівні і зменшується з віком.

T1 / 2 лінезоліду не залежить від статевої приналежності, але у жінок спостерігається менший на 20% кліренс, знижений об`єм розподілу і більш висока плазмова концентрація. Не дивлячись на це, коригування дозировочного режиму лінезоліду у жінок не потрібно.

Не потребують корекції дози препарату пацієнти, які страждають ХНН, в зв`язку з відсутністю залежності між кліренсом креатиніну і ниркової екскрецією лінезоліду. У разі проходження пацієнтом гемодіалізу слід враховувати, що 30% лінезоліду виводиться протягом 3-х годин даної процедури.

при патологіях печінки фармакокінетика лінезоліду залишається незмінною і також не вимагає змін в режимі дозування.

Показання до застосування

Призначення Зивокс показано для терапії захворювань інфекційно-запальної етіології, що виникли унаслідок впливу чутливих до лінезоліду грамположітельних аеробних і анаеробних бактерій, в тому числі патологій, що супроводжуються бактериемией: пневмонії (Госпітальна, негоспітальна) - тканинні інфекції і інфекції м`яких тканин- інфекційні патології, викликані мікроорганізмами роду ентерококів (Включаючи штами, резистентні до дії ванкомицина).

Також практикують призначення Зивокс для лікування інфекційних захворювань, що розвиваються внаслідок впливу грамнегативних мікроорганізмів (Підозрюваних або підтверджених), але тільки в комбінації з іншими препаратами антибактеріальної дії.

Протипоказання

Абсолютним протипоказанням до застосування будь-якої з фармацевтичних форм Зивокс є персональна гіперчутливість пацієнта до лінезоліду і / або іншим складовим ЛЗ.

Через неможливість точного дозування Зивокс в формі таблеток не призначають дітям до 12-ти років.

До відносних протипоказань до призначення даного препарату відносяться: вагітність, годування груддю і вік до 5-ти років, через відсутність достеменних даних про профіль безпеки та ефективності Зивокс в ці періоди.

Побічна дія

Спостережувані побічні ефекти, що розвиваються в процесі лікування Зивокс, як правило, не залежали від застосовуваної форми препарату і його дозування. Зазвичай запобігати негативним явищам такої терапії були слабо виражені і не приводили до скасування препарату.

Найчастіше відзначали: діарею, оборотну анемію, перекручення смакових відчуттів, лейкопению, метеоризм, головні болі, нудоту / блювоту, тромбоцитопению, болю в животі (включаючи спастичні), панцитопению, а також відхилення в показниках ЛФ, АСТ, АЛТ і загального білірубіну.

У дуже рідкісних випадках, при використанні Зивокс протягом більше 28-ми діб, спостерігали формування невропатий (Зорового нерва і периферичної) з об`єктивно недоведеною причинно-наслідковим зв`язком із застосуванням лінезоліду.

Зивокс, інструкція із застосування

Інструкція по застосуванню Зивокс в формі таблеток і суспензії передбачає пероральний (всередину) прийом даних лікарських форм. Використання інфузійного розчину вимагає внутрішньовенного крапельного введення препарату протягом 30-120 хвилин.

Як правило, призначення інфузій проводиться за клінічними показаннями на початку проведення терапії, з наступним переходом на прийом таблеток або суспензії. В цьому випадку перегляду дозировочного режиму не потрібно.

Пацієнтам старше 12-ти років зазвичай призначають дворазовий добовий прийом (введення) 600 мг Зивокс в будь-якій лікарській формі. при лікуванні пневмоній і інфекцій м`яких тканин і шкірних покривів тривалість терапії варіюється в межах 10-14 діб. при терапії ентерококових інфекцій тривалість лікування становить 14-28 днів.

У віці 5-12-ти років дозування Зивокс визначають виходячи з маси тіла дитини. Рекомендована доза в цій віковій категорії дорівнює 10 мг на 1 кілограм ваги, з триразовим застосуванням о 24 годині.

Максимальна добова доза Зивокс в будь-якому віці не повинна бути вище 1200 мг.

Передозування

На даний час достовірних фактів негативних наслідків передозування Зивокс не описано.

У разі виявлення негативних явищ, асоційованих із застосуванням надмірних доз лінезоліду, необхідно провести симптоматичне лікування, з підтримкою рівня клубочковоїфільтрації. Слід враховувати, що при проведенні 3-х годинного сеансу гемодіалізу виводиться 30% дози препарату.

взаємодія

В зв`язку з тим що лінезолід проявляє слабкі якості неселективних оборотних інгібіторів МАО, його застосування деякими пацієнтами може призвести до оборотного помірного посилення і них прессорного дії фенилпропаноламина і псевдоефедрину. З цієї причини, в разі паралельного застосування вищевказаних препаратів слід зменшувати початкові дозування адренергічних лікарських засобів (включаючи допамін і його агоністи), а в подальшому проводити титрує підбір доз.

При одночасному застосуванні Зивокс з гентаміцином і з азтреонамом порушень фармакокінетичних параметрів лінезоліду не відзначалося.

Інфузійний розчин Зивокс сумісний з наступними препаратами, використовуваними для краплинного введення: Рінгера лактат, глюкоза (5%), натрію хлорид (9%).

Несумісність інфузійного Зивокс спостерігається по відношенню до цефтріаксону натрію, амфотерицину В, диазепамом, хлорпромазин, пентамідину ізетіонату, еритроміцину, фенітоїну і Ко-тримоксазол.

Також при використанні в / в розчину не слід додатково вводити в нього інші лікарські засоби. У разі призначення Зивокс в комбінації з іншими препаратами, кожен компонент терапії потрібно вводити окремо.

Умови продажу

Абсолютно всі фармацевтичні форми Зивокс (таблетки, суспензія, розчин) відпускаються з аптек за пред`явленням рецепта.

Умови зберігання

Максимальний температурний показник зберігання всіх лікарських форм препарату - 25 ° С.

Термін придатності

Таблетки і гранули придатні до застосування протягом 3-х років з дня виготовлення.

Заводський інфузійний розчин в поліетиленових пакетах може зберігатися протягом 2-х років.

особливі вказівки

Якщо на тлі проведення терапії з використанням Зивокс спостерігається розвиток діареї, необхідно враховувати потенційну можливість формування псевдомембранозного коліту різного ступеня тяжкості.

При лікуванні Зивокс протягом більше 14-ти діб, а також пацієнтам, в анамнезі яких є згадки про мієлосупресії, хворим, які знаходяться в групі підвищеного ризику розвитку кровотеч, паралельно приймають препарати, що знижують рівень гемоглобіну, число тромбоцитів або їх функціональність, слід призначати проведення клінічного аналізу крові.

аналоги

• сангвиритрин;
• диоксидин;
• 5-НОК;
• Гексаметілентетрамін;
• ристомицина сульфат;
• Галенофілліпт;
• Діксін;
• Кірін;
• нитроксолин;
• Кубіцин;
• Монурал;
• Урофосфабол;
• Фосфоміцин.

Синоніми

• Амізолід;
• Зенікс;
• Лінезолід-Тева.

дітям

Можливість призначення Зивокс дітям до 5-ти років визначається виключно лікарем. Дитячі дозування лінезоліду розраховуються на кілограм ваги дитини і ні в якому разі не повинні перевищувати допустимого максимуму.

З алкоголем

На всьому етапі проведення терапії Зивокс не слід вживати напої, що включають алкоголь.

При вагітності і лактації

У зв`язку з тим, що цілеспрямованих досліджень безпеки застосування Зивокс (в будь-якій лікарській формі) стосовно вагітним і годуючим жінкам не проводилося, рішення про його застосування в ці періоди може прийняти тільки лікар.

Відгуки

У мережі Інтернет обґрунтованих відгуків пацієнтів і лікарів про ефективність Зивокс не так вже й багато і ті в основному пов`язані із застосуванням даного препарату в комплексному лікуванні. Деякі лікарі стверджують, що Зивокс, в порівнянні зі своїми основними аналогами, більш безпечний для застосування і рекомендують його використання навіть для терапії маленьких дітей. Також вони відзначають рідкісне розвиток будь-яких побічних ефектів препарату, а в разі їх виявлення легку ступінь тяжкості таких ускладнень.

Ціна Зивокс, де купити

Вартість 10-ти таблеток препарату коливається в межах 10000-11000 рублів. Ціна Зивокс в гранулах 66 грам 150 мл варіюється в діапазоні 7000-8500 рублів. Купити 1 пакет даного лікарського засобу по 100 мл можна за 6500-7500 рублів, по 300 мл - за 10000-11000 рублів.

Зивокс таблетки 600мг 10штПфайзер (Pfizer) (США)

13500 руб.

Аптека ІФК

• Зивокс, р-н д / інф 2мг / мл 100мл №10Fresenius Kabi Norge AS / Pharmacia Norge, Норвегія
  7272.30 руб.
• Зивокс, р-н д / інф 2мг / мл 300мл №10Fresenius Kabi Norge AS / Pharmacia Norge, Норвегія
  13705.00 руб.
• Зивокс, тбл п / пл / о 600мг №10Pharmacia Upjohn / Pfizer, США
  18120.80 руб.

PILULI

• Зивокс пакети 2 мг / мл 300 мл, 10 шт.Пфайзер, США
  14722 руб.
• Зивокс таблетки 0.6 г, 10 шт.Пфайзер, США
  17813 руб.

еАптека

• Зивокс, Пфайзер, США, пакети 2 мг / мл 300 мл, 10 шт.
  14459.36 руб.
• Зивокс, Пфайзер, США, таблетки 0.6 г, 10 шт.
  17500 руб.

Інтернет-аптеки України

ЗивоксPharmacia (Швеція)

1324.54 грн.

Лювар

• Зивокс 2мг / мл д / інф.300,0ДарніцаФарм (Україна)
  1141.20 грн.

показати ще

Увага, тільки СЬОГОДНІ!