Цефтибутен

цефтибутенструктурна формула

Опис актуально на 04.09.2015

  • Латинська назва: Ceftibutenum
  • Код АТС J01DD14
  • Хімічна формула: C15H14N4O6S2
  • Код CAS: 97519-39-6

хімічна назва

(+)-(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-Амино-4-тиазолил)-4-карбоксикротонамидо]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0.]окт-2-ен-2-карбоновая кислота

Хімічні властивості

Речовина - антибіотик, належить до групи цефалоспоринів 3 покоління, бета-лактамів. До групи цефалоспоринів 3 покоління для перорального застосування також відноситься речовина Цефиксим. Цефтибутен за своєю дією дещо слабше його аналога.

Фармакологічна дія

Антибактеріальне, бактерицидну.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Речовина пригнічує вироблення транспептидази, порушує процеси біологічного синтезу клітинних стінок бактерій, що призводить до їх загибелі.

Засіб стійко до плазмідних пеніциліназ і цефалоспоринів, але руйнується під дією цефалоспориназ, які продукують бактерії Ентеробактерій, Citrobacte і Bacteroides. Речовина не рекомендується використовувати для лікування інфекційних захворювань, стійкість до збудників яких обумовлена зміною проникності мембран або пеніцилінзв`язуючих білків.

Цефтибутен активний по відношенню до більшості штамів стрептококів, Haemophilus influenzaе, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Клебсіелла, індолпозитивних Proteus, Providencia, Enterobacter spp., Salmonella spp., P.mirabilis, E. Cloacae, Shigella spp.

антибіотик проявляє антибактеріальні властивості в лабораторних умовах, проте його ефективність в живому організмі не доведена по відношенню до: стрептококів групи С і G, Brucella, Neisseria, Yersinia enterocolitica, Providencia stuartii, штамів Citrobacter, Aeromonas hydrophilia, Providencia rettgeri, штамів Morganella Serratiа. Речовина неефективно в боротьбі зі стафілококами, Acinetobacter, ентерококами, Listeria, Pseudomonas spp., Bacteroides., анаеробними мікроорганізмами, Flavobacterium.

Дане з`єднання погано засвоюється шлунково-кишковим трактом, прийом їжі уповільнює процес. фармакокінетичні показники лінійно залежать від прийнятої дози. Речовина не накопичується в організмі. Ступінь зв`язування з білками плазми становить близько 65%. ліки долає гістогематичні бар`єри і виявляється в бронхах, внутрішньому вусі, легеневої тканини, трахеях.

Близько 10% прийнятого ліки перетворюється в цис-ізомер. Період напіввиведення становить близько доби, при цьому більшість речовини виділяється з сечею і незміненому вигляді і у вигляді метаболітів, 40% виводиться з калом.

Спостерігаються спотворення в фармакокінетики у осіб, які страждають від захворювань нирок і літніх пацієнтів.

Показання до застосування

Цефтибутен застосовують:

  • для лікування інфекцій верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів (тонзиліт, скарлатина, фарингіт, синусит, отит, бронхіт, пневмонія) Якщо можливе використання пероральної форми лікарського засобу;
  • при ентериті і гастроентериті у дітей, викликаному чутливою до дії даної речовини мікрофлорою;
  • при ускладнених і неускладнених інфекцій сечових шляхів для дорослих і дітей.

Протипоказання

Ліки не рекомендується призначати при алергії на цефалоспорини або дана речовина, дітям у віці до 6 місяців.

Побічна дія




У процесі лікування антибіотиком можуть проявитися такі побічні реакції:

  • свербіж, висипання на шкірі, кропив`янка, ангіоневротичнийнабряк, синдром Стівенса-Джонсона;
  • вагініт, кандидоз;
  • нудота, діарея, блювота, підвищене газоутворення, сухість у роті, анорексія, гастрит, відрижка, болі в області шлунка, запор, холестаз;
  • шум і дзвін у вухах, головний біль, сонливість, тремор, парестезії, порушення режиму сну, гіперкінези, судоми, порушення сприйняття смаку і запахів;
  • ниркова недостатність, токсична нефропатія;
  • агранулоцитоз, нейтропенія, панцитопенія, апластична анемія;
  • підвищена ймовірність кровотеч, гемолітична анемія, гематурія;
  • дисбактеріоз, псевдомембранозний ентероколіт;
  • спотворення результатів аналізу на вміст цукру в крові, гиперкреатининемия, підвищення рівня щавлевої кислоти і сечовини, гіпербілірубінемія.

Цефтибутен, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Препарати цефтибутен призначають всередину.

Тривалість лікування і дозування залежать від збудника. Як правило, курс лікування становить від 5 до 10 днів.

Дорослим рекомендується призначати по 400 мг препарату на добу. Лікарський засіб приймають незалежно від прийому їжі.

Для лікування внебольничного запалення легенів використовують по 200 мг препарату, 2 рази на добу. Найкраще дотримуватися 12-годинні проміжки між прийомами таблеток.

якщо рівень креатиніну досягає менше 50 мл в хвилину, то добове дозування знижують в 2 рази. Якщо кліренс від 5 до 30 мл в хвилину рекомендується прийом 100 мг кошти.

Також існує схема, в якій можна знижуватися не дозування, а кратність прийому. При нирковій недостатності середньої тяжкості можна приймати по 400 мг засоби, один раз в 2 дня або в 3 дня (в залежності від рівня креатиніну).

при проходженні гемодіалізу таблетки приймають після кожного сеансу діалізу, кожні 2-3 дні.

Лікарську форму для дітей, вагою менше 45 кг (суспензія) призначають з розрахунку по 9 мг на кг ваги дитини на добу. Максимальна добова доза - 400 мг.

Для лікування гострого бактеріального ентериту, добову дозу поділяють на 2 рази, по 4,5 мг на кг ваги в кожен із прийомів.

Передозування

При передозуванні найбільш вірогідний розвиток сильного психомоторного збудження, що супроводжує судомами. У лікарського засобу немає специфічного антидоту, тому рекомендується провести промивання шлунка і гемодіаліз.

У дорослих, які отримали до 2 грам речовини, не спостерігалося жодних ознак передозування.

взаємодія

Ліки посилює дію бактерицидних антибіотиків.

Одночасний прийом цефтибутен з непрямими антикоагулянтами призводить до придушення мікрофлори кишечника і зниження ПТІ.




Нестероїдні протизапальні засоби уповільнюють процес виведення цефалоспоринів, причому при цьому в значній мірі підвищується ризик розвитку кровотеч.

При поєднанні лікарського засобу з аміноглікозидами, етакриновою кислотою, діуретиками, полимиксином В його плазмова концентрація збільшується, посилюється токсична дія на нирки, подовжується період напіввиведення.

Біологічна доступність речовини знижується, якщо його поєднувати з блокаторами гістамінових Н2-рецепторів (змінюється рН шлункового вмісту).

Препарат є антагоністом макролідних антибіотиків, тетрацикліну і хлорамфеніколу.

При поєднанні речовини з аминогликозидами підвищується їх нефротоксичність.

Умови продажу

Потрібен рецепт.

Умови зберігання

Зберігати ліки рекомендується в місці, захищеному від дії прямих сонячних променів, температурний режим - від 2 до 25 градусів за Цельсієм.

особливі вказівки

Особливу обережність необхідно дотримувати при призначенні ліків пацієнтам, у яких раніше спостерігалася алергія на пеніциліни. Доведено, що у 5% таких хворих проявляється алергія на цефалоспорини. При одночасному використанні обох груп антибіотиків часто виникали важкі алергічні реакції (анафілактичний шок).

Лікування речовиною може привести до розвитку стійкої діареї, псевдомембранозного коліту.

При вагітності і лактації

Використання засобу у вагітних і годуючих жінок можливо тільки після консультації з лікарем у випадку загрози життю матері і неможливості застосування інших методів лікування і препаратів.

Препарати, в яких міститься (Аналоги цефтибутен)

Збіги за кодом АТС 4-го рівня:

Дана речовина знаходиться в складі препарату Цедекс. Цефтибутен на території СНД не має інших торгових назв.

Відгуки про Цефтібутене

Відгуки про лікарський засіб хороші. Найбільшу ефективність препарат має відносно інфекційних захворювань сечовивідних шляхів у дітей та інфекцій дихальних шляхів. Побічні реакції проявляються нечасто.

Ціна на Цефтибутен, де купити

придбати препарат Цедекс, в складі якого є Цефтибутен можна за 500-700 рублів, 5 капсул по 400 мг кожна. Речовина у вигляді оральної суспензії для прийому всередину коштує приблизно 450 рублів, флакон 30 мл, 180 мг кошти на 5 мл суспензії.



Увага, тільки СЬОГОДНІ!

Увага, тільки СЬОГОДНІ!